凤丹内生真菌Fusarium oxysporum次生代谢产物的研究

目的研究凤丹内生真菌Fusarium oxysporum的次生代谢产物。方法运用多种色谱法对菌株F. oxysporum发酵液的醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化,采用波谱分析对化合物的结构进行鉴定。结果从菌株F. oxysporum发酵液的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到23个化合物,分别鉴定为(2S)-脯氨酸(1)、(22E,24R)-7,22-二烯-3β,5α,6β-麦角三醇(2)、环-(S-脯氨酸-S-亮氨酸)(3)、环-(L-丙氨酸-L-脯氨酸)(4)、环-(缬氨酸-脯氨酸)(5)、环-(R-脯氨酸-S-苯丙氨酸)(6)、环-(D-顺-4-羟脯氨酸-L-苯丙氨酸)(7)、环-(L-反-4-羟基脯氨酸-L-苯丙氨酸)(8)、环-(谷氨酸-酪氨酸)(9)、环-(L-4-反-羟基脯氨酸-L-亮氨酸)(10)、环-(L-色氨酸-L-脯氨酸)(11)、环-(L-亮氨酸-甘氨酸)(12)、N-(3-(1H-吲哚-3-基)丙基)乙酰胺(13)、吲哚-3-乙酸(14)、2-哌啶酮(15)、2-吡咯烷酮(16)、胸腺嘧啶(17)、(5S)-5-((4-羟基苯基)甲基)-2,4-咪唑烷二酮(18)、(3S,6S)-3-(2-丁基)-6-(1-羟乙基)-2,5-哌嗪二酮(19)、环-(丙氨酸-亮氨酸)(20)、环-(S-脯氨酸-S-苯丙氨酸)(21)、环-(酪氨酸-脯氨酸)(22)、环-(L-苯丙氨酸-L-酪氨酸)(23)。结论除化合物2、6、14外,其余化合物均为首次从该菌株发酵液中分离得到。     

内生真菌Trichoderma harzianum次生代谢产物研究

目的:对格木Erythrophleum fordii Oliver的内生真菌菌株Trichoderma harzianum次生代谢产物进行研究。方法:将此内生真菌进行发酵培养,对其发酵液利用色谱方法进行分离纯化,利用波谱方法鉴定得到化合物结构。结果:从其发酵液中分离得到了10个化合物,包括7个环二肽类、2个酚酸和1个嘧啶类化合物,其结构分别为环(R-脯氨酸-甘氨酸)(1)、环-(R-脯氨酸-R-丙氨酸)(2)、环-(S-脯氨酸-R-缬氨酸)(3)、环-(4-甲基-R-脯氨酸-S-正缬氨酸)(4)、环-(R-脯氨酸-R-亮氨酸)(5)、环-(R-脯氨酸-R-苯丙氨酸)(6)、环-(4-羟基-S-脯氨酸-S-亮氨酸)(7)、尿嘧啶(8)、对羟基苯乙醇(9)、间羟基苯乙酸(10)。结论:这些化合物均是首次从该菌株中分离得到。     

马齿苋中环二肽成分研究

目的对马齿苋的化学成分进行研究。方法利用柱色谱方法分离化合物,根据核磁共振光谱等数据进行化合物结构鉴定。结果从马齿苋70%乙醇提取物中分离鉴定了3个环二肽成分,分别为环(苯丙氨酸-酪氨酸)(Ⅰ)、环(丙氨酸-亮氨酸)(Ⅴ)和环(丙氨酸-异亮氨酸)(Ⅵ)的混合物。此外,还分离得到马齿苋酰胺E(Ⅱ)、丁二酸(琥珀酸)(Ⅲ)和6,7-二羟基香豆素(Ⅳ)。结论环二肽成分为首次从马齿苋中分离得到。     

藏药裂叶独活内生真菌Cosmospora stegonsporii发酵液中的二酮哌嗪类成分研究

目的:研究藏药裂叶独活Heracleum millefolium Diels内生真菌Cosmospora stegonsporii发酵液中的二酮哌嗪类成分。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱、高效液相色谱法等多种手段分离纯化,通过UV、ESI-MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR等波谱学方法进行结构鉴定。结果:从内生真菌Cosmospora stegonsporii发酵液中分离得到12个二酮哌嗪类化合物,分别鉴定为:环(脯氨酸-甘氨酸)(1)、环(D-脯氨酸-L-丙氨酸)(2)、3-丙基-7-甲基-六氢吡咯[1,2-α]并吡嗪-1,4-二酮(3)、环(L-脯氨酸-L-缬氨酸)(4)、环(L-亮氨酸-L-脯氨酸)(5)、环(4-OH-脯氨酸-亮氨酸)(6)、环(苯丙氨酸-甘氨酸)(7)、环(脯氨酸-苯丙氨酸)(8)、环(L-脯氨酸-L-酪氨酸)(9)、环(4-OH-脯氨酸-苯丙氨酸)(10)、fumitremorgin C(11)、cyclotryprostatin A(12)。结论:所有化合物均首次从该真菌中分离得到。     

三棱的环二肽类成分抗凝活性

目的研究从三棱中分离得到的环-(酪氨酸-亮氨酸)、环-(苯丙氨酸-苯丙氨酸)和环-(苯丙氨酸-酪氨酸)这3个环二肽类成分的体外抗凝活性。方法使用试剂盒测定三棱乙醇提液分离得到3个环二肽类成分对取自雄性SD大鼠腹主动脉贫血小板血浆的凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)及凝血酶时间(TT)。结果环-(酪氨酸-亮氨酸)、环-(苯丙氨酸-苯丙氨酸)和环-(苯丙氨酸-酪氨酸)均可使大鼠血浆PT、APTT和TT显著延长(P<0.1)。前二者未呈现出量效关系,后者呈现正性量效关系。结论三棱的环二肽类成分均具有抗凝活性,以环-(苯丙氨酸-酪氨酸)的抗凝作用尤为显著。     

旱柳叶中1个新的色原酮苷

目的 研究旱柳Salix matsudana叶的化学成分。方法 运用多种柱色谱方法分离纯化,通过理化性质及波谱分析技术鉴定化合物的结构。结果 从旱柳叶的水提物中分离得到6个化合物,分别鉴定为5,7-二羟基色原酮-5-O-β-D-葡萄糖苷(1)、5,7-二羟基色原酮(2)、(2-羟苯基)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、香草酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(4)、环(缬氨酸-脯氨酸)(5)、没食子酸(6)。结论 化合物1为新化合物,命名为旱柳苷A,化合物2~6为首次从该植物中分离得到。     

斑蝥化学成分及体外抗肿瘤活性研究

运用MCI树脂、硅胶、高效液相反相制备色谱等技术手段从斑蝥的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过理化性质和MS,1D-NMR,2D-NMR波谱方法并结合已有的文献鉴定化合物的结构分别为5'-[(1 R*,2 R*,3 S*,6 R*)-1-甲醇羟基-2-甲基-3,6-环氧环己烷-1,2-二甲酰亚胺]-2'-甲基-2'-丁烯酸乙酯(1)、斑蝥素(2)、环-(L-脯氨酸-L-丙氨酸)(3)、环-(R-脯氨酸-R-亮氨酸)(4)、环-(S-脯氨酸-R-亮氨酸)(5)、环-(D-脯氨酸-L-酪氨酸)(6)、吲哚-3-醛(7)、吲哚乙酸(8)、戊内酰胺(9)、4-Hydroxyphthalid(10)。其中化合物1为新化合物,化合物2~10均首次从该属动物中分离得到。采用MTT法对分离的化合物1~9进行抗肿瘤活性的测试,结果表明,化合物2对结肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞Hep G2、人胃癌细胞BGC-823、人非小细胞肺癌细胞NCI-H1650、人卵巢癌细胞A2780表现明显的抑制作用,具有较强的抗肿瘤活性,其他化合物体外抗肿瘤作用不明显。     

桑黄纤孔菌发酵液化学成分的研究

目的研究桑黄纤孔菌Inonotus sanghuang发酵液中的化学成分。方法桑黄纤孔菌发酵液的乙酸乙酯提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、HPLC进行分离纯化,根据波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到了12个化合物,分别鉴定为(2Z,4E)-γ-ionylideneacetic acid(1)、对羟基苯乙醇(2)、5-羟甲基呋喃-2-甲醛(3)、2-羟基-5-羟甲基呋喃(4)、环(D)-脯氨酸-(D)-亮氨酸(5)、环(D)-脯氨酸-(D)-异亮氨酸(6)、环(D)-脯氨酸-(D)-缬氨酸(7)、环(D)-脯氨酸-(D)-苯丙氨酸(8)、环-甘氨酸-(D)-脯氨酸(9)、环-(D)-丝氨酸-(D)-脯氨酸(10)、环-(L)-丙氨酸-(D)-脯氨酸(11)、环-(D)-丙氨酸-(D)-脯氨酸(12)。结论所有化合物均为首次从桑黄纤孔菌中分离得到。     

火木层孔菌液体培养物的化学成分研究

目的:研究针层孔属火木层孔菌Phellinus igniarius液体培养物的化学成分并对其在多种体外药理模型上进行随机活性筛选.方法:分别对发酵液及菌丝体的化学成分进行研究,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及反相HPLC柱色谱等分离方法进行分离纯化;运用光谱数据解析鉴定化合物结构;在细胞水平模型上,筛选化合物在肿瘤细胞毒、神经保护、肝保护、抗炎和抗HIV等方面的活性.结果:从发酵液和菌丝体2部分共分离鉴定了29个化合物,分别为3个倍半萜:3S,9R,10S-3-羟基-11,12-O-异丙基血苋烷烯(1),3S,9R,10S-3,11,12-三羟基血苋烷烯(2)和3S,4S,9R,10-11,12,14-三羟基血苋烷烯(3);3个甾体:24R-麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(4),豆甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇(5)和麦角甾5α,8α-过氧-6,22-二烯-3β-醇(6);14个环二肽:环(L-脯氨酸-L-缬氨酸)(7),环(L-亮氨酸-D-脯氨酸)(8),环(L-亮氨酸-L-脯氨酸)(9),环(异亮氨酸-脯氨酸)(10),环(甘氨酸-亮氨酸)(11),环(苯丙氨酸-丝氨酸)(12),环(丙氨酸-脯氨酸)(13),环(丙氨酸-苯丙氨酸)(14),环(4-羟基-脯氨酸-苯丙氨酸)(15),环(L-苯丙氨酸-D-脯氨酸)(16),环(D-苯丙氨酸-D-脯氨酸)(17),环(6-羟基-脯氨酸-苯丙氨酸)(18),环(谷氨酸氨-脯氨酸)(19)和环(天冬氨酸-亮氨酸)(20);9个其他类化合物:乙酰氨基苯丙氨酸(21)、腺苷(22)、苯乙二醇(23)、邻-羟基苯乙醇(24)、苯甲酸(25)、对-甲氧基苯甲酸(26)、间-甲氧基苯甲酸(27)、十六烷酸(28)和3-吡啶羧酸(29).化合物5和8在1×10-5mol·L-1时能够有效地抑制MPP+诱导的PC12-syn细胞损伤,相对保护率分别为90.3%和87.5%,与模型组比较有显著性差异(P<0.05).在1×10-5mol·L-1浓度下,化合物12和18可较好地保护DL-半乳糖胺诱导的WB-F344细胞损伤,细胞成活率分别为25%和24%(双环醇作为对照,细胞成活率为24%).结论:化合物1-29均为首次从针层孔属火木层孔菌液体培养物中分离鉴定;化合物5和S有神经细胞保护活性,化合物12和18具有肝细胞损伤保护活性,其他化合物在测试浓度下在以上筛选模型中未显示明确活性.     

新的低聚肽降压药

从无花果得到的低聚肽L-丙氨酸-L-缬氨酸-L-天冬酰胺-L-脯氨酸-L-异亮氨酸-L-精氨酸,L-亮氨酸-L-酪氨酸-L-脯氨酸-L-缬氨酸-L-赖氨酸,L-亮氨酸-L-缬氨酸-L-精氨酸及其加成盐都是新化合物。磨碎无花果肉,分离固体物质。无花果汁或含从果汁分离得到(分子量达10000)的部位的溶液,或二者的浓缩物是含上述有效成分的降压药。此种从无花果得到的低聚肽为极好的降压药。口服或非肠道内(如腹腔注射)给药。剂     

白僵蚕化学成分研究

目的研究白僵蚕Bombyx Batryticatus的化学成分。方法利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH20、反相硅胶柱色谱及反相制备液相色谱等手段进行分离纯化,并通过1H-、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果从白僵蚕醋酸乙酯层中分离得到11个化合物,分别鉴定为环(D-脯-D-缬)二肽(1)、环(S-脯-R-亮)二肽(2)、环(D-脯-D-异亮)二肽(3)、环(D-脯-D-苯丙)二肽(4)、金色酰胺醇酯(5)、(+)-松脂醇(6)、异黑麦草内酯(7)、butyl-2-pyrrolidone-5-carboxylate(8)、(-)-杜仲树脂酚(9)、(-)-落叶松树脂醇(10)、4-羟基苯乙酸甲酯(11)。结论所有化合物均为首次从僵蚕中分离得到。     

霍山石斛内生真菌Fusarium lactis次生代谢产物研究

目的研究霍山石斛内生真菌Fusarium lactis的次生代谢产物。方法利用硅胶、Sephadex LH-20、反相、中压、高效液相制备等多种色谱法分离纯化,根据波谱方法对化合物进行结构鉴定。结果从霍山石斛内生真菌Fusarium lactis中分离得到21个化合物,分别鉴定为N-苯乙基乙酰胺(1)、1H-indole-3-carbaldehyde(2)、胸腺嘧啶(3)、尿嘧啶(4)、lignoren(5)、尿嘧啶核苷(6)、己六醇(7)、腺嘌呤核苷(8)、环-甘氨酸-(L)-脯氨酸(9)、环(D)-脯氨酸-(L)-苯丙氨酸(10)、环(L)-脯氨酸-(L)-苯丙氨酸(11)、2-pyrrolidinone(12)、N-methyl-2-pyrolidinone(13)、环(L)-4-羟基-脯氨酸-(L)-苯丙氨酸(14)、brevianamide F(15)、3-甲基哌嗪-2,5-二酮(16)、7,8-dimethylbenzo[g]pteridine-2,4(1H,3H)-dione(17),环(L)-酪氨酸-(L)-苯丙氨酸(18)、啤酒甾醇(19)、大豆黄素(20)、赤藓糖醇(21)。结论所有化合物均为首次从霍山石斛内生真菌Fusariumlactis中分离得到。     

伊犁贝母的化学成分研究

目的研究伊犁贝母Fritillariapallidiflora中的化学成分。方法运用柱色谱方法进行分离纯化,结合波谱技术与理化常数鉴定化合物结构。结果从伊犁贝母95%乙醇提取物中分离得到了16个化合物,包括酚酸类、酯类、生物碱类等,分别鉴定为1,4-联苯基丁烷(1)、顺式肉桂酸(2)、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(3)、香草乙酮(4)、油酸甲酯(5)、阿魏酸甲酯(6)、1-O-阿魏酸甘油(7)、反式异阿魏酸(8)、丁香脂素(9)、松脂醇(10)、2,3-O-二阿魏酸甘油(11)、1,3-O-二阿魏酸甘油(12)、环(L-脯-L-丙)二肽(13)、环(L-亮-L-缬)二肽(14)、双(二乙二醇)邻苯二甲酸酯(15)、环(苯丙-缬)二肽(16)。结论所有化合物均为首次从伊犁贝母中分离得到,其中化合物1、3～8、10～13、15、16为该属植物中首次分离得到。     

天山假狼毒的化学成分研究

目的研究天山假狼毒Stelleropsis tianschanica地上部位的化学成分。方法采用多种柱色谱技术进行分离纯化,通过波谱技术结合化学方法进行结构鉴定。结果从天山假狼毒甲醇提取物中分离得到了13个化合物,分别鉴定为(+)-松脂酚(1)、(-)-松脂酚(2)、3′-desmethylarctigenin(3)、牛蒡子苷元(4)、pluviatolide(5)、伞形花内酯(6)、4-(3,4-dimethoxybenzyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxybenzyl)-tetrahydrofuran-2-ol(7)、daphnogitin(8)、daphnetone(9)、blumenol B(10)、loliolide(11)、对羟基苯乙酮(12)、对羟基苯丙酸(13);其中包括7个木脂素类、2个香豆素类化合物。结论化合物1~13均为首次从该属植物中分离得到。     

盔状黄芩中的新克罗烷型二萜化合物

应用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及高效制备薄层等方法对盔状黄芩中的二萜单体进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对其化学结构进行解析,发现并鉴定了14个新克罗烷型二萜,分别为半枝莲碱D(1),scutolide A(2),scutolide K(3),scutebata J(4),scutebata I(5),6-乙酰氧基河南半枝莲碱A(6),半枝莲素C(7),scutolide E(8),barbatine C(9),半枝莲碱Y(10),半枝莲碱B(11),scutestrigillosin A(12),scutebata O(13),scutolide B(14)。化合物1~14均为首次从盔状黄芩中发现。     

垂丝海棠内生真菌Penicillium oxalicum代谢产物

目的:研究垂丝海棠内生真菌Penicillium oxalicum的代谢产物。方法:从垂丝海棠叶片中分离得到一株内生真菌CLP001,通过18S r DNA的ITS基因序列比对分析对其进行鉴定,并利用液体静置培养的方法得到发酵产物,以及利用硅胶,LH-20羟丙基葡聚糖凝胶,半制备HPLC等多种柱色谱技术对其分离纯化,并根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果:内生真菌CLP001与P.oxalicum的相似性达到99%,因此被鉴定为P.oxalicum CLP001,从内生真菌发酵产物中分离鉴定了10个化合物,分别为亚油酸甘油三酯(1),1,2-亚油酸甘油二酯(2),1-单亚油酸甘油酯(3),单乙酸甘油酯(4),棕榈酸(5),亚油酸(6),麦角甾醇(7),1-D-阿拉伯醇-单亚油酸酯(8),尿嘧啶(9),反-丁烯二酸(10)。结论:其中化合物1~4以及8,10为首次从该属中分离得到。     

地骨皮化学成分研究

目的研究地骨皮Lycii Cortex(root bark of Lycium chinense)的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种色谱学方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从地骨皮95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中分离得到12个化合物,分别鉴定为反式-N-对羟基香豆酰酪胺(1)、反式-N-阿魏酰酪胺(2)、二氢咖啡酰酪胺(3)、芹菜素(4)、阿魏酸(5)、对羟基香豆酸(6)、3-羟基-1-(4-羟基苯基)-丙基-1-酮(7)、3,4-二羟基苯丙酸(8)、3,4-二羟基苯丙酸甲酯(9)、对羟基苯甲酸(10)、4-甲氧基水杨酸(11)、烟酸(12)。结论化合物8和9为新的天然产物,化合物1、6、11及12为从该植物中首次分离得到。     

山玉兰叶化学成分研究

目的对山玉兰Magnolia delavayi叶的化学成分进行研究。方法采用MCI、硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构。结果从山玉兰叶95%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为(2E)-3,7,11-trimethyl-2,10-dodecadien-l,6,7-triol(1)、(2E,6E)-3,7,11-trimethyl-2,6-dodecadien-l,10,11-triol(2)、黑麦草内酯(3)、松脂醇(4)、丁香脂素(5)、梣皮树脂醇(6)、桉脂素(7)、连翘脂素(8)、松柏醛(9)、3,4,5-三甲氧基肉桂醇(10)、3-吲哚甲醛(11)、3-吲哚乙醇(12)、3,4-二甲氧基苯甲酸(13)、3,4-二甲氧基苯酚(14)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,并且首次报道化合物1的1H-和13C-NMR数据。     

分心木中2个新的脂肪酸酯

目的 研究分心木Diaphragma Juglandis Fructus的化学成分。方法 采用正相硅胶、反相ODS、中压制备液相色谱和制备型高效液相色谱等多种色谱技术和手段进行分离和纯化,通过1D和2D-NMR、HR-ESI-MS等谱学数据分析鉴定化合物结构。结果 从分心木中共分离得到5个脂肪酸类成分,分别鉴定为胡桃酸酯A(1)、胡桃酸酯B(2)、pinellic acid(3)、(Z)-11R,12S,13S-trihydroxy-9-octadecenoate(4)和9S,12S,13S-三羟基十八烷-10E,15Z-二烯酸（5）。结论 化合物1和2为新的脂肪酸酯类化合物,化合物3～5为首次从胡桃中分离得到。     

亳芍内生真菌Alternaria alternate次生代谢产物的研究

目的研究亳芍内生真菌Alternariaalternate的次生代谢产物。方法利用硅胶、SephadexLH-20、反相、中压、高效液相制备等多种色谱法分离化合物,采用波谱方法对化合物进行结构鉴定。结果从内生真菌Alternaria alternate次生代谢产物中分离得到15个化合物,分别鉴定为methyl 4-acetamido-3-hydroxybenzoate(1)、(E)-methyl-5-hydroxy-3-methylpent-2-eno(2)、异苯并呋喃酮A(3)、对羟基苯乙酮(4)、6-hydroxy-isosclerone(5)、talaroflavone(6)、7-hydroxy-2-hydroxymethyl-5-methyl-4H-chromen-4-one (7)、 alternarienonicacid (8)、 7-hydroxy-2,5-dimethy-4H-1-benzopyran-4-one (9)、 5-hydroxy-epialtenuene(10)、交链孢醇(11)、methyl 3-hydroxybenzoate(12)、stemphyperylenol(13)、细格菌素(14)、交链孢烯(15)。结论其中化合物1、3、5～10、12～13为首次从内生真菌Alternaria alternate次生代谢产物中分离得到。