消旋15-甲基-前列环素钠盐的合成

前列环素(PGI_2)是抑制血小板聚集作用最强的内源性物质,并具有较强的舒张血管作用。国外报道,PGI_2用于心、肺旁路手术及肾病患者的过炭输血过程中防止血小板聚集,对难产胎儿的血循环受阻,外周血管病、心肌梗塞前的心绞痛和中风等均有治疗作用。 PGI_2在中性或酸性条件下,极不稳定,易自动转化为无效的6-酮-PGF_(1α),因此药用其钠盐。PGI_2生物半衰期3～4分钟,在体内可经多种途径失活。     

消旋15(R)-15-甲基PGE2甲酯的合成

d,l-15(R)-15-Methyl-PGF_2α methyl ester 11-trimethylsilyl ether(II)wasprepared from selective monosilylation of d,l-15(R)-15-methyl-PGF_2αmethyl ester(I) withtrimethylsilyldiethylamine in acetone. Oxidation of(II ) with Collin's reagent gave d,l-15(R)-15-methyl-PGE₂ methyl ester 11-trimethylsilyl ether(III)which,without purification,was converted to d,l-15(R)-15-methyl-PGE₂ methyl ester(IV)under mild acidic conditions.     

消旋15-甲基前列腺素F2α甲酯及消旋15-表-l5-甲基前列腺素F2α甲酯的合成

15-甲基取代的前列腺素(PG)衍生物具有比相应天然PG更强的生理活性和较长的作用时间。其中15-甲基PGP2α甲酯试用于抗早孕和中期引产取得较满意的效果。Yankee曾从光学活性(1B)出发,合成光学活性15-甲基PGP2α甲酯。我们用台成消旋PGF2α的中间体15-酮(1A),参考Yankee的格氏反应条件合成15-甲基醇(2),然后又按PGF2α合成方法,台成15-甲基PGF2α甲酯(5)及其15-差向异构体(6)。     

消旋17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F2α甲酯及其15-差向异构体的合成

从中间体(4)出发,经醛(5),与鏻叶立德(3)或2-酮-4-苯丁烷磷酸酯(11)钠缩合成(6),再钠硼氢还原得3′α-醇(7A)及其差向异构体(7B),经硅胶柱色谱分开,分别经二异丁基铝氢还原,与溴化5-三苯鏻戊酸之Wittig试剂缩合,得17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F_2α(9A)及其15-差向异构体(9B),再用重氮甲烷甲酯化,分别得相应的17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F_2α甲酯(10A)及其15-差向异构体(10B)。     

消旋15-甲基-17-苯基-18,19,20-失三碳前列腺素F_(2a)甲酯及其15-差向异构体的合成

我们曾报告了消旋17-苯-18,19,20-失三碳PGF_2a甲酯(lA)及其15-差向异构体(1B)的合成[1]、[1A)对小鼠抗生育活性已大大超过其母体化合物PGF_2α,与15-甲基PGF_2a甲酯(IC)不相上下[2]。[1A]与(1A)与(1C)不     

不同龈下冲洗方式对合并梅毒的牙周炎患者的治疗效果的对比评价

目的研究不同龈下冲洗方式对合并梅毒的牙周炎患者的治疗效果。方法选择从2011年9月～2012年9月于我院治疗的10例合并梅毒的牙周炎患者（含50颗患牙）,按照随机数字表法分为实验组和对照组各5例。对照组采用超声龈下刮治后,采用含有0．2％甲硝唑液的传统冲洗器对患牙进行冲洗。实验组采用超声龈下刮治,同步采用0．2％甲硝唑液进行冲洗处理,分别记录治疗前、治疗7d后的菌斑指数（PL）、附着丧失（AL）、探诊深度（PD）、牙龈出血指数（SBI）四项指标,分别比较两组治疗前后牙周各指标的变化以及两组间治疗前后牙周各指标的差异。结果治疗7d后,实验组和对照组PL、SBI均显著降低;实验组治疗后PL、AL、PD、SBI的降低程度明显优于对照组,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论超声龈下刮治同步药物冲洗治疗合并梅毒的牙周炎的临床效果良好,明显优于传统超声龈下刮治后冲洗器给药的冲洗方式。     

消旋17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F_(2α)甲酯及其15-差向异构体的合成

从中间体(4)出发,经醛(5),与鏻叶立德(3)或2-酮-4-苯丁烷磷酸酯(11)钠缩合成(6),再钠硼氢还原得3′α-醇(7A)及其差向异构体(7B),经硅胶柱色谱分开,分别经二异丁基铝氢还原,与溴化5-三苯鏻戊酸之Wittig试剂缩合,得17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F_(2α)(9A)及其15-差向异构体(9B),再用重氮甲烷甲酯化,分别得相应的17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F_(2α)甲酯(10A)及其15-差向异构体(10B)。     

15-甲基前列腺素F_(2α)的重要中间体——消旋4β-[3′-氧反辛烯-(1′)]-5α[苯甲酰氧]-3,3aβ,4,5,6,6αβ-六氢-2H-环戊[b]呋喃酮-(2)(Ⅰb)的简便合成

我们曾报道从全合成前列腺素(PG)F2α的中间体(Ⅰα)出发,合成了(15S)-15-甲基PGF2α甲酯(Ⅱ2)及其15-差向异构体(Ⅱb)。(Ⅱ2)与(Ⅱb)混合物经宫腔给予患持久黄体不育症奶牛,0.5～3毫克即有显著治疗作用;从阴道给予中期妊娠孕妇,5毫克左右即有相当满意的流产作用,且用法简便,其终止早期妊娠试验正在进行中。     

下颌前伸矫治器Ⅲ在安氏Ⅱ类错(牙合)中的应用

安氏Ⅱ类错合畸形的临床发病率较高,矫治难度较大,矫治方法较多,一直是口腔正畸研究的一个热点[1].而目前矫治以下颌后缩为主的安氏Ⅱ类错合畸形的方法有两种可供选择:一种是可摘式功能性矫治器,是一种患者依赖型的矫治装置;大多由于设计及患者配合等因素的限制不能达到很好的矫治效果,并主要适用于替牙期或恒牙早期的患者;另一种是固定式功能性矫治器,其最显著的优点是不需要患者的密切配合,疗效可靠,医师易于操作,患者感觉舒适,并常各固定矫治器联用.