片剂制颗粒的工艺改进

片剂的制备归纳起来有颗粒压片法和直接压片法两大类,颗粒压片法根据主药性及制备颗粒的工艺不同,又可分为湿颗粒法和干颗粒法.需制颗粒压片制备片剂的制备颗粒的好坏,是片剂质量好坏的关键环节.     

疏肝理脾片成型工艺研究

目的考察疏肝理脾片成型工艺的影响因素:润滑剂种类及用量,颗粒含水量,黏合剂种类及用量。方法以片剂的崩解度、颗粒的流动性、片剂的硬度为指标,优选出最佳成型工艺。结果最佳成型工艺:选用5%PVPK3080%乙醇液为黏合剂,硬脂酸镁/滑石粉(0.3%/2%)为润滑剂,干颗粒含水量应控制在4%左右。结论该工艺所得片剂成型性好、质量稳定,可为疏肝理脾片的成型工艺改进提供参考依据。     

清火片工艺改进的实验研究

通过对清火片中薄荷脑采用少量乙醇溶解直接喷加颗粒内混匀压片和采用β-环糊精（β-CD）包结工艺将薄荷脑制成β-CD包结物与颗粒混匀压片两种工艺的研究，结果表明：两种工艺制备的片剂所含成分一致，但采用β-CD包给工艺制备的清火片能较好的保存挥发性成份，且可提高片剂质量及稳定性。     

微粉化萘丁美酮的工业制粒工艺研究

目的通过优化制粒溶液量百分比和制粒时间,将微粉化的萘丁美酮制成适合片剂生产的颗粒。方法以微粉化的萘丁美酮作为主要活性成分,以萘丁美酮超过80%（W/W）处方配比的条件下,以纯水、羟丙基甲基纤维素E-3和十二烷基硫酸钠为制粒溶液,将萘丁美酮,羟基乙酸淀粉钠和微晶纤维素PH101进行制粒,流化床干燥,并对制得的颗粒进行物理性状检测,包括颗粒外观、颗粒粒径分布、颗粒堆实密度及可压性指标。然后将颗粒压片,检测片剂的硬度、崩解度及和溶出度,获得制粒溶液量百分比和制粒时间的最优值。结果制粒溶液量30%（W/W）和制粒时间60 s时,为最佳制粒工艺参数。结论以此工艺进行制粒,可达到适合工业生产的片剂指标。     

片剂(二)

(三)压片1.压片前的处理(1)干颗粒检查颗粒的优劣是决定片剂质量的主要因素之一。因此压片前一般应测定含量、水份及颗粒粗细的百分率。但由于多数中草药的有效成份是不清楚的,再加上中草药片剂多系复方,故对这一类中草药片剂的含量测定往往省略了。(2)芳香性油类的加入芳香性油类如薄荷油、桂皮油等,一般都加于干颗粒中。     

基于同步辐射显微CT技术研究冻干口腔崩解片的精细结构

采用低温冰颗粒直压冻干法制备口腔崩解片,与模制冻干法相比较,以同步辐射显微CT技术(SR-μCT)观测片剂内部的精细结构,得到显示内部结构差异的切片图,构建三维模型,确定灰度阈值后,提取片剂子结构,定量分析子结构,同时测定片剂的崩解性质和脆碎特征,研究片剂内部精细结构与其药剂学性质的关系。SR-μCT观测结果显示,不同制备工艺、处方所得的口腔崩解片的精细结构存在显著的差异,模制冻干法得到一体化致密网状结构,而低温冰颗粒直压冻干法得到松散聚集状态颗粒结构,这些结构特征合理地解释了低温冰颗粒直压法所得冻干口腔崩解片崩解迅速的机制,其微观子结构决定了片剂结构力学的宏观性质。结果显示,SR-μCT表征制剂内部精细结构的研究对阐明速释制剂的崩解特征有重要意义。     

康乐鼻炎片一步制粒工艺研究

目的 考察康乐鼻炎片一步制粒的工艺可行性.方法 应用正交试验法,以颗粒粒度和颗粒的含水量为考察指标,对影响康乐鼻炎片一步制粒过程的因素进行考察.结果 设计的工艺参数中,喷雾速度和喷雾压力影响显著.结论 一步制粒方法制粒颗粒均匀,利于片剂成型,工艺可行.     

祛瘀通经片制备工艺与稳定性研究

目的为了进一步提高药品质量和疗效,优化祛瘀通经片的制备工艺。方法以芍药苷、小檗碱含量为评价指标,考察风机频率、稠膏相对密度、雾化压力、喷雾速度、辅料量等制粒条件对颗粒效果的影响。结果优选工艺经三批中试生产放大验证一步制粒所生产的颗粒流动性好,压制的片剂崩解、溶出速度快,芍药苷、小檗碱含量合格。结论该制备工艺简单合理可行,重现性好,有利于提高祛瘀通经片的质量和稳定性,降低生产成本,提高药品临床疗效,为实际生产提供科学依据。     

异烟肼控释片剂的研制

本文研究了异烟肼控释片剂的处方组成、制备工艺、体外溶出度及在兔体内的血药浓度。数据按单室模型进行处理,求得动力学参数。结果表明:控释片剂1h达有效血药浓度,浓度维持在5～15μg/m1以上达24h。控释片体内外具有相关性,因此溶出度可作为控制控释片剂的质量标准。     

兰索拉唑片的制备工艺筛选及研究

目的研究兰索拉唑片的处方工艺，并进行筛选及释放度、溶出度测定，稳定性考察。方法采用反相HPLC法测定含量和释放度测定法。结果采用辅料制成空白颗粒与兰索拉唑原料混合压片制成的片剂比较质量稳定。结论本品工艺成熟，质量稳定。     

硬脂酸镁与十二烷基硫酸钠连用对颗粒流动性及溶出的影响

目的 探究硬脂酸镁与十二烷基硫酸钠连用对颗粒流动性以及溶出的影响。方法 设计四组硬脂酸镁与十二烷基硫酸钠不同比例的实验,考察颗粒的流动性以及片剂溶出度,筛选出最优的硬脂酸镁与十二烷基硫酸钠用量。结果 根据流动性、崩解时限、脆碎度、溶出度等因素综合考虑,硬脂酸镁与十二烷基硫酸钠连用,效果明显好于单用硬脂酸镁或单用十二烷基硫酸钠。使用最优处方,进行3批样品制备,考察样品的颗粒流动性、片剂的崩解时限、溶出度、含量、有关物质。同时考察样品的稳定性。结论 经过多批试验证明,硬脂酸镁与十二烷基硫酸钠连用,颗粒流动性及溶出度明显好于单用硬脂酸镁或单用十二烷基硫酸钠,且重现性及稳定性均较好。     

片剂工艺创新及其产业化应用的思考

随着药物制剂新技术、新设备、新辅料的发展以及现代医疗对片剂质量要求的提高,不少企业已经开始对片剂产品进行工艺创新研究,以提高片剂产品质量与市场竞争力。然而,片剂工艺创新是一项复杂系统的工程,投入大、周期长、风险高,往往难以实现产业化应用。因此,本文就我国片剂工艺创新现状、重要性及影响因素进行分析,并从政策法规、经济性、技术要求、知识管理等多方面为我国制药企业片剂工艺创新及其产业化应用研究提供思路。     

流化床喷雾成粒和摇摆式挤出制粒法对复方丹参片制备用颗粒可压性的影响

目的：探讨流化床喷雾成粒和摇摆式挤出制粒法对复方丹参片制备用颗粒可压性的影响。方法：分别采用流化床喷雾成粒和摇摆式挤出制粒法制备复方丹参片制备用颗粒,用德国85冲Krosh高速压片机试压。结果：流化床喷雾制粒颗粒圆整、类球形,粒径分布较窄,多为14～24目,颗粒细腻,流动性好,颗粒强度较大,压缩度小,收率高,工序耗时仅2.5 h;在设定16 kN片冲压力下85冲Krosh高速压片机压片,流化床颗粒和摇摆式制粒压片硬度、脆碎度无显著性差异,但压片速度有显著性差异。结论：流化床喷雾成粒在片剂制备工艺上有明显优势,值得进一步推广。     

片剂生产中厢式干燥器生产能力的实验研究

本文对片剂湿颗粒在厢式干燥器中的干燥过程进行了研究。在用正交设计安排试验判找各影响因素的相对大小后,对空气温度,颗粒床层厚度、颗粒堆积紧密程度及盘高的影响分别进行了研究,为预测可能达到的生产能力提供了依据。本试验虽是以本院药厂某片剂湿颗粒为样品,但其方法及结论对其它片剂生产也有一定的参考价值。     

重组人干扰素α2b阴道泡腾片制备工艺的研究

目的：研究重组人干扰素α22b阴道泡腾片的制备工艺。方法：采用酸碱混合非水制粒,微粉硅胶吸附干扰素原液室温干燥,与酸碱颗粒混合压片制备干扰素阴道泡腾片,对泡腾片处方采用正交设计的方法进行优化。结果：微粉硅胶吸附干扰素能够较好地保持干扰素生物学活性不受损失,酸碱混合非水制粒泡腾效果好、片剂更均匀。处方中硼酸、酒石酸、碳酸氢钠、羧甲基淀粉钠的质量在片剂中所占的百分比分别为20％、15％、20％、2％。结论：该制备工艺简单,合理可行,操作性强,成本低,适合工业大生产。     

中药复方通腑颗粒对抗生素相关性肠炎大鼠肠黏膜微生态屏障损伤的保护作用

目的探讨中药复方通腑颗粒对抗生素相关性大鼠的肠道微生态屏障的保护作用,进一步比较通腑颗粒2种主要成分大黄、厚朴在此过程中的作用。方法采用SD大鼠80只,以4 g/kg盐酸林可霉素灌胃制备抗生素相关性肠炎模型,将大鼠按数字表法随机分为大黄组、厚朴组、通腑颗粒组和模型组,模型制作成功后开始给药。观察各组体质量变化、内毒素情况。取大鼠结肠内容物进行乳酸杆菌、双歧杆菌、肠球菌、大肠杆菌4种菌的培养与计数。同时取各组大鼠空肠组织做常规固定、染色,光学显微镜观察。结果模型组大鼠体质量明显下降,治疗后通腑颗粒组大鼠较大黄组、厚朴组体质量明显增加。通腑颗粒组、大黄组与厚朴组内毒素浓度降低,但3组之间差异无统计学意义。通腑颗粒、大黄与厚朴均具有调节肠道菌群作用,通腑颗粒组疗效更优。模型组小肠黏膜病理损伤评分明显高于其他治疗组,治疗后通腑颗粒组与大黄组比较,小肠黏膜病理损伤明显降低。结论抗生素相关性肠炎大鼠存在肠黏膜屏障损伤;中药通腑颗粒、大黄、厚朴可以有效减轻肠黏膜损伤,纠正大鼠的肠道菌群紊乱,中药通腑颗粒疗效更优。     

用100ft~3V形混和器制粒试验

一、前言美国施贵宝制药厂用湿法制粒工艺生产青霉素片剂时采用混和槽制粒,沸腾干燥器干燥,最后根据批量大小采用90ft~3拌和器(或60ft~3)加润滑剋拌和颗粒。在过去几年的生产过程中,这种制粒工艺存在以下问题:①     

颗粒骨复合聚乳酸修复椎板缺损的有限元分析

目的探讨自体微小颗粒骨复合聚乳酸移植修复狗腰部椎板骨缺损的成骨效果。方法犬9只,每只犬选取L1、L3、L5三个节段,行后路椎板切除造成骨缺损,切除骨质研磨成微小颗粒骨,与聚乳酸复合,实验随机分为4组:A组:自体微小颗粒骨 聚乳酸组;B组:自体微小颗粒骨组;C组:聚乳酸组;D组:空白对照组,每组选取7个节段。于术后8周进行CT扫描,应用有限元法分析。结果加载负荷后位移值统计学分析显示空白对照组>聚乳酸组>自体微小颗粒骨组>自体微小颗粒骨 聚乳酸组。结论聚乳酸与自体微小颗粒骨复合修复骨缺损的力学强度优势较明显,并具有一定的结构完整性和稳定性。     

丹黄心血安浸膏片的成型工艺研究

目的确定丹黄心血安浸膏片的最佳成型工艺。方法用单因素法以湿颗粒性状、干颗粒性状、粒度分布（20～60目）、休止角、片面光洁度、硬度、崩解度为指标，优选了片剂成型工艺。结果最佳工艺为：浸膏粉-9辅料1：1．8的比例混合（淀粉：糊精：微粉硅胶为16：3：1），以95％的乙醇为润湿剂制软材，过20目筛，45℃干燥6h，20目筛整粒，加入1％硬脂酸镁混匀，压片，60％乙醇为溶剂，配成浓度为10％的溶液，包薄膜衣即得。结论该全浸膏片质量标准符合中国药典2005版片剂通则的要求。     

新颖快速糖衣机

这是一种新颖的糖衣机,也是一种通用的干燥设备。转鼓14内装有片剂、锭剂或颗粒,用溶液或悬浮液喷在颗粒上。热空气在转鼓内循环流动,进行干燥,可生产不同型式的糖衣片剂、丸剂等。