黄芩苷-Eudragit L100-55肠溶固体分散体制备及其体外释放度评价

目的 拟制备黄芩苷-Eudragit L100-55肠溶固体分散体,考察黄芩苷肠溶制剂的可行性。方法 采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-Eudragit L100-55 (EL) 肠溶固体分散体,运用差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）、X射线粉末衍射法（XRD）和傅里叶变换红外光谱（FTIR）等分析方法对其微观结构和理化性质进行了分析,并对其体外释放性能进行考察。结果 DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以无定形形式分散在固体分散体中,FTIR结果表明黄芩苷与EL之间存在非共价键作用。体外释放度测定结果表明,黄芩苷-EL比例达到1∶6时所制备的固体分散体,黄芩苷在pH 1.2的稀盐酸溶液中2 h的释放量小于3%,在pH 6.8的磷酸缓冲液中,2 h累积溶出度达到90%以上。结论 所制备的肠溶固体分散体能够达到黄芩苷在人工肠液中的快速释放和增加局部药物浓度的目的,从而改善黄芩苷的口服吸收。     

黄芪多糖-Eudragit S100结肠定位释放喷雾干燥粉的制备和体外溶出评价

目的 拟制备pH依赖型黄芪多糖结肠定位释放喷雾干燥粉,以期达到结肠定位释药的目的。方法 以Eudragit S100水分散体为结肠靶向材料制备黄芪多糖结肠定位释放喷雾干燥粉,考察其体外释药性能,并对其进行扫描电镜（SEM）分析。结果 药物与Eudragit S100比例为1∶10时所制备的喷雾干燥粉在模拟人工胃液中基本不释药,在模拟人工肠液中,药物4 h的累积溶出率小于30.0%,在模拟人工结肠液中,1 h的体外累积溶出率达90.0%以上。结论 以Eudragit S100水分散体为载体制备的黄芪多糖结肠定位释放喷雾干燥粉达到了结肠定位释药的效果,其制备工艺简单、可行。     

姜黄素结肠定位给药片的处方工艺研究

目的：研究并建立姜黄素结肠定位给药片的处方及制备工艺。方法：以聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和泊洛沙姆为载体分别制备固体分散体,筛选出最佳的固体分散体载体和使用量;将固体分散体压成片剂后,再用尤特奇S100进行包衣,得到姜黄素结肠定位片,并测定体外释放度。结果：最佳的固体分散体载体及其使用量为姜黄素∶泊洛沙姆=1∶4,尤特奇S100包衣增重为8%,结肠定位给药片体外释放度为：0.1mol.L-1盐酸中2h时的释放度为3.25%,pH 6.8磷酸缓冲液中2h时的释放度为3.87%,pH 7.6磷酸缓冲液中90m in时的释放度为75.58%。结论：采用本处方和工艺制备的姜黄素结肠定位给药片可达到结肠定位给药的要求。     

胶态二氧化硅和多孔二氧化硅作为黄芩苷固体分散载体的比较

目的：以黄芩苷作为模型药物,比较胶态二氧化硅与多孔二氧化硅作为其固体分散体载体的溶出特性。方法：将胶态二氧化硅、多孔二氧化硅作为载体,用溶剂法制备黄芩苷固体分散体,进行体外溶出试验,扫描电镜法、差示扫描法、X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成。结果：黄芩苷与胶态二氧化硅、多孔二氧化硅制成的固体分散体均能达到快速释放的目的,且随着载体比例的增加,释放加快,60 min内累积释放达80%以上;黄芩苷以非晶体形态分散在固体分散体中。结论：2种载体的释放行为不同,相同比例的这2种固体分散体中,60 min内多孔二氧化硅的溶出度慢于胶态二氧化硅的;60 min后,二者的溶出度接近。     

黄芩苷固体分散体的制备及其体外溶出行为考察

目的：考察不同溶出条件对黄芩苷固体分散体溶出特性的影响。方法：采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-聚乙二醇（PEG）6000固体分散体,利用差示扫描量热法及X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成,考察不同溶出条件对其体外溶出特性的影响。结果：黄芩苷以非晶形态分散在固体分散体中;纯水介质中15 min时释放65%,之后释放平缓增加,330 min时释放>70%;人工胃液中,15 min释放30%,330 min约释放56%;在模拟胃肠道介质中,胃内环境中释放较慢,15~120 min释放30%~54%,小肠环境中释放较快,120~330 min释放54%~69%。结论：黄芩苷-PEG6000固体分散体在不同溶出方法中的溶出性质存在差异,动态溶出介质值得推广应用。     

白头翁总皂苷结肠定位固体分散体制备

目的制备白头翁总皂苷结肠定位固体分散体。方法采用溶剂法制备白头翁总皂苷固体分散体,以体外累计释放度为评价指标,采用单因素方法筛选制备工艺及处方,并采用电子扫描显微镜(SEM)、红外光谱(IR)对制备的固体分散体进行分析。结果 SEM和IR分析结果显示白头翁总皂苷和Eudragit S100形成了固体分散体。体外释放度结果显示载药量在20%时指标成分在p H 1.0溶液中2 h基本不释放,在p H 6.8溶液中4 h累积释放度小于16%,在p H 7.8溶液中2 h累积释放大于86%。结论所制备的固体分散体达到了结肠定位的效果。     

水蜈蚣总黄酮固体分散体的制备及其性质研究

目的 制备水蜈蚣Kyllinga blevifolia总黄酮固体分散体,以提高其体外溶出率。方法 分别以聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30）、聚乙二醇（PEG）6000、PEG 4000、泊洛沙姆188（F68）为载体,采用溶剂法或溶剂熔融法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并利用扫描电子显微镜（SEM）、红外光谱（IR）等表征手段对固体分散体的结构特征进行分析研究。结果 以PVP K30为载体制备的固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例1：2为最佳。SEM与IR结果表明,固体分散体中药物以无定形形式存在于载体中。结论 固体分散体技术能显著提高水蜈蚣总黄酮的体外溶出度。     

固体分散技术和包合技术对白头翁总皂苷增溶作用研究

目的：考察固体分散技术及包合技术对白头翁总皂苷（白头翁总皂苷）溶出性能的影响并初步探讨其机制。方法：采用熔融法制备白头翁总皂苷-PEG 4000固体分散体,用冷冻干燥法制备白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物,通过IR,DSC,NMR鉴定固体分散体及包合物性质,并采用小杯法测定了固体分散体及包合物的溶出度。结果：IR,DSC,NMR的结果表明形成了固体分散体及包合物;溶出度大小依次为包合物 > 固体分散体 > 原料药。结论：包合技术能显著提高白头翁总皂苷的溶出性能,而固体分散技术对其增溶作用不明显。     

水飞蓟宾控释制剂的制备及释放机制研究

目的 综合利用固体分散体、泡腾技术制备水飞蓟宾(SLB)控释制剂,并考察其释药机制.方法 采用单因素考察法,将药物体外释放度作为评价指标,确定SLB控释制剂的最佳处方及制备工艺.采用相似因子(f₂)法考察所制控释制剂的释药机制.结果 SLB控释片片芯以SLB-聚乙二醇6000固体分散体(1:2)为主药,以酒石酸和碳酸氢钠为泡腾剂,羧甲基纤维素钠为阻滞剂;包衣处方中醋酸纤维素为包衣材料,聚乙二醇400为致孔剂,所制控释片以零级速率释药.释放机制研究中,致孔剂、阻滞剂和泡腾剂对药物释放行为有显著影响,溶出仪转速及释放介质pH值对药物释放行为无显著影响.结论 SLB控释制剂制备工艺简单,12 h内呈现零级释放(r> 0.996 5).     

半夏泻心结肠靶向片的制备及其体外释放行为

目的制备半夏泻心结肠靶向片,并考察其体外释放行为。方法以粉碎度、乙醇体积分数、乙醇用量、渗漉速度为影响因素,黄芩苷、盐酸小檗碱含有量为评价指标,正交试验优化提取工艺。制备包衣片后,小杯法测定黄芩苷、盐酸小檗碱体外释放度,筛选包衣处方。结果最佳提取工艺为粉碎度粗粉,乙醇体积分数70%,乙醇用量10倍,渗漉速度2～3 mL/(min·kg),黄芩苷、盐酸小檗碱含有量分别为14.687 4%、6.993 0%;最佳包衣处方为4.4%Eudragit S100,0.6%邻苯二甲酸二乙酯,1%滑石粉,包衣增重8%。结肠靶向片在0.1 mol/L HCl(2 h)、磷酸盐缓冲液(pH 6.8,4 h)中累积释放度小于5%,而在磷酸盐缓冲液(pH 7.8～8.0,1 h)中达到85%以上。结论半夏泻心结肠靶向片可实现结肠定位释药的目的。     

淫羊藿苷磁性纳米脂质体的制备及体外释放情况分析

目的: 优选淫羊藿苷磁性纳米脂质体的处方工艺并考察其体外释放情况,为改善淫羊藿苷的生物利用度提供参考. 方法: 采用超声薄膜分散法制备淫羊藿苷磁性纳米脂质体,以淫羊藿苷包封率为指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察油酸改性磁粉、泊洛沙姆188(F-68)、聚乙二醇-2000(PEG-2000)投料量及水化介质对处方工艺的影响.利用HPLC考察淫羊藿苷磁性纳米脂质体在含30%甲醇的磷酸盐缓冲液(PBS)中的体外释放率,流动相乙腈-水(30:70),检测波长270 nm. 结果: 最优处方为淫羊藿苷-磁粉(2:1),F-68 200 mg,PEG-2000 40 mg,水化介质为PBS(pH 7.4),大豆卵磷脂500 mg,胆固醇150 mg.淫羊藿苷磁性纳米脂质体包封率(96.57±0.42)%,72 h累积释放率96.51%;淫羊藿苷溶液16 h释放99.68%. 结论: 通过超声薄膜分散法制备的淫羊藿苷磁性纳米脂质体具有较高包封率和良好的缓释效果.     

双黄连即型凝胶体外释药性研究

目的:研究双黄连即型凝胶的体外释放特性。方法:以0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 7.4)为释放介质,以HPLC同时测定释放液中绿原酸、黄芩苷、连翘苷的含量,用franz扩散池法研究双黄连即型凝胶的体外释放特性。结果:双黄连即型凝胶中绿原酸、黄芩苷、连翘苷的释放曲线均符合Ritger-Peppas方程,但绿原酸的释放速率明显快于黄芩苷和连翘苷的释放。结论:双黄连即型凝胶释药机理为非Fick扩散。     

黄芩苷-壳寡糖复合物的制备及其表征

该文将壳寡糖应用于黄芩苷复合物的制备,以提高药物的体外溶出度,考察复合物的基本性质。采用溶剂法制备黄芩苷壳寡糖复合物,运用差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）、X-射线粉末衍射法（XRD）和红外振动光谱（IR）等分析方法对其结构和理化性质进行了分析,并考察其溶出行为。实验结果显示黄芩苷-壳寡糖摩尔比1：1制备的复合物能显著提高黄芩苷的溶出度。DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以非晶形态存在,IR结果表明壳寡糖与黄芩苷之间存在相互作用。黄芩苷-壳寡糖复合物能够显著提高药物的体外溶出度。     

基于共聚维酮的丹参酮ⅡA固体分散体的研究

目的:将共聚维酮(PVP-S630)应用于丹参酮ⅡA(TSⅡA)固体分散体的制备,以提高药物的体外溶出度降低固体分散体的吸湿性.方法:采用喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA固体分散体,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)等分析方法对其物相进行表征,考察其溶出行为、吸湿特性、稳定性.结果:丹参酮ⅡA和共聚维酮按1:10比例所制备的固体分散体,丹参酮ⅡA以非晶型分散于载体表面,0.5h体外溶出度可达100％,吸湿性低于同比例制备的聚维酮(PVP-K30)固体分散体,经过3个月稳定性加速试验后,其药物溶出度和含最未发生显著性变化.结论:共聚维酮作为载体制备的固体分散体能显著改善丹参酮ⅡA的溶出,引湿性相对较低,稳定性好,具有应用前景.     

热熔挤出法制备尼美舒利固体分散体

 目的 采用热熔挤出技术制备难溶性药物尼美舒利固体分散体,提高其溶出速率。方法 以共聚维酮（PVP-VA64,Kollidon VA64)、聚维酮（PVPK30）或聚乙烯醇-聚乙二醇（3∶1）接枝共聚物（Kollicoat IR）为亲水性载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备尼美舒利固体分散体,通过差示扫描量热法（DSC）、X射线衍射法（XRD）、傅立叶红外光谱（FTIR）和体外溶出度测定来表征和评价所制备的固体分散体。结果 以共聚维酮为载体制备的尼美舒利固体分散体药物溶出最快,在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中10 min溶出达到81%,远快于物理混合物（1 h时只有37%）。X射线衍射图谱显示药物晶体衍射峰消失,差示扫描量热图谱显示药物晶体吸热峰消失,提示药物是以无定形态分散在载体材料中。结论 热熔挤出加工技术适用于制备尼美舒利-共聚维酮固体分散体,药物是以无定形态分散在载体中,溶出度得到显著提高。     

pH依赖型黄连总生物碱结肠靶向微丸的制备及其体内外释放性能评价

目的:制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型黄连总生物碱靶向微丸并对其体内外释放性能进行评价。方法:采用丙烯酸树脂(eudragit)S100和eudragit L100-55双层包衣制备pH依赖型黄连总生物碱结肠靶向微丸。以盐酸小檗碱为指标进行了体外释放度和大鼠体内释放的初步评价。结果:体外释放度试验表明盐酸小檗碱在人工胃液中2 h累计释放度<0.1%,在人工小肠液中4 h累计释放度<10%,在人工结肠液中3 h累计释放度>90%;体内试验表明在大鼠体内包衣微丸大部分能完整到达盲肠或结肠部,并在上述部位开始崩解释放。结论:pH依赖型黄连总生物碱靶向微丸能够实现结肠的定向释放。     

白头翁皂苷D固体分散体制备及体内外评价

目的制备白头翁皂苷D(PSD)固体分散体(PSD-SD),并评价其体内外释药行为。方法采用溶剂法考察了不同载体材料对PSD溶解度的影响,采用红外光谱法(IR)、差示扫描量热法(DSC)以及X射线衍射法(XRD)表征了PSD-SD,采用溶出度和大鼠血药浓度变化评价了固体分散体体内外释药行为。结果以PEG 6000为载体材料可使PSD在水中溶解度由2.39 mg/m L增大至7.06 mg/m L,制备的PSD-PEG 6000(1∶6)PSD-SD 60 min药物累积释放率达到了90%,大鼠给药PSD-SD后其AUC0~∞是原料药的2.24倍。结论以PEG 6000为载体材料制备的PSD-SD可以增加PSD溶解度,有效地提高PSD溶出速率,有利于提高PSD生物利用度。