槲皮素对平滑肌收缩性及肌球蛋白Mg~（2＋）-ATPase活性的影响

目的：研究槲皮素对平滑肌收缩性及肌球蛋白Mg2＋-ATPase活性的影响。方法：以大鼠离体小肠及胃平滑肌条为研究模型,首先考察槲皮素在高钙、低钙及正常克氏液环境中对平滑肌条收缩性的影响。然后在正常克氏液中分别观察槲皮素对新斯的明、乙酰胆碱及阿托品存在下平滑肌收缩性的影响。用孔雀绿法测定槲皮素对肌球蛋白Mg2＋-ATPase活性的影响。结果：在高钙、正常钙及低钙不同条件下,槲皮素在4～64μmol/L范围内均剂量依赖性抑制小肠、胃平滑肌收缩;槲皮素（32μmol/L）拮抗新斯的明、乙酰胆碱引起的收缩作用（P〈0.01）,且相加性协同阿托品引起的抑制收缩作用（P〈0.01）;槲皮素（25μmol/L）对不同磷酸化程度的肌球蛋白的Mg2＋-ATPase活性均具有抑制作用（P〈0.01）。结论：槲皮素对胃、肠平滑肌收缩性及平滑肌肌球蛋白的Mg2＋-ATPase活性具有明显抑制作用。     

五味子甲素对大鼠及小鼠肠平滑肌功能的抑制作用

目的:考察五味子甲素对大鼠及小鼠小肠平滑肌功能的调节作用,为揭示五味子"收敛固涩"功效的机制及物质基础提供药理学依据。方法:取昆明种小鼠50只,按均衡随机分组法分为5组,分别为正常组,五味子甲素高、中、低剂量组(20,40,80 mg·kg-1),莨菪阳性组(20 mg·kg-1);另取昆明种小鼠60只,按均衡随机分组法分为6组,分别为正常组,模型组(ip,新斯的明),五味子甲素高、中、低剂量组(80,40,20 mg·kg-1),莨菪阳性组(20 mg·kg-1),ig给予相应药物,正常组及模型组给予等体积蒸馏水,每日1次,连续5 d,分别用炭末推进法分别观察五味子甲素对正常小鼠和新斯的明肠功能亢进模型小鼠肠推进的影响。以孵育在克氏液中大鼠离体小肠为模型,观察五味子甲素对大鼠离体肠平滑肌收缩性的影响。取SD大鼠30只,随机分为正常组,五味子甲素高、中、低剂量组(80,40,20 mg·kg-1),除正常组外,其余各组用番泻叶制备大鼠腹泻模型,造模成功后ig给予相应药物,每日1次,连续7 d,观察五味子甲素对腹泻模型大鼠肠平滑肌肌球蛋白轻链激酶(MLCK)表达的影响。结果:与正常组和新斯的明模型组比较,五味子甲素高、中剂量组均能显著降低正常小鼠和新斯的明肠功能亢进小鼠的小肠炭末推进率(P0.05,P0.01)。五味子甲素在10~80μmol·L-1可显著抑制大鼠离体小肠平滑肌的收缩;与番泻叶模型组比较,五味子甲素高、中、低剂量组均能显著抑制腹泻模型大鼠小肠MLCK蛋白的表达(P0.01)。结论:五味子甲素可显著抑制小鼠在体和大鼠离体小肠运动,该作用可能与其抑制小肠收缩运动相关的肠平滑肌肌球蛋白轻链激酶表达相关。     

蜂王浆对离体蟾蜍及离体家兔小肠心肌收缩力、频率的影响

目的:观察蜂王浆对离体蟾蜍心肌和离体家兔离体小肠平滑肌收缩力、频率的影响并探讨其作用机制。方法:分别应用离体心脏灌流方法及体外麦氏浴管法观察蜂王浆对离体蟾蜍心肌及离体家兔小肠收缩力、频率的的影响。结果:①在1∶1000-1∶100范围,蜂王浆抑制离体蟾蜍心肌收缩力、心率,呈剂量依赖关系。阿托品(1μmol/L)可拮抗蜂王浆(1∶800)对离体蟾蜍心肌收缩幅度的抑制。②在1∶400-1∶100浓度之间,蜂王浆促进离体家兔小肠平滑肌的收缩幅度和收缩频率,呈剂量依赖关系。而在1∶1000,1∶800,1∶600浓度之间,蜂王浆确抑制离体家兔小肠平滑肌的收缩幅度和收缩频率;阿托品(1μmol/L)可拮抗蜂王浆(1∶100)对离体家兔小肠平滑肌心肌收缩幅度、频率的抑制,呈剂量依赖关系。③在低钙情况下,蜂王浆对离体蟾蜍心肌收缩力、心率的影响与正常钙情况下相类似。结论:蜂王浆对离体蟾蜍心肌及离体家兔小肠收缩力、频率的影响与蜂王浆中的乙酰胆碱的作用有关。     

环氧橙皮油素对平滑肌肌球蛋白功能及肠平滑肌收缩性的影响

目的:探讨环氧橙皮油素对平滑肌肌球蛋白功能及肠平滑肌收缩性的影响.方法:在纯化的蛋白体系中进行平滑肌肌球蛋白Ca2+依赖性磷酸化反应,采用甘油聚丙烯酰胺凝胶电泳测定肌球蛋白轻链磷酸化程度,孔雀绿法测定肌球蛋白Mg2+-ATPase活性.以平滑肌肌球蛋白Mg2+-ATPase活性、肌球蛋白磷酸化以及在克氏液中孵育的肠平滑肌收缩振幅为指标,考察环氧橙皮油素对平滑肌肌球蛋白Mg2+-ATPase活性和肌球蛋白磷酸化程度的调节作用,以及环氧橙皮油素对大鼠离体小肠平滑肌收缩性的影响.结果:在肌球蛋白轻链的Ca2+依赖性磷酸化反应中,在40～320 μmol·L-1浓度内环氧橙皮油素能抑制磷酸化肌球蛋白Mg2+-ATPase活性及其轻链磷酸化程度(P＜0.01),这种抑制作用与1-(5-氯-1-萘-磺酰)-六氢-1,4-二氮杂卓(ML-9)具有协同作用;40 - 320μmol·L-1浓度内环氧橙皮油素可剂量依赖性抑制大鼠离体小肠平滑肌收缩,且可拮抗新斯的明、乙酰胆碱引起的促进收缩作用,相加阿托品引起的抑制收缩作用(P＜0.01).结论:环氧橙皮油素可通过抑制平滑肌肌球蛋白的功能,抑制胃肠平滑肌的收缩性.     

云木香对豚鼠离体肠及小鼠胃肠道的影响

目的:研究云木香挥发油、4种水提液萃取物对豚鼠离体肠平滑肌及小鼠胃排空和小肠推进功能的影响。方法:采用BL-420F生物机能实验系统、改良的酚红含量测定法,观察挥发油、4种水提液萃取物对豚鼠离体肠平滑肌及小鼠胃排空和小肠推进功能的作用情况。结果:云木香挥发油(4.0×10-2g生药/ml)、水提液萃取物(1.0×10-2g生药/ml)能够显著降低豚鼠正常状态下;挥发油(2.0×10-2g生药/ml)、水提液萃取物(1.5×10-2g生药/ml)能够显著降低Ach所致痉挛状态下豚鼠离体肠平滑肌的平均振幅;挥发油(2.4×10-2g生药/ml)、水提液萃取物(2.4×10-2g生药/ml)能够显著降低正常小鼠胃酚红排空率,显著提高阿托品所致抑制状态下的小鼠胃酚红排空率,并显著降低新斯的明所致亢进状态下的小鼠胃酚红排空率并降低小肠酚红推进百分率。结论:云木香挥发油、水提液萃取物能够抑制豚鼠离体肠平滑肌的自主活动及拮抗乙酰胆碱所致痉挛状态下离体肠平滑肌;同时抑制正常小鼠胃排空,改善阿托品所致抑制状态下的小鼠胃排空障碍,拮抗新斯的明所致的小鼠胃排空和小肠推进功能亢进。     

黄瓜香水提物对兔离体小肠运动的影响

目的观察黄瓜香对兔离体小肠运动的影响并探讨其作用机制.方法以家兔离体小肠平滑肌收缩强度为指标,观察黄瓜香水提液对肠平滑肌运动的影响.结果黄瓜香水提液(0.04 mg·ml-1、0.16 mg·ml-1、0.33 mg·ml-1、0.41 mg·ml-1、0.67 mg·ml-1及1.33 mg·ml-1)均能显著抑制家兔离体小肠的自发活动使收缩力降低,紧张性下降,并存在明显的剂量依赖关系.黄瓜香对乙酰胆碱、新斯的明、氯化钡、酚妥拉明引起的收缩加强均有显著的拮抗作用;能使先用阿托品、多巴胺而降低离体兔小肠进一步松弛,具有协同作用.结论黄瓜香水提液能抑制家兔离体小肠运动,并存在明显的剂量依赖关系.黄瓜香抑制家兔小肠平滑肌运动的作用,可能由胃肠道的胆碱受体介导,或直接作用于小肠平滑肌细胞,与激动肠肌多巴胺受体无明显关系.     

小儿健脾膏促进大鼠回肠收缩作用机制的初步探讨

目的:探讨小儿健脾膏促进大鼠回肠收缩的作用机制与可能的物质基础。方法:以大鼠离体回肠肌为标本,运用生物肌能实验系统,分别以阿托品、西替利嗪及新斯的明为工具药,考察小儿健脾膏对各工具药组大鼠离体回肠收缩的影响。结果:浴槽中加入小儿健脾膏后,阿托品对大鼠离体回肠收缩的抑制作用显著减弱;西替利嗪对大鼠离体回肠收缩幅度影响不大,但浴槽中加入西替利嗪后,小儿健脾膏对离体大鼠回肠收缩的促进作用明显减弱;小儿健脾膏与新斯的明促进大鼠离体回肠收缩具有协同作用。结论:小儿健脾膏促进大鼠回肠平滑肌收缩的作用机制与其具有M受体样和组胺样作用有关;并且其所含类M受体激动剂样物质和类组胺样物质是促进大鼠回肠收缩的重要物质基础。     

黄秋葵水提液对胃肠运动功能的影响及其机制研究

目的:观察黄秋葵水提取液对小鼠胃肠运动及家兔离体十二指肠平滑肌收缩性能的影响。方法:采用小鼠在体胃肠运动实验,以小鼠胃残留率、碳末推进率为指标,观察黄秋葵提取液对正常小鼠和阿托品、肾上腺素致胃肠抑制模型小鼠的胃肠运动的影响;采用家兔离体十二指肠平滑肌运动实验,以收缩频率、幅度、张力及收缩曲线下面积为指标,观察不同浓度的黄秋葵提取液对正常家兔离体十二指肠的影响,以及高浓度的黄秋葵提取液对阿托品、肾上腺素致运动抑制模型的离体十二指肠平滑肌收缩性能的影响。结果:黄秋葵提取液高、低剂量组对正常小鼠碳末推进率均显著升高(P<0.05或P<0.01),同时能拮抗阿托品、肾上腺素对小肠的抑制作用而促进小肠的推进(P<0.05或P<0.01),而对小鼠胃残留率没有明显的影响。与正常对照组比较,黄秋葵低、高浓度均能显著提高离体十二指肠收缩幅度和收缩面积(P<0.05或P<0.01),明显降低收缩频率(P<0.05或P<0.01);高浓度的黄秋葵水提液能拮抗肾上腺素和阿托品而使平滑肌收缩幅度及收缩面积明显升高(P<0.05或P<0.01),拮抗肾上腺素使收缩频率显著增加(P<0.05)。结论:黄秋葵提取液具有促进小肠推进和平滑肌收缩的作用,其作用机制可能与胆碱能M受体和肾上腺素能受体有关。     

槟榔水提液对胃肠运动的影响

目的：研究槟榔水提液对胃肠运动的作用。方法：采用炭末标记的半固体米糊小鼠胃排空、小肠推进实验以及离体大鼠胃底肌条运动实验，观察槟榔水提液对正常小鼠胃排空、小肠推进、离体大鼠胃底肌条收缩的影响，以及在阿托品或去甲肾上腺素负荷的小鼠胃排空、小肠推进抑制的影响。结果：槟榔水提液1．25g/k、2．5g/k、5g/k对小鼠胃排空有明显加快作用；中、高剂量对小鼠小肠推进也有明显的促进作用。2．5g/k对阿托品或去甲肾上腺素引致小鼠胃排空和小肠推进抑制有拮抗作用。槟榔水提液对大鼠胃底肌条收缩有明显的促进作用，表现为张力基线明显提高，振幅也明显加大。结论：槟榔对胃肠道运动有促进作用。其作用途径除与M胆碱受体有关外，同时很有可能也与α肾上腺素受体有关。     

柚皮苷对豚鼠离体气管平滑肌作用的机制研究

目的考察柚皮苷对正常及多种致痉剂诱导的豚鼠气管平滑肌收缩功能的影响及其作用机制。方法采用离体气管恒温灌流的方法,取豚鼠气管,在K-H液中制备豚鼠离体气管环,在其静息张力状态下以及用乙酰胆碱(Ach)、组胺(His)、氯化钙(Ca Cl2)、无钙时Ach诱导细胞内钙释放和高钙时诱发细胞外钙内流条件下,通过BL-420S生物机能实验系统测定其张力的变化,考察柚皮苷对离体豚鼠气管平滑肌张力的影响。结果柚皮苷低剂量浓度(0.0172~0.5504)mmol·L-1时,对静息状态下的豚鼠离体气管平滑肌有一定的收缩作用,高剂量浓度(0.5504~1.3780)mmol·L-1时舒张气管平滑肌,且呈剂量依赖性;使致痉剂Ach、His、Ca Cl2收缩豚鼠离体气管平滑肌的量效曲线非平行性右移,最大效应降低;抑制加入高钙后引发细胞外钙内流导致的收缩。结论柚皮苷舒张气管平滑肌作用机制可能与抑制豚鼠气管平滑肌上M受体、H1受体和阻断Ca2+通道从而抑制细胞Ca2+内流有关。     

Effects of leaf extract of Caesalpinia bonduc (Caesalpiniaceae) on the contractile activity of uterine smooth muscle of pregnant rats

The calcium dependency and the cholinergic effect of the leaf extract of Caesalpinia bonduc Roxb. (Caesalpiniaceae) was studied in isolated pregnant rat myometrium preparations. Isometric contractions were recorded. The extract (Cebo) increased the contractile force in the isolated strips in a concentration-dependent manner. The effects were comparable to those obtained with acetylcholine. Contractions induced by Cebo or acetylcholine were inhibited in the presence of atropine. The stimulating action of Cebo on the contractile responses of isolated myometrium preparations inhibited by atropine may be mediated by cholinergic receptors. In calcium-free solution Cebo induced a tonic contraction (contracture) of the muscle. Moreover, in high-potassium calcium-free solution Cebo caused contracture of the uterine smooth muscle. Cebo was still able to elicit contractions in calcium-free solution containing EDTA or EGTA. These findings suggest the existence of cholinergic receptors sensitive to Cebo which could influence the influx of calcium (phasic contraction) and mobilization of calcium from cellular stores (tonic contraction), both of which are responsible for the increase of contractile activity and development of the contracture of uterine smooth muscle.     

参维灵调节胃肠运动的作用

参维灵酒液皮下注射对正常小鼠胃排空有抑制作用，对新斯的明引起的胃排空亢进也有抑制作用；该药水提液灌胃给药对正常小鼠小肠推进和新斯的明引起小鼠小肠推进亢进有抑制作用；对肾上腺素引起的小鼠小肠推进抑制有拮抗作用；对盐酸吗啡引起的小肠抑制无明显的影响；该药水提液对家兔十二指肠自发活动有抑制作用，并能拮抗乙酰胆碱、氯化钡引起离体回肠的痉挛性收缩，部分解除肾上腺素对离体十二指肠的抑制作用。提示该药对胃肠运动有调节作用     

槟榔对豚鼠胃平滑肌的作用及机制探讨

目的：观察槟榔对豚鼠离体胃平滑肌肌条的作用,探讨其可能的效应机制。方法：制备豚鼠离体平滑肌肌条,以生理盐水为空白对照组,观察不同浓度槟榔对平滑肌肌条的效应（以Ach标化）,并比较加入阻断剂后槟榔作用效应的变化。结果：①不同浓度槟榔均能增高豚鼠离体胃平滑肌条的收缩力,增大收缩振幅及收缩波曲线下面积,与生理盐水对照组比较有显著增高（P〈0.01）。②阻断剂阿托品及维拉帕米可部分阻断槟榔的收缩效应,降低其作用后收缩振幅（P〈0.05）。结论：槟榔对豚鼠离体胃平滑肌条的收缩活动有明显兴奋作用,且呈剂量正相关性,M受体阻断剂阿托品和Ca2＋阻断剂维拉帕米可部分阻断这种效应,槟榔对豚鼠离体平滑肌肌条的收缩效应部分介导于M-胆碱能受体,L型电压依赖性Ca2＋通道。     

檀香不同提取部位对小肠推进和胃排空的影响

目的:观察檀香不同提取物对小肠推进和胃排空的影响,探讨其作用机制.方法:小鼠随即分为空白对照组,各提取部位组.各给药组ig相应药物,给药剂量按生药量计为1.9g·kg-1,空白对照组ig等体积蒸馏水.每日1次,连续ig3d.采用酚红排空法,以正常、新斯的明、阿托品负荷为实验模型,观察檀香不同提取物对小鼠小肠推进和胃排空的影响.结果:檀香水提液、醇提液、挥发油、水提液乙醚萃取部位对正常小鼠胃排空有抑制作用(P＜0.05),表现为胃残留率增大.檀香水煎液、醇提液、水提液乙醚萃取部位阿托品造成的小鼠胃排空抑制模型有拮抗作用(P＜0.05),表现为残留率减小,檀香水煎液对阿托品造成的小鼠小肠推进抑制模型有拮抗作用(P＜0.05),表现为推进率增大.檀香水煎液、醇提液、挥发油、醇提液乙酸乙酯萃取部位对新斯的明造成的小鼠胃排空亢进模型有拮抗作用(P＜0.05),表现为残留率增大,檀香水煎液、醇提液、挥发油、水提液乙醚萃取部位、醇提液乙醚萃取部位、醇提液乙酸乙酯萃取部位对新斯的明造成的小鼠小肠推进亢进模型有拮抗作用(P＜0.05),表现为推进率减小.檀香水提液部位、醇提液部位、挥发油部位和醇提液乙醚部位对新斯的明造成的小鼠胃排空亢进模型有拮抗作用(P＜0.05),表现为排空率增大.结论:檀香对小鼠小肠推进和胃排空有双向调节作用,檀香水煎液、醇提液对阿托品造成的肠松弛模型及新斯的明造成的肠痉挛模型均有明显的拮抗作用,檀香挥发油在新斯的明造成的肠痉挛模型中表现出明显的拮抗作用,故可认为檀香水煎液、醇提液、挥发油是檀香“行气”作用的有效部位.     

Relaxant effect of the volatile oil of Rosmarinus officinalis on tracheal smooth muscle

The effects of the volatile oil of Rosmarinus officinalis leaves on the tracheal smooth muscle of rabbit and guinea pig were tested in vitro using isolated tracheal strips. The volatile oil of R. officinalis leaves inhibited the contractions of rabbit tracheal smooth muscle induced by acetylcholine stimulation and the contractions of guinea pig tracheal smooth muscle induced by histamine stimulation. Also, the volatile oil inhibited the contractions of rabbit and guinea pig tracheal smooth muscle induced by high potassium (K+) solution. This inhibition was dose-dependent and reversible. Furthermore, the volatile oil inhibited the contractions of rabbit and guinea pig tracheal smooth muscle induced by acetylcholine and histamine stimulation, respectively, in Ca(2+)-free solution. These data suggest that the volatile oil of R. officinalis leaves has a calcium antagonistic property.     

乌梅对豚鼠膀胱逼尿肌运动影响的实验研究

目的：观察乌梅水煎剂对豚鼠离体膀胱逼尿肌肌条的收缩活动并探讨其作用机理。方法：将逼尿肌肌条置于灌流肌槽内,采用累计加乌梅和分别加阻断剂的方法,观察肌条的收缩活动结果：乌梅剂量依赖性增高膀胱逼尿肌肌条的张力及收缩频率。高浓度的乌梅（１００％,２００％）,增大肌条的收缩波平均振幅。     

Antispasmodic and hypotensive effects of Ferula asafoetida gum extract

The effects of Ferula asafoetida gum extract on the contractile responses of the isolated guinea-pig ileum induced by acetylcholine, histamine and KCl, and on the mean arterial blood pressure of rat were investigated. In the presence of extract (3 mg/ml), the average amplitude of spontaneous contractions of the isolated guinea-pig ileum was decreased to 54 +/- 7% of control. Exposure of the precontracted ileum by acetylcholine (10 microM) to Ferula asafoetida gum extract caused relaxation in a concentration-dependent manner. Similar relaxatory effect of the extract was observed on the precontracted ileum by histamine (10 microM) and KCl (28 mM). However, when the preparations were preincubated with indomethacin (100 nM) and different antagonists, such as propranolol (1 microM), atropine (100 nM), chlorpheniramine (25 nM) then were contracted with KCl, exposure to the extract (3 mg/ml) did not cause any relaxation. Furthermore, Ferula asafoetida gum extract (0.3-2.2 mg/100g body weight) significantly reduced the mean arterial blood pressure in anaesthetised rats. It might be concluded that the relaxant compounds in Ferula asafoetida gum extract interfere with a variety of muscarinic, adrenergic and histaminic receptor activities or with the mobilisation of calcium ions required for smooth muscle contraction non-specificly.