尼美舒利的不良反应

尼美舒利化学名为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺,是一个强选择性环加氧酶抑制剂（COX-Ⅱ）,临床上主要用于慢性关节炎症（如类风湿关节炎和骨关节炎等）、手术和急性创伤后的疼痛、耳鼻咽部炎症引起的疼痛、痛经、上呼吸道感染引起的发热等.随着该药临床的广泛应用,其不良反应尤其肝毒性报道逐渐增多.为了解尼美舒利口服制剂的不良反应情况,笔者通过文献检索系统收集了国内外各类医学期刊上公开发表的尼美舒利口服制剂的不良反应报道,为国内临床安全合理使用尼美舒利口服制剂提供参考.     

用药效学试验筛选尼美舒利新剂型

 目的通过比较尼美舒利栓剂、搽剂、口服水混悬液的药效学试验结果，为尼美舒利新制剂的开发和剂型选择提供依据。方法采用二甲苯引起小鼠耳壳肿胀炎症模型，观察尼美舒利新制剂的抗炎作用；采用醋酸扭体法，观察尼美舒利新制剂的镇痛作用；采用伤寒Vi多糖疫苗引起家兔发热模型，观察尼美舒利新制剂的解热作用；比较尼美舒利直肠栓剂和尼美舒利口服片剂的生物利用度；进行生物等效性分析。结果尼美舒利栓剂、搽剂、口服水混悬液均可明显减轻小鼠耳壳肿胀度、减少扭体次数、有明显的解热作用。尼美舒利栓剂的相对生物利用度为84.75%；尼美舒利栓剂与尼美舒利片剂生物不等效。结论尼美舒利栓剂具有良好的解热、镇痛、抗炎作用；尼美舒利栓剂的吸收速度快于片剂。     

尼美舒利与布洛芬治疗儿童高热的疗效比较

目的:观察尼美舒利与布洛芬治疗儿童高热的退热效果和不良反应.方法:选择1～14岁急性呼吸道感染的发热儿童88例,随机分为两组,即观察组口服尼美舒利(海南康芝药业股份有限公司),对照组口服布洛芬(上海强生制药有限公司).测定治疗前、治疗后1h、5h体温变化及不良反应.结果:尼美舒利降温作用优于布洛芬,且药效维持时间长.结论:尼美舒利治疗儿童因呼吸道感染引起的发热具有效果快、作用强、维持体温正常时间长、使用安全等优点.     

尼美舒利与布洛芬治疗儿童高热的疗效比较

目的：观察尼美舒利与布洛芬治疗儿童高热的退热效果和不良反应.方法：选择1～14岁急性呼吸道感染的发热儿童88例,随机分为两组,即观察组口服尼美舒利（海南康芝药业股份有限公司）,对照组口服布洛芬（上海强生制药有限公司）.测定治疗前、治疗后1h、5h体温变化及不良反应.结果：尼美舒利降温作用优于布洛芬,且药效维持时间长.结论：尼美舒利治疗儿童因呼吸道感染引起的发热具有效果快、作用强、维持体温正常时间长、使用安全等优点.     

选择性环氧化酶-2抑制剂尼美舒利的药理及临床应用

 目的：介绍新型的非甾体抗炎药、选择性环氧化酶-2抑制剂尼美舒利的药理及临床研究情况，为药物治疗的选择和新药开发提供参考。方法：根据近年来国外文献资料进行归纳分析。以说明尼美舒利的药理作用及其临床研究结果。结果：通过以上分析，说明了尼美舒利通过选择性抑制环氧化酶-2而抑制前列腺素的合成及抗炎作用。适用于临床各种炎症疼痛，但对胃肠道副作用较少。结论：尼美舒利是一种选择性环氧化酶-2抑制剂，具有较好的抗炎、镇痛作用，为药物治疗提供了一个选择的机会。     

痹祺胶囊联合尼美舒利片治疗膝骨性关节炎的临床观察

目的:观察痹祺胶囊联合尼美舒利片对膝骨性关节炎的治疗效果。方法:240例膝骨性关节炎患者,随机分为治疗组和对照组,各120例。治疗组服用痹祺胶囊和尼美舒利片,对照组仅服用尼美舒利片,比较两组的临床症状(疼痛、压痛、肿胀、功能)、临床疗效及不良反应发生情况。结果:治疗组的临床症状改善情况、临床疗效以及不良反应发生率均显著优于对照组(P0.05)。结论:痹祺胶囊联合尼美舒利片治疗膝骨性关节炎,安全性高,副作用小,疗效佳。     

国家二类新药尼美舒利片

尼美舒利(nimesulide)是新型、特效的非甾体抗炎、解热、镇痛药,由国家医药管理局天津药物研究院研制,经卫生部批准上市,天津药物研究院有限责任公司独家生产。尼美舒利的药理作用与化学结构不同于其它非甾体抗炎药,其活性基团为磺酰基,而非一般非甾体抗炎药的羧酸基或烯醇酸基,从而使尼美舒利具有独特的药理作用。临床研究表明,每日口服200～400mg,对解除疼痛、发烧、类风湿性关节炎、骨关节炎、呼吸道炎症、耳鼻喉科疾病、软组织及口腔炎症、痛经、静脉炎、泌尿生殖系统疾病及手术后疼痛均比炎痛喜康、扑热息     

国家药监局：12岁以下禁用尼美舒利

5月20日从国家食品药品监督管理局获悉，在组织对我国尼美舒利口服制剂不良反应监测报告、国内外研究和监管情况进行分析并听取专家意见的基础上，该局决定调整临床使用，禁止用于12岁以下儿童。     

蛋白沉淀结合HPLC测定人血浆中尼美舒利及相对生物利用度

 目的建立人血浆中尼美舒利的HPLC-UV测定法,研究两种尼美舒利胶囊的相对生物利用度。方法采用COSMOSIL C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5μm),柱温为30℃,流动相为乙腈-0.015 mol·L^-1的磷酸二氢钾缓冲液(氢氧化钠溶液调pH至7.3)(79:21),流速为1.0 mL·min^-1,检测波长为404 nm。18名健康志愿者采用自身对照随机交叉给药方案,分别单次口服不同厂家尼美舒利胶囊0.1 g,在不同时间点取血,血浆样品以新建立的HPLC-UV测定,比较两药主要药动学参数的差异和相对生物利用度。结果尼美舒利与血浆中内源性杂质分离完全,尼美舒利在0.05～6.0 mg·L^-1内与峰面积比线性良好,血浆中尼美舒利最低定量质量浓度为0.05 mg·L^-1。方法回收率为96.8%～103.6%,日内精密度(RSD)<13.4%,日间精密度(RSD)<9.9%。单剂量口服尼美舒利0.1g后,两种制剂的ρ_max为(5.7±1.5)和(5.4±1.4)mg·L^-1;t_max为(3.4±0.5)和(3.4±0.5)h;AUC_0→24为(41.4±12.5)和(40.3±15.7)mg·h·L^-1;AUC_0→∞为(42.9±13.2)和(41.5±10.8)mg·h·L^-1;t_1/2为(4.1±1.6)和(4.1±1.5)h。结论该方法简单快速,灵敏度高,可用于尼美舒利的体内过程研究。方差分析表明,两制剂之间药动学参数无明显差异,试验制剂与参比制剂为生物等效制剂。     

紧张性头痛急性期针刺治疗的临床疗效评价

目的：观察针刺治疗紧张性头痛急性期的疗效。方法：将60例紧张性头痛患者随机分为针刺组和对照组,针刺组30例采用针刺治疗,对照组30例口服尼美舒利分散片0．1克,以治疗前、治疗后2小时进行行为疼痛测定,并观察不良反应。结果：两组患者六点行为评分治疗前后相比较,均有显著性差异（P〈0．05）。对照组不良反应发生率较高。结论：针灸缓解紧张性头痛疗效优于口服尼美舒利分散片,且不良反应少,值得在临床中推广。     

温建民经验方治疗女性更年期骨关节痛症的临床研究

目的:观察温建民教授经验方治疗更年期骨关节痛症的临床疗效,并将其与口服尼美舒利胶囊的疗效进行比较。方法:将127例更年期骨关节痛症患者按随机数字表法分为治疗组63例和对照组64例,治疗组给予口服中药汤剂治疗,对照组给予口服尼美舒利胶囊治疗,所有入选病例均治疗6周(1个疗程),并观察2组关节疼痛缓解程度及中医临床疗效变化情况。结果:与治疗前比较,治疗组颈、腰背及膝部疼痛积分有显著或非常显著降低;对照组颈、腰背及膝部疼痛程度无明显改善,治疗组临床疗效显著高于对照组。结论:该经验方治疗女性更年期骨关节痛症疗效优良,无明显不良反应。     

胡椒碱对尼美舒利引起抗伤害感受的影响

胡椒碱是从胡椒(Piper nigrum)中分离的一种生物碱,为肝及其他相关药物生物转化酶的抑制剂。在醋酸扭体试验中,胡椒碱对尼美舒利引起的抗伤害感受作用具有协同作用,并有剂量依赖性。胡椒碱在10mg/kg时,明显增强尼美舒利(6.5mg/kg)的镇痛活性。在甲醛试验中,尼美舒利单剂量口服(10mg/kg)可减轻Ⅰ相或伤害感受介导的疼痛,若与胡椒碱(10mg/kg)一起给药,则     

刃针治疗颈源性头痛临床观察

目的:观察刃针治疗颈源性头痛的临床疗效。方法:将60例颈源性头痛患者随机分为2组各30例。刃针组采用刃针治疗,药物组采用尼美舒利分散片治疗。分别在治疗前和治疗9天后采用简化McGill疼痛评分表对2组患者疼痛情况进行评定,并观察有无不良反应。结果:治疗后,2组疼痛分级指数(PRI)的感觉评分及总分均下降,前后比较,差异均有统计学意义(P0.05);治疗后,2组间感觉评分及总分分别比较,差异均有统计学意义(P0.05),提示刃针疗法优于口服尼美舒利片分散片。治疗后,2组视觉模拟评分(VAS)及现有疼痛强度(PPI)评分均下降,治疗前后比较,差异均有统计学意义(P0.05),提示2组治疗均有效。且2组比较,刃针组评分下降更明显,组间比较,差异均有统计学意义(P0.05),提示刃针疗法优于口服尼美舒利片分散片。研究过程中未发现晕针、感染等不良反应。结论:刃针治疗颈性头痛能明显减轻头痛的症状,具有较好的疗效,值得临床运用。     

尼美舒利片治疗骨关节炎的临床疗效和安全性

 目的：评价尼美舒利片治疗骨关节炎的疗效和安全性。方法：128例骨关节炎病人随机平行分为2组，试验组63例，给予尼美舒利片口服200 mg，bid；对照组65例口服萘普生胶囊500 mg，bid。疗程均为4周。结果：尼美舒利片和萘普生胶囊的有效率分别为81.0％和64.6％，差异有显著性（P＜0.05），不良反应发生率分别为18.3%和28.3％，程度均比较轻微。结论：尼美舒利片是治疗骨关节炎的有效和安全的药物。     

尼美舒利合理用药的处方评价

目的:规范尼美舒利的处方行为,促进临床合理用药。方法:对500份含有尼美舒利药品的处方进行合理性分析,并加以评价。结果:500份处方中14岁以下患儿200例,占比40%,其中尼美舒利最常用适应症为上呼吸道感染发热,所占比例为90.6%,其次为发热病因待查,所占比例为9.4%;14岁以上患者共300例,占比60%,其中尼美舒利最常用的适应症为各种软组织风湿病,慢性关节炎和神经性疼痛,所占比例约为51.2%,其次为呼吸道感染发热,所占比例为20.0%,以及急性创伤、手术后疼痛,所占比例为11.9%。500份处方中,部分处方在尼美舒利的适应症、疗程、用法用量、联合用药等方面存在不合理应用情况。结论:在开具处方之前,应当合理评估尼美舒利的危险/效益比,并规范处方行为,做到合理用药,以期减少尼美舒利在临床应用中的用药风险。     

尼美舒利栓剂的制备及质量控制

尼美舒利(nimesulide)是新型的非甾体抗炎药,是选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,具有良好的解热、镇痛、抗炎作用,但有胃肠道不良反应,国内已有片剂(包括分散片)、胶囊剂生产.尼美舒利栓剂经直肠给药有较好解热、镇痛、抗炎作用,同时能减少胃肠道不良反应,避免首过效应,作用持续时间长,本实验对尼美舒利栓剂的制备、质量标准及稳定性等进行研究.     

青藤碱注射液电致孔透皮给药治疗老年继发膝关节创伤性关节炎疗效及对关节液中炎性因子水平的影响

目的观察青藤碱注射液电致孔透皮给药联合尼美舒利缓释胶囊治疗老年继发膝关节创伤性关节炎的临床疗效及对关节液中炎性因子水平的影响。方法将64例老年继发膝关节创伤性关节炎患者随机分为观察组和对照组,每组32例。对照组给予尼美舒利缓释胶囊口服和扶他林乳胶剂外用治疗,观察组给予尼美舒利缓释胶囊口服及LHJ-X1型原道电致孔电子脉冲治疗仪配合青藤碱注射液透皮给药治疗,2组均以10 d为1个疗程,治疗2个疗程。观察2组治疗前后关节VAS疼痛评分、关节活动度(ROM)、HSS评分及关节液中一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)及护骨素(OPG)、核因子κB受体激活因子配体(RANKL)、OPG/RANKL、白细胞介素-17(IL-17)含量变化,统计2组临床疗效及不良反应发生情况。结果 2组治疗后疼痛VAS评分和膝关节液中NO、MDA水平均显著降低(P均<0.05),膝关节活动度、HSS评分及膝关节液中SOD水平均显著增加(P均<0.05),且观察组上述各项指标改善情况均显著优于对照组(P均<0.05);观察组治疗后膝关节液中OPG、RANKL、OPG/RANKL均明显高于治疗前及对照组(P均<0.05),IL-17水平均明显低于治疗前及对照组(P均<0.05),对照组治疗前后各项指标比较差异均无统计学意义(P均>0.05)。观察组临床总有效率显著高于对照组(P<0.05),2组治疗期间均未见明显不良反应发生。结论青藤碱注射液电致孔透皮给药联合尼美舒利缓释胶囊治疗老年继发膝关节创伤性关节炎可有效缓解关节疼痛,提高膝关节活动范围,改善膝关节功能,可能通过有效降低关节液中自由基的活性提高OPG/RANKI的比值,下调IL-17水平来减缓关节骨侵蚀和滑膜的炎症状态。     

尼美舒利不良反应36例分析及其用药监护

目的通过分析36例尼美舒利不良反应的临床表现和用药方案,综合分析其不良反应的发生,提出一些监护措施。方法检索并分析36例尼美舒利不良反应的临床表现和给药方案,总结一些降低不良反应发生率的经验。结果大部分患者发生的不良反应以肝肾损害为主、偶见胃肠道出血、皮疹、下肢静脉炎等。结论医护人员用药前应仔细询问过敏史,注意给药剂量和疗程,避免给14岁以下儿童和肝肾功能不全者使用尼美舒利。     

从毒热论治急性痛风性关节炎59例临床观察

目的观察从毒热论治急性痛风性关节炎的临床疗效。方法选取急性痛风性关节炎患者中医辩证属毒热内盛者59例,随机分为治疗组28例和对照组31例,治疗组给予口服中药水煎剂+尼美舒利胶囊治疗,对照组给予尼美舒利胶囊+别嘌醇,治疗1个疗程(10 d)后,比较两组患者治疗前后关节疼痛积分、症状缓解时间、血尿酸(UA)、血红细胞沉降率(ESR)、C-反应蛋白(CRP)。结果 2组疼痛NRS评分无明显差别,但治疗组症状缓解时间较对照组明显缩短,且治疗组患者血清尿酸、血沉、CRP较对照组均明显降低(P0.05)。结论治疗组及对照组止疼效果相当,但能缩短疼痛时间,同时还能明显降低患者血清尿酸,降低血沉、C-反应蛋白,起到控制炎症反应的作用。     

萆薢祛风饮治疗痛风性关节炎48例临床研究

目的:观察萆薢祛风饮治疗48例急性痛风性关节炎(AGA)患者的临床疗效。方法:将80例AGA患者分为治疗组和对照组。治疗组共48例患者,采用口服萆薢祛风饮的方式进行治疗,对照组32人,口服痛风定胶囊和尼美舒利进行治疗。对比患者治疗一个疗程前后的临床疗效、关节肿胀和疼痛评分、血尿酸(UA)、红细胞沉降率(ESR)、C反应蛋白(CRP)及不良反应发生率。结果:治疗后治疗组有效率显著高于对照组,UA、CRP、ESR和不良反应发生率低于对照组(P0.05)。结论:萆薢祛风饮治疗急性痛风性关节炎不良反应低。