光谱法研究2-环己氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮与牛血清白蛋白的相互作用

目的为新型噻吩并嘧啶的开发与应用提供重要信息。方法应用荧光光谱、紫外可见光谱方法研究了2-环己氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(HJA)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果HJA能强烈猝灭BSA的荧光强度,其荧光猝灭机理为动态猝灭。在此基础上计算了二者相互作用的结合常数、结合位点数及热力学参数等。结论HJA分子与BSA分子以摩尔比1∶1结合,其结合反应主要是熵驱动,主要作用力是疏水力。     

曲克芦丁与牛血清白蛋白相互作用的光谱研究

目的: 应用光谱技术研究曲克芦丁(troxerutin, TRO)与牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA) 间结合作用机制.方法:通过荧光光谱法确定曲克芦丁对BSA的荧光猝灭机制.依据热力学参数讨论两者之间的主要作用力类型.利用同步荧光光谱考察曲克芦丁对BSA构象的影响.结果: 曲克芦丁对BSA的荧光猝灭机制为静态猝灭;反应的热力学参数ΔH=-77.06 KJ/mol,ΔS=-152.20 J/(mol·K).结论: 曲克芦丁与BSA之间的主要作用力是范德华力;曲克芦丁的加入使BSA构象发生了变化.     

山萘酚与牛血清白蛋白荧光相互作用研究

目的研究山萘酚(kaem pferol,KF)与牛血清白蛋白(bovine serumal bumin,BSA)相互作用的特征。方法应用荧光光谱法检测KF对BSA内源性荧光的猝灭作用,应用校正的Stern-Volmer方程计算动态荧光猝灭常数和静态猝灭常数,应用荧光猝灭双对数方程计算KF与BSA之间的结合位点数,并且根据热力学参数,推断结合反应的主要作用力类型,在此基础上根据Frster的偶极-偶极非辐射能量转移理论计算KF与BSA结合时供体-受体之间的结合距离和能量转移效率。结果 KF对BSA荧光猝灭机制为静态猝灭和动态猝灭的复合方式,结合常数KA在108数量级,结合位点数接近2,结合距离r=1.45nm,能量转移效率E=0.73,作用力类型为疏水作用。结论 KF可通过动态和静态猝灭结合的机制对BSA的内源性荧光产生明显的猝灭作用,两者之间的结合力为疏水作用。     

金刚烷甲酸与牛血清白蛋白相互作用的光谱分析

目的研究金刚烷甲酸（Ad）与牛血清白蛋白（BSA）的相互作用。方法以BSA为荧光剂,Ad为猝灭剂,采用荧光光谱、紫外-可见吸收光谱和圆二色性光谱等方法研究在生理条件下Ad与BSA的相互作用。结果 Ad与BSA二者间的结合常数为7.83×104L.mol-1（291 K）,1.59×104L.mol-1（301K）;Ad与BSA相互结合时,结合反应的主要作用力为氢键和范德华力,结合距离为r=3.12 nm,结合位点数n=1;BSA的α-螺旋由22.4%降低为19.6%,β-折叠分别由30.2%上升为43.6%。结论 Ad对BSA的荧光猝灭属于静态荧光猝灭;紫外吸收光谱、同步荧光光谱和圆二色性光谱数据证实Ad与BSA相互作用后,BSA的二级结构发生了改变。     

丹参酚酸与牛血清白蛋白结合反应的特性和结构相关性研究

目的 研究丹参酚酸与牛血清白蛋白的结合反应特性及其结构相关性。方法 运用荧光和紫外光谱法研究了4种小分子天然丹参酚酸类化合物迷迭香酸、紫草酸、丹参酚酸A、丹参酚酸B(SAⅠ~Ⅳ)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果 计算得到各SA-BSA结合体系的静态表观结合常数(KA)、结合位点数(n)、能量转移效率(E)、空间距离(r)及热力学常数ΔG、ΔH 和ΔS。4种丹参酚酸均能与BSA结合形成非共价复合物,通过静态猝灭和非辐射能量转移共同导致BSA内源荧光的猝灭。结论 丹参酚酸A(SA Ⅲ)主要通过疏水作用力与BSA结合,而其余3种丹参酚酸与BSA的结合则主要由氢键和范德华力驱动。SA-BSA相互作用体系的结合强度可以用综合反应参数［Y=lg(KA×E×n/r)］来表征,其在数值上按SAⅢ→SAⅣ→SAⅡ→SAⅠ的顺序递减,并与分子中所含游离羟基数目和分子体积等结构特性密切相关,可以利用脂-水分配系数(clogP)和单位相对分子质量下的拓扑分子极性表面积(tPSA/Mr)来预测丹参酚酸化合物与蛋白的结合程度。     

咪唑斯汀与牛血清白蛋白的作用研究

目的研究咪唑斯汀与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机制和作用类型。方法用荧光光谱法检测Stern-Volmer猝灭常数,用紫外分光光度法(UV)和圆二色谱法(CD)检测咪唑斯汀对牛血清白蛋白构象的影响。结果用上述检测方法获得不同温度下咪唑斯汀与牛血清白蛋白的猝灭常数和热动力学参数。结论静态猝灭是咪唑斯汀导致BSA荧光猝灭的主要原因。不同温度下计算的热动力学参数表明,咪唑斯汀与牛血清白蛋白分子间的结合力以疏水作用力为主。上述二者的结合导致BSA的构象发生改变。     

一种吡啶[2,3-c]并吡唑类化合物与牛血清白蛋白的相互作用

为了从分子水平上认识有机小分子与牛血清白蛋白(BSA)的作用机制,本研究运用荧光光谱法和紫外光谱法研究了人体生理pH值条件下6-氨基-4-(4-氯)苯基-5-氰基-3-甲基-1-苯基吡啶[2,3-c]并吡唑(Ⅰ)对BSA的荧光猝灭和两分子间的相互结合反应.获得了不同温度下Ⅰ与BSA作用的猝灭常数(KSV)、结合常数(K)和结合位点数(n),得出分子间的结合距离(r)和能量转移效率(E),证实Ⅰ与BSA的相互结合作用为单一的静态猝灭过程,彼此作用力强,大约以1∶ 1相结合,并且主要以疏水作用力为主.     

荧光光谱法研究硅钨酸及硅钨钴杂多酸与牛血清白蛋白的相互作用

采用荧光光谱和紫外吸收光谱法研究了硅钨酸(SiW)及硅钨钴酸(SiWCo)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,发现SiW和SiWCo与BSA的荧光猝灭为静态猝灭;其结合常数K_LB分别为4.94×10⁴、6.06×10⁴(298 K)与4.33×10⁴、5.86×10⁴(310 K),结合位点数n均为1,它们与BSA相互作用方式为静电引力。采用同步荧光法考察了SiW和SiWCo对BSA构象的影响,发现SiW和SiWCo与BSA均发生了相互作用,但都没有改变BSA的构象,通过比较发现SiWCo与BSA作用活性比SiW强。     

光谱法研究槲皮苷与人血清白蛋白的相互作用

目的 研究槲皮苷与人血清白蛋白（HSA）的相互作用,并探讨葡萄糖对二者结合的影响。方法 应用光谱法研究槲皮苷与HSA的作用机制,以双对数方程和能量转移原理计算槲皮苷与HSA的结合常数、结合位点数和结合距离;根据热力学参数判断二者的作用力类型;用同步荧光光谱考察槲皮苷对HSA构象的影响;观察葡萄糖浓度对反应结合常数和结合位点数的影响。结果 槲皮苷对HSA的荧光猝灭过程为生成复合物的静态猝灭;结合常数和结合位点数随温度的升高而降低;结合距离小于7 nm;二者主要以疏水作用力相结合;槲皮苷与HSA的相互作用改变了色氨酸残基所处的微环境;葡萄糖的加入使结合常数和结合位点数均增加。结论 槲皮苷能与HSA结合并改变HSA的构象,生理浓度的葡萄糖可增加槲皮苷与HSA的结合常数和结合位点数。     

盐酸头孢替安与血清白蛋白结合作用研究*

目的研究盐酸头孢替安与血清白蛋白的结合作用,揭示盐酸头孢替安在体内的代谢过程。方法运用荧光光谱法测量盐酸头孢替安（cefotiam hydrochloride,CH）与牛血清白蛋白（bovine serum albumin,BSA）作用的荧光光谱,并运用Stern-Volmer方程及双对数方程对数据进行处理。结果盐酸头孢替安对BSA具有荧光猝灭作用,其作用机制为静态猝灭,根据Stern-Volmer方程及双对数方程求出了结合常数KA、结合位点数n及相关系数R。结论盐酸头孢替安与BSA形成了静态复合物,二者有弱结合位作用,这对于阐明盐酸头孢替安在体内的存储、转运和药理、毒理作用具有重要意义。