酒石酸催化转化原人参二醇组皂苷制备20(R)-人参皂苷Rg3

目的 选择性制备20(R)-人参皂苷Rg3,为其制备提供理论依据.方法 以酒石酸为催化剂,原人参二醇(PPD)组皂苷为原料,通过单因素试验和正交试验对20(R)-人参皂苷Rg3的制备工艺进行优化,反应产物用HPLC进行定量分析.结果 正交试验优化结果表明,PPD(10 mg/mL)和酒石酸(1.5 mol/L)于110℃反应2.5 h,人参皂苷Rb1、Re、Rb2、Rb3和Rd基本全部转化,20(R)-人参皂苷Rg3的产率为50.15％,其非对映体过量百分比为93.12％.结论 该方法操作简单,成本低廉,适宜工业化生产,对于推动20(R)-人参皂苷Rg3的药理活性研究具有重要意义.     

不同构型拟人参皂苷Rg_2、拟人参皂苷Rh_1和拟原人参三醇合成方法的研究

目的探索一种高效制备拟人参皂苷Rg_2、拟人参皂苷Rh_1和拟原人参三醇(PPT)的新方法,为制备拟人参皂苷和PPT提供理论依据。方法依次以人参皂苷Re、人参皂苷Rh_1和PPT为原料,通过简单的3步反应(乙酰化反应、一步消去-加成反应、还原反应)进行制备,然后再利用色谱分离纯化,通过NMR、HR-ESI-MS、IR进行结构鉴定。结果拟人参皂苷Rg_2(E/Z)、拟人参皂苷Rh_1(E/Z)和拟PPT(E/Z)产率分别是41%/13%、43%/11%、56%/15%。其中20(Z)-拟PPT为新化合物。结论通过价格相对低廉且原料易得的人参皂苷Re、人参皂苷Rh_1和PPT制备出活性较好的拟人参皂苷Rg_2、拟人参皂苷Rh_1和拟PPT,为制备其他类型的拟人参皂苷提供了一种新的思路。同时此方法操作简单,产率较高。     

人参茎叶中1个新皂苷20(S)-人参皂苷Rf_2

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶的总皂苷中共分离鉴定了39个化合物,报道其中的1个新化合物和16个已知的化合物,分别为人参皂苷Re(1)、20(S)-人参皂苷Rh_1(2)、20(R)-人参皂苷Rh_1(3)、人参皂苷Rh_5(4)、20(E)-人参皂苷F_4(5)、人参皂苷F_2(6)、20(S)-人参皂苷Rg3(7)、20(R)-人参皂苷Rg_3(8)、20(S)-人参皂苷Rf_2(9)、20(R)-人参皂苷Rf_2(10)、20(S)-原人参二醇(11)、20(R)-原人参二醇(12)、20(S)-人参皂苷Rh2(13)、20(R)-人参皂苷Rh2(14)、20(S)-原人参三醇(15)、20(R)-原人参三醇(16)和人参皂苷Rd(17)。结论化合物9为1个新的化合物;2~10、13和14是稀有人参皂苷。     

乳酸催化水解人参总皂苷制备抗癌活性物质人参皂苷Rg3工艺优化

以原人参二醇组皂苷为原料,乳酸催化下,通过正交试验优化了抗癌活性物质人参皂苷Rg3的制备工艺。实验结果表明,反应温度（B）对人参皂苷Rg3的制备具有显著影响,优方案为A1B2C3,而且高浓度酸、高反应温度和较长反应时间有利于生成20（R）-Rg3,而低浓度酸、低反应温度和较短的反应时间更有利于生成20（S）-Rg3。     

20-S-原人参二醇组皂苷的制备及其转化制取人参皂苷Rh-2

 目的:制取20(S)-原人参二醇组皂苷并将其转化制备杭癌活性单体20 (S)-人参皂苷-Rh₂。方法:以国产西洋参茎叶总皂苷为原料，通过萃取法制备20(S)-原人参二醇组皂苷;将20 (S)-原人参二醇组皂苷碱催化水解后，经柱层析分离纯化制备20(S)-人参皂苷-Rh₂。结果:20(S)-原人参二醇组皂苷收率为41.5%，其转化成20(S)-人参皂苷-Rh₂的转化率为9.64%.结论:制取方法简便，收率较高。     

微波辅助降解三七茎叶总皂苷生成人参皂苷Rg_5的工艺研究

目的通过正交试验联用响应面法优化微波辅助降解三七茎叶总皂苷生成人参皂苷Rg_5的工艺。方法运用微波辅助技术使三七茎叶总皂苷降解生成稀有人参皂苷,HPLC法测定人参皂苷Rg_5含量,以人参皂苷Rg_5降解产率为评价指标,在单因素试验的基础上进行正交试验及响应面试验,考察微波温度、微波功率和微波时间对人参皂苷Rg_5降解产率的影响。结果正交试验与响应面试验中各因素对人参皂苷Rg_5降解产率的影响程度一致,影响次序为微波温度微波功率微波时间。正交试验优化得到的最佳工艺条件为微波功率500 W、微波温度150℃,微波时间20 min,在此条件下得到的人参皂苷Rg_5产率为44.76%;响应面法优化得到的最佳工艺条件为微波功率540 W、微波温度153℃和微波时间20 min,在此条件下得到的人参皂苷Rg_5产率为43.07%。结论 2种优化工艺方法各具优势,均对从三七茎叶中制备稀有皂苷具有应用价值。     

红曲霉发酵转化人参皂苷Rg_3的研究

目的探索红曲霉对人参的固态发酵工艺,将人参中部分主要人参皂苷转化为生物活性更强的稀有人参皂苷Rg_3(Rg_3)。方法采用静止暗培养方法进行微生物发酵;香草醛-冰醋酸法测定发酵前后人参总皂苷含量;HPLC法测定发酵前后Rg_3含量。结果红曲霉发酵人参的最优工艺参数为发酵时间6 d、发酵温度32℃、发酵pH 7.0、基质含水量50%。发酵6 d时,发酵产物人参总皂苷质量分数增加40%,Rg_3质量分数为6.047 mg/g,是未发酵人参的2.3倍。最终根据单体皂苷含量随发酵时间的变化趋势,推断稀有皂苷Rg_3的转化路径为人参皂苷Rb_1或Rb_2→Rd→Rg_3。结论建立的红曲霉固态发酵工艺合理,为稀有皂苷Rg_3定向化生产奠定了基础,更为日后体外制备稀有人参皂苷提供了理论支持。     

原人参二醇类皂苷(PPD)在酶反应中转化动态及其产物稀有皂苷的制备

目的为了生物转化低成本制备人参稀有皂苷,利用Aspergillus g.848菌的粗酶与市售的原人参二醇类皂苷(PPD)混合皂苷反应,制备人参稀有皂苷C-K、C-Mc、F_2单体和4种异构体的Rh2组皂苷。方法酶与PPD皂苷反应,生成稀有皂苷;用HPLC法测定PPD皂苷原料和产物皂苷的组成,用硅胶柱法分离产物中的单体皂苷,用NMR法确认产物单体皂苷结构;用UPLC-MS法确认产物Rh2组。结果原料PPD中含有人参皂苷Rb_1、Rd、Rb_2、Rc和4种异构体的人参皂苷Rg3组;酶反应时,若生产以F_2为主的皂苷时,最佳反应时间为1.5~2.0h;若生产以C-K为主的皂苷时,反应时间为24.0~30.0h;若生产以Rh2组为主的皂苷时,反应6.0~12.0h时,Rg_3组产量低而Rh_2组产量高。以C-K为主的皂苷生产中,从30 g的PPD皂苷酶反应得到20 g产物,经硅胶柱分离,得到8.16 g的C-K、1.01 g的C-Mc、0.45 g的F_2单体和0.19 g的Rh_2组皂苷,并以NMR和UPLC-MS法核对了其结构。结论 PPD皂苷经酶转化成功地制备了高活性C-K、C-Mc、F_2和Rh_2组皂苷。     

人参茎叶总皂苷碱水解产物中的新人参皂苷20(R)-人参皂苷Rh_(19)

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷碱水解产物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶总皂苷的碱水解产物中共分离鉴定了30个化合物,报道其中的1个新化合物和27个已知化合物,分别为20(S)-原人参二醇(1)、20(R)-原人参二醇(2)、达玛-20(21),24-二烯-3β,6α,12β-三醇(3)、达玛-20(22)E,24-二烯-3β,6α,12β-三醇(4)、20(S)-原人参三醇(5)、20(R)-原人参三醇(6)、20(S)-人参皂苷Rh_2(7)、20(R)-人参皂苷Rh_2(8)、人参皂苷Rh_16(9)、异人参皂苷Rh_3(10)、20(S)-达玛-3β,6α,12β,20,25-五醇(11)、20(R)-达玛-3β,6α,12β,20,25-五醇(12)、人参皂苷Rk_3(13)、20(S)-人参皂苷Rh_1(14)、20(R)-人参皂苷Rh_1(15)、人参皂苷F_1(16)、人参皂苷Rh_19(17)、20(R)-人参皂苷Rh_19(18)、达玛-20(22)E-烯-3β,6α,12β,25-四醇(19)、三七皂苷T_2(20)、人参皂苷Rg_6(21)、20(22)E-人参皂苷F_4(22)、人参皂苷Rk_1(23)、20(S)-人参皂苷Rg_3(24)、20(R)-人参皂苷Rg_3(25)、20(S)-人参皂苷Rg_2(26)、20(R)-人参皂苷Rg_2(27)和3β,6α,12β,25-四羟基-达玛-20(22)E-烯-6-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(28)。结论化合物18为1个新的化合物;3、4、11、12和19是稀有达玛烷型三萜;7~10、13~18和20~28是稀有人参皂苷。     

稀有抗肿瘤人参皂苷衍生物的制备与分离

目的: 研究稀有抗肿瘤人参皂苷衍生物的制备与分离.方法:采用硅胶柱层析等色谱方法对人参总皂苷酸解产物进行分离,并通过重结晶纯化、理化常数测定和波谱数据进行化合物的结构鉴定.结果:从人参总皂苷酸水解产物中分离得到11个化合物,鉴定出10个化合物的化学结构分别为达玛烷-20(22)-烯-3β,12β,26-三醇(Ⅰ) 、20(S)-25-甲氧基-达玛烷-3β,12β,20-三醇(Ⅱ)、人参二醇(Ⅲ)、20(S)-原人参二醇(Ⅳ)、20(R)-原人参二醇(Ⅴ)、20(S)-人参三醇(Ⅵ)、拟人参皂苷-F11苷元(Ⅶ)、20(R)-原人参三醇(Ⅷ)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(Ⅸ)、20(R)-25-羟基原人参五醇(Ⅹ).结论:化合物Ⅰ、Ⅱ为从西洋参(茎、叶、果、花蕾)中首次发现.化合物Ⅸ为本课题组首次发现和报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物.     

癌性发热的中医治疗

癌性发热的机理十分复杂,临床上常分为虚证和实证。治疗可分为肝气郁滞、阳明腑实、痰湿郁热、血瘀血热、阴虚发热、气虚发热、阳虚发热等证型辨治。但临床辨证不一定是某一个证型,可能是多个证型的叠加,必须辨明虚实,合理用药。     

针刺分期论治周围性面瘫

中医学将周围性面瘫辨证分为风寒袭络证、风热犯表证、风痰阻络证、气虚血瘀证,治疗从经筋、经脉、脏腑不同层次取穴,主药从阳明经论治选穴。根据本病的发展规律、患者的发病时间及症状特点,将面瘫分为三期:急性期、恢复期、后遗症期。急性期治疗原则以散寒通络、疏风解表,宣通太阳、阳明之经气。恢复期为本虚标实证,针刺手法理应轻柔、和缓。后遗症期正虚尚未恢复,易余邪留恋,治宜调补脾胃,滋养肝肾以补气行血,顾护正气。     

参麦注射液治疗支气管扩张并发感染20例

目的:观察益气滋阴、润肺止咳类中药治疗支气管扩张合并感染的疗效。方法:采用参麦注射液(红参、麦冬)配合西药治疗本病20例。并设对照组观察。结果:2组疗效比较无显著性差异,2组病程比较差异有显著意义。结论:本方法对本病有益气滋阴,活血止血的功效。     

推拿治疗颈椎病伴颈性心痛

笔者在临床实践中发现 ,由颈椎病引起的心前区疼痛 ,即颈椎心痛不为少见 ,尤以青壮年居多。近年来以治脊整复理筋手法治疗该病 5 0例 ,收到满意疗效 ,现报道如下。1　临床资料共治疗 5 0例 ,其中男 2 8例 ,女 2 2例 ;年龄最大者5 0岁 ,最小者 2 4岁 ,平均年龄为 31岁 ;病程最长者 16年 ,最短者 15d ;职业以从事会计、秘书、文职人员为多见 ;所有患者均有心前区疼痛 ,伴颈肩麻木疼痛 2 9例 ,头晕 13例 ,上肢无力 9例 ,高血压 16例 ,低血压 9例 ,多汗 11例。颈椎体棘突移位部位 :C3 移位 4例占8% ,C4移位 6例占 12 % ,C5移位 11例占 2 2 % ,…     

宫腔镜下宫内节育器致子宫异常出血的矫治

目的：研究探讨宫腔镜对于宫内节育器导致子宫异常出血的临床疗效。方法：随机抽取2012年1月-2012年12月广东省因放置宫内节育器（IUD）而导致子宫异常出血的120例患者,随机分为两组。治疗组予以宫腔镜取环术加电切术联合吲哚美辛治疗,对照组仅予以吲哚美辛治疗。对比两组患者治疗前及治疗后3个月的经期、经量和血红蛋白水平。对比两组患者治疗3个月后的月经改善情况。对比两组患者治疗后的薄化子宫内膜厚度。结果：两组患者治疗3个月后均较治疗前经期缩短、经量减少、血红蛋白水平上升,但治疗组治疗后的经期显著短于对照组、经量显著少于对照组,血红蛋白水平显著高于对照组,P〈0．01;治疗组治疗后的薄化子宫内膜厚度显著大于对照组,P〈0．01;治疗组的月经改善情况显著优于对照组,P〈0．05。结论：采取宫腔镜矫治IUD导致子宫异常出血,可以有效、安全地在取环的同时改善患者一般情况及生活质量,值得临床应用。     

血府逐瘀汤治疗缺血性脑卒中

目的探讨血府逐瘀汤治疗缺血性脑卒中的临床疗效。方法选取160例缺血性脑卒中患者,按随机数字表分为治疗组与对照组,每组80例。对照组患者给予依拉达奉注射剂常规治疗,并加用脱水降颅压、减轻脑水肿、抗血小板、脑细胞保护、神经营养及维持水电解质平衡等;治疗组在对照组基础上加用血府逐瘀汤(当归、生地黄、桃仁、红花、枳壳、赤芍、柴胡、甘草、桔梗、牛膝、川芎等)进行治疗,比较2组患者在治疗后的临床疗效,NIHSS评分、Barthel指数以及中医证候积分等。结果治疗组总有效率为96.25%,明显高于对照组(77.50%),差异有统计学意义(χ2=13.438,P0.01);治疗组与对照组患者治疗后的临床疗效、NIHSS评分、Barthel指数以及中医证候积分与治疗前相比均显著降低,差异有统计学意义(P0.01);治疗组的NIHSS评分、Barthel指数以及中医证候积分均明显优于对照组,差异有统计学意义(P0.01)。结论血府逐瘀汤治疗缺血性脑卒中能明显改善患者的症状,阻止脑缺血进一步发作,提高疗效,缩短疗程。     

"风中于前,寒中于暮"新解

“风中于前,寒中于暮”,此言出自《金匮要略·脏腑经络先后病脉证第一》。其原文如下:“清邪居上,浊邪居下,大邪中表,小邪中里,馨饪之邪,从口入者,宿食也。五邪中人,各有法度,风中于前,寒中于暮,湿伤于下,雾伤于上,风令脉浮,寒令脉急,雾伤皮腠,     

活血复聪汤治疗外伤性聋疗效观察

外伤性聋目前尚缺乏有效的治疗方法,本文根据“外伤多瘀”的特点,自拟活血复聪汤治疗该病42例,收到较好疗效,提示活血化瘀、通络开窍是治疗外伤性聋的有效方法之一。     

胡永盛教授运用逍遥散验案

胡老是国家名老中医 ,遍览群书 ,博采众长 ,学识渊搏 ,经验丰富。笔者随师学习 ,所见病种繁多 ,观其治疗各种疑难杂病 ,善用古方经方 ,加减化裁 ,用药独到 ,疗效显著。逍遥散载于《太平惠民和剂局方·卷九治妇人诸疾》,原方主治肝郁血虚、脾失健运所致的两胁作痛 ,头痛眩晕 ,口燥咽干 ,疲乏食少或月经不调 ,乳房作胀 ,脉弦而虚等症。方由柴胡、当归、芍药、白术、茯苓、煨姜、薄荷、炙甘草组成。胡老以此方加减化裁 ,治疗各科疾病 ,疗效显著。1　频发室早田某 ,女 ,5 0岁 ,2 0 0 4年 7月 2日初诊。患者 1年前经动态心电图检查确诊为“室性早…     

Neuroprotection by Saponins

Saponins, an important group of bioactive plant natural products, are glycosides of triterpenoid or steroidal aglycones. Their diverse biological activities are ascribed to their different structures. Saponins have long been recognized as key ingredients in traditional Chinese medicine. Accumulated evidence suggests that saponins have significant neuroprotective effects on attenuation of central nervous system disorders, such as stroke, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and Huntington's disease. However, our understanding of the mechanisms underlying the observed effects remains incomplete. Based on recently reported data from basic and clinical studies, this review highlights the proposed mechanisms of their neuroprotective function including antioxidant, modulation of neurotransmitters, anti‐apoptosis, anti‐inflammation, attenuating Ca²⁺ influx, modulating neurotrophic factors, inhibiting tau phosphorylation, and regeneration of neural networks. Copyright © 2014 John Wiley & Sons, Ltd.