乙基纤维固体分散物对药物释放度影响因素的研究

 目的：制备乙基纤维素与几种活性药物的固体分散物,并研究乙基纤维素用作缓释型固体分散物载体的适用性。方法：用溶剂法制备了乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂,测定其释放度,研究各主要因素时药物释放的影响。结果：乙基纤维素粘度、含量、固体分散物颗粒的粒度、活性药物的溶解度、溶出介质的pH值均对药物释放有影响。结论：乙基纤维素适合作 缓释型固体分散物载体。     

葛根素缓释固体分散体制备及其体外释放度评价

目的:制备葛根素缓释固体分散体,延长药物释放时间,并提高葛根素生物利用度。方法:采用固体分散技术,制备葛根素缓释胶囊,并对辅料种类和用量对葛根素体外溶出度的影响进行研究。结果:乙基纤维素的种类影响缓释效果;随着辅料与药物比例增大,药物的释放逐渐变慢,当辅料用量较大时,药物基本呈零级释放。释放调节剂羟丙甲纤维素的加入能改善缓释效果。结论:以乙基纤维素为载体,采用固体分散技术制备的葛根素缓释胶囊缓释效果明显。     

青蒿琥酯缓释固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的:制备青蒿琥酯缓释固体分散体,延长药物释放时间,并提高青蒿琥酯生物利用度。方法:采用固体分散技术,制备青蒿琥酯固体分散体,并对固体分散体的制备方法以及其体外释放度的影响进行分析。结果:乙基纤维素(EC)的黏度对成型有一定影响;而EC用量在一定程度上影响缓释效果:随着辅料用量增大,药物的释放速度逐渐变慢,当辅料用量较大时,药物基本呈零级释放。释放调节剂羟丙甲纤维素的加入能改善缓释效果。结论:以乙基纤维素为载体,采用固体分散技术制备的青蒿琥酯固体分散体缓释效果明显。     

固体分散技术在缓释制剂中的应用

 近年来，固体分散技术的研究与应用取得了新的进展，该项技术已开始应用于缓释制剂的研究。乙基纤维素（EC）、聚丙烯酸树脂（eudragit）、聚乙二醇（PEG）、一些脂质及肠溶性材料已被用作载体制备缓释固体分散物。本文按制备缓释固体分散物载体材料的不同，对缓释制剂中固体分散技术应用情况进行了综述。     

固体分散技术在缓释制剂中的应用

近年来，固体分散技术的研究与应用取得了新的进展，该项技术已开始应用于缓释制剂的研究。乙基纤维素（ＥＣ）、聚丙烯酸树脂（ｅｕｄｒａｇｉｔ）、聚乙二醇（ＰＥＧ）、一些脂质及肠溶性材料已被用作载体制备缓释固体分散物。本文按制备缓释固体分散物载体材料的不同，对缓释制剂中固体分散技术应用情况进行了综述。     

葛根素固体分散体的分散状态及其体外评价

目的制备葛根素缓释固体分散体,考察其分散状态。方法以乙基纤维素为载体,制备葛根素缓释固体分散体,利用X射线衍射试验、差示扫描量热法对葛根素在其中的分散状态进行研究。并对该胶囊进行体外溶出度研究。结果X射线衍射图表明葛根素在固体分散体中有一部分葛根是以分子状态分散,而另一部分可能以微晶体状态分散。差示扫描量热法试验结果表明,所制备的缓释固体分散体中不存在药物结晶。溶出度试验结果表明,该缓释胶囊具有良好的缓释效果。结论采用固体分散技术制备的葛根素缓释固体分散体完全可以使药物达到高度分散状态,制备的葛根素缓释固体分散体具有较好的缓释效果。     

基于HPMC-硬脂酸的雷公藤红素缓释固体分散体的研究

目的:以羟丙基甲基纤维素(HPMC) -硬脂酸为载体制备雷公藤红素缓释固体分散体,提高药物释放度,控制药物缓慢稳定释放,降低其毒副作用.方法:将不同比列的HPMC-硬脂酸和雷公藤红素溶于95％乙醇中,溶剂蒸发法制备雷公藤红素固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、扫描电镜法、X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成.结果:雷公藤红素和HPMC-硬脂酸按1∶10制备的固体分散体,药物缓慢释放,8h时药物的体外累积释放达到90％以上;雷公藤红素以非晶形态分散在固体分散体中.结论:以HPMC-硬脂酸为载体制备的雷公藤红素缓释固体分散体,药物释放较完全且缓慢释放,制备工艺简单,具有潜在应用价值.     

用二元载体固体分散技术提高尼索地平溶出度和调节溶出速率

 目的 用二元载体固体分散技术制备尼索地平固体分散体,以提高尼索地平溶出度。方法 采用聚维酮(PVP)和乙基纤维素(EC)为二元载体,溶剂法制备尼索地平固体分散体,对固体分散体的物相、处方因素和稳定性进行了研究。结果 经X-射线粉末衍射和差热分析证实,药物以无定形状态充分分散在载体中。固体分散体溶出度为物理混合物的11倍。PVP用量是影响药物溶出的主要因素,EC可以调节溶出速率,降低载体的吸湿性。结论 PVP和EC二元混合载体能显著提高尼索地平的溶出度,尼索地平固体分散体为一具缓释特征的稳定体系,有实用价值。     

人工麝香缓释片释放度影响因素的研究

目的：考察处方因素对以乙基纤维素（EC）为骨架材料的人工麝香缓释片中药物释放的影响。方法：采用不同黏度级（EC10、EC20、EC45、EC100）及不同用量的EC制备人工麝香缓释片；并采用X-射线衍射方法进行固体分散物的物相分析，阐明麝香在EC中分散状态。结果：体外释放度试验结果表明，缓释效果与EC用量有主要关系，药物释放速率随着EC用量和黏度增加而减小，随着溶出介质pH值的增大而加快。结论：制备人工麝香缓释片应考虑选择合适的EC的用量。     

双嘧达莫缓释微丸的研制及其体外释放特性

 目的：制备双嘧达莫pH非依赖型缓释微丸，使药物释放不受胃肠道pH值变化及个体差异的影响。方法：采用固体分散技术，将药物与联合载体（Eudragit L、EC和PEG 6000）的混和有机液喷包于微晶纤维素（MCC）空白丸芯上形成膜衣骨架型共沉淀物结构，以正交设计进行处方优化，考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性。结果：缓释微丸的体外药物释放呈pH非依赖型释放特征，符合一级动力学方程。结论：具有溶解度pH依赖性的药物，以固体分散技术处理，通过不同性质载体的调节作用，可以制成pH非依赖型的缓释制剂。     

尼可地尔-乙基纤维素固体分散物的药物释放动力学的研究

 目的:研究乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂的释放动力学及释放机制。方法:测定尼可地尔一乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂的释放曲线,并用3种模型方程——零级动力学方程、一级动力学方程、Higuchi模型方程进行线性拟合,根据所得方程的相关系数的大小顺序,确定颗粒及片剂的释放动力学及释放机制。结果:颗粒释放动力学拟合顺序为:零级动力学模型、Higuchi模型、一级动力学模型;片剂释放动力学拟合结果的优劣顺序为:Higuchi模型、一级动力学模型、零级动力学模型结论:颗粒释放遵从零级动力学模型方程,为表面扩散机制;片剂释放遵从Higuchi方程,为骨架扩散机制。     

岩白菜素固体分散体渗透泵片制备工艺

目的:利用固体分散技术改善微溶性药物岩白菜素的体外溶出行为,进而考察片芯及包衣处方对岩白菜素固体分散体渗透泵片体外释药行为的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法:采用熔融法制备岩白菜素固体分散体,并测定其溶出速率和溶解度;根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过单因素考察及正交试验设计优化片芯及包衣处方。结果:包衣膜中增塑剂的用量对岩白菜素固体分散体渗透泵片体外释药行为有影响。最后所得处方可在12 h内稳定释药且累积释放度可达到90%以上。结论:以岩白菜素固体分散体为中间体制成单室单层渗透泵片,其释药行为符合一级动力学过程。     

水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片的处方优化研究

目的 制备水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片,考察片芯及包衣处方对其体外释药行为的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 用以溶剂法制备的水蜈蚣总黄酮固体分散体作为含药片芯,以提高难溶性药物的体外溶出度;制备微孔渗透泵控释片,利用单因素考察和正交试验设计,优化筛选出最佳处方。结果 最佳处方为促渗透剂为氯化钠,用量为100 mg,聚乙二醇400(PEG 400)用量为150%,邻苯二甲酸二丁酯(DBP)用量为20%,包衣膜增重率为2%。结论 按最佳处方制得的水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片,在12 h内可稳定释药且累积释药率大于90%,其体外释药行为符合零级释放规律。     

盐酸左氧氟沙星缓释片体外释放研究

 目的制备盐酸左氧氟沙星缓释片,并对其体外释放进行研究。方法通过测定盐酸左氧氟沙星释放度,进行释放机制及影响因素研究。结果盐酸左氧氟沙星缓释片体外释放曲线符合Higuchi方程。释放介质、转篮转速对药物释放有明显影响。结论制备的盐酸左氧氟沙星缓释片具有明显缓释作用。     

乙基纤维素作为包衣材料在缓释盐酸苯丙醇胺树脂上的应用

 目的：考察影响药树脂体外溶出的因素，制备缓释盐酸苯丙醇胺(PPA·HCl)树脂。方法：以不同粘度规格的乙基纤维素(EC)为包衣膜材料制备缓释PPA·HCl树脂，以体外溶出试验，考察了树脂粒径、EC粘度、EC包衣增重百分率、EC分散介质(水或乙醇)以及体外释放介质的pH值和离子强度对上述缓释药树脂体外溶出的影响。结果：上述因素对药树脂的释药均有不同程度的影响，以EC 200 Pa·s包衣增重达150 g·kg^-1时，包衣药树脂在0.1 mol·L^-1HCl中的释放符合美国药典23版缓释PPA·HCl胶囊的要求。结论：用乙基纤维素为包衣膜材料，可以制备缓释PPA·HCl树脂。     

盐酸昂丹司琼胃漂浮型缓释片的制备及质量控制

目的：根据流体动力学平衡控释系统（HBS）原理研制了盐酸昂丹司琼胃漂浮缓释片，并对其体外释放性能进行研究。方法：通过测定盐酸昂丹司琼释放度，进行释放机制及影响因素研究。用紫外分光光度法测定主药昂丹司琼的含量。结果：盐酸昂丹司琼胃漂浮缓释片体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程。结论：该制剂有明显缓释作用，且制备工艺简单，值得临床推广使用。     

硝苯地平长效缓释片释放度的试验研究

 目的:采用固体分散法制备了硝苯地平长效缓释片,并测定体外释放度?方法:比较了0.1mol·L^-1HCl,pH6.8磷酸缓冲液,体积分数为2.5%,5%和10%乙醇溶液对本品释放度的影响?用紫外分光光度法,在340nm波长处测定吸光度?结果:试验结果表明,介质pH的改变对释放度没有影响,本品在体积分数为5%乙醇溶液中的释放度较合适,24h累计释放度达93.1%,本品在体积分数为5%乙醇介质中以50r·min^-1速度释药与体内吸收速度有较好的相关性(r=0.9917)?