聚甲基丙烯酸-2-羟乙酯水凝胶载药（类软骨）膜的制备及性能

背景:聚甲基丙烯酸-2-羟乙酯载药生物材料既有优异的生物学功能,又能释放药物,是一种潜在的组织工程支架材料和缓、控释药物载体材料.目的:观察布洛芬-聚甲基丙烯酸-2-羟乙酯水凝胶膜表面形态、吸水膨胀性能及缓控释性能.设计、时间及地点:体外观察实验,于2008-01/05在福建医科大学药学院药学综合实验室完成.材料:甲基丙烯酸-2-羟乙酯为Aldrich Chemical Company产品;布洛芬为山东新华制药股份有限公司产品;过硫酸铵为广东省化学试剂工程技术研究开发中心产品;N-N'-亚甲基双丙烯酰胺为苏州市化工研究所有限公司产品.方法:选甲基丙烯酸-2-羟乙酯为单体、过硫酸铵为引发剂、N-N'-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂、布洛芬为模型药物水相聚合,通过分步法和同步法导入药物.主要观察指标:光学显微镜和扫描电镜观察凝胶膜的表面形态;水溶液法测定凝胶膜的膨胀性能,拟体液环境中测定凝胶膜的释药特征.结果:含有N-N'-亚甲基双丙烯酰胺的水凝胶膜表面褶皱和沟痕更少,整体面光滑.随着交联剂加入量增加,吸水溶胀度减小,水凝胶膜形成体型结构的趋势增大.不论是同步法还足分步法所制的载药水凝胶膜,其释药达到平台的时间都比未加入交联剂的凝胶膜要长,但同时也发现在交联剂加入后,膜的载约量在减少,综合各因素以N-N'-亚甲基双丙烯酰胺含量7.5 g/L为较佳方案.结论:水凝胶膜表面形态理想,导入药物后的载药膜具有良好的膨胀性能和更优秀的缓、控释特征.     

N-乙腈基-5-氯苯并三氮唑的合成及异构体组成分布和产率探讨

目的 探讨5-氯苯并三氮唑N-上引入乙腈基所得产物异构体组成分布和产率的影响.方法 以5-氯苯并三氮唑和苯并三氮唑分别与氯乙腈反应,在无水碳酸钾/乙酸乙酯的反应体系中、100 ℃ 温度条件下合成了目标化合物,并采用红外吸收光谱,核磁共振图谱进行结构表征.结果 苯并三氮唑及衍生物与氯乙腈在无水碳酸钾作用下反应,反应物不同...     

壳聚糖固定胰蛋白酶的研究

目的：从蟹壳中提取壳聚糖，将胰蛋白酶固定在从蟹壳中提取的壳聚糖上。方法：以自制壳聚糖为载体，戊二醛为双官能团交联剂，将胰蛋白酶固定化。结果：０．２ｇ壳聚糖（干）与４％戊二醛交联后再与５．０ｍｇ胰蛋白酶固定结合，效果较好。固定化酶的表现米氏常数Ｋ′ｍ＝１．５ｍｍｏｌ／Ｌ，而天然酶Ｋｍ＝７．６ｍｍｏｌ／Ｌ；固定化酶最适温度为８０℃，比天然酶提高了２０℃；固定化酶最适ｐＨ为７．０．而天然酶为８．０。该载体来源广，易提取，固定化酶的贮存稳定性很好，２个多月重复使用，酶活力未见明显下降     

布洛芬缓释微球的释放性能及体内外相关性研究

目的以壳聚糖及海藻酸钠为载体制备布洛芬缓释微球。方法对微球的体外释放特性、体内药物动力学及体内外相关性进行研究。结果布洛芬缓释微球体外药物释放行为符合Higuchi方程；与普通片剂相比，体内药代动力学中布洛芬缓释微球的达峰时间及半衰期延长，达峰浓度降低，生物利用度提高。结论所制布洛芬缓释微球达到了缓慢释放药物的目的，并且布洛芬缓释微球的体内外参数间有明显的相关性。     

壳聚糖-海藻酸钠布洛芬缓释微球的制备工艺及性能

目的 研究以壳聚糖和海藻酸钠为基质材料,制备布洛芬缓释微球. 方法 以微球的药物包封率为制备工艺优化指标.利用复凝聚法,通过L16(45)正交实验得出微球的最佳制备工艺条件. 结果 壳聚糖浓度4.0 mg/mL,搅拌速度600 r/min,反应温度30℃,体系pH 4.5,交联剂戊二醛用量1.5 mL为最佳工艺.以最佳制备工艺条件制备的布洛芬缓释微球.粒径(31.6±1.7)μm,药物包封率(64.6±2.2)%. 结论 微球球形态及稳定性较好,有良好的缓释效果.     

萘普生缓释微囊的制备及其体外释药研究

目的 对以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,通过复凝聚法将萘普生微囊化的制备工艺和体外释药进行研究.方法 以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,得出成囊的最佳制备工艺条件.结果 最佳工艺条件为:搅拌速度500 r·min-1,pH4.0,壳聚糖浓度3%,反应温度50℃.结论 以最佳制备工艺条件制备了可生物相容,自然降解无毒的载药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用.     

含ZnS的壳聚糖-阿拉伯胶含药微囊的制备及研究

目的本文以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,利用复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物布洛芬的微囊,引入ZnS纳米,增强其缓控释性能。方法将含乙酸锌的壳聚糖溶液与含Na2S的阿拉伯胶溶液混合,以布洛芬为模型药物,通过复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物布洛芬的复合微囊,以微囊的药物包封率与载药量为制备工艺优化指标,通过L9（34）正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。同时用转篮法在肠液条件下进行体外溶出的测定。结果壳聚糖浓度为0.2%、成囊pH为4.5、成囊温度为45℃、搅拌速度为200 rpm。交联剂戊二醛用量0.6mL,乙酸锌0.05M,硫化钠0.05M为最佳工艺。引入纳米ZnS的微囊比未引入纳米ZnS的微囊及市售的片剂具有更好的缓控释性能。结论引入纳米ZnS离子,并以最佳制备工艺条件制备含药微囊,工艺稳定,具有良好的缓控释作用。     

盐酸二甲双胍壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊的制备及性能研究

目的 制备盐酸二甲双胍壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊并探索其性能.方法 以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,利用复凝聚法将盐酸二甲双胍微囊化.以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,用转篮法测定其体外溶出速率.结果 通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件为:壳聚糖浓度0.2%,成囊pH 4.5,成囊温度45℃,搅拌速度200r/min.微囊的溶出释放性能实验显示,该载药微囊的累积释放速度远低于市售缓释片剂,在20h左右达到75%左右的最高累积释放值.结论 以最佳制备工艺条件制备含药微囊重现性好、工艺稳定、吸水溶胀性好,体外溶出实验显示具有较好的缓释作用.     

羧甲基壳聚糖对钙离子的络合

目的 研究壳聚糖及其水溶性衍生物对钙离子的络合作用。方法 以氯化钙饱和溶液与羧甲基壳聚糖形成络合沉淀,离改后溶液用紫腺酸铵显色,分光光度法测定溶液中钙离子含量。结果 羧甲基壳聚糖对钙离子的格合能力随ＰＨ值的值大而增大,ＰＨ６～８时,络合程度趋于最双。温度升高时,络合程度下降。络合反应１０ｍｉｎ可达到平衡。羧甲基壳聚糖对钙离子的络合能力随着甲基以代度的增大而增大,且比水溶性低聚壳聚糖（壳寡糖）及壳聚     

钒酸盐衍生物对Ⅱ型糖尿病大鼠类的降糖作用

目的 探讨钒酸盐衍生物（VOD）对正常大鼠及链脲佐菌素（STZ）性糖尿病大鼠的降糖作用。方法 选用大鼠,尾静脉注射链脲佐菌素制备糖尿病模型。结果 VOD可以明显改善糖尿病动物的糖代谢,而不影响正常动物的血糖水平,对糖尿病大鼠的血脂均无影响。结论 结果提示VOD对SD大鼠具有降血糖作用。