阿西美辛的药理作用及临床疗效

198 0年首次在原联邦德国上市的阿西美辛(Acemetacin,AM) ,是一种非甾体消炎镇痛药 ,在吲哚美辛酯类药物中 ,它提高抗炎效果和改善耐受性方面的作用最好 [1] 。而后英、日、西班牙及西欧与南美一些国家广泛使用 ,我国也于 1992年制备成功 ,主要用于风湿、类风湿性关节炎和骨关节炎。近年对阿西美辛的研究不断深入 ,下面就其药理作用和临床疗效分述如下。1　阿西美辛的药理作用阿西美辛是一种非甾体消炎镇痛药 ,它是吲哚美辛的前体 ,口服后大部分经小肠吸收 ,再经肝脏转化为吲哚美辛才显示疗效 ,通过许多环节干扰炎症过程 ,抑制炎症组织蛋…     

国产与进口吲哚美辛缓释胶囊生物等效性评价

比较国产与进口吲哚美辛缓释胶囊在人体内的生物利用度和生物等效性.18名健康男性志愿者双周期随机交叉口服吲哚美辛缓释胶囊75 mg,用反相高效液相色谱法测定达稳态后的血药浓度.受试制剂与参比制剂的达峰时间(Tpeak)分别为(3.78±1. 00)h和(3.50±1.29)h;达峰浓度(Cmax)分别为(7.51±2.74)ug/ml和(8.05±2.58)ug/ml;药时曲线面积(AUC)分别为(66.41±30.12)和(63.90±26.50)ug@ml-1@h-1.多次给药达稳态条件下,国产的吲哚美辛缓释胶囊与进口制剂的相对生物利用度为(103.20±21.90)%.双单侧检验表明,国产与进口吲哚美辛缓释胶囊具有生物等效性.     

吲哚美辛生物黏附微囊药物动力学及体内外相关性研究

目的 考察吲哚美辛生物黏附微囊在大鼠体内的药动学行为．同时验证其体内外相关性。方法 通过高效液相色谱法(high performance liquid chromatograph．HPLC)测定吲哚美辛生物黏附微囊及对照组的血药浓度,并通过Wagner-Nelson法计算其体内外相关性。结果药物在体内的滞留时间延长,血药峰浓度下降,相对生物利用度为118．0％,体内外的相关系数为0．9262。结论 吲哚美辛生物黏附微囊具有明显的缓释效果及良好的体内外相关性。     

HPLC 法测定兔血浆中阿西美辛和吲哚美辛的浓度

目的：建立家兔血浆中阿西美辛和吲哚美辛浓度的测定方法。方法：采用高效液相色谱法,以酮洛芬为内标,色谱柱：Hypersil BDS C18（4．6 mm＆#215;250mm,5μm）,流动相为pH 4．5醋酸盐缓冲液-乙腈-甲醇（50∶40∶10）,流速为0．6 mL/min,柱温为25℃,检测波长为250nm,进样量为20μL。结果：阿西美辛在0．04-2．56μg/mL浓度范围内线性关系良好,平均回收率为89．4％,RSD＝5．2％（ n＝5）;吲哚美辛在0．03-1．92μg/mL浓度范围内线性关系良好,平均回收率为89．7％,RSD＝5．7％（ n＝5）。结论：本法简单、灵敏、结果准确,可用于测定兔血浆中阿西美辛和吲哚美辛的浓度。     

吲哚美辛和hTERT-siRNA对胆囊癌细胞的作用

目的研究吲哚美辛和hTERT-siRNA对胆囊癌细胞株GBC-SD的端粒酶活性、细胞增殖、运动的抑制作用；并试从β-catenin／hTERT信号转导途径揭示其分子机制。方法采用端粒酶TRAP、半定量RT-PCR和Western Blot印迹方法检测GBC-SD端粒酶活性、hTERT基因和β-catenin基因mRNA、蛋白质表达水平。四甲基偶氮唑盐（MTT）光吸收法检测琥珀酸脱氢酶（SDH）活性并做细胞增殖计数、运用Transwell小室和划线了解癌细胞侵袭与运动情况。结果质粒pGCsi-H1／GFP-hTERT转染GBC-SD细胞6～24h再加入吲哚美辛后对GBC-SD细胞的端粒酶、SDH活性、细胞增殖、运动、侵袭力均具有很明显的抑制作用，分别同阴性对照pGC-si-H1／NEGative联合吲哚美辛组、单用吲哚美辛组进行比较，差异有显著性（P〈0．01）。pGCsi-H1／GFP-hTERT作用于GBC-SD细胞24h再加入吲哚美辛，检测hTERT mRNA和hTERT蛋白表达，分别与pGCsi-H1／NEGative联合吲哚美辛组、单用吲哚美辛组进行比较，差异有显著性（P〈0．01）。pGCsi-H1／GFP-hTERT作用于GBC-SD细胞24h再加入吲哚美辛，检测β-catenin mRNA和p-catenin蛋白表达．分别与pGCsi-H1／NEGative联合吲哚美辛组、单用吲哚美辛组进行比较，无明显差异（P〉0．05）。结论吲哚美辛可增强hTERT-siRNA抑制GBC-SD细胞端粒酶、SDH的活性，及其增殖、运动、侵袭力，降低hTERTmRNA和hTERT蛋白表达，其机制与β-catenin／hTERT信号转导途径受抑存在一定联系。     

吲哚拉新搽剂抗炎镇痛作用的观察

吲哚拉新（indolacin）是一种非甾体抗炎药。其对急性炎症的作用约为吲哚美辛的1/4；对慢性炎症的作用约为吲哚美辛的1／10；镇痛、解热作用约为吲哚美辛的1／2，但其毒性显著低于吲哚美辛。本文观察吲哚拉新的抗炎和镇痛作用，报告如下。     

阿西美辛联合地塞米松治疗50例急性痛风性关节炎疗效观察

目的:探讨阿西美辛联合地塞米松治疗急性痛风性关节炎的临床疗效和安全性。方法:采用随机数字表法将101例确诊急性痛风性关节炎患者分为2组,对照组给予口服阿西美辛胶囊治疗,观察组给予口服阿西美辛胶囊联合静推地塞米松治疗,观察2组患者的治疗疗效和药物安全性。结果:治疗组治愈率92.00%(46/50)优于对照组74.51%(38/51),P<0.05;治疗组达到治愈时间8.52±2.21小时明显短于观察组9.84±2.24小时,P<0.01;对照组实验室指标改善情况明显优于对照组,P<0.01;组间不良反应发生率比较,P>0.05。结论:阿西美辛联合地塞米松能够通过缓解和防止炎症反应,降低尿酸的合成和血中尿酸浓度等机制明显改善急性痛风性关节炎患者的临床症状和体征,在预防尿酸盐沉积和改善预后方面具有非常重要的意义,值得临床继续研究和探讨。     

香附挥发油透皮特性及其对吲哚美辛促透皮作用的研究

目的考察香附挥发油经透皮透过量及其对吲哚美辛体外经大鼠皮肤促渗透作用,为香附挥发油和吲哚美辛经皮渗透制剂的研究提供依据。方法建立吲哚美辛和香附挥发油中主要成分α-香附酮的HPLC法。用改良的Franz扩散池考察α-香附酮和吲哚美辛的体外经皮透过量。结果香附挥发油和吲哚美辛的皮肤渗透行为均符合Higuchi方程,累积渗透量Qn与时间t呈良好的线性关系,香附挥发油皮肤渗透量随浓度增大而增大;5%、3%、1%香附挥发油对吲哚美辛的增渗倍数分别为0.943 1、0.621 1、0.195 9,相应浓度氮酮的增渗倍数分别为1.105 0、0.407 8、0.094 8。结论香附挥发油具有良好的皮肤渗透性,与氮酮的促渗效应相似,可以作为吲哚美辛的透皮促进剂。     

阿西美辛急性毒性实验

阿西美辛急性毒性实验张兰群，王兰芬，刘秀书，张国红药理教研室（０５００１７）关键词阿西美辛；消炎痛；毒性阿西美辛（Ａｃｅｍｅｔａｃｉｎ）为新一代属吲跺结构的非甾体类消炎痛药，在体内可转变成消炎痛而起作用。其对胃肠道的不良反应较消炎痛（Ｉｎｄｏｍｅｏｔ...     

吲哚美辛过量致重症支气管哮喘1例

吲哚美辛 (又名消炎痛 )属非甾体抗炎解热镇痛药 ,具有明显的消炎、解热、镇痛作用。但本品有引起不良反应的危险性 ,故临床仅用于抗炎作用 ,应引起临床医师的足够重视。我院急诊科于 2 0 0 3年 2月 10日遇到 1例口服吲哚美辛致重度支气管哮患者 ,现报道如下。1　临床资料患者 ,女 ,5 4岁。因慢性胆囊炎急性发作 ,自服吲哚美辛15 0mg ,4小时后出打喷嚏、流涕、咳嗽、胸闷、头痛、发声嘶哑 ,逐渐呈端坐呼吸 ,完全失音 ,呼吸困难。查体 :T 36 .5℃ ,R2 8次/分 ,P98次 /分 ,BP130 / 85mmHg。神清 ,咽部充血、红肿 ;双肺可闻及散在性弥慢性的…     

加巴喷丁胶囊与吲哚美辛片对急性期带状疱疹疼痛的疗效观察

目的 观察加巴喷丁胶囊和吲哚美辛片治疗早期带状疱疹神经痛的疗效.方法 选择急性期带状疱疹患者106例(病期不超过10 d),随机分为疼痛治疗组及对照组,两组基本用药均给予口服泛昔洛韦片0.25 tid,维生素B1片10 mg tid,甲钴胺片0.5mg tid,外涂碘伏,同时治疗组用加巴喷丁胶囊0.3 tid口服;对照组用吲哚美辛片25 mg tid口服.疗程2周,采用痛觉视觉模拟评分(VAS)评定服药2周疼痛程度,比较两组VAS下降分数.结果 治疗前后VAS疼痛程度评分比较,P＜0.001,治疗组疗效优于对照组,统计学差别具有非常显著性意义.结论 加巴喷丁治疗急性期带状疱疹神经痛较吲哚美辛片疗效明显,早期使用可减少带状疱疹后疼痛的发生,且无明显不良反应.     

吲哚美辛联合硝酸甘油预防ERCP术后胰腺炎疗效的Meta分析

目的:使用Meta分析方法综合评价吲哚美辛直肠给药联合硝酸甘油舌下含服预防经内镜下逆行性胰胆管造影术(Endoscopic retrograde cholangiopancreatography,ERCP)术后胰腺炎(Post-ERCP pancreatitis,PEP)发生的疗效.方法:通过全面检索PubMed、Embase、Cochrane Library、Google Scholar等数据库截止到2019年7月已经发表的关于吲哚美辛加硝酸甘油与吲哚美辛加安慰剂预防ERCP术后胰腺炎的临床随机对照研究.检索后进行数据提取、质量评价以及运用Stata 19.0、Review Manager 5.2软件对已搜集整理数据进行分析,采用随机效应模型对数据进行统计分析、相对危险度RR及可信区间进行组间比较,分析影响PEP发生的相关因素.结果:纳入此次Meta分析的文献数共3篇,总样本量为1578例.术前使用吲哚美辛栓剂联合硝酸甘油舌下含服在减少PEP的发生率上效果优于单独使用吲哚美辛栓剂.相对危险度RR为0.59,95％CI:0.41～0.85,I2=0％,P=0.42,Z=2.87,差异有统计学意义(P=0.004).性别、支架置入、Oddi括约肌功能障碍(Sphincter of Oddi dysfunction,SOD)对两组发生PEP的影响差异无统计学意义(P>0.05).结论:ERCP术前应用吲哚美辛栓剂联合硝酸甘油舌下含服在减少术后胰腺炎发生率的疗效上优于单独使用吲哚美辛栓剂.     

吲哚美辛栓直肠给药预防ERCP术后胰腺炎的临床分析

目的:探讨直肠应用吲哚美辛栓剂对内镜逆行胰胆管造影术(ERCP)术后胰腺炎的预防作用。方法:将ERCP手术的287例患者随机分为吲哚美辛术前组、吲哚美辛术后组以及对照组。观察术后血尿淀粉酶变化情况、术后胰腺炎及高淀粉酶血症发生率。结果:术后胰腺炎发生率:吲哚美辛术前组(6.3%)低于吲哚美辛术后组(12.6%)及对照组(13.4%),有统计学差异(P<0.05);术后24h血清淀粉酶情况:吲哚美辛术前组121±107μ/L、低于吲哚美辛术后组187±139μ/L及对照组201±301μ/L,有统计学意义(P<0.05);术后高淀粉酶血症发生率:吲哚美辛术前组15.7%明显低于吲哚美辛术后组24.2%及对照组25.8%,有统计学意义(P<0.05)。结论:术前30min吲哚美辛栓剂直肠给药可有效预防ERCP术后胰腺炎及高淀粉酶血症的发生率。     

吲哚美辛缓释片的研制及其生物利用度的研究

目的 制备吲哚美辛缓释片,并考察其含量、释放度。比较其与普通吲哚美辛胶囊的药代动力学参数和生物利用度。方法 采用紫外分光光度法作为释放度和含量测定的检测方法。以HPLC法测定10名健康受试者随机交叉口服75mg自制缓释片（本品）与吲哚美辛普通胶囊（对照品）后的血药浓度,计算相应的药动学参数和相对生物利用度。结果 单剂量口服 75 mg本品与对照品的AUC分别为14.100±2.817μg/ml和14.254±2.349μm/ml;Cmax为 2.17±0.71μg/ml和3.95±0.78μm/ml;Tmax为4.1±0.7h和1.85±0.53h;MRT为7.27±0.75h和 5.20±0.74 h,本品的相对生物利用度为98.9％±10.9％。多剂量口服75mg本品（每日一次）与对照品（每日3次）的Cmin　ss分别为0.257±0.094μg/ml和0.302±0.104μg/ml;Cmaxss为1.945±0.340μg/ml和1.538±0.384μg/ml;FI为1.537±0.145和1.334±0.186。结论 每日口服一次本品与每日3次对照品生物等效。     

壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊的制备工艺及微囊的性能

目的 研究以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材，将吲哚美辛微囊化的制备工艺。方法 以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标，利用复凝聚法，通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。结果 壳聚糖浓度为0．4％、成囊pH为3．0、搅拌速度为200r／min、成囊温度为60C为最佳工艺条件。红外与紫外光谱分析表明在成囊过程中吲哚美辛与壳聚糖发生共价结合。结论 以最佳制备工艺条件制备含药微囊，重现性好，工艺稳定，同时体外溶出实验表明，该微囊具有较好的缓释作用。     

吲哚美辛在儿童颅骨嗜酸性肉芽肿中的应用

目的探讨吲哚美辛在儿童颅骨嗜酸性肉芽肿病变中应用的有效性和安全性。方法 2008年1月~2014年1月期间笔者医院神经外科就诊的16位颅骨嗜酸性肉芽肿病变儿童,在病理检查取得支持后,给予6~12周吲哚美辛口服治疗,其中吲哚美辛口服前肿物全切12例,活检1例,3例多发者行部分切除。回顾性分析这16例患者的临床资料及治疗效果。结果16例患者对吲哚美辛耐受良好,本组内未见复发病例。结论吲哚美辛对儿童颅骨嗜酸性肉芽肿治疗初步显示了较好效果,但未来需要更多研究。     

吲哚美辛不同给药时间疗效观察

目的:观察吲哚美辛在不同给药时间与血药浓度的关系.方法:对本院2005年6月-2006年6月门诊确诊的急性风湿关节炎患者55例,不同时间服用吲哚美辛后,测定吲哚美辛的血药浓度.结果:发现上午服用吲哚美辛后,血药浓度较高,晚上较低.结论:对于急性风湿关节炎患者,如能在晚上适量加服吲哚美辛,疗效更好.     

吲哚美辛胶囊含量测定方法的改进

吲哚美辛（1）胶囊的含量测定，中国药典（1995版）采用甲醇和磷酸盐缓冲液（PH7．2）-甲醇（1：1）作为溶剂的紫外分光光度法。甲醇易挥发且毒性很大。我们改用无水乙醇和水为溶剂的紫外分光光度法测定本品的含量。     

吲哚美辛胶囊含量测定方法的改进

吲哚美辛（1）胶囊的含量测定，中国药典（1995版）采用甲醇和磷酸盐缓冲液（PH7．2）-甲醇（1：1）作为溶剂的紫外分光光度法。甲醇易挥发且毒性很大。我们改用无水乙醇和水为溶剂的紫外分光光度法测定本品的含量。     

吲哚美辛对SMAO休克兔作用机制和给药时机的实验研究（摘要）

吲哚美辛对ＳＭＡＯ休克兔作用机制和给药时机的实验研究（摘要）研究生魏辉明导师文士铭，胡同增（昆明医学院第二附属医院麻醉学教研室６５０１０１）近年来，人们逐渐认识到休克与各种细胞毒素有密切关系。吲哚美辛因能抑制环氧化酶，许多研究认为其能改善休克动物的血...