抗孕激素RU486单用及其与16,16-双甲基-反式-△~2前列腺素E_1甲酯合用的抗早孕临床观察

187例停经49d以内的早孕妇女分别单独使用抗孕激素(Mifepristone,RU486)600mg一次口服(28例)和RU486 600mg一次口服,365后加16,16-双甲基-反式-⊿~2前列腺素E_1甲酯(ONO802)lmg阴道栓剂(159例)诱导流产,结果:完全流产率分别为39.3％和93.7％,不完全流产率为25.0％和5.0％,继续妊娠率为35.7％和1.3％。从用RU486到子宫开始流血的天数分别为3(1～6)d和1(2/3(1(1/2～2)d。用药开始至妊娠物排出的天数为4.4(3～6)d和1(2/3)(1(1/2～8(1/2))d。两组副反应较轻。RU486对于阻断早孕有效,单独使用不全流产的发生率高,与少量ONO 802合用是诱导早孕妇女流产高度有效和副反应少的一种方法。     

前列腺素制剂的研究

长效 d1-15-甲基前列腺素F_2α注射剂的研究15-甲基前列腺素 F_2α(简称15甲 PGF_2α)是一种较高效和较稳定的 PG 类药物。1972年用于人工流产成功.1974年,上海地区合成了 d1-15-甲基 PGF_2α,用于抗旱学及抗中孕获得满意的效果。但由于每2～3小时肌肉注射一次,用药不方便,有明     

消旋15-甲基-17-苯基-18,19,20-失三碳前列腺素F_(2a)甲酯及其15-差向异构体的合成

我们曾报告了消旋17-苯-18,19,20-失三碳PGF_2a甲酯(lA)及其15-差向异构体(1B)的合成[1]、[1A)对小鼠抗生育活性已大大超过其母体化合物PGF_2α,与15-甲基PGF_2a甲酯(IC)不相上下[2]。[1A]与(1A)与(1C)不     

一种抗早孕新药鉴定会在京召开

中国医学科学院受卫生部委托于1985年8月15～18日在北京召开了前列腺素(PG)类抗早孕新药—15-甲基PGF_2α甲酯(PG05)的鉴定会,23个单位47名代表参加了会议,由9名专家教授组成的鉴定委员会主持了鉴定。前列腺素是七十年代新发展起来的一类抗早孕药物,是目前国际公认的一类安全有效的流产药物。PG虽不能完全取代目前广泛应用的负压电吸流产术,但对某     

益母草注射液与15-甲基PGF2α甲酯及磺酰前列酮合并用药对子宫收缩力的影响

以电场刺激法观察益母草注射液与15-甲基PGF_(2α)甲酯及磺酰前列酮对子宫肌的作用。结果表明:益母草注射液,15-甲基PGF_(2α)甲酯及磺酰前列酮单独用药明显增强子宫肌收缩力,其阈值浓度((?)±s)分别为(3.89±3.57)×10~(-4)mol/L、(4.71±4.59)×10~(-7)mol/L和(1.36±3.98)×10~(-7)mol/L。半阈值浓度的益母草注射液分别与半阈值浓度的15-甲基PGF_(2α)甲酯、磺酰前列酮合并用药均可明显增加子宫肌收缩力,表现为协同兴奋作用。提示在催经止孕临床应用中发展合并用药的可能性。     

消旋15-甲基前列腺素F2α甲酯及消旋15-表-l5-甲基前列腺素F2α甲酯的合成

15-甲基取代的前列腺素(PG)衍生物具有比相应天然PG更强的生理活性和较长的作用时间。其中15-甲基PGP2α甲酯试用于抗早孕和中期引产取得较满意的效果。Yankee曾从光学活性(1B)出发,合成光学活性15-甲基PGP2α甲酯。我们用台成消旋PGF2α的中间体15-酮(1A),参考Yankee的格氏反应条件合成15-甲基醇(2),然后又按PGF2α合成方法,台成15-甲基PGF2α甲酯(5)及其15-差向异构体(6)。     

Dl-15甲基前列腺素F_(2α)应用于防治产后出血的观察

目前国内外对前列腺素E_2、F_(2α)及其类似物应用于早期妊娠抗早孕,中、晚期妊娠引产的报道较多,效果均较肯定。但是,应用前列腺素防治产后出血,国内尚未见报道。我院自1981年2月至1982年2月曾应用国产Dl-15甲基前列腺素F_(2α)(简称15甲PGF_(2α))宫体肌注观察足月产后子宫收缩状况7例,效果相当满意,介绍如下: 案例一、剖腹产术时子宫肌壁注射15甲PGF_(2α)观察局部及全身反应共4例。例1、2在胎儿娩出后以15甲PGF_(2α)1mg缓慢注入宫体前壁。发现在注射后局部立即收缩呈灰白色,并向整个宫体扩散,宫体变硬,浆膜皱缩,血压迅速一过性上升,约一刻     

放射免疫测定绒毛膜促性腺激素β亚单位评定抗早孕药的效应

放射免疫测定绒毛膜促性腺激素(HCG)时,由于该激素和黄体生成激素(LH)在化学结构上的相似性,难免不出现交叉反应,应用于早孕诊断和评定抗早孕药效应,有一定的限制。改用绒毛膜促性腺激素β亚单位(简称β-HCG)放射免疫测定诊断早孕和评定dl-15-甲基前列腺素F_(2a)(简称dl-15-甲基PGF_(2a))联合丙酸罩丸酮抗早孕的效应。于黄体期妇女10例、早孕妇女50例和月经延迟者8例,血清β-HCG值范围分别为0～0.7ng/ml、5.6～317.4ng/ml、0～2.2ng/m1。以5ng/ml定为判断妊娠的临界值,经临床随访,上列68例无一例漏诊。25例在停经49天内的早孕,用dl-15-甲基PGG_(2a)联合丙酸睪丸酮抗早孕,成功率达96％,完全流产者多数在用药后1周血清B-HCG值明显下降,分别于2周后(50％)和4～6周后(46％)达非孕水平。遇有不全流产,血清β-HCG值下降缓慢。抗早孕药失败时,血清β-HCG值明显继续上升。据此应用β-HCG测定评定抗早孕药的效应准确可靠,可避免不必要的刮宫,并及时处理抗早孕药失败和不全流产者。     

11β-【4-(N,N-二甲氨基)苯基】-17α-(丙炔-1)Δ-~(4.9)一雌甾二烯-17β-羟-3-酮(RU-486)的合成

抗旱孕药物的研究对计划生育具有重要意义。Jean G T等合成了系列11-β取代19去甲基孕激素类化合物,发现11β-[4-(N,N—二甲氨基)苯基]-17α-(丙炔-1)-Δ~(4,9)-雌甾二烯-17β-羟-3-酮具有抗旱孕的活性(简称RU-486)。它是一种结构新型的抗早孕药,具有终止娠妊的作用。药理学研究表明RU-486与孕激素受体有较强的亲和力,能阻     

三烯炔诺酮合并前列腺素催经止孕的临床观察

自1977年8月起,在306例妇女中,口服dl-18-甲基三烯炔诺酮合并dl-15甲基PGF_(2α)阴道薄膜及长效针剂催经止孕,并以单纯前列腺素薄膜及长效针剂33例对照。前组成功率达97.93％。对照组为81.82％。第一次用PG薄膜至绒毛组织排出时间,两组各为13小时及15小时。流产后阴道流血时间在3周以内者各占82.69％及77.27％。18甲基三烯炔诺酮副反应不明显,PG薄膜反应轻微,PG针剂可有腹泻及呕吐,但均能耐受。曾抽查191例的肝功能,服药前正常,服药后SGPT在15.7％患者中有轻度及中度升高,但无临床症状,并在2～8周内复查均恢复正常。流产的机理可能是18甲基三烯炔诺酮对黄体和子宫蜕膜有明显对抗作用,再加上PG,使子宫收缩而达到完全流产的目的。