猪苓多糖长循环脂质体的制备

目的 研究猪苓多糖长循环脂质体的制备方法，并对其质量进行控制。方法 用氯仿注入合并硫酸铵梯度法制备猪苓多糖长循环脂质体，并采用紫外-Sephadex法测定脂质体中猪苓多糖的含量和包封率。结果 猪苓多糖长循环脂质体平均粒径为100nm，药物包封率为55．3％。结论 用氯仿注入合并硫酸铵梯度法可制得包封率高、粒径小的猪苓多糖长循环脂质体。紫外-Sephadex法测定该脂质体的包封率准确性高、重现性好、简便易行。     

正交试验优选黄芩素长循环脂质体制备工艺研究

目的:研究黄芩素长循环脂质体的处方和制备工艺.方法:采用逆相蒸发法制备脂质体.以HPLC法测定脂质体中黄芩素的含量,计算包封率和载药量,采用单因素和正交试验法优化黄芩素长循环的处方和制备工艺.结果:优化后的黄芩素长循环脂质体平均包封率为81.42％,平均载药量32.25％,粒度分布均匀.结论:脂质体制备工艺合理,HPLC法测定脂质体包封率准确性高,重现性好,制剂学性质稳定.     

均匀设计法优选盐酸小檗碱脂质体的处方

目的:对盐酸小檗碱脂质体的处方进行优化。方法:采用薄膜蒸发—主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体,按均匀设计法,以包封率和载药量为考察指标,对实验结果进行最优子集法的二次回归优选处方配比。结果:采用优化处方制备的脂质体,平均包封率为79.33%,载药量30.21,粒径范围为2.2μm～3.8μm。结论:用均匀设计法优化后的处方制得的盐酸小檗碱脂质体,包封率和载药量都较高。     

白黎芦醇脂质体的制备工艺改进

目的: 制备白黎芦醇脂质体,优选最佳处方及最佳制备工艺. 方法: 以大豆磷脂、胆固醇为载体,采用薄膜超声分散法制备白黎芦醇脂质体,设计正交实验,以包封率、形态为考察指标选择最优处方. 结果: 按最优处方制得的白黎芦醇脂质体均匀圆整,平均粒径范围80～100 nm,包封率为96.52%,载药量为19.81%. 结论: 选择薄膜超声分散法优化工艺制备白黎芦醇脂质体处方合理,工艺可行,包封率及载药量高.     

制备HB有效组分脂质体的工艺处方研究

目的:优化HB有效组分脂质体的工艺处方,提高包封率。方法:采用逆相蒸发法制备HB有效组分脂质体,以包封率为指标,通过正交试验对工艺处方进行了优化研究,用凯氏定氮法测定其包封率和主药含量,用紫外法测定脂质体氧化指数,用透射电镜扫描观察其外观形态和测定平均粒径。结果:最佳的处方比例为卵磷脂-胆固醇-HB为400∶250∶90,平均包封率为80.18%±4.08%,平均粒径为14.85μm。主药含量测得HB有效组分脂质体中含HB有效组分为6.03mg.mL-1。脂质体氧化程度检查测得氧化指数为0.169。结论:优化的处方工艺合理,包封率显著提高。     

木犀草素脂质体制剂处方和工艺优化研究

目的优化制备注射用木犀草素脂质体的处方工艺。方法采用薄膜分散法和冻干工艺进行木犀草素脂质体制备，并以载药量、包封率为评价指标，优化制备处方和工艺。结果木犀草素脂质体制备的最佳工艺处方为磷脂：木犀草素10：1，磷脂：胆固醇4：1，水化介质为注射用水，温度为50℃。按照此处方工艺制备的木犀草素脂质体平均载药量、平均包封率、平均粒径分别为7．21％、66．8％、278．4nm。结论按优化处方和工艺制备的木犀草素脂质体各项指标基本符合静脉应用要求。     

褪黑素脂质体的制备及理化性质研究

目的 制备褪黑素脂质体并考察其理化性质.方法 采用薄膜分散法制备褪黑素脂质体,在单因素考察基础上.采用均匀试验设计优化最佳处方和工艺;透射电镜下观察外观形态,激光散射测定Zeta电势和粒度分布,低温高速离心法分离脂质体与未包封的药物,UV法测定包封率与载药量,膜动态透析法探讨其体外释药特性.结果 均匀试验设计优化的最佳处方为药脂比1:25,磷脂和胆固醇比10:1,温度40℃,最佳处方制备的脂质体为封闭的多层囊状或多层圆球体,大小均匀,平均粒径为(5.542±0.04)μm,Zeta电势为-31.68mV,包封率为(77.23±2.51)%,栽药量为(3.60±0.29)%.体外释放可延长至72h,释放特性符合双相动力学方程(r_α=0.988 6和r_β=0.9874).结论 采用薄膜分散法制备的褪黑素脂质体,包封率较高,体外释药有明显的缓释效果.     

β-榄香烯长循环脂质体的制备工艺研究

目的:研究β-榄香烯长循环脂质体的处方筛选和制备工艺。方法:采用乙醇注入法制备β-榄香烯长循环脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,用GC测定其包封率。结果:最佳工艺处方为卵磷脂与胆固醇质量比为5:1,β-榄香烯用量为50mg,聚乙二醇2000浓度为0.05%。结论:经优化得到的聚乙二醇包覆的β-榄香烯长循环脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高,稳定性好。     

重组人生长激素脂质体的制备及包封率测定

目的采用乙醇注入法制备重组人生长激素(rhGH)脂质体,并建立包封率的测定方法。方法采用乙醇注入法制备rhGH脂质体,建立葡聚糖凝胶柱分离结合HPSEC法测定包封率;以包封率为指标,通过正交设计优化处方和工艺。结果最优处方为磷脂的用量20.8g/L,磷脂与胆固醇质量比为2∶1,磷酸盐缓冲液的浓度为0.02mol/L。按最佳处方及工艺制得的rhGH脂质体包封率为60.50%,平均粒径185.72nm。结论乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行。     

正交试验优选仙人掌多糖脂质体的制备工艺

目的:优选仙人掌多糖脂质体的最佳制备工艺.方法:采用熔融法制备仙人掌多糖脂质体,以载药量为指标,以大豆卵磷脂、胆固醇、仙人掌多糖的用量和温度为因素,采用L9(34)正交试验设计对制备条件进行优选,紫外-可见分光光度法测定仙人掌多糖脂质体的包封率.结果:熔融法制备仙人掌多糖脂质体的最佳工艺为大豆卵磷脂的质量为100mg,胆固醇的质量为200mg,仙人掌多糖的质量为70mg,温度为34℃.结论:仙人掌多糖脂质体的制备工艺可行.     

蛇床子素脂质体的制备及表征

目的：对蛇床子素脂质体的制备方法、制备处方、制剂性质进行研究,并制备冻干脂质体提高制剂的稳定性。方法：以包封率和粒径分布为指标,筛选脂质体的制备方法;采用单因素方差分析和正交实验优化处方,测定优化后处方包封率、粒径、电位,观察电镜下形态;选择甘露醇为冻干保护剂,探究其加入量对冻干脂质体包封率的影响。结果：通过筛选选择乙醇注入法制备脂质体,制备温度为50℃,蛋黄卵磷脂（egg yolk lecithin,EPC）浓度为4 mg·mL-1,胆固醇（cholesterol,CHOL）加入量为5 mg,蛇床子素（osthole,Ost）加入量为2 mg为最优处方。脂质体包封率为（83.09±0.56）%,粒径为（101.9±2.7） nm,电位（-15.3±2.3） mV。当甘露醇加入量为8% 时,冻干脂质体形态较好、复溶后泄漏较少。结论：使用乙醇注入法制备得到的脂质体包封率高,粒径分布均匀,方法稳定,制备为冻干脂质体后,脂质体稳定性得到提高。     

伊立替康脂质体制备工艺及处方优化研究

目的:通过优化手段筛选脂质体最佳处方工艺,制备伊立替康脂质体,并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法,改良薄膜分散法,逆向蒸发法,主动载药等方法制备伊立替康脂质体,通过包封率测定优选出最佳制备方法。采用正交试验设计,以包封率为考察指标,优化伊立替康脂质体的处方和工艺。结果:用最优处方制得的脂质体外观好,包封率达到90%以上,透射电镜观察外观圆整,均匀,粒径小于20nm。结论:改良薄膜分散法用于制备水溶性药物伊立替康脂质体是一种较好的制备方法。     

重组人酸性成纤维细胞生长因子脂质体的制备及其物理稳定性评价

［摘 要］目的：确立重组人酸性成纤维细胞生长因子（rhaFGF）脂质体制备的最佳处方及工艺条件,研究其理化性质。方法：采用冻干再水化法,以磷脂与胆固醇质量之比、缓冲溶液pH值和均质时间为单因素,每个因素选取三水平进行实验,以药物包封率、物理稳定性和生物活性作为评价指标,确立优化脂质体制备的最佳处方及工艺条件。结果：采用最佳处方工艺条件,即磷脂与胆固醇的比例为20∶1,磷酸盐缓冲液pH值为6.5,高压均质时间为20 min制备的rhaFGF脂质体,经测定其包封率（En）达81.79%±2.51%,物理稳定性参数（KE）为1.050%±0.342%,生物学活性为（6.521 0±0.617 1)×10⁵ Ｕ/mL,粒子大小较均匀,粒径大多分布在100 nm左右。结论：通过优化工艺条件制备的rhaFGF脂质体包封率高,在4℃保存条件下,渗漏率低且具有很好的物理稳定性及生物学活性。     

齐墩果酸脂质体的制备研究

目的：制备齐墩果酸（oleanolic acid,OA）脂质体,优选最佳处方及制备工艺。方法：以氢化大豆卵磷脂、胆固醇为载体,采用薄膜超声分散法制备齐墩果酸脂质体,设计正交实验。以包封率、形态为考察指标选择最优处方。结果：按最优处方制得的齐墩果酸脂质体均匀圆整,平均粒径82.1nm。包封率在90%以上。结论：选择薄膜超声分散法优化工艺制备齐墩果酸脂质体处方合理,工艺可行,有比较满意的包封率。     

复方鸦胆子油脂质体的制备工艺研究

目的:研究复方鸦胆子油脂质体的处方筛选及制备工艺。方法:采用气相色谱法测定脂质体包封率。以脂质体包封率为主要指标,对制备工艺中可能影响脂质体性质的工艺参数和处方因素进行单因素考察和正交设计,优化制备工艺。用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂。测定Zeta电位、粒径大小及分布。结果:采用乙醇注入法制备复方鸦胆子油脂质体;最佳制备工艺为磷脂浓度为1.5%,磷脂胆固醇质量比为5∶1,油水两相体积比为1∶10,甘露醇∶蔗糖∶磷脂质量比为1∶1∶1,水相介质为蒸馏水,温度为50℃,搅拌速度为30 rpm。最佳处方制备的平均包封率为91.9%,Zeta电位为-32.1 mV,平均粒径为170.3 nm。结论:该实验制备的复方鸦胆子油脂质体具有包分率高、稳定性好、表面带负电等特点,为进一步研究复方鸦胆子油脂质体奠定了基础。     

甘草酸脂质体的处方及制备工艺

目的: 优化甘草酸脂质体的处方及制备工艺. 方法: 用旋转蒸发薄膜-超声法制备甘草酸脂质体,用均匀设计优选该脂质体的处方及制备工艺,采用扫描电镜观测其外观、大小及分布,用HPLC测定其包封率,初步考察该制剂的稳定性. 结果: 用旋转蒸发薄膜-超声法制备的甘草酸脂质体球形圆整,大小较均匀,粒径40～60 nm,包封率63.0%～89.0%. 结论:薄膜分散法优化工艺后制备得到的脂质体包封率较高,稳定性较好.     

正交试验法优选盐酸小檗碱脂质体制备工艺

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺。方法:采用主动加药法制备盐酸小檗碱脂质体,在单因素考察基础上采用正交试验设计,以包封率为评价指标,筛选脂质体制备的最佳工艺条件。结果:最佳制备工艺为A2B1C1D1,即卵磷脂与胆固醇之质量比为3∶1,药脂质量比1∶30,孵化时间为20min,孵化温度60℃。制备3批脂质体,平均包封率为(78.51±2.45)%,粒径范围为2.2μm～3.5μm。结论:所选工艺制备的脂质体包封率较高,粒径分布较均匀。