小剂量雌激素辅助治疗绝经后妇女尿路感染

小剂量雌激素辅助治疗绝经后妇女尿路感染黄承胜，丁劲松ＬＯＷＤＯＳＥＯＲＡＬＥＳＴＲＯＧＥＮＡＳＳＩＳＴＩＮＧＴＲＥＡＴＭＥＮＴＩＮＰＯＳＴＭＥＮＯＰＡＵＳＡＬＷＯＭＥＮＷＩＴＨＵＲＩＮＡＲＹＴＲＡＣＴＩＮＦＥＣＴＩＯＮＳＨｕａｎｇＣｈｅｎｓｈｅｎｇ；...     

大剂量萘哌地尔在家犬体内的药物动力学

目的 :建立HPLC测定家犬血浆中萘哌地尔浓度的方法 ,研究大剂量萘哌地尔胶囊在家犬体内的药物动力学。方法 :健康家犬 5只 ,单剂量给予萘哌地尔胶囊 2 0 0mg后 ,在不同时间点从后肢静脉取血 ,血浆样品碱化后经乙醚提取 ,以乙腈 :磷酸盐缓冲液 (pH 6 .5 ) (6 0 :40 )为流动相 ,由ODSC18分析柱分离测定 ,紫外 2 30nm为检测波长 ,维拉帕米为内标。血药浓度数据用 3p97药物动力学程度处理。结果 :线性范围为 10～ 12 0 0ng·ml-1;方法回收率为98 83%～ 10 1 5 0 % ;日间RSD≤ 5 5 6 % ,日内RSD≤ 3 30 %。单剂量给予家犬萘哌地尔胶囊 2 0 0mg后 ,血药浓度随时间变化规律符合一室开放模型 ,T1/2Ke为 1 91～ 4 99h ,Tmax为 1 87～ 3 2 1h ,Cmax为 338 79～ 414 0 4ng·ml-1。结论 :本方法简便、回收率高、重现性好 ,用于大剂量萘哌地尔在动物体内的药物动力学研究 ,切实可行。     

HPLC检查塞克硝唑葡萄糖注射液中的有关物质

塞克硝唑(secindazole)是5-硝基咪唑类抗厌氧菌和抗原虫药物,具有选择性对抗多种革兰阳性及革兰阴性厌氧菌和原虫的活性[1].塞克硝唑葡萄糖注射液是国内研制的,其基本处方为每100 mL含塞克硝唑400 mg,葡萄糖5 g.由于葡萄糖在注射剂灭菌过程中可能发生降解产生有毒物质5-羟甲基糠醛(5-HMF)而影响本品质量,因此,控制塞克硝唑和葡萄糖的降解产物的限量成为制剂质量的基本要求,本实验采用HPLC同时控制塞克硝唑和葡萄糖的降解产物.     

98例急性心肌梗死的急诊治疗分析

目的探讨急性心肌梗死的急诊治疗。方法选取我院收治的急性心肌梗死患者98例为研究对象,将其随机分为观察组和对照组两组,其中对照组49例,观察组49例,对照组给予常规治疗,观察组在对照组基础上给予急诊溶栓治疗,观察两组治疗效果。结果观察组6 h以内再通率57.14%、总再通率83.67%,显著高于对照组6 h以内再通率16.32%、总再通率51.02%,P<0.05;观察组胸痛、心功能不全、严重心律失常等不良反应发生率显著低于对照组,P<0.05;观察组死亡1例,对照组死亡4例,观察组病死率显著低于对照组,P<0.05。结论对急性心肌梗死患者行急诊溶栓治疗可以提高治疗效果,有效降低病死率,有效改善患者预后。     

硝苯地平膜控型控释微丸的制备及体外评价

目的研究硝苯地平(NF)膜控型24 h控释微丸的处方与工艺,并考察其体外释放特性。方法采用液相层积、丸芯上药法制备载药速释微丸,以Eudragit RL100、RS100为包衣材料,流化床悬浮包衣法制备膜控型控释微丸,并对影响微丸释放的处方因素进行了考察。通过与市售渗透泵片拜新同的体外释放度的对比研究,探讨硝苯地平膜控型控释微丸的体外释药特征。结果调整Eudragit RL100、RS100的比例、衣层厚度、致孔剂的用量,可以改变药物的释放速率。当Eudragit RL100、RS100的比例为3∶7,包衣增重为6%时,制备的控释微丸体外释药与市售渗透泵片相似(f2=62.8),具有良好的零级释放特性。结论以丸芯上药法,Eudragit RL100、RS100为控释材料制备的NF膜控型控释微丸,具有良好的零级释放特性,结果可为硝苯地平多单元控释制剂的研究开发提供参考。     

高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中曲司氯铵的浓度及相对生物利用度

目的：建立人血浆中曲司氯铵浓度的测定方法，研究国产曲司氯铵片／胶囊的人体相对生物利用度。方法：以曲马多为内标，血浆样品经碱化后用氯仿-异丙醇混合液（40：2）萃取，经Xetrra C18柱分离后用质谱检测器检测。18名健康男性志愿者采用二重3×3交叉试验设计，3周期内分别单剂量口服试验制剂（曲司氯铵片或胶囊）和参比制剂40mg，不同时间点采血，血浆样品中曲司氯铵浓度用HPLC-MS／MS方法测定，研究比较两试验制剂与参比制剂的生物利用度。结果：曲司氯铵与内标分离良好，内源性杂质不干扰测定，回归方程为Y=0．1065X－0．0588，r=0．9998。在0．2～50μg·L^-1范围内曲司氯铵质量浓度与峰面积比线性关系良好，定量下限为0．2μg·L^-1，低、中、高质量浓度的曲司氯铵和内标的萃取回收率分别为（75．5±4．1）％（n=5），（78．9±0．8）％（n=5），（73．9±6．2）％（n=5），（79．2±0．8）％（内标，n=15），方法回收率为104．4％～110．8％之间（n=5），日内RSD为10．4％～14．4％之间（n=5），日间RSD在8．4％～13．3％之间（n=5）。试验制剂I（曲司氯铵片）、试验制剂Ⅱ（曲司氯铵胶囊）和参比制剂（曲司氯铵片）中曲司氯铵的主要药动学参数分别为：Cmax为（9．8±4．1），（9．0±4．1），（9．6±4．2）μg·L^-1,tmax为（3．4±0．6），（3．2±0.5），（3．3±0．6）h；AUC（0→24）为（72.5±39．6），（69．0±32．2），（71．1±35．4）μg·L^-1·h。与参比制剂相比，试验制剂Ⅰ的相对生物利用度为（101．8±14．9）％；试验制剂Ⅱ的相对生物利用度为（98．0±6．0）％。方差分析结果表明两种试验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异，双单侧t检验结果表明两种试验制剂与参比制剂为生物等效制剂。结论：该方法简单，准确度高，灵敏度好，可用于曲司氯铵体内过程研究。2种试验制剂与参比制剂互为生物等效制剂。     

酚咖口腔崩解片的人体生物等效性

采用随机交叉给药方案,18名健康志愿者服用酚咖口崩片和普通片剂,剂量均为对乙酰氨基酚500mg和咖啡因65mg。以HPLC法测定血药浓度,受试制剂和参比制剂中对乙酰氨基酚的药动学参数分别为：cmax（8450±1300）和（9350±1870）μg/L,tmax（0.6±0.3）和（0.7±0.3）h,AUC0→24（32680±7550）和（31280±6570）μg·h·L^–1。咖啡因的药动学参数分别为：cmax（1649±303）和（1659±272）μg/L,tmax（0.6±0.1）和（0.6±0.1）h,AUC0→24（10711±2743）和（10384±2948）μg·h·L^–1。口腔崩解片中对乙酰氨基酚和咖啡因的生物利用度分别为（105.1±13.8）%和（100.7±10.1）%。经方差分析表明酚咖口腔崩解片与普通片的主要药动学参数无显著性差异,两制剂具有生物等效性。     

生物粘附性萘哌地尔缓释胶囊的处方筛选

 目的：筛选生物粘附性萘哌地尔缓释胶囊的处方。方法：采用正交设计结合多元线性回归的方法，确立生物粘附材料HPMC、Carbomer的用量及配比与制剂体外释放度的关系。结果：多元线性回归结果表明，生物粘附材料HPMC与Carbomer对胶囊体外释放度影响较大，且均阻滞药物的释放；生物粘附性缓释胶囊的内容物与大鼠离体胃、肠组织的粘附力明显大于普通胶囊。结论：正交设计结合多元线性回归的方法用于萘哌地尔缓释胶囊的处方筛选，方法简便可行。     

知母宁对豚鼠哮喘的预防作用及对体内一氧化氮和内皮素的影响

 目的：观察知母宁对豚鼠哮喘发作的预防作用并探讨部分机制。方法：将67只豚鼠随机分为：正常对照组;哮喘组;知母宁组;地塞米松组及知母宁＋地塞米松组。观察肺／体重比值;诱喘时间;哮喘持续时间;血清及肺泡灌洗液（BALF）中一氧化氮（NO）和内皮素-1（ET-1）水平的变化。结果：①知母宁组豚鼠诱喘时间及哮喘持续时间均较哮喘组明显延长;抽搐发生率明显低于哮喘组;肺组织炎性反应明显减轻,与地塞米松组接近。②知母宁组血清NO及BALF中ET-1水平均较哮喘组显著下降,也与地塞米松组相似。结论：知母宁有与肾上腺糖皮质激素相似的预防哮喘发作的作用。可能部分通过减少NO和ET-1生成而起作用。     

机械通气撤机过程中两种脱机方法的对比性研究

目的：探讨经验性脱机和程序化脱机在机械通气（MV）撤机过程中的效果。方法：采用经验性脱机和程序化脱机两种方式分别对116例（经验组）和60例（程序组）MV患者进行撤机试验，并对比两组MV时间、ICU住院时间、脱机成功率、呼吸机相关性肺炎（VAP）发生率、48h内再插管率和住院死亡率。结果：与经验组比较，程序组MV时间和ICU住院时间均有明显缩短（均P〈0.05）；程序组脱机成功率（91．7％）明显高于经验组（70．7％）（P〈0．05）；VAP发生率和住院死亡率方面，程序组均明显低于经验组（均P〈0．05）；而48h内再插管率在两组间差异无显著性（P〉0．05）。结论：程序化脱机能明显缩短MV时间和ICU住院时间，提高脱机成功率，降低VAP发生率和住院死亡率