大苞荆芥化学成分及其抗炎活性研究

目的 阐明维药大苞荆芥中的活性物质并研究其抗炎活性。方法 采用多种色谱方法对大苞荆芥化学成分进行系统的分离纯化，并利用波谱解析和理化性质对化合物的结构进行鉴定。同时采用MTT比色法，以氢化可的松作为阳性对照，对化合物进行体外抗炎活性实验。结果 从大苞荆芥中分离鉴定了20个化合物（包括2个酚酸类化合物和18个二萜类化合物），分别为7-氧代去氢松香酸（1 ）、脱氢松香醇（2 ）、朗伯酸（3 ）、3β，7α-二羟基-松香-8，11，13-三烯（4 ）、雷酚萜L（5 ）、13S-hydroxy-9-oxo-9，10-seco-abiet-8（14）-en-18，10α-olide（6 ）、8，11，13-阿松香三烯-7a，18-二醇（7 ）、3β，19-二羟基-松香-8，11，13-三烯（8 ）、7α，15，18-三羟基-松香-8，11，13-三烯（9 ）、松香烷-8，11，13-三烯-7β-醇（10 ）、6α-羟基脱氢松香酸（11 ）、15-羟基-松香-8，11，13-三烯-19-乙酸酯（12 ）、7a-羟基-松香-8，11，13-三烯-19-乙酸酯（13 ）、水杨酸（14 ）、反式-3-甲氧基-4-羟基肉桂酸（15 ）、15-羟基松香酸（16 ）、7β-羟基脱氢松香酸（17 ）、6-羟基脱氢松香酸（18 ）、角果酸G（19 ）、家地非诺酸K（20 ）。抗炎活性实验结果表明，化合物11 对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠巨噬细胞系RAW264.7中NO释放有抑制作用，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC₅₀）值为0.256 mg/mL。结论 化合物5 、6 、11 、13 为首次从唇形科植物中分离得到；化合物1 、3 、4 、7 、8 、10 、12 为首次从荆芥属植物中分离得到；化合物2 、9 、14 、15 为首次从大苞荆芥中分离得到；化合物11 具有一定的抗炎活性，具有进一步深入研究的价值。     

黑刺菝葜根茎中蒽醌类化学成分的研究

目的 对黑刺菝葜Smilaxscobinicaulis根茎的化学成分进行研究。方法 运用硅胶、Sephadex LH-20凝胶和MCI Gel等柱色谱方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从黑刺菝葜70%乙醇提取物的石油醚和醋酸乙酯萃取部位分离得到13个化合物,分别鉴定为芦荟大黄素（1）、甲基异茜草素-1-甲醚（2）、1, 3, 6, 8-四羟基蒽醌（3）、大黄素（4）、8-羟基-1-甲氧基-3-甲基蒽醌（5）、大黄酚（6）、多花二醌A（7）、多花二醌C（8）、24-乙基胆甾- 4-烯-3, 6-二酮（9）、5α, 8α-过氧化麦角甾-6, 22-二烯-3β-醇（10）、(22E, 24R)-24-甲基-5α-胆甾-7, 22-二烯-3β, 5, 6β-三醇（11）、missourin（12）、齐墩果酸（13）。结论 化合物1～13均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1～3和5～13为首次从菝葜属植物中分离得到。     

黄素馨化学成分及其抗氧化活性

对黄素馨Jasminum giraldii根皮的化学成分进行研究。采用正相硅胶、Sephadex LH-20以及Rp-HPLC制备柱色谱法,从黄素馨乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到10个化合物,通过MS和NMR等谱学方法,鉴定结构为（+）-梣皮树脂醇（1）,（+）-丁香树脂醇（2）,（+）-丁香脂素-4’-O-β-D-葡萄糖苷（3）,齐墩果酸（4）,3-甲氧基-4-羟基桂皮醛（5）,芥子醛（6）,3,5-二甲氧基对羟基苯甲醛（7）,1-（4-甲氧基苯基）乙醇（8）,反式桂皮酸（9）,4-（1-甲氧基乙基）苯酚（10）。化合物1~3,5~8以及10为首次从素馨属植物中分离得到;化合物4和9为首次从该植物中分离得到。采用 DPPH自由基清除法对分离得到的化合物进行抗氧化活性的筛选。结果显示,化合物1显示出强的自由清除能力（IC₅₀为55.1 μmol·L^-1）,活性强于维生素C（IC₅₀为59.9 μmol·L^-1）,化合物2显示中等强度自由清除能力（IC₅₀为79.0 μmol·L^-1）,活性弱于维生素C,但强于2,6-二羟丁基对甲酚（IC₅₀为236 μmol·L^-1）。     

蔓荆的化学成分

从蔓荆茎叶中分离得到1个新的化合物——扶桑甾醇棕榈酸酯（1）,以及10个已知化合物,分别鉴定为熊果醇（2）、3-表乌苏酸（3）、2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸（4）、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸（5）、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸（6）、2α,3α,24-三羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-28-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（7）、（Z）-9-十六碳烯酸（8）、二十八烷醇（9）、β-谷甾醇（10）、β-胡萝卜苷（11）。化合物结构利用核磁共振谱、高分辨质谱等现代波普技术进行鉴定。化合物1为新化合物,化合物2~7首次从蔓荆中分离得到。     

绞股蓝三萜类化合物及其抑制α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性研究

目的 研究绞股蓝总皂苷及其水解产物中达玛烷型四环三萜类化合物及其降糖活性。方法 采用反复硅胶柱色谱法、重结晶法和半制备液相色谱法等，对绞股蓝总皂苷水解产物和总皂苷进行系统分离，结合NMR数据鉴定了化合物的结构。利用体外抑制α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）活性模型进行化合物活性筛选，并对活性较强的化合物进行了酶抑制动力学研究，采用计算机辅助药物设计的活性位点分析法，对PTP1B与化合物的相互作用进行对接模拟。结果 从绞股蓝总皂苷酸水解产物中分离得到7个化合物，分别鉴定为gpsapogenin A（1）、20（S）-人参二醇（2）、gypensapogenin F（3）、20（R）-原人参二醇（4）、（23S）-3β-羟基达玛-20，24-二烯-21-羧酸21，23-内酯（5）、gypsapogenin A（6）和（20S，24S）-3β，20，21β，23β，25-五羟基-21，24-环氧达玛烷（7）；从总皂苷中分离得到5个化合物，分别鉴定为（20R，23R）-3β，20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21，23-内酯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-6-O-乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、（20S，23S）-3β，20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21，23-内酯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-6-O-乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、（20R，23R）-19-醛基-3β，20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21，23-内酯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（10）、（20S）-3β，20，21-三羟基达玛-23，25-二烯3-O-{[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖基}-21-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、（20S，23S）-3β，20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21，23-内酯3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）。结论 除化合物4，其他化合物对α-葡萄糖苷酶和PTP1B均具有抑制活性。化合物9的活性最好，其半数抑制浓度（IC₅₀）值分别为2.10和1.07 μmol/L。     

大果榕根的化学成分研究

目的 对大果榕Ficus auriculata根的化学成分进行研究。方法 采用正、反相硅胶色谱、凝胶色谱及重结晶等方法进行分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构。结果 从大果榕根95%乙醇冷浸提取物的醋酸乙酯部位分离得到13个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇（1）、α-香树脂醇（2）、6β-羟基-豆甾-4-烯-3-酮（3）、豆甾烷-3, 6-二酮（4）、豆甾-7, 22-二烯- 3β, 5α, 6β-三醇（5）、3-(1-羟乙基)-7-羟基异苯并呋喃酮（6）、(R)-(＋)-de-O-methyllasiodiplodin（7）、前胡醇（8）、(?)-3, 5-dimethyl-8-methoxy-3, 4-dihydroisocoumarin（9）、(R)-(?)-mellein methyl ether（10）、5-formyl-8-hydroxy-3, 4-dihydroisocoumarin（11）、(R)-(?)-5-methoxycarbonyl mellein（12）、β-胡萝卜苷（13）。结论 除化合物1外,所有化合物均为首次从大果榕中分离得到,其中化合物4～12为首次从榕属植物中分离得到。     

丝沉香中2个α-葡萄糖苷酶抑制活性的2-(2-苯乙基)色酮二聚体

目的 研究菲律宾产丝沉香Aquilaria filaria的化学成分。方法 采用硅胶、凝胶、半制备高效液相色谱等多种色谱技术分离丝沉香的化学成分，通过高分辨质谱、核磁共振等波谱学方法鉴定化合物结构，采用改进后的4-硝基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷（4-nitrophenyl-β-D-glucopyranoside，pNPG）法测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从菲律宾产丝沉香中分离鉴定了2个2-（2-苯乙基）色酮二聚体，分别为aquifilarone N（1 ）和diaquilariachrome B（2 ）。化合物1 和2 均具有α-葡萄糖苷酶抑制活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC₅₀）值分别为（14.33±0.38）μmol/L和（39.53±2.09）μmol/L。结论 化合物1 为新化合物，化合物2 为首次从丝沉香中分离得到。     

蛇含委陵菜化学成分研究

目的研究蛇含委陵菜Potentilla kleiniana的化学成分。方法经薄层色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和制备高效液相色谱进行分离纯化,通过理化数据测定、1H-NMR和13C-NMR等谱学技术进行结构鉴定。结果从蛇含委陵菜活性有效部位中分离出14个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、齐墩果酸(3)、熊果醇(4)、3α,19,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)、委陵菜酸(6)、2α-羟基乌苏酸(7)、2α,3α,19α-三羟基-12烯-28-乌苏酸(8)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(9)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(10)、山柰酚-3-O-β-D-鼠李糖苷(11)、2α,3β,19α,23-四羟基-12-烯-28-齐墩果酸(12)、2α,3β,19α,23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(13)、熊果酸(14)。结论化合物4、12、13为首次从该植物中分离得到。     

大火草根的化学成分研究

 目的 研究大火草根的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和薄层色谱等方法对甘肃产的大火草根的化学成分进行分离提纯,运用波谱分析技术和理化性质对照等方法进行结构鉴定。结果 分离得到8个非生物碱类化合物,分别鉴定为4,5-二甲氧基-7-甲基香豆素（1、4,7-二甲氧基-5-甲基香豆素（2、白桦脂酸（3、齐墩果酸（4、齐墩果酸 3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（5、齐墩果酸 3-O-β-D-吡喃半乳糖基-(1→3-β-D-吡喃葡萄糖苷（6、常青藤皂苷元 3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（7和18-羟基乌索酸（8。结论 除化合物1、2和4外,其余5个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物6～8为首次从五加属植物中分离得到。     

柽柳的化学成分研究

目的 研究柽柳Tamarix chinensis干燥细嫩枝叶的化学成分。方法 运用硅胶、Sephadex LH-20及ODS等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从柽柳干燥细嫩枝叶95%乙醇提取物中分离得到了15个化合物,分别鉴定为柽柳素-7-O-β-D-葡萄糖苷（1）、柽柳素-3-O-α-L-鼠李糖苷（2）、芦丁（3）、5,7,3’,5’-四羟基-6,4’-二甲氧基黄酮（4）、槲皮素-7,3’,4’-三甲醚（5）、5,7,4’-三羟基-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（6）、芹菜素（7）、鼠李柠檬素（8）、山柰酚（9）、槲皮素（10）、柽柳素（11）、白桦脂酸（12）、2α,3β-二羟基-乌苏-12-烯-28-酸（13）、β-香树脂醇乙酸酯（14）、12-齐墩果烯-2α,3β,23-三醇（15）。结论 化合物1～7、13～15为首次从该植物中分离得到,其中,化合物13和15为首次从柽柳属植物中分离得到。