金丝桃苷油水分配系数及大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 测定金丝桃苷的油水分配系数,并考察金丝桃苷的大鼠在体肠吸收情况。方法 采用经典摇瓶法测定金丝桃苷的油水分配系数;采用大鼠在体肠吸收模型研究金丝桃苷的肠吸收情况,考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响。结果 在正辛醇-水体系中,金丝桃苷的油水分配系数log P为0.43;在正辛醇-缓冲液体系中,油水分配系数随pH值的升高而逐渐降低。质量浓度为5、10、20 μg/mL的金丝桃苷在大鼠肠道内均有较好的吸收,在不同质量浓度下金丝桃苷吸收不具有显著性差异（P＞0.05）。结论 应用摇瓶法能准确测定金丝桃苷的油水分配系数,由此推测的体内吸收情况通过大鼠肠灌流试验得到验证。     

芒果苷的离解常数和脂水分配系数的测定方法研究

目的〓建立芒果苷离解常数和脂水分配系数的测定方法。方法〓采用紫外分光光度法和pH-HPLC色谱法测定了芒果苷离解常数，并对两种方法进行比较；用摇瓶法—高效液相色谱（HPLC）法测定了芒果苷在正辛醇-不同pH缓冲溶液中的脂水分配系数。结果〓通过高效液相色谱（HPLC）法和紫外分光光度法对芒果苷离解常数进行测定方法研究。紫外分光光度法中，测定了芒果苷的离解常数为6.52，在高效液相色谱法中，测定了芒果苷的离解常数为6.1。采用摇瓶法—HPLC法测定了芒果苷在正辛醇-不同pH缓冲溶液中的脂水分配系数。当pH2.0～5.0时，芒果苷在正辛醇—缓冲溶液中的脂水分配系数受溶液的pH值影响不大，当pH6.70～8.18时，芒果苷的脂水分配系数大幅度减小，说明在酸性条件下，芒果苷的脂溶性增加，水溶性下降，而在碱性条件下，芒果苷的脂溶性下降，水溶性增加。结论〓用所建立的方法分别测定了芒果苷的离解常数和脂水分配系数，HPLC法准确度高，重现性好，方便简单，分析快速、准确。     

蒙花苷溶解度及油水分配系数的研究

目的 测定蒙花苷的溶解度及油水分配系数,为药物成药性评价及剂型设计提供依据。方法 采用HPLC法测定蒙花苷在不同有机溶剂及不同pH值缓冲盐溶液中的平衡溶解度,并测定蒙花苷在高分子材料和表面活性剂中的溶解度;利用Molinspiration软件对蒙花苷的油水分配系数进行预测,并采用摇瓶-HPLC法测定药物在正辛醇-水、正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 蒙花苷在水中的平衡溶解度为0.059 μg/mL,在碱性溶液中的溶解度有所增加;高分子材料和表面活性剂均可增加蒙花苷的溶解度,其中HP-β-CD的增溶作用最强,可增加214.6倍;l g蒙花苷在正辛醇-水、正辛醇-缓冲盐溶液中的P值在0.50～1.04,与计算机预测值0.513一致。结论 蒙花苷不溶于水,脂溶性差,通过添加辅料,其溶解性有所提高。     

甘草次酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定甘草次酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为设计甘草次酸新剂型提供基础.方法 采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的平衡溶解度,及甘草次酸在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.结果 37℃下甘草次酸在水中的平衡溶解度为6.32 mg·L-1,随着pH值...     

灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元表观油水分配系数的测定与比较

目的测定灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元表观油水分配系数,研究pH对其影响,为体内吸收研究提供参考.方法采用摇瓶法测定灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元的表观油水分配系数,采用HPLC法测定灯盏花乙素和脱灯盏花乙素苷元的浓度.结果 37℃下,pH为3.00,3.50,4.00,5.00,6.00,7.00,8.00,9.00灯盏花乙素的logP分别为-0.10,0.48,-0.37,-0.69,-0.86,-1.33,-0.82,-0.45,-0.28,灯盏花乙素苷元的logP趋近于0.pH对灯盏花乙素的表观油水分配系数有一定的影响,在pH3～7的范围内,随着pH的增加灯盏花乙素表观油水分配系数减小,在pH7～9的范围内又逐渐增大,并且在pH=3.5的磷酸盐缓冲液时表观油水分配系数最大为3.07.结论灯盏花乙素的表现油水分配,受pH影响较大,而灯盏花乙素苷元的表观油水分配系数受pH影响不大.     

高乌甲素的油水分配系数及透皮吸收速率常数的相关性研究

目的:探讨药物的正辛醇/水分配系数与其透皮吸收速率常数之间的相关性。方法:用高效液相色谱法测定高乌甲素的正辛醇/水分配系数,根据pH分配原理实现高乌甲素在不同碱性环境中的不同正辛醇/水分配系数,测定其透皮吸收速率常数,并对二者的相关性进行考察。结果:高乌甲素的透皮速率常数与正辛醇/水分配系数的回归方程为Y=0.2556X+4.4271,r=0.9978。结论:在pH 4~10的范围内,高乌甲素透皮速率常数与正辛醇/水分配系数间有良好的线性关系。     

曲札茋苷平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的测定曲札茋苷在不同介质中的平衡溶解度,在正辛醇—水和正辛醇—缓冲液体系中的表观油水分配系数,为曲札茋苷制剂的开发研究提供基础。方法采用紫外分光光度-摇瓶法测定曲札茋苷的平衡溶解度浓及表观油水分配系数,测定波长为319nm。结果 37℃时,曲札茋苷在水中的溶解度为5.77mg/m L,在0.1mol/L HCl溶液中的溶解度为4.53mg/m L,在生理盐水中的溶解度为5.21mg/m L,在其他不同p H的磷酸盐缓冲溶液中随着p H的升高逐渐升高;曲札茋苷在正辛醇—水相的表观油水分配系数Papp为3.12;当p H在2~8之间时,受p H影响无规律,表现为亲油性。结论曲札茋苷在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的p H值有关,可以通过改变p H值,增加该药物新剂型的稳定性。其测定结果对进一步研究曲札茋苷的提取分离、制剂及其在生物体内的吸收、分布和代谢过程具有重要的参考价值。     

苦参素油水分配系数及pH值对其的影响

目的进行处方前研究,考察苦参素的溶解特性,测定苦参素在不同pH值的缓冲液中的表观油水分配系数,为苦参素固体脂质纳米粒处方设计提供参考。方法用摇瓶法测定苦参素的表观正辛醇-水分配系数。建立了用HPLC法测定苦参素的方法,乙腈∶5mmol/L庚磺酸钠(pH3.2)=20∶80为流动相,检测波长215nm,回收率为99.6±0.7%。结果苦参素在水和氯仿中溶解度分别为695.3mg/mL和1304mg/mL,在pH3.6、5.0、6.7、8.2、10.2时,表观正辛醇-水分配系数分别为0.202、0.205、0.214、0.254、0.256。结论苦参素易溶于水和氯仿。pH对苦参素表观正辛醇-水分配系数有一定影响,在一定范围内,pH值增加可使苦参素的表观正辛醇-水分配系数增大。在pH=8.2和pH=10.2时,苦参素在正辛醇中的分配无明显差异。     

化合物NCP4在不同pH条件下的平衡溶解度及油水分配系数

采用HPLC法测定化合物NCP4在水、盐酸溶液(pH 1.0)和不同pH磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定NCP4在正辛醇-水、正辛醇-盐酸(pH 1.0)和正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。在37℃条件下,NCP4在水、盐酸溶液(pH 1.0)、磷酸盐缓冲液(pH 2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.0,7.4,8.0)中的平衡溶解度分别为3.68,24.81,6.25,4.91,6.53,5.98,4.20,4.46,6.39,5.97,17.41μg/L。NCP4在水、盐酸(pH 1.0)、磷酸盐缓冲液(pH 2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.0,7.4,8.0)中的lgP(O/W)分别为7.31,7.37,未检测到(ND),ND,7.40,ND,ND,7.57,6.73,7.43,7.44。通过对NCP4平衡溶解度和油水分配系数的测定,可为其剂型的开发提供理论基础。该药的lgP(O/W)大于5,说明不易透过黏膜吸收。     

黄芩苷的处方前研究

目的：通过处方前研究,阐明黄芩苷原料药（质量分数为85.5%）的基本理化性质。方法采用HPLC法测定黄芩苷含量,分别进行黄芩苷的平衡溶解度、油水分配系数、破坏性试验、吸湿性考察等处方前研究。结果原料药中黄芩苷在水中的平衡溶解度为0.0326 mg/mL,较甲醇、正丁醇、乙醇等溶剂低;在pH 小于5.0的磷酸盐缓冲液中几乎不溶,其平衡溶解度随着pH值的增大呈增大的趋势;黄芩苷在正辛醇/水中的油水分配系数（P值）为1.19,在正辛醇/磷酸盐缓冲液（pH 2～10）中的P值均比正辛醇/水中的低;黄芩苷不耐碱,且易被氧化;在温度25℃、RH 75%条件下吸湿性较小。结论该研究可为黄芩苷新制剂原料与剂型的选择、处方设计及工艺优化等提供实验依据。     

加温对小白鼠染色体影响的研究

加温是一种对放疗中射线抵抗性细胞增敏的有效方法。加温是否对机体有损伤目前很少有人探讨。本文利用微波辐射、恒温水浴为热源对小白鼠加温,观察细胞染色体的改变,判定热疗过程对机体的损伤。     

100例子宫肌瘤与子宫腺肌病的B超图像分析

目的 探讨子宫肌瘤与子宫腺肌病Ｂ超图像特征及其鉴别诊断。方法 常规Ｂ超检查,并将子宫肌瘤子宫腺肌病两组Ｂ超图像进行比较分析。结果 ４７例肌瘤（９４．０％）有假包膜或界限清楚,。２８例腺肌病（９３．３％）界限欠清;４１例肌瘤（８２．０％）探及栅栏样图像和后方回声衰减仅各有２例（６．６７％）、１８例（６０．０％）呈高回声,两者比较差异有显著性（Ｐ〈０．０１,〈０．０５）。结论：Ｂ超对子宫肌瘤和腺肌病的     

伤立效总提取物对小白鼠骨骼肌微循环障碍的影响

实验表明,伤立效对肾上腺素所致的小白鼠骨骼肌微循环障碍具有扩张微血管口径、加快微血管的血流速度、增加血流量的作用,实验组与对照组比较,各项指标差异均非常显著(P<0.01)。     

重症急性胆管炎死亡原因分析(附13例报告)

胆道感染是我国常见病、多发病之一,特别是急性重症胆管炎(ACST)起病急、发展快、死亡率高,严重危害人民健康。我科自1980年1月～1986年12月因患重症急性胆管炎而死亡13例,现就其死亡原因分析如下。     

季节性疾病发病高峰期的估计

某些疾病是有季节性的。某些有昼夜变动的周期性或一些角度资料。对这些资料的分析不能用传统的几旬构成比或月旬相对比的方法,应该用圆形分布法进行分析。圆形分布法目前在国内应用尚不多,其应用的原理是通过三角函数的代换,对季节性或周期性资料分布及高峰期所在时间提供较确切的吋点,对疾病的预防和死囚分析可提供科学依据。     

手部屈肌腱Ⅱ区损伤的治疗

目的探讨Ⅱ区屈肌腱断裂治疗的有效方法。方法将128例(219指)患者随机分为观察组及对照组。观察组应用显微无创技术对断裂屈指肌腱手术修复、术后早期功能锻炼;对照组采用传统肌腱吻合技术。术后随访6~12个月,采用TAM系统评定法对两组随访资料进行疗效评定。结果观察组:疗效优者60指,良45指,可5指,优良率达95.45%;对照组:疗效优者38指,良52指,可14指,差5指,优良率为82.57%。两组疗效比较有统计学意义(χ2=14.7,P<0.01)。结论应用显微无创技术高质量缝合配合术后早期功能锻炼可有效地预防屈肌腱术后粘连,促进患指功能的恢复。     

胎儿脏器重量评价胎儿发育状况的分析

目的 探讨胎儿脏器重量与胎儿发育的关系。方法 对２１３例受精龄为１３￣３８周正常胎儿的心、脾重量及体重进行了测量。     

甲状腺癌28例误诊原因分析

甲状腺癌误诊的常见原因是对其发病特点认识不足,术前临床资料不■实,术中处理不够慎重。为减少临床误诊应采取综合措施。包括提高对此病诊断的警惕性,认真行颈部触诊,综合分析各项检查结果,依靠穿刺细胞学检查和术中冰冻切片以及石蜡块组织学检查而最后确诊。     

鼻咽癌放疗后复发因素分析（附30例报告）

本文总结了1988－1993年30例鼻咽癌放疗后复发因素，包括剂量因素，边缘因素，病情估计不足及设野不合理等，其中病情估计不足造成的复发，占33．3％（10／30），克服病情估计不足，改进放疗设野布局，有进一步提高鼻咽癌的治愈率和降低复发率的可能，CT检查应列为鼻咽癌的常规检查。     

外阴部血管瘤21例治疗分析

目的：探讨女性外阴血管瘤的治疗方法及时机。方法：对1994-1999年收治的14例女性外阴部血管瘤和7例海绵状血管瘤，分别采用平阳霉素局部注射和手术切除治疗。结果：毛细血管瘤全部治愈，海绵状血管瘤复发率为28.6%(2/7)，1例出现部分皮拉坏死并发症。结论：女性外阴部毛细血管瘤不宜在观察中等其自然消退，应积极采用平阳霉素瘤内注射治疗，海绵状血管瘤单纯用平阳霉素注射治疗效果不佳，宜采用手术切除。