天然酪氨酸酶抑制剂的种类及其对酪氨酸酶抑制作用的研究进展

本文综述了几类天然植物来源的化合物,如黄酮及其衍生物、有机酸、苷类、萜类、醛类、酯类和香豆素类等天然产物成分对酪氨酸酶活力的抑制作用及其机制。其抑制作用可以分为竞争性抑制、非竞争性抑制和混合型抑制。同类化合物的抑制能力与化合物活性基团的种类、数量和位置有关联。许多化合物对酪氨酸酶的抑制能力强于当前的标准抑制剂。本文重点阐述了几类天然成分对酪氨酸酶的抑制机理,为酪氨酸酶在各个领域的应用提供依据。     

基于谱效-构效关系筛选大黄中酪氨酸酶活性抑制成分的方法研究

目的 建立一种基于谱效-构效结合的高效天然化合物活性筛选体系,并采用该体系筛选大黄中酪氨酸酶抑制剂。方法 根据酪氨酸酶催化底物发生反应的原理,以大黄为例依次经过不同极性溶剂提取,分别检测各极性提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用;针对活性组分通过UPLC-Q/TOF鉴定活性成分,采用计算机辅助药物设计评价构效关系,进一步筛选抑制剂分子,并结合酶学检测验证药效成分。结果 通过建立的谱效-构效结合筛选体系获得大黄中大黄素、藜芦酚-4′-O-β-D-葡萄糖苷等9种具有间二羟基苯酚、邻三羟基苯酚结构的化合物可能具有酪氨酸酶活性抑制作用。结论 大黄中大黄素和藜芦酚衍生物对酪氨酸酶活性具有明显的抑制作用;谱效-构效相结合的筛选模式为天然化合物活性筛选提供了便捷方法。     

红花中酪氨酸酶抑制成分的快速筛选和分析

目的 通过红花中酪氨酸酶抑制剂的筛选,明确红花中酪氨酸酶抑制剂成分,为美白祛斑剂的研发提供实验依据。方法 采用索氏提取法依次提取红花石油醚、氯仿、醋酸乙酯、正丁醇和水5种提取物,分别检测其对酪氨酸酶的抑制作用;针对活性组分通过UPLC-Q/TOF鉴定活性成分,并结合分子对接和酶学检测验证药效成分。结果 初步筛选结果显示红花水层提取物具有较强的抑制作用,并进一步通过液相色谱分离,质谱检测,以及分子对接预测技术,推测其中9种成分可能具有酪氨酸酶抑制作用,选取代表性单体羟基红花黄色素A进行验证,确认其具有较强的抑制作用。结论 谱效结合构效的筛选模式为天然产物中美白祛斑成分的筛选提供了便捷方法;红花中羟基红花黄色素A对酪氨酸酶具有明显的抑制作用。     

植物药及其组方美白作用的研究

目的：研究植物药及其组方在美白作用方面的有效程度。方法：通过多巴氧化法,以L-酪氨酸为底物,测量化合物在475nm处的紫外吸光度,计算得出植物药及组方乙醇提取液对土豆酪氨酸酶活性的抑制率。结果：计算出植物药及其组方的醇提取液对土豆酪氨酸酶活性的抑制率。植物药浓度为0.01g·ml^-1时,泽泻、桔梗、白鲜皮的醇提取液对酪氨酸酶活性的抑制率分别为98.7%、96.1%、94.7%,组方Ⅳ的醇提取液对土豆酪氨酸酶抑制率为119.5%。结论：泽泻、桔梗、白鲜皮及组方Ⅳ对酪氨酸酶活性有很强的抑制作用,具有很好的美白功效,为天然美白剂的开发提供科学依据。     

石斛属植物化学成分研究进展

石斛为珍贵中药材，应用历史悠久。现代药理研究表明石斛具有抗肿瘤、抗衰老及扩张血管等作用，其活性成分引起国内外的关注。该属植物的化学成分主要有生物碱、菲类、联苄类、芴酮、香豆素、倍半萜、多糖及挥发油。重点对近15年来该属植物的主要活性成分进行了较系统的综述，为从石斛属植物中开发利用有药用价值的天然产物提供参考。     

激活酪氨酸酶的增色素中药对黑素细胞作用的研究进展

酪氨酸酶的活性降低和黑素细胞的含量减少是引起毛发早白的主要原因.本文就几种中药对酪氨酸酶的激活作用及对黑素细胞的调节作用进行综述,并简要介绍其作用原理,为其用于研究天然植物染发剂提供理论依据.     

天然产物抗氧化活性成分研究进展

天然产物抗氧化剂在自然界有广泛的分布，研究表明多糖、黄酮、多酚、生物碱、皂苷、维生素等天然产物均能有效清除自由基以保护机体健康。随着人们回归自然思潮的兴起及安全意识的提高，天然抗氧化剂因其高效、低毒更是倍受关注。从天然产物中寻找新的清除体内自由基的抗氧化剂已成为现代医药、保健行业发展的必然趋势。综述了天然产物抗氧化活性成分的研究进展，以期为天然产物抗氧化活性的研究和发展提供参考。     

黑素再生中药对酪氨酸酶活性的影响

目的:研究治疗白癜风黑素再生中药对酪氨酸酶活性的影响。方法:采用蘑菇酪氨酸酶多巴速率氧化法测定酪氨酸酶活性。结果:黑素再生中药能显著提高酪氨酸酶的活性,与空白对照组比较有显著性差异(P<0.01);与常用几种中成药相比,上调酪氨酸酶活性最强。结论:黑素再生中药能显著上调酪氨酸酶的活性,且比临床常用治疗白癜风的几种中成药及药材上调酪氨酸酶活性要高。     

水蛭抗凝血活性物质分析及水蛭素提取纯化的研究进展

水蛭是一味传统的中药材,水蛭素是从水蛭体内和新鲜唾液中提取的天然多肽,具有抗凝血作用,在临床上广泛应用,但并不是所有品种的水蛭体内都含有水蛭素。该文综述了几种常见水蛭中含有的抗凝血活性物质成分以及水蛭素的提取和纯化方法,旨在为高效快速提取水蛭素的方法的深入研究提供参考和借鉴。     

具有酪氨酸酶抑制活性的丹参有效成分筛选研究

目的 筛选丹参中对酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分。方法 基于受试物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反应原理,将丹参经80%乙醇提取后依次经石油醚、氯仿、醋酸乙酯、饱和正丁醇和水5种不同极性溶剂萃取,分别检测各提取部位对酪氨酸酶活性的抑制作用;并通过UPLC-MS/MS技术鉴定活性最强提取部位化学成分,结合分子对接技术预测各成分潜在活性,并通过酶学检测验证。结果 丹参氯仿萃取层具有较强的酪氨酸酶抑制活性。其生物活性与丹参素、原儿茶醛等6种成分有关,酶学检测验证结果与筛选结果一致。结论 丹参中丹参素和原儿茶醛等成分对酪氨酸酶活性具有显著的抑制作用。     

5种酸味中药抑制酪氨酸酶活性实验研究

目的研究5种酸味中药对酪氨酸酶活性的抑制作用。方法采用碱提酸沉法提取5种酸味中药的酸性成分,多巴速率氧化法检测提取物对酪氨酸酶的抑制率。结果 5种酸味中药的碱提酸沉溶液中,枳椇子、金樱子、木瓜、地榆、绿萼梅对酪氨酸酶的抑制率分别达到81.66%、68.53%、59.73%、54.28%和39.36%。结论 5种酸味中药对酪氨酸酶均有明显的抑制作用,其中以枳椇子作用最强,对治疗黑色素增多性疾病有潜在的应用价值。     

紫外分光光度法测定丰城鸡血藤中总黄酮

丰城鸡血藤,又名香花崖豆藤Millettla nitidaBenth.var.hirsutissima Z.Wei,为江西特色中药材,具有悠久的入药历史。丰城鸡血藤具有抗凝血酶、促进纤维蛋白溶解,延长优球蛋白溶解时间等作用,对凝血系统具有一定的影响;此外对肝细胞DNA具有促进复制作用,从而促进肝细胞再生,恢复肝功能[1]。黄酮类化合物为丰城鸡血藤主要活性成分之一[2]。目前,天然产物中黄酮类化合物的测定方法主要有高效液相色谱法[3]和比色法[4]。高效液相色谱法主要用于测定单一黄酮类成分;比色法主要用于测定总黄酮,而比色法大多以芦丁为对照品,采用NaNO2-Al盐-Na…     

中药白及抑制酪氨酸酶及清除DPPH自由基的有效部位筛选及其制备工艺考察

目的:对白及不同提取物的抗氧化活性和对酪氨酸酶的抑制作用进行考察,筛选具有抗氧化及美白作用的功效部位,为白及的综合利用开发提供依据。方法:采用水、70%乙醇、70%乙醇提取后水提等提取方式分别对白及进行回流提取,酪氨酸酶抑制法及DPPH自由基清除试验对各提取部位进行相关活性比较。以酪氨酸酶抑制率及DPPH自由基的清除率为指标,对醇提浓度及具体制备工艺进行考察。结果:白及水提物具有促进酪氨酸酶活性作用(-96.78%),其作用随反应时间延长而减弱,白及醇提物对酪氨酸酶具有良好的抑制率(68.36%),而醇提后水提物对酪氨酸酶呈现出先抑制后促进的作用,而后促进作用减弱;白及醇提物与水提物具有一定的清除DPPH自由基能力,其中醇提物抗氧化能力较高,为37.13%,而醇提水提物有增强自由基活性作用(为-43.73%)。综上结果得出,白及醇提物对酪氨酸酶具有良好的抑制作用,对DPPH自由基具有一定的清除作用。因此对醇提部位进行提取浓度、用量及提取时间、次数的考察,结果以95%乙醇,用量为100倍,提取时间为2 h,共提取1次,所得提取物的酪氨酸酶抑制率及DPPH自由基清除率较高。结论:白及具有一定的抗氧化及美白功效,其中具体活性成分尚需进一步研究。     

基于酪氨酸酶抑制活性的八白散组方研究

目的优化八白散中具有酪氨酸酶抑制活性的组方配伍,提高该组方的美白功效。方法通过紫外分光光度法测定八白散组方水提物对酪氨酸酶的抑制率。以酪氨酸酶抑制率为评价指标,运用均匀设计法探索八白散剂量比例与酪氨酸酶抑制率的关系。结果均匀设计实验中,八白散组方中m(白芷)∶m(白及)∶m(白附子)∶m(白茯苓)∶m(白牵牛)=42∶21∶2∶4∶51时,对酪氨酸酶活性的抑制率为86%,多元线性回归分析表明白芷、白茯苓为酪氨酸酶抑制主要药材,白牵牛和白附子在组方中对酪氨酸酶抑制活性存在负相关作用,随着二者配伍比例增加,抑制活性呈下降的趋势,而白及药材未显现出对酪氨酸酶有抑制作用。结论八白散组方配伍优化后,对酪氨酸酶抑制活性与单味药材相比存在差异,可为八白散组方配伍的进一步研究提供参考。     

治疗黄褐斑的中药复方对酪氨酸酶活性的影响

目的　研究中药对酪氨酸酶活性的影响 ,筛选有治疗作用的中药方剂 ,为应用中药治疗色素障碍性皮肤病提供实验依据。方法　通过计算机排序选定 5个应用频次较高的治疗黄褐斑的复方中药 ,采用蘑菇酪氨酸酶多巴速率氧化法体外测定酪氨酸酶活性。结果　治疗黄褐斑中药复方中六味地黄丸、补中益气汤组酪氨酸酶活性降低 (水提物P <0 .0 5 ,醇得物P >0 .0 5 ) ,逍遥丸、桃红四物汤增高 (P <0 .0 1) ,金匮肾气丸降低 (P >0 .0 5 )。六味地黄丸组方中药水提物熟地黄、牡丹皮组酪氨酸酶活性增高 ,茯苓、山药、山茱萸降低 ;醇提物中牡丹皮、泽泻增高 ,茯苓、山药、山茱萸降低。结论　六味地黄丸、补中益气气汤使酪氨酸酶活性降低 (水提物 ) ;六味地黄丸组方中药熟地黄、牡丹皮使酪氨酸酶活性增高 ,茯苓、山药、山茱萸使酪氨酸酶活性降低 ,泽泻组醇提物增高 ,水提物降低。     

妇科再造丸含药血清对体外培养人黑色素细胞的抑制作用

目的 研究妇科再造丸对黑色素细胞增殖及细胞酪氨酸酶活性的影响.方法 体外培养人黑色素细胞,进行细胞鉴定后测定妇科再造丸的大鼠含药血清对黑色素细胞的增殖抑制率及对细胞酪氨酸酶活性的抑制率.结果 妇科再造丸3个剂量组对黑色素细胞增殖及细胞酪氨酸酶活性均有不同程度的抑制作用,其中以高剂量组抑制作用最强.结论 妇科再造丸对人黑色素细胞增殖及酪氨酸酶活性均有不同程度的抑制作用,提示妇科再造丸对皮肤色素沉着可能有一定的治疗效果,其作用机制可能与抑制酪氨酸酶活性有关.     

熟地、川芎提取物对酪氨酸酶活性的影响

【目的】研究熟地、川芎提取物对酪氨酸酶活性的影响。【方法】用50％（V／V）乙醇提取川芎、熟地中的有效成分，以邻苯二酚为底物，利用可见分光光度法在390nm波长下测定酪氨酸酶活性的变化。【结果】熟地、川芎50％乙醇提取物对酪氨酸酶均有较强的激活作用，激活率EC50分别为1．76mg／ml，1．42mg／ml。【结论】熟地、川芎提取物可增强酪氨酸酶的活性。     

天然镇痛活性成分研究进展

天然镇痛活性成分一直是药物研发的热点之一。随着对海洋生物、微生物研究的深入和扩展，发现了许多结构新颖，活性独特的新型天然镇痛活性成分。本文综合了国外文献报道，按结构类型对新发现的天然镇痛活性成分进行分类，综述其研究现状。     

天然药物研究开发的未来发展趋势

总结了近期开发成功的重要天然药物；简要介绍了目前开发天然药物的三条研究途径；对天然药物的发展趋势就混合成分治疗和复方研发，天然药物新资源的开发与高效、灵敏的活性筛选模型的创建等，作了较详细的综述。     

菟丝子、骨碎补提取物体外对酪氨酸酶活性的影响

[目的]考察菟丝子、骨碎补提取物体外对酪氨酸酶活性的影响。[方法]采用蘑菇酪氨酸酶多巴速率氧化法检测菟丝子、骨碎补对酪氨酸酶的激活率。[结果]菟丝子、骨碎补提取物对酪氨酸酶活性具有激活作用。[结论]菟丝子、骨碎补提取物能够激活酪氨酸酶活性,为其外用治疗白癜风提供了药学依据。