45种藏药材的CDC25A/CDC25B磷酸酶抑制活性筛选

目的:初步研究了45种藏药材乙醇提取物抑制CDC25A/CDC25B酶活性。方法:通过体外酶抑制活性测定,利用基于重组表达的CDC25A/CDC25B建立的高通量筛选模型,筛选获得活性乙醇提取物。结果:得到45种藏药材对CDC25A/CDC25B显示不同程度的抑制作用。其中有13种藏药材(防风、荆芥、雪层杜鹃、锁阳、侧金盏、斑花黄堇、黑顶黄堇、条裂黄堇、尼泊尔黄堇、粗梗黄堇及柳兰)对CDC25A/CDC25B有很好的抑制作用,且抑制率均小于50%。讨论:该实验结果为揭示藏药抗肿瘤活性提供科学依据,同时为进一步开发利用提供参考。     

灰绿黄堇生物碱化学成分的研究(Ⅰ)

目的研究灰绿黄堇Corydalis adunca Maxim生物碱的化学成分。方法按不同的pH值,对95%乙醇热提浸膏进行分段处理,柱色谱分离,根据理化性质和现代波谱技术等进行结构鉴定。结果从灰绿黄堇中分离得到8个生物碱,本研究报道其中的5个化合物二氢血根碱(Ⅰ),四氢非洲防己胺(Ⅱ),1,2,3,4四氢7甲氧基1[4甲氧基苯基]甲基8异喹啉醇(Ⅲ),原阿片碱(Ⅳ),6丙酮基5,6二氢血根碱(Ⅴ)。结论5个化合物均是首次从该植物中得到。     

灰绿黄堇生物碱的研究

目的:研究灰绿黄堇根中的化学成分。方法:采用柱层析和制备薄层方法分离化学成分,光谱法鉴定其结构。结果:从灰绿黄堇根中分离得到3种生物碱,分别鉴定为紫堇碱dorydaline(Ⅰ),去氢紫堇碱dehydrocoryda-line(Ⅱ),二氢血根碱dihydrosanguinarine(Ⅲ)。结论:紫堇碱和去氢紫堇碱两种生物碱均为首次在灰绿黄堇中发现。     

斑花黄堇化学成分的研究

目的研究藏药斑花黄堇Corydalis conspersa Maxim.的化学成分。方法斑花黄堇95%乙醇提取物采用硅胶和Sephadex LH-20柱进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到11个化合物,分别鉴定为黄连碱(1)、巴马亭(2)、原阿片碱(3)、血根碱(4)、比枯枯灵(5)、紫堇碱(6)、四氢非洲防己胺(7)、(S)-5-羟基-7-甲氧基黄烷酮(8)、2',4'-二羟基双氢查耳酮(9)、芦丁(10)、β-谷甾醇(11)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

博落回的生物碱成分

目的:研究博落回Macleaya cordata的生物碱成分.方法:应用多种柱色谱法结合重结晶进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果:从博落回中分离并鉴定出13种生物碱,分别鉴定为6-甲氧基二氢血根碱(6-methoxy-dihydrosanguinarine,1),去甲血根碱(norsanguinarine,2),6-丙酮基二氢白屈菜红碱(6-acetonyldihyrochelerythrine,3),6-丙酮基二氢血根碱(6-acetonyldihyrosanguinnarine,4),sanguidimerine(5),chelidimerine(6),(±)-bocconarborine A(7),(±)-bocconarborine B(8),隐品碱(cryptopine,9),二氢血根碱(dihydrosanguinarine,10),二氢白屈菜红碱(dihydrochelerythrine,11),原阿片碱(protopine,12),α-别隐品碱(α-allocryptopine,13).结论:化合物1为首次从博落回中分得,化合物2,3,5～9均为首次从博落回属植物中分得.     

血水草中生物碱的分离鉴定

目的:研究血水草中的生物碱。方法:采用硅胶柱层析和重结晶进行分离纯化,并根据波谱数据鉴定化合物结构。结果:从血水草的乙醇提取物中分离纯化得到8个生物碱,分别鉴定为:(1)白屈菜红碱、(2)血根碱、(3)二氢血根碱、(4)二氢白屈菜红碱、(5)6-丙酮基二氢血根碱、(6)6-甲氧基二氢白屈菜红碱、(7)6-羟甲基二氢血根碱、(8)原阿片碱。结论:化合物(3~7)为首次在血水草中分离得到。     

博落回果荚中生物碱的研究

目的:研究博落回果荚的化学成分。方法:采用硅胶柱层析以及制备高效液相色谱法进行分离纯化,并根据波谱学数据鉴定化合物的结构。结果:从博落回果荚的乙醇提取物中分离纯化得到8个生物碱,分别鉴定为:6-氰基二氢血根碱(1)、6-丙酮基二氢血根碱(2)、6-丙酮基二氢白屈菜红碱(3)、白屈菜红碱(4)、二氢白屈菜红碱(5)、13,14-去氢-N-甲基黄连碱(6)、N-甲基氢化小檗碱(7)、小檗碱(8)。结论:其中,化合物1、6为新的天然产物,化合物7为首次在博落回属植物中报道。     

矮紫堇生物碱成分

目的:研究藏药矮紫堇生物碱部位的化学成分。方法:通过反复硅胶柱色谱,羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),制备薄层色谱和半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化,通过理化性质,运用NMR,MS等波谱方法以及结合文献数据对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果:从矮紫堇乙醇提取物的总生物碱部位中分离鉴定了11个化合物,分别为9-methyldecumbenine C(1),原阿片碱(2),别隐品碱(3),四氢黄连碱(4),四氢小檗碱(5),四氢巴马亭(6),tetrahydrocolumbamine(7),奥柯紫堇明碱(8),fumariline(9),二氢血根碱(10),小檗碱(11)。结论:化合物3和5~11为首次从该植物中分离得到。     

血水草化学成分的研究

目的研究血水草Eomecn chionantha Hance的化学成分。方法采用硅胶、C_(18)、Sephadex LH-20柱、重结晶,对血水草75%乙醇提取物的石油醚和氯仿部位进行分离纯化,通过波谱数据对所得化合物的结构进行鉴定。结果从中分离得到7个化合物,分别鉴定为白屈菜红默碱(1)、β-香树脂醇(2)、6-酮基二氢白屈菜红碱(3)、(1'E)-6-(3″-甲氧基-4″羟基苯基乙烯基)二氢血根碱(4)、普罗托品(5)、博落回碱(6)、6-羟基二氢白屈菜红碱(7)。结论化合物2~4、6~7为首次从该植物中分离得到。     

博落回鲜叶中生物碱类化学成分的分离与结构鉴定

目的:研究博落回叶的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱以及制备液相色谱法进行分离纯化,并根据波谱数据鉴定化合物结构。结果:从博落回新鲜叶的乙醇提取物中分离纯化得到14个生物碱,分别鉴定为:原阿片碱(1)、别隐品碱(2)、血根碱(3)、白屈菜红碱(4)、去甲基白屈菜红碱(5)、去氢紫堇碱(6)、N-甲基四氢黄连碱(7)、黄柏碱(8)、6-甲氧基去甲基血根碱(9)、6-氰基二氢血根碱(10)、6-氰基二氢白屈菜红碱(11)、6-丙酮基二氢血根碱(12)、二氢血根碱(13)、二氢白屈菜红碱(14)。结论:其中化合物5~9为首次在博落回属植物中分离得到。     

岩黄连的抗乙肝病毒活性成分研究

目的研究岩黄连Corydalis saxicola生物碱中具有抗乙肝病毒活性的化学成分。方法利用柱色谱法分离纯化岩黄连总生物碱中的化学成分,根据化合物的理化性质与波谱数据进行结构鉴定;利用HepG 2.2.15细胞株对质量分数较高的化学成分进行抗乙肝病毒活性试验。结果从岩黄连总生物碱中分离鉴定了16个生物碱,分别为二氢血根碱(1)、d-紫堇碱(2)、旋卡文定碱(3)、stylopine(4)、6-丙酮基-5,6-二氢血根碱(5)、二氢白屈菜红碱(6)、四氢巴马汀(7)、adlumidine(8)、(-)-salutaridine(9)、巴马汀(10)、原阿片碱(11)、小檗碱(12)、coptisine(13)、thalifaurine(14)、dehydroapocavidine(15)和木兰花碱(16)。对质量分数较高的化合物5、6、8～11、13、16进行抗乙肝病毒活性试验,结果表明化合物5、8活性一般,化合物11、16活性较弱,化合物6对HBV具有较强的抑制作用,化合物9次之。结论化合物1、4～6、8、9、13、14和16均为首次从该药用植物分离得到,化合物10的质量分数较高,是该植物的主要成分,化合物6对HBV抑制活性较强,可能是该植物主要的活性成分。     

从毛鸡骨草中分离得到具有保肝作用的同分异构体，Abrusamide A和B

作者从毛鸡骨草叶片中分离得到同分异构体,Abrusamide A and B,并通过细胞增殖抑制试验评估了化合物1和化合物2的肝脏保护作用。
　　毛鸡骨草干燥叶子(1 kg),用水提取。提取物经真空浓缩得到浓缩的水溶液(1000 ml)。浓缩水溶液用2倍量的95%乙醇沉淀24 h,真空浓缩得到水溶液(500 ml),再依次经三氯甲烷、正丁醇分配层析,得到三氯甲烷(12 g)和正丁醇提取物(80 g)及水溶液(180 g)。正丁醇提取物(80 g)经硅胶柱色谱分离,用三氯甲烷/正丁醇-甲醇洗脱,分别得到Fr A和Fr B。Fr B(30 g)经聚酰胺柱色谱分离,用水/乙醇-水/水(pH＝9)洗脱,分别得到3个部分Fr B1～B3。Fr B3(3 g)经反相C18硅胶柱色谱分离,用甲醇/水梯度洗脱,用甲醇/水重结晶得到化合物1(50 mg)、2(12 mg)和3(15 mg)。Fr B2(10 g)经反相C18硅胶柱色谱分离,用甲醇/水梯度洗脱,得到红豆碱(15 mg)和色氨酸三甲基内盐(10 mg)。     

博落回根的化学成分研究

目的:研究博落回根的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、重结晶、半制备液相色谱等进行分离纯化,根据波谱数据进行结构鉴定。结果:从博落回根中分离得到7个化合物,通过质谱、核磁等波谱手段确定了结构,分别鉴定为:6-氰基二氢白屈菜红碱(1)、6-氰基二氢白屈菜黄碱(2)、二氢白屈菜玉红碱(3)、6-甲氧基去甲白屈菜红碱(4)、二氢血根碱(5)、6-丙酮基二氢血根碱(6)、豆甾醇(7)。结论:其中,化合物1、2为新的天然化合物,化合物4首次从该植物中分离得到。     

两面针中苯并菲啶类生物碱的研究

目的 对两面针根中的苯并菲啶类生物碱成分进行分离和鉴定.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及重结晶等方法进行成分分离及精制,并利用1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱技术鉴定其化学结构.结果 从两面针根乙醇提取液的氯仿部分和正丁醇部分分离得到9个苯并菲啶类生物碱,分别鉴定为白屈菜红碱(chelerythrine,Ⅰ)、两面针碱(nitidine,Ⅱ)、德卡花椒碱(decarine,Ⅲ)、rhoilbline A(Ⅳ),二氢白屈菜红碱(dihydro-chelerythrine,Ⅴ)、8-乙酰基二氢白屈菜红碱(dihydrochelerythrinyl-8-acetaldehyde,Ⅵ)、氧筋木党花板碱(oxyavicine,Ⅶ)、8-羟基二氢白屈菜红碱(8-hydroxydihydrocheIerythrine,Ⅷ)、8-甲氧基二氢白屈菜红碱(8-me-thaoxydihydrochelerythrine,Ⅸ).结论 化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅶ～Ⅸ为首次从该植物中分离得到.     

南湖菱壳中α-葡萄糖苷酶抑制活性成分研究

目的:研究南湖菱壳的化学成分及体外抑制α-葡萄糖苷酶活性。方法:对醋酸乙酯和正丁醇部位采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构。结果:从南湖菱的醋酸乙酯和正丁醇部位共分离鉴定9个化合物,分别为4,23,24-三甲基胆甾-22-烯-3-醇(1),豆甾醇(2),α-香树脂醇(3),(+)-nyasol(4),齐墩果酸(5),熊果酸(6),常春藤皂苷元(7),3,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(8),β-胡萝卜苷(9)。南湖菱壳总提取物、石油醚部位、醋酸乙酯部位、正丁醇部位均有体外α-葡萄糖苷酶抑制活性;化合物5(IC502.88 mg·L-1)和6(IC504.42 mg·L-1)具有体外α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论:除化合物2外,其他化合物均为首次从该属中分离得到;化合物1～9均为首次从该植物中分离得到。     

两面针根抗菌活性成分研究

目的 研究两面针Zanthoxylum nitidum根提取物中具有抗菌活性的化学成分.方法 以药理活性测试为导向,综合利用硅胶柱、氧化铝柱、制备TLC和制备HPLC等色谱技术分离两面针提取物活性成分,采用NMR和MS谱学数据及其理化性质鉴定化合物结构.结果 从两面针根提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为茵芋碱(1)、氧化白屈菜红碱(2)、8-甲氧基二氢白屈菜红碱(3)、β-谷甾醇(4)、L-芝麻脂素(5)、8-甲氧基-9-羟基白屈菜红碱(6)、4-羟基-Ⅳ-甲基脯氨酸(7)、鹅掌楸碱(8)、勒樘碱(9)、两面针碱(10)、苯甲酸异丁酯(11).抗菌测试表明化合物1、3、6、8和10均能显著抑制金黄色葡萄球菌,其中化合物8抑菌效果最强,MIC为31.3 μg/mL,较优于对照药磺胺甲噁唑;进一步测试表明化合物8能显著抑制临床分离的对6大类抗生素均耐药的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),MIC为93.8 μg/mL.结论 基于活性 导向法从两面针根提取物中分离鉴定出能显著抑制金黄色葡萄球菌生物碱活性成分,化合物7、9和11为首次从该植物分离获得,首次发现化合物8对临床多药耐药性MRSA具有较强杀菌活性,为开发新型超级细菌抗菌素提供参考.     

基于质谱示踪研究博落回根的化学成分

目的:研究博落回根的化学成分。方法:采用LC-MS确定分离目标,运用硅胶柱层析以及制备液相色谱法进行分离纯化,并根据波谱数据鉴定化合物结构。结果:从博落回根的乙醇提取物中分离纯化得到8个化合物,分别鉴定为:6-hydroxymethyldihydrosanguinarine(1)、7-去甲基二氢白屈菜红碱(2)、四氢非洲防己胺(3)、四氢小檗红碱(4)、hunnemannine(5)、白藜芦醇(6)、对羟基苯甲醛(7)、2,2-二甲氧基乙酸(8)。结论:8个化合物均首次在博落回属中分离得到。     

波罗蜜根酚性化学成分研究

目的研究桑科植物波罗蜜Artocarpus heterophyllus根酚性化学成分。方法运用ODS、MCI CHP-20P、Sephadex LH-20等柱色谱和高效液相色谱技术从波罗蜜根中分离化合物,并根据理化性质和NMR、MS波谱数据鉴定化合物结构。结果从波罗蜜根95%乙醇提取物中分离得到17个酚性化合物,分别鉴定为1-O-阿魏酰甘油(1)、hypargystilbene A(2)、氧化白藜芦醇(3)、2′,3,4′,5,5′-五羟基-顺式-均二苯代乙烯(4)、白藜芦醇(5)、2,4-二羟基苯甲酸乙酯(6)、原儿茶酸乙酯(7)、伞形花内酯(8)、8-(3,3-二甲基烯丙基)-6,7-二羟基香豆素(9)、桑查耳酮A(10)、桂木二氢黄素(11)、styracifolin C(12)、柘树黄酮C(13)、异叶波罗蜜素(14)、环异叶波罗蜜素(15)、artonin A(16)和artonin B(17)。结论化合物9为首次从天然产物中分离得到,化合物1、4和6为首次从桑科植物中分离得到,化合物8为首次从波罗蜜属植物中分离得到,化合物3、5、10、11、14和15为首次从波罗蜜中分离得到。     

甘西鼠尾草根化学成分研究

目的:研究甘西鼠尾草根的化学成分。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20、RP-C18等色谱方法进行分离纯化,通过核磁共振、质谱等波谱分析技术鉴定化合物结构。结果:从甘西鼠尾草根中分离鉴定了17个化合物,分别为:丹参新醌B(1)、丹参醇C(2)、异隐丹参酮(3)、1,2-二氢异二氢丹参酮Ⅰ(4)、异丹参酮ⅡA(5)、二氢丹参酮Ⅰ(6)、丹参内酯(7)、丹参醇B(8)、丹参酮Ⅰ(9)、danshenspiroketallactone(10)、铁锈醇(11)、epi-danshenspiroketallactone(12)、丹参新醌A(13)、sapriolactone(14)、12-hydroxy-6,7-secoabieta-8,11,13-trien-6,7-diol(15)、6α-hydroxysugiol(16)、hypargenin B(17)。结论:其中,化合物1~8为首次从该植物中分离得到。     

斑蝥素酸镁对人肝癌细胞SMMC-7721 ERK1/2通路和G_2/M期调控蛋白的影响

目的探讨斑蝥素酸镁对人肝癌细胞系SMMC-7721细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)通路和周期相关蛋白的影响。方法将不同浓度的斑蝥素酸镁作用于人肝癌细胞SMMC-7721,免疫印迹法检测ERK1/2通路和周期相关蛋白表达的变化。结果与对照组比较,0.895、1.79μmol/L浓度组的ERK1/2蛋白磷酸化水平明显下降,同时周期相关蛋白Cdc25C、Cdc2表达显著下调。结论推测斑蝥素酸镁可能是通过抑制ERK1/2通路,进而调控Cdc25C、Cdc2的表达下调,使细胞发生G_2/M期阻滞,最终诱导细胞凋亡。