不同剂量竹叶对关木通中马兜铃酸A溶出量的影响实验研究

目的 观察不同剂量竹叶对关木通中马兜铃酸A溶出量的影响.方法 采用反相高效液相色谱法测定不同剂量竹叶配伍关木通中马兜铃酸A的溶出量.结果 关木通马兜铃酸A溶出量为0.106 mg/ml;竹叶与关木通1∶4配伍其溶出量为0.041 mg/ml.结论 中药竹叶可明显降低关木通马兜铃酸A溶出量61%;竹叶与关木通以1∶4配比对其马兜铃酸A的溶出量降低最明显.     

脑灵片对关木通减毒作用的初步研究

目的本实验通过研究脑灵片对关木通中马兜铃酸A含量的影响,以初步探讨关木通的减毒问题.方法关木通与脑灵片共煎后用RP-HPLC法测定马兜铃酸A,观测其含量的变化情况.结果加入脑灵片后,关木通中马兜铃酸A的含量明显降低.结论脑灵片可显著降低关木通中马兜铃酸A的含量.     

六味地黄丸对关木通减毒作用的初步研究

目的:本实验通过研究六味地黄丸对关木通中马兜铃酸A含量的影响,以初步探讨关木通的解毒问题。方法:关木通与六味地黄丸共煎后用RP-HPLC法测定马兜铃酸A的吸收值,观测其含量的变化情况。结果:加入六味地黄丸后,关木通中马兜铃酸A的含量明显降低。结论:六味地黄丸可显著降低关木通中马兜铃酸A的含量。     

以关木通为例探讨不同入药形式对中药中有毒成分含量的影响

目的:以关木通为例,探讨中药不同入药形式对其毒性成分含量的影响。方法:以3.7mmol·L^-1磷酸缓冲液(pH2.55)-乙腈为流动相,260nm为检测波长,采用RP-HPLC-DAD方法测定以粉末、水煎液2种形式入药的关木通中马兜铃酸Ⅰ、马兜铃酸Ⅱ、马兜铃酸Ⅳa的含量情况。结果:关木通水煎液中马兜铃酸Ⅰ,Ⅱ,Ⅳa的煎出率分别为药材粉末中含量的53.4%,75.5%,61.9%;而在水煎后的药渣中马兜铃酸Ⅰ,Ⅱ和Ⅳa的残余量分别相当于粉末中含量的22.3%,15.7%和30.3%;3种马兜铃酸其余的约10%-25%可能在水煎过程中被破坏了;马兜铃酸Ⅰ在水煎液中仍为主要的马兜铃酸类成分。结论:不同入药形式对关木通中的毒性成分含量有很大的影响;应根据毒性成分的性质而选择合适的入药形式,以此来减少中药毒性成分对人体的损害。     

马兜铃酸Ⅰ在煎煮过程中的缩合反应研究

目的研究了马兜铃酸Ⅰ的热不稳定性及其在中药煎煮过程中的化学反应。方法利用荧光光谱和电喷雾串联质谱技术进行考察。结果马兜铃酸Ⅰ在加热条件下不稳定,煎煮过程中生成相对分子质量为414的马兜铃酸Ⅰ衍生物,可能的形成机制是两个马兜铃酸分子失去硝基后缩合。结论该反应具有普遍性,在马兜铃单煎液、关木通单煎液、马兜铃或关木通的药对共煎液以及马兜铃酸Ⅰ对照品与当归的共煎液都检测到,在各种体系中还同时检测到未反应的马兜铃酸Ⅰ,提示该反应进行不完全。     

龙胆泻肝汤配伍减毒的化学研究

目的探讨含关木通的龙胆泻肝汤及其相关配伍制剂的减毒机制.方法采用HPLC法测定关木通及龙胆泻肝汤相关配伍制剂中马兜铃酸A含量.结果关木通甲醇提取液;关木通水提取液;龙胆泻肝汤;去除当归、生地、甘草的龙胆泻肝汤中马兜铃酸A含量分别为0.193 6,0.062 7,0.032 4,0.045 4 mg·mL-1.结论龙胆泻肝汤全方中马兜铃酸A含量明显低于单味关木通和去除当归、生地、甘草的龙胆泻肝汤方,提示龙胆泻肝汤全方相对较低的肾毒性与其水提过程中马兜铃酸A溶出减少有关,方中佐使药味当归、生地、甘草的配伍可能起重要作用.     

复方配伍减低关木通肾毒性的实验研究

目的：观察含关木通的传统复方导赤散对大鼠的急性、慢性肾损伤。探讨其配伍、剂量、用药时间与关木通肾毒性的相关性。方法：用关木通、导赤散水煎液。分别以关木通每日6g／kg、12g／kg、24g／kg不同剂量给大鼠连续灌胃7天（急毒实验）和每日4g／kg连续灌胃给药12周（慢毒实验）。观察各组大鼠肾功能及肾组织形态学变化；同时采用高效液相方法检测单味关木通药液、导赤散药液及导赤散拆方药液中马兜铃酸A溶出量。结果：关木通各剂量组均有导致大鼠肾功能及肾脏形态学损伤作用，且与剂量、用药时间呈正相关；复方导赤散配伍对大鼠造成的肾功能及肾脏形态学损伤均较单味关木通轻．且随剂量、用药时间的合理调配而肾毒性显著降低。复方导赤散药液中马兜铃酸A溶出量明显低于单味关木通药液组。结论：复方导赤散配伍具有减低关木通肾毒性作用；复方导赤散配伍和／或竹叶分别具有减低关木通中马兜铃酸A溶出量作用。     

拆方研究当归四逆汤中马兜铃酸A含量的影响

目的:观察比较关木通及当归四逆汤各拆方组中马兜铃酸A的变化趋势,探讨中药配伍对马兜铃酸A含量的影响。方法:参照当归四逆汤原方比例将供试样品分6组:关木通组、全方组、关木通+补气补血组、关木通+散寒组、关木通+甘草组、阴性对照组(全方去关木通);采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,以甲醇—水—冰乙酸(体积比74∶24∶1)为流动相,以DiamonsilTM(钻石)C18(250 mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,检测波长237 nm,测定各组中马兜铃酸A的含量。结果:与关木通组相比,当归四逆汤全方中马兜铃酸A含量最低;关木通+补血组马兜铃酸A含量也有明显降低。结论:在方剂配伍理论指导下,通过合理配伍降低关木通的毒性是可行的。     

HPLC测定关木通中马兜铃酸含量

<正> 马兜铃酸是关木通中的活性成分,对肿瘤细胞生长有重要影响。关木通中马兜铃酸的含量测定方法,国外报道了分光光度法和HPLC法。本文报道用反相高效液相色谱法测定关木通中马兜铃酸的含量。     

煎煮时间对关木通中马兜铃酸A煎出量的影响

目的 研究不同煎煮时间对关木通的水煎液中马兜铃酸A的含量的影响.方法 定性鉴别:采用薄层层析法对关木通水煎液中的马兜铃酸A进行定性鉴别:以甲苯∶乙酸乙酯∶甲酸∶水(20∶10∶1∶1)作为展开剂,以马兜铃酸A标准品作为对照进行薄层分析.定量分析:采用高效液相色谱法对马兜铃酸A进行含量测定.色谱条件:C18柱;流动相:甲醇∶水∶冰醋酸(72∶27∶1);检测波长:315nm;流速:1.0ml/rnin;柱温:25℃.结果 结果显示:①在可见光下,供试品溶液中在与标准品溶液相应的位置上有淡黄色斑点;在365nm紫外光下,斑点为暗斑.②在0.522～5.22μg范围内,马兜铃酸A的峰面积与浓度呈良好的线性关系.结论 不同煎煮时间下的关木通水煎液都有马兜铃酸A溶出,但是一定时间内,煎煮时间越长,马兜铃酸A煎出越多.煎煮时间不变,延长浓缩时间会使马兜铃酸A含量减少.     

11种中药材及3种中成药马兜铃酸的含量测定

目的:常用药材及中成药中马兜铃酸的含量测定。方法:采用反相HPLC法进行测定。结果:除关木通中马兜铃酸A的含量超过4％外,其它药材及成药的马兜铃酸的含量均低于0.2％。结论:对马兜铃酸含量高的药物应慎重服用,以避免出现病变。     

基于“扶阳补虚”理论探讨炮附子、干姜配伍关木通的减毒存效机制

目的:研究炮附子、干姜配伍关木通对马兜铃酸A含量的影响,对大鼠利尿作用、急性肾功能损伤的影响,以及对体外肾细胞毒性的影响。方法:根据中医药理论,选取不同比例炮附子、干姜配伍关木通,通过HPLC比较配伍前后关木通中马兜铃酸A的含量变化,流动相乙腈-0.4%冰乙酸水溶液(42∶58),检测波长318 nm;通过大鼠水负荷动物模型比较配伍前后关木通的利尿作用变化;通过大鼠急性肾损伤试验比较配伍前后大鼠急性肾功能损伤的变化;通过倒置显微镜观察细胞形态,利用CCK-8检测细胞活力,比较配伍前后关木通对人肾小管上皮细胞毒性的变化。结果:炮附子-干姜-关木通(3∶2∶1)配伍使用时关木通中马兜铃酸A显著降低,降低率达19.18%,而对大鼠的利尿作用没有影响,对大鼠急性肾功能损伤明显低于关木通生品,细胞活力优于关木通生品。结论:炮附子、干姜配伍关木通可以达到一定的减毒存效作用,对解决含马兜铃酸A的中药饮片现有临床应用问题具有一定的指导意义。     

黄连与关木通配伍对马兜铃酸A含量的影响

目的:通过反相高效液相色谱法观察比较关木通配伍苦寒药黄连后马兜铃酸A的变化趋势,探讨中药配伍对马兜铃酸A的影响。方法:色谱柱为Diamonsil C18(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈:(水+冰醋酸)(体积比51∶49)为流动相,检测波长250 nm。结果:关木通与黄连配伍后,各配伍组马兜铃酸A含量有一定程度的降低,其中以关木通与黄连配伍比例为(1∶1.5)时,AAI含量下降最为明显,达72%。结论:"寒寒相配"的中药配伍形式有助于减低关木通中马兜铃酸A的含量,中药配伍减毒理论有一定的科学依据。     

关木通不同炮制品中马兜铃酸A的含量测定及其对大鼠肾功能的急性损伤试验

目的:通过研究,探讨能显著降低关木通中马兜铃酸含量,减轻其肾毒性的炮制方法与炮制机理。方法:采用传统的炮制工艺对关木通药材进行炮制,制得29种炮制品,连同生品共30种样品,通过高效液相色谱法测定了各样品中马兜铃酸A的含量;通过大鼠急性肾损伤试验,考察了代表性样品对动物肾功能的影响。结果:石灰水煮、石灰水蒸、甘草汁煮、黑豆汁煮、小苏打水煮及滑石粉炒6种样品中马兜铃酸A的含量均有显著降低(降低幅度30%以上),其他炮制品中马兜铃酸A的含量也有一定程度的降低,但降低幅度差异较大。毒理试验结果表明,与生品相比,上述6种炮制品均能显著减轻对动物肾功能的损害,减轻程度与其中的马兜铃酸A含量似有一定的相关性。结论:以关木通为代表的含马兜铃酸中药可以通过适宜的炮制方法降低其马兜铃酸的含量,减轻其对动物肾功能的损害。     

药物配伍对木通毒性的影响

目的：通过研究不同药物配伍中木通的毒性成分马兜铃酸A的含量,考察药物配伍对木通毒性的影响,以指导临床有效地安全用药。方法：通过对龙胆泻肝汤中的药物比例进行调节,将其分为木通组、全处方组、木通＋清热组、木通＋滋阴组、木通＋利水组以及阴性对照组（即全处方除去木通）6组。采用反相高效液相色谱法对各个组别中马兜铃酸A的含量进行测定,比较不同组别间马兜铃酸A的含量差别。结果：通过实验可知,以木通组作为参考组别,全处方组中马兜铃酸A含量最低,木通毒性最小;木通＋滋阴组中木通毒胜也明显降低;其他组别中马兜铃酸A含量同样祓禾通组较低,但降低幅度较小。结论：通过实验数据可知,当处方中药物配伍发生变化时,木通的毒性成分含量也随之改变。准确有效的处方配伍可以将木通毒性明显降低,提高药物疗效,减少毒副作用的发生,保证用药的安全性。因此,中药的配伍研究在合理安全用药上具有举足轻重的作用。     

滋阴补肾丸对广防己减毒作用的初步研究

目的通过研究滋阴补肾丸对广防己中马兜铃酸A含量的影响，探讨广防己的解毒问题。方法广防己与滋阴补肾丸共煎后，采用RP-HPLC法测定马兜铃酸A的吸收值，观测其含量的变化情况。结果加入滋阴补肾丸后，广防己中马兜铃酸A的含量明显降低。结论滋阴补肾丸可显著降低广防己中马兜铃酸A的含量。     

HPLC法同时测定马兜铃中4种成分

目的建立同时测定马兜铃Aristolochia debilis Sieb.et Zucc.中马兜铃酸III、7-羟基马兜铃酸Ⅰ、马兜铃内酰胺Ⅰ、马兜铃酸Ⅰ的HPLC方法。方法马兜铃70%甲醇提取液的分析采用Agilent Extend C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-0.1%甲酸水(B),梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃,检测波长254 nm。结合大鼠口服马兜铃酸I的半数致死量(LD50)及细辛药材中马兜铃酸I的限量,确定马兜铃中马兜铃酸的限量。结果马兜铃酸Ⅲ、7-羟基马兜铃酸Ⅰ、马兜铃内酰胺Ⅰ、马兜铃酸Ⅰ分别在0.34~31.90、0.32~30.20、0.12~28.10和0.21~41.30μg/mL范围内线性关系良好。马兜铃中马兜铃酸Ⅰ或马兜铃总酸的限量为0.000 3%。结论该方法准确可靠,可用于马兜铃中马兜铃酸的限量测定。     

脑灵片与广防己共煎后马兜铃酸A含量的变化

目的:通过研究脑灵片对广防己中马兜铃酸A含量的影响,以初步探讨对广防己的解毒问题。方法:广防己与脑灵片共煎后用RP-HPLC法测定马兜铃酸A的吸收值,观测其含量的变化情况。结果:加入脑灵片后,广防己中马兜铃酸A的含量明显降低。结论:脑灵片可显著降低广防己中马兜铃酸A的含量。     

RP-HPLC测定不同产地青木香和细辛中马兜铃酸A的含量

目的 :测定不同地区市售青木香、细辛中马兜铃酸A的含量 ,用于指导临床用药和相关研究。方法 :应用高效液相色谱法 ,选用AlltechC₁₈色谱柱 (4.6mm× 250mm ,5 μm) ,甲醇 水 醋酸 (68∶32∶1)为流动相 ,流速为 1.0mL·min^-1,柱温为 35℃ ,紫外检测波长为 390nm。结果 :马兜铃酸A在 0.119～ 1.89μg有良好的线性关系 ,平均加样回收率为 101.8% ,RSD为 2.09%。不同产地青木香中马兜铃酸A的含量在 0.916 9～ 1.907 6mg·g^-1,其中以河北安国产青木香的含量较高 (1.90 76mg·g^-1) ;细辛中马兜铃酸A的含量在 0～ 35 1g·g^-1,其中以吉林市售品含量较高。结论 :本方法精密度高 ,重现性好 ,可用来含马兜铃酸类中药材中马兜铃酸A的含量测定 ;含马兜铃酸的中药中以关木通中马兜铃酸A的含量最高 ,青木香中的含量约为关木通中的含量的 1/3,细辛的含量最低。     

关木通及其炮制品中马兜铃酸A的含量变化

目的 考察关木通药材及其炮制品中马兜铃酸A的含量变化.方法 采用高效液相色谱法(HPLC)检测.色谱条件:色谱柱为Lichrospher-C18柱(4.6 mm×200 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.1%冰醋酸溶液(70∶30),流速1.0 ml/min,检测波长310 nm,柱温为30℃.结果 炒焦、滑石粉炒、麸炒3种炮制品中的马兜铃酸A含量均较生品有所降低,并且滑石粉炒后的炮制品降低率最高.结论 这3种炮制方法能够降低关木通中马兜铃酸A的含量,达到了降低毒性的目的.