佐米曲普坦在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法:采用HPLC法测定佐米曲普坦的浓度,用摇瓶法测定佐米曲普坦的表观油水分配系数.结果:佐米曲普坦在37℃水中的平衡溶解度为12.6 g/L,在pH值3.6、4.5、6.0、6.8、7.4、8.0、9.0磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度依次为1 382.0、553.0、85.2、71.5、47.1、11.5、4.85 g/L.佐米曲普坦在水中的表观油水分配系数Papp为O.013,在不同的pH值缓冲液中的表观油水分配系数依次为0.04、0.06、0.14、0.20、0.23、0.25、1.44.结论:在pH 3.6～9.0范围内,随着pH值增加,佐米曲普坦平衡溶解度减小,而表观油水分配系数则增大.     

化合物NCP4在不同pH条件下的平衡溶解度及油水分配系数

采用HPLC法测定化合物NCP4在水、盐酸溶液(pH 1.0)和不同pH磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定NCP4在正辛醇-水、正辛醇-盐酸(pH 1.0)和正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。在37℃条件下,NCP4在水、盐酸溶液(pH 1.0)、磷酸盐缓冲液(pH 2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.0,7.4,8.0)中的平衡溶解度分别为3.68,24.81,6.25,4.91,6.53,5.98,4.20,4.46,6.39,5.97,17.41μg/L。NCP4在水、盐酸(pH 1.0)、磷酸盐缓冲液(pH 2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.0,7.4,8.0)中的lgP(O/W)分别为7.31,7.37,未检测到(ND),ND,7.40,ND,ND,7.57,6.73,7.43,7.44。通过对NCP4平衡溶解度和油水分配系数的测定,可为其剂型的开发提供理论基础。该药的lgP(O/W)大于5,说明不易透过黏膜吸收。     

甘草次酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定甘草次酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为设计甘草次酸新剂型提供基础.方法 采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的平衡溶解度,及甘草次酸在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.结果 37℃下甘草次酸在水中的平衡溶解度为6.32 mg·L-1,随着pH值...     

HPLC法测定维A酸的平衡溶解度及表观油水分配系数

目的建立HPLC法,模拟人体皮肤环境,测定维A酸在水、正辛醇中的平衡溶解度,以及在正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定维A酸的浓度,采用摇瓶法测定维A酸的表观油水分配系数。结果在32℃下,pH为5.8时,测得维A酸在正辛醇中的溶解度为6.25 mg/mL,在水中的溶解度小于0.1 mg/mL,维A酸的表观油水分配系数为36 079.8（lgP=4.55）。结论本文建立的HPLC法,可用于维A酸溶解度及油水分配系数的测定,该方法简便、准确。     

抗癌先导物T-OA在不同介质中的平衡溶解度及表观油水分配系数

目的测定抗癌先导物T-OA在不同pH（1¹0）缓冲溶液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度,在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了T-OA在不同pH（1¹0）缓冲溶液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶-HPLC法测定了T-OA的表观油水分配系数。结果 T-OA在37℃缓冲液中随pH的增高平衡溶解度逐渐增大,最大平衡溶解度为5.10 mg/L;在32 g/L的十二烷基硫酸钠溶液中其平衡溶解度提高到706.97 mg/L;T-OA的表观油水分配系数为544.71(Ig P_app=2.74),且随溶液pH的增高逐渐降低。结论 T-OA的水溶性较差,可采用适当浓度的十二烷基硫酸钠和吐温80作为溶出介质,这为今后的剂型选择提供了参考。     

Determination of Equilibrium Solubility and Apparent Oil/Water Partition Coefficient of Dl-Tetrahydropalmatine

目的 测定延胡索乙素在不同溶剂中的平衡溶解度以及表观油水分配系数,为设计延胡索乙素新剂型提供依据.方法 采用HPLC法测定延胡索乙素在6种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数.结果 延胡索乙素在二氯甲烷及pH 1.2的盐酸溶液中溶解度最高,分别为1 189.88 mg/mL及3 304 mg/mL;油水分配系数在pH8.0时最高,为394.53.结论 延胡索乙素在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,pH小于2时溶解性较好,当pH＞6时,在油相中分配较多.     

苦参碱平衡溶解度及表观油水分配系数测定

目的研究苦参碱在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数（Ko/w）,为设计苦参碱结肠靶向制剂的开发提供基础。方法配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相（正辛醇）和水相的浓度比,计算油水分配系数。结果苦参碱在不同pH溶液均易溶,油水分配系数随着pH的增大,有增大的趋势,在pH7．8时油水分配系为3.06。结论苦参碱在pH7．8时脂溶性较好,体外研究推测苦参碱在回肠和结肠中有较好的溶解和吸收。     

水飞蓟素平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

目的 考察水飞蓟素在37℃下,在不同pH磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度和表观油水分配系数.方法 采用气浴恒温振荡器摇瓶法测定水飞蓟素的平衡溶解度及表观油水分配系数,紫外-可见分光光度法测定水飞蓟素在正辛醇-缓冲体系的质量浓度.结果 37℃时,水飞蓟素在pH 2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、6.8、7.4、8.0、...     

盐酸多奈哌齐表观油水分配系数的研究

目的测定盐酸多奈哌齐的表观油水分配系数及不同环糊精对其的增溶作用,为今后研制多奈哌齐的黏膜吸收给药液体制剂奠定基础。方法采用HPLC法测定DNZ的浓度;测定DNZ在正辛醇-水/pH 2~10磷酸缓冲液系统中的log P值;测定不同环糊精对DNZ增溶作用的影响。结果 DNZ在正辛醇-水体系中的log P值为2.04,在正辛醇-p H 2~10磷酸盐缓冲液体系中,当p H≤5.0时,DNZ的log P1,当p H5.0时,p H逐渐增加,DNZ的log P值明显增大。HP-β-CD对DNZ的增溶能力最大,接着是DM-β-CD;与DNZ在蒸馏水中溶解度相比,该药物在SBE-β-CD溶液中溶解度反而下降。结论 DNZ的油水分配系数与p H密切相关。在p H约为7.0时,DNZ具有较高油水分配系数。     

苦参碱平衡溶解度及表观油水分配系数测定

目的研究苦参碱在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Ko/w),为设计苦参碱结肠靶向制剂的开发提供基础。方法配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数。结果苦参碱在不同pH溶液均易溶,油水分配系数随着pH的增大,有增大的趋势,在pH7.8时油水分配系为3.06。结论苦参碱在pH7.8时脂溶性较好,体外研究推测苦参碱在回肠和结肠中有较好的溶解和吸收。     

5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮平衡溶解度及油水分配系数的测定

目的 考察5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮在水和缓冲溶液中的平衡溶解度及表观油水分配系数.方法 采用HPLC法测定5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮在不同介质中的平衡溶解度,摇瓶法测定表观油水分配系数.结果 在37 ℃下,5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮及龙须藤总黄酮中的5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮在水中的平衡溶解度分别为0.603、77.702 μg/mL,相应的表观油水分配系数为246.24(lg Papp=2.39)、257.51(lg Papp=2.41).结论 5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮水溶性极差,脂溶性适中.与单体相比,龙须藤总黄酮中的5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮水溶性增大.     

光甘草定平衡溶解度和油水分配系数的测定

[目的]测定光甘草定的溶解度及油水分配系数,为光甘草定的新剂型研究提供实验依据。[方法]将光甘草定分别加入不同溶剂和不同p H值缓冲盐溶液中,采用摇瓶法制备光甘草定的饱和溶液,所得溶液0.45μm滤膜滤过,进行高效液相色谱法(HPLC)分析,检测光甘草定的含量。同时用上述方法测定光甘草定在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数。[结果]光甘草定在丙酮中溶解度最大,为67 862.13 mg/L,在水中的溶解度最小,为0.1 mg/L;光甘草定油水分配系数为71 142.16(lg P=4.85)。[结论]光甘草定为中等极性的化合物,在中等极性的溶剂中有一定的溶解度,而在极性较高或者极性较低的溶剂中几乎不溶,故在制备外用制剂时应考虑结合高分子材料,提高生物利用度。     

蟾毒灵平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 :测定蟾毒灵的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法 :采用高效液相色谱(HPLC)法测定蟾毒灵在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定蟾毒灵在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃、37℃条件下,蟾毒灵平衡溶解度碱性环境下大于酸性环境,但均大于10μg/m L;蟾毒灵的溶解速度较慢,需34 h才能达到饱和。p H对蟾毒灵的表观油水分配系数影响较小,不同p H环境中,蟾毒灵log P为2.5~3.0。结论:蟾毒灵的平衡溶解度、表观油水分配系数能够满足成药性的要求。     

莪术醇的处方前研究

目的：对中药单体化合物莪术醇进行处方前研究,为制剂研究奠定基础。方法建立莪术醇液相分析方法,对莪术醇平衡溶解度、油水分配系数、稳定性进行研究。结果莪术醇在纯水中平衡溶解度在25℃下为1.93 mg/ml,在37℃下为2.6 mg/ml。莪术醇的LogP为2.2～3.0。在高温和光照条件下,莪术醇均不稳定。pH对莪术醇溶液稳定性影响较小。结论建立的分析方法准确可靠。莪术醇微溶于水,亲脂性强,可通过增溶技术或制成纳米制剂来提高其生物利用度。莪术醇应阴凉处保存,避光操作。     

巴戟甲素表观油水分配系数和血清蛋白结合率的测定

目的 测定巴戟甲素的表观油水分配系数和血清蛋白结合率,为该化合物体内药动学研究提供依据.方法 应用HPLC-ELSD检测仪,采用摇瓶法测定巴戟甲素表观油水分配系数,超滤法测定其血清蛋白结合率.结果 巴戟甲素在正辛醇-水(体积比1:1、2:1)中的表观油水分配系数均值为0.052 5(logpapp=-1.28),在正辛...     

夏天无提取物基本理化性质研究

目的:以毕枯枯林、原阿片碱、延胡索乙素和巴马汀为指标,测定夏天无提取物的表观溶解度和表观油水分配系数,考察其在高温高湿强光照射条件下的稳定性,并研究其粉体学性质。方法:采用摇瓶法测定表观油水分配系数,按中国药典(2010版)原料药稳定性试验指导原则进行影响因素试验。结果:37℃下,介质的pH越大,夏天无提取物和4个指标成分的表观溶解度越小,但表观油水分配系数越大。高温高湿强光照射条件下,4个指标成分均稳定。夏天无提取物粉末流动性不佳,不易吸湿。结论:建立的方法可准确测定夏天无提取物及其指标成分的表观溶解度和表观油水分配系数等,为夏天无提取物的剂型设计以及其他药学研究提供实验依据。     

灯盏花素的溶解度与油水分配系数的测定

目的 考察灯盏花素的平衡溶解度与油水分配系数,为制剂研究奠定基础.方法 采用摇瓶-紫外分光光度法测定灯盏花素在水、不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度及其油水分配系数.结果 灯盏花索在水及pH1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、6.5磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度分别为212.088、2.801、2.812、3...