采用超微粉碎提升散结镇痛胶囊活性成分溶出度的研究

该实验主要研究了超微粉碎技术对散结镇痛胶囊活性成分溶出度的影响。运用普通粉碎和超微粉碎技术制备细粉和超微粉后充填胶囊,再将超微粉湿法制粒后充填胶囊,制得的散结镇痛胶囊用浆法测定药物的体外累积溶出度,比较3种胶囊溶出差异。结果显示细粉、超微粉、超微粉制粒制得胶囊的白藜芦醇体外溶出度分别为26.11%,63.27%,67.49%;龙血素B的体外溶出度分别为7.160%,20.29%,23.05%。超微粉制粒制得的散结镇痛胶囊溶出度最高。超微粉碎粒径D₉₀为13.221 μm,可以显著提高散结镇痛胶囊活性成分白藜芦醇和龙血素B的溶出度(P<0.01)。     

桂枝茯苓胶囊治疗原发性痛经的实验研究

目的:研究桂枝茯苓胶囊对痛经小鼠及大鼠的治疗作用。方法:复制前列腺素F2α(PGF2α)致小鼠痛经模型,观察桂枝茯苓胶囊对小鼠扭体次数、血浆β-内啡肽(β-EP)、6-酮-前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α)含量的影响;复制缩宫素(OT)致大鼠痛经模型,观察桂枝茯苓胶囊对大鼠扭体次数、子宫组织前列腺素F2α(PGF2α)、前列腺素E2(PGE2)的影响。结果:与模型组比较,桂枝茯苓胶囊高、中剂量组可显著减少前列腺素F2α引起的小鼠扭体次数(P0.05),显著升高血清中β-EP含量(P0.05),桂枝茯苓胶囊高剂量组能显著升高血清中6-Keto-PGF1α含量(P0.05);与模型组比较,桂枝茯苓胶囊高剂量组可显著减少缩宫素引起的大鼠扭体次数,显著降低大鼠子宫组织PGF2α含量,桂枝茯苓胶囊高、中剂量组PGF2α/PGE2比值降低。结论:桂枝茯苓胶囊治疗痛经作用机制可能与调节体内β-EP、6-Keto-PGF1α、PGF2α、PGE2水平有关。     

田七痛经胶囊质量标准研究

目的:建立田七痛经胶囊(三七,延胡索,小茴香等)的质量标准.方法:采用薄层色谱法鉴别田七痛经胶囊中延胡索、川芎、木香、蒲黄、五灵脂;高效液相色谱法对制剂中人参皂苷Rg1进行定量分析.结果:平均回收率为98.66%,RSD为0.56%(n=5).结论:所建立之方法可靠、准确、专属性强,可有效控制田七痛经胶囊的质量.     

超微粉碎技术提高损伤胶囊溶出度的研究

目的研究超微粉碎技术对损伤胶囊溶出度的影响.方法以有效成分的溶出量及三七皂苷 R1为指标,对不同粉碎技术制备的损伤胶囊和损伤散进行溶出度和含量测定比较.结果 损伤胶囊(超微细粉)较损伤散(普通细粉)在薄层色谱图上的斑点大且显色深,限时溶出量提高 4.66 %,三七皂苷R1的含量提高 6 %.结论 超微粉碎技术能提高损伤胶囊的溶出度,为确立损伤胶囊的制备工艺提供了依据.     

耳穴贴压法与田七痛经胶囊治疗原发性痛经的疗效对比观察

目的：观察耳穴贴压与田七痛经胶囊治疗原发性痛经的疗效及预后。方法：将64例患者随机分为耳穴贴压组（33例）和田七痛经胶囊组（31例）。耳穴贴压组取耳穴神门、内生殖器、内分泌、皮质下、交感、肾、肝,用粘有王不留行籽的胶布贴压,田七痛经胶囊组口服田七痛经胶囊治疗,两组均治疗3个月经周期后评定疗效。结果：耳穴贴压组总有效率为93．9％,田七痛经胶囊组总有效率为83．9％,两组疗效比较差异有显著性意义（ P ＜0．05）。耳穴贴压组复发率为28．6％,田七痛经胶囊组复发率为71．4％。结论：耳穴贴压组临床疗效优于田七痛经胶囊组,且复发率低于田七痛经胶囊组。耳穴贴压法对原发性痛经有显著的治疗作用。     

电针治疗原发性痛经疗效观察

目的:观察电针治疗原发性痛经的疗效。方法。原发性痛经患者100例,随机分为两组各50例。治疗组选取梁丘、足三里,针刺后接电针仪连续刺激;对照组予田七痛经胶囊口服。连用3个月经周期。结果:治疗组50例全部有效,对照组50例,总有效率82%,两组总有效率比较有显著差异(P0.05)。结论:原发性痛经采用电针治疗起效快,疗效优于田七痛经胶囊。     

丁香普通粉和超微粉中丁香酚的含量 及对小鼠肠运动作用的研究

目的 :比较丁香普通粉和超微粉中丁香酚的含量;研究其对小鼠肠运动作用的影响。 方法 :采用高效液相法测定丁香中丁香酚的含量;采用炭末法观察丁香普通粉、超微粉对小鼠肠运动的影响。 结果: 丁香普通粉和超微粉中丁香酚的含量相同;丁香能显著抑制小鼠的肠运动,超微粉剂量为普通粉的1/4时,仍具有与普通粉相同的作用;丁香超微粉抑制小鼠胃肠运动具有一定量效关系。 结论: 超微粉碎应用于丁香药材具有一定的意义,在临床应用超微细粉时剂量可相应减少,节约药材。     

调经止痛汤治疗痛经的临床研究

目的:纯中药制剂——调经止痛汤治疗原发性痛经(Primary Dysmenorrhea,PD)的临床研究。方法:筛选中药,确定组方,并将门诊72例原发性痛经患者随机分成两组进行临床研究,一组使用调经止痛汤,另一组用原发性痛经临床常用药——田七痛经胶囊作为对照。结果:调经止痛汤的总显效例数明显多于对照组,两者比较在统计学上有差异性显著(P<0.05),调经止痛汤的治疗效果明显好于田七痛经胶囊。结论:调经止痛汤是治疗原发性痛经的一种疗效较好的方剂。     

超微神安颗粒与普通神安颗粒的体外溶出和生物利用度的比较研究

目的:对含天麻超微粉体神安颗粒(超微神安颗粒)与含天麻普通粉体神安颗粒(普通神安颗粒)2种制剂进行剂型和生物利用度的研究,探讨超微神安颗粒的优势。方法:采用浆法对2种神安颗粒进行溶化性、水溶出物量、天麻素溶出度的比较测定,对结果采用t检验进行统计分析,同时按威布尔分布模型进行数据处理。采用HPLC法测定给药后不同时段家兔体内血浆中天麻素的含量,采用DAS软件进行药动学参数模拟,对2种神安颗粒的生物利用度进行比较。结果:超微神安颗粒溶化后肉眼未见颗粒,而普通神安颗粒肉眼可见悬浮的颗粒;超微神安颗粒水溶出物量是普通神安颗粒的1.11倍;威布尔模型分析超微神安颗粒T90 44.50min、m0.7790,而普通神安颗粒T90 66.19min、m0.5978;超微神安颗粒药动学参数分别为:Tmax48.18min,Cmax9.09μg/m L,AUC4848.17mg/L·min,T_(1/2)334.30min;普通神安颗粒药动学参数分别为:Tmax105.45min,Cmax7.30μg/m L,AUC4041.54mg/L·min,T_(1/2)300.91min,超微神安颗粒相对普通神安颗粒的生物利用度为1.1996。结论:超微粉碎技术可以提高神安颗粒的生物利用度。     

独一味胶囊治疗69例原发性痛经临床研究

目的:客观评价独一味胶囊治疗痛经的有效性和安全性。方法:采用随机、单盲、阳性药平行对照临床研究方法。从2006年4月至2006年8月共纳入病例数108例,其中试验组(独一味胶囊)69例,对照组(田七痛经胶囊)34例。月经前4天始服,7天为1个疗程,共治疗3个月经周期。进行原发性痛经症状评分。结果:试验组临床治愈20例(28.99%),显效14例(20.29%),有效28例(40.58%),无效7例(10.14%),总有效率89.86%;对照组临床治愈7例(20.59%),显效6例(17.65%),有效17例(50.00%),无效4例(11.76%),总有效率88.24%,两组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:独一味胶囊与田七痛经胶囊对痛经具有类似临床疗效和安全性。     

盐酸曲马多制剂的溶出度考察

 目的：考察不同药厂盐酸曲马多制剂的溶出度,评价其内在质量。方法：采用反相高效液相色谱法测定含量,色谱柱：YWG-C₁₈10μm,4.6mm×250mm;流动相：0.O5Smol·L^-1磷酸二氢钾内含0.5%三乙胺(用磷酸调pH2.5)-甲醇(6：4);检测波长：215nm;流速：1.5ml·min^-1;进样量：10μl。缓释制剂以O.lmol·L^-1盐酸溶液为溶出介质,普通制剂以水为溶出介质,采用转篮法,对4种不同制剂进行溶出度比较,提取溶出参数。结果：普通胶囊溶出最快,15min即溶出85%以上;缓释片与缓释胶囊16h累积释药均为80%以上;复方片剂20min曲马多溶出75%,溶出稍差。结论：4个厂家的盐酸曲马多制剂,除一个批号的缓释胶囊外,其余均符合中华人民共和国卫生部标准及中国药典1995年版标准之规定。     

左金胶囊制备及溶出速率测定

以不同辅料制备了３种左金胶囊,并测定了体外溶出速率,得到Ｔ５０,Ｔｄ及ｍ。测定结果表明：３种胶囊的体外溶出速率不同,以黄连药渣为辅料制备的胶囊溶出速率最快。体外释放参数的方差分析表明３种胶囊的溶出速率具有显著性差异（Ｐ＜０．０１）。     

基于有效成分的溶出性与粉末分散性构建通脉大生片的粉末分散体

目的改善通脉大生片中丹参与白芍的溶出性,构建优良的粉末分散体。方法采用普通粉碎法及超微粉碎法对白芍、丹参及紫河车进行粉碎,并将六偏磷酸钠(SH)作为粉碎分散剂,共制备19个粉末分散体样品。考察各粉末分散体的粒径分布、红外光谱、分散性,比表面积及孔隙率,采用HPLC法测定丹酚酸B、芍药苷含量,评价不同粉末分散体中丹酚酸B及芍药苷的溶出度。结果红外光谱结果显示超微粉碎、药材混合打粉、SH均没有使药材粉末产生新的物质。丹参-白芍混合超微粉末分散体中丹酚酸B及芍药苷的溶出度最高,丹酚酸B 83.57%,RSD 2.03%;芍药苷80.75%,RSD 0.61%。结论溶出度不仅受粉末比表面积的影响,同时还受到粉末分散性的影响。在改善粉末中有效成分溶出度时,不仅要考虑增大粉末的比表面积,还应改善粉末的分散性。紫河车与丹参-白芍的混合超微粉末中,丹酚酸B、芍药苷溶出度较丹参-白芍混合粉末中两者的溶出度低,因此将紫河车单独粉碎后与另两者混合。     

超微粉碎与常规粉碎对白花泡桐叶中熊果酸提取率的影响

目的:研究白花泡桐叶常粉与超微粉中熊果酸的提取率。方法:用不同时间超声提取常粉与超微粉中熊果酸,用HPLC测定其含量并进行比较。结果:相同量的常粉和微粉白花泡桐叶,超微粉碎后熊果酸的提取量几乎是常规粉碎熊果酸中提取量的2倍;从提取时间来看,超微粉到达提取上限的时间为5 min,而常粉达到提取上限的时间为20 min。结论:白花泡桐叶中熊果酸采用超微粉碎比常规粉碎提取效率高。     

葛根素缓释固体分散体制备及其体外释放度评价

目的:制备葛根素缓释固体分散体,延长药物释放时间,并提高葛根素生物利用度。方法:采用固体分散技术,制备葛根素缓释胶囊,并对辅料种类和用量对葛根素体外溶出度的影响进行研究。结果:乙基纤维素的种类影响缓释效果;随着辅料与药物比例增大,药物的释放逐渐变慢,当辅料用量较大时,药物基本呈零级释放。释放调节剂羟丙甲纤维素的加入能改善缓释效果。结论:以乙基纤维素为载体,采用固体分散技术制备的葛根素缓释胶囊缓释效果明显。     

马钱子超微粉体和常规粉体中马钱子碱的溶出比较

目的:对马钱子超微粉体和常规粉体溶出度进行试验,考察超微粉碎对马钱子碱溶出量和溶出速率的影响。方法采用HPLC法测定马钱子常规粉体,超微粉体中马钱子碱体外溶出量和溶出速度。结果:马钱子超微粉体中马钱子碱溶出速度高于其常规粉体,但溶出4h后溶出量无显著性差异。结论:马钱子超微粉碎并不会造成马钱子碱的损失,且可明显提高其溶出速度。     

天麻超微粉与细粉中天麻素的溶出率比较研究

目的 比较天麻超微粉与细粉样品中天麻素的溶出率。方法采用HPLC法对天麻二种粉末样品的天麻素进行含量测定。结果 超微粉中的天麻素溶出率约为细粉的2倍，二种样品溶出率差异有显著性。结论 经超微粉碎技术处理后的天麻超微粉样品，其天麻素的溶出速度比细粉的样品快，且溶出率增加。     

地西泮水动力学平衡缓释胶囊的研究

 目的:根据水动力学平衡系统的原理,研制地西泮缓释胶囊,简称HBS胶囊?方法:进行制剂的含量测定、体外漂浮和释放度实验,稳定性加速实验,并用γ闪烁照相技术监测其体内转运?结果:HBS胶囊体外漂浮大于8h,释放曲线符合Hiquchi方程,至12h地西泮可释放95%?在稳定性加速实验前后,地西泮含量无显著性变化(P>0.05),且在90%以上,释放度在储存后稍有下降,但12h累积释放百分数不变?经γ闪烁照相技术监测,HBS胶囊在空腹与饱腹状态下的胃内滞留时间均比普通胶囊长?结论:本实验制备的地西泮缓释胶囊体外缓释,体内比普通胶囊的胃滞留时间长?     

国产血竭胶囊的溶出度考察

目的测定国产血竭胶囊的溶出度,以控制其内在质量。方法采用紫外分光光度法测定国产血竭胶囊的溶出度,测定波长284nm。结果同厂不同批次制剂之间的溶出度参数有显著性差异(P<0.05);不同厂的制剂相比有非常显著性差异(P<0.01)。结论为进一步控制其内在质量,其标准中应增加溶出度测定。     

肉桂超微粉体外溶出度及主要药效学量效关系研究

目的 研究超微粉碎对肉桂中桂皮醛体外溶出度的影响;进行肉桂超微粉主要药效学的量效关系研究.方法 采用转篮法进行体外溶出实验,用HPLC法测定肉桂中桂皮醛的体外溶出量;用扭体法及热板法研究其镇痛作用;用炭末法研究其小鼠肠推进作用.结果 溶出度实验显示,肉桂超微粉中桂皮醛的相对累积溶出率高于普通粉.扭体法显示,肉桂能够明显降低醋酸所致小鼠扭体反应次数,超微粉在低剂量到中剂量间呈现出量效关系.热板法显示,除了超微粉大剂量组可明显提高小鼠的痛阈值,其他各组均无作用.小鼠肠推进实验显示,肉桂能显著促进小鼠的肠运动,超微粉在低剂量到大剂量间呈现出量效关系.结论 超微粉碎能促进肉桂中桂皮醛的体外溶出,增强药效,并呈现一定的量效关系.超微粉碎应用于肉桂药材具有一定的意义.