血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲ受体拮抗剂在急性心肌梗死介入治疗中的应用

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在急性心肌梗死的经皮冠状动脉介入治疗（PCI）中有非常好的应用前景，冠心病的PCI治疗可以引起强烈的血小板活化，而血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂可以阻滞血小板活化的“最后共同途径”，因而可以减少PCI术后血栓引起的并发症，迄今，已有多个大规模的试验研究血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在急性心肌梗死PCI治疗中的应用，其结果令人鼓舞。     

血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂在直接经皮冠状动脉介入治疗中的应用

斑块破裂导致血栓形成过程中,血小板首先在血管壁损伤部位黏附、激活,随后通过纤维蛋白原与血小板糖蛋白（GP）Ⅱb／Ⅲa受体结合,使相邻的血小板连在一起,这是血小板聚集的共同最后通路。血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂通过阻断纤维蛋白原与GPⅡb／Ⅲa受体结合,抑制血小板聚集,被认为是目前最强的抗血小板聚集药物。     

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在冠心病治疗中的应用进展

抗血小板治疗是严重心肌缺血（不稳定型心绞痛、心肌梗死）治疗原则之一，血小板糖蛋白（GP）Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂是抗血小板药物，其通过与Ⅱb／Ⅲa受体结合，抑制血小板凝集，从而抑制血栓形成。替罗非班是近年来开发的血小板受体拮抗剂，属非多肽类；临床中常用的还有Abciximab、Lamifiban、Eptifibatide等。现将其在冠心病治疗中的应用进展综述如下。     

最新ACC/ESC血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂相关指南解读

抗血小板治疗是急性冠状动脉综合征（ACS）患者和经皮冠状动脉介入治疗（PCI）患者的治疗基石。血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体介导的血小板聚集是血栓形成的最后共同途径。因此,血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂（GPI）成为治疗ACS和PCI患者的有效手段。但是,在降低缺血事件的同时增加出血风险一直是GPI的主要缺陷,而出血并发症有增加远期死亡率的可能。随着近期临床研究结果的公布,     

小分子GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂联合经皮冠状动脉介入术可改善急性冠脉综合征患者临床疗效

摘要 目的：观察小分子GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂联合经皮冠状动脉介入术（PCI）治疗急性冠脉综合征（ACS）的效果。方法：选取2016年1月-2019年1月阜阳市第二人民医院收治的ACS患者300例，随机分为阿昔单抗组、依替巴肽组及替罗非班组，每组100例。阿昔单抗组采用大分子GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂阿昔单抗联合PCI治疗，依替巴肽组采用小分子GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂依替巴肽联合PCI治疗，替罗非班组采用小分子GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂替罗非班联合PCI治疗。比较3组患者心绞痛发作持续时间及发作频率、心电图变化、心功能、血小板功能、血清可溶性CD40L（sCD40L）、超敏C-反应蛋白（hs-CRP）、基质金属蛋白酶-2（MMP-2）水平、临床疗效及并发症发生率。结果：替罗非班组心绞痛发作持续时间短于依替巴肽组、阿昔单抗组，发作频率低于依替巴肽组、阿昔单抗组，且依替巴肽组2项指标又低于阿昔单抗组（P均＜0.05）。治疗后替罗非班组ST段抬高、ST段压低、缺血损伤导联数、血小板膜颗粒蛋白(GMP-140)、血小板P选择素（P-selectin）、血小板聚焦率（PAR）、血清sCD40L、hs-CRP、MMP-2及并发症发生率低于依替巴肽组和阿昔单抗组，且依替巴肽组各项指标又低于阿昔单抗。治疗后替罗非班组左室射血分数（LVEF）及治疗总有效率高于依替巴肽组和阿昔单抗组，且依替巴肽组高于阿昔单抗组（P均＜0.05）。结论：小分子GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂联合PCI可显著改善ACS患者临床症状，促进心功能恢复，降低血小板活性。     

血栓抽吸联合GPⅡb／Ⅲa治疗血栓负荷过重心肌梗死患者的疗效

目的：探讨直接经皮冠状动脉介入治疗（PCI）中血栓抽吸导管（ZEEK导管）联合血小板Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂（GPⅡb／Ⅲa）治疗血栓负荷过重的急性ST段抬高型心肌梗死（STEMI）的效果。方法：人选STEMI患者136例,随机分为常规PCI组（44例）、GPⅡb／Ⅲa组（45例）和GP1Ib／Ⅲa±TA（血栓抽吸）组（47例）,分析三组PCI术后即刻梗死相关血管（IRA）的TIMI血流分级、梗死部位心肌灌注水平（TMP）分级、术后72h内出血、输血比例及术后30d、1年内主要心脏不良事件（MACE）等。结果：与常规PCI组比较,GPⅡb／Ⅲa组和GPⅡb／Ⅲa±TA组术后即刻IRA的TIMI血流分级[（2．31±0．50）比（2．52±0．48）比（2．69±0．47）]、TMP分级[（2．03±0．65）比（2．31±0．48）比（2．51±0．54）]明显提高,且GPⅡb／Ⅲa±TA组明显高于GPⅡb／Ⅲa组,P均d0．05;GPⅡb／Ⅲa组和GPⅡb／Ⅲa±TA组术后30d、1年MACE发生率均明显低于常规PCI组E30d：（9．6±28．4）％、（7．1±21．7）％比（16．2±37．4）％,1年：（16．3±35．5）％、（12．4±39．3）％比（29．7士46．3）％],P均d0．01。术后72h内出血、输血比例三组间差异无显著性。结论：冠状动脉血栓负荷过重的急性ST段抬高型心肌梗死患者急诊PCI中联合使用血栓抽吸导管和血小板Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂安全、有效,即刻获得的TIMI血流和心肌灌注优于常规PCI组及单用血小板Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂组。     

替罗非班在老年急性心肌梗死急诊冠状动脉介入治疗围手术期应用的研究

血小板膜糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂通过阻断纤维蛋白原受体与GPⅡb/Ⅲa复合物结合,抑制血小板聚集的最后通路,有效地抑制血小板聚集,而发挥抗血栓作用。急诊经皮冠状动脉介入治疗(PCI)开通梗死相关动脉是重建冠状动脉灌流最有效的手段。但老年急性心肌梗死(AMI)患者,尽管急诊PCI能使冠状动脉达到良好的再通,但心肌灌注无复流、慢复流现象发生率较高。本研究旨在探讨国产抗血小板药物———GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂盐酸替罗非班在老年AMI急诊PCI围手术期应用的疗效及安全性。1资料与方法选择我院2005年9月~2006年6月间经临床确诊为初…     

延迟PCI联合替罗非班治疗STEMI 46例

文献报道,急性ST段抬高性心肌梗死（STEMI）患者行急诊PCI时,联用GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂疗效较好。但延迟PCI联合GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂治疗STEAMI的疗效尚不明确。2008年2月-2009年3月,我们采用延迟PCI联合GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂替罗非班治疗STEMI患者46例,疗效满意。现报告如下。     

替罗非班在急性ST段抬高心肌梗死急诊介入治疗中的应用

冠状动脉粥样斑块破裂或蚀损及继发性血栓形成是导致急性心肌梗死（AMI）的主要发病机制。近年来随着ST段抬高型心肌梗死（STEMI）直接经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的广泛开展,及多重抗血小板药物的联合治疗,明显降低了AMI患者的死亡率及再梗死率等不良心血管事件。国内外众多研究已证实糖蛋白（GP）Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂的应用可以提供有效的抗血小板作用,减少血栓负荷和继发的远端微循环栓塞,有助于真正恢复冠脉血流和心肌组织水平灌注,使PCI前后获益。     

不同剂量缬沙坦抑制轻中度高血压病人血小板活性

既往研究证明缬沙坦（VAL）能明显抑制人的血小板活性（Am Heart J，2006，151：92—99）。该文研究VAL能否抑制轻中度高血压病人的血小板活性。共有75名病人分别接受VAL 80mg／d（n=25），160mg／d（n=29），320mg／d（n=21）。血小板功能测定在入选时、5周、9周，用聚集仪、细胞流动测定仪等测定。VAL明显抑制ADP引起的血小板早期及持续聚集，减少切应力引起血小板激活，减少GPⅡb／Ⅲa、GP Ⅰ b（CD42b）、血小板vitronectin受体（CD51／61）、P选择素、溶酶体有关膜蛋白（CD107a）、CD40-配体。VAL的抗血小板功能在糖尿病人（n-28）比非糖尿病人（n-47）更明显。糖尿病人血小板功能分析证明，VAL对血小板受体，ADP与胶原诱导的血小板聚集、GPⅡb／Ⅲa活性的抑制最为明显。结论：在随机缬沙坦抑制血小板研究中VAL明显抑制血小板聚集与主要血小板受体。VAL的抗血小板作用与剂量、时间无关。VAL对糖尿病伴轻中度高血压病人的血小板抑制更明显。提示VAL对高危病人的作用更大。     

改良血栓弹力图法和流式细胞测定技术对血小板活性抑制程度的比较研究

冠状动脉粥样硬化性狭窄基础上的血栓形成是急性冠脉综合征（ACS）的重要病理生理过程，最终共同通路通过血小板膜糖蛋白（GP）Ⅱb／Ⅲa受体完成。目前缺乏准确灵敏判定血小板抑制程度的临床检测手段，为此我们比较了改良血栓弹力图法（TEG）和传统流式细胞术判断ACS中使用GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂替罗非班对血小板聚集的影响。     

血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂在急性冠脉综合征治疗中的进展

急性冠脉综合征 (acutecoronarysyndrome ,ACS)是 80年代提出的新的诊断概念 ,具有发病突然、病情危重、患病率、致残率和病死率高等特点 ,是当今国内外医疗和科研的难点和热点。ACS的发病机制中斑块破裂、血栓形成最为重要 ,而血小板在血栓形成中的作用举足轻重 ,因此抗血小板治疗非常关键。血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂目前临床常用的抗血小板药物只能分别阻止活化血小板的一条途径来抑制血小板聚集 ,而血小板活化还可以通过其他途径进行 ,故其作用有局限性。而血小板糖蛋白 (glycoprotein ,GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂不管引起活化的刺激如何…     

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在急性冠脉综合征应用研究的进展

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(GPI)通过占据GP Ⅱb/Ⅲa受体的结合位点,阻碍纤维蛋白原与其结合,进而抑制血小板聚集,是迄今最强、最具应用价值的抗血小板药物。本文综述其在ACS应用的安全性和有效性研究进展。     

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在急性冠状动脉综合征中的应用

抗血小板治疗是急性冠状动脉综合征治疗的重要组成部分。血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂抑制了血小板聚集的最后共同通路,有较强的抗血小板作用。现通过大量临床研究证据,对血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在急性冠状动脉综合征治疗中的有效性和安全性作一综述。     

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在急性心肌梗死介入治疗中的应用

血小板糖蛋白 b/ a受体拮抗剂在急性心肌梗死的经皮冠状动脉介入治疗 (PCI)中有非常好的应用前景。冠心病的 PCI治疗可以引起强烈的血小板活化 ,而血小板糖蛋白 b/ a受体拮抗剂可以阻滞血小板活化的“最后共同途径”,因而可以减少PCI术后血栓引起的并发症。迄今 ,已有多个大规模的试验研究血小板糖蛋白 b/ a受体拮抗剂在急性心肌梗死 PCI治疗中的应用 ,其结果令人鼓舞     

替罗非班在老年急性冠状动脉综合征中的应用

替罗非班是一种非肽类GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂，它通过阻断血小板聚集的最后共同通路而有效抑制血小板聚集。已完成的临床试验（PRISM、PRISM—PLUS、RESTORE）显示，替罗非班能明显降低急性冠状动脉综合征（ACS）患者的心血管不良事件（MACE）。但在国人尤其老年ACS患者中应用的循证医学证据较少，本文就替罗非班在老年ACS中的应用综述如下。     

重度缺血性卒中溶栓失败后血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂与血管成形术联合处理的多重治疗

急性缺血性卒中的动脉和静脉溶栓治疗经常无效，而且明显有导致颅内出血（intracranial hemorrhage，ICH）的风险。在这种情况下，联合机械溶栓、血管成形术和血小板膜糖蛋白（glycoprotein，GP）Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂多重治疗有可能促进血管再通。     

替罗非班治疗非ST段抬高急性冠脉综合征的安全性和疗效评价

目的观察血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂盐酸替罗非班治疗非sT段抬高急性冠脉综合征（NSTE—ACS）的安全性和疗效。方法选择我院心内科住院治疗的204例NSTE—ACS患者,随机分为试验组（替罗非班＋常规治疗组103例）和对照组（常规治疗组101例）。在常规使用阿司匹林、氯吡格雷和低分子肝素的基础上,试验组给予替罗非班10μg／kg在3min内弹丸式注射,随后以0．1μg·kg-1·min。由微量泵持续泵人24h,比较两组的治疗效果。结果试验组24h及30d的主要不良心脏事件（MAcE,包括顽固性心绞痛、新发心肌梗死、死亡）发生率明显低于对照组（24h：2．9％比16．8％;30d：5．8％比25．7％,P〈0．01）。试验组肌钙蛋白T（cTnT）峰值水平及24h平均水平均明显低于对照组[（1．45±0．56）ng／L比（2．51±0．52）ng／L,（1．20±0．53）ng／L比（1．83±0．43）ng／L]（P均〈0．01）;72h心电图ST段恢复比例试验组和对照组分别为68．4％和31．6％,试验组明显高于对照组,差异有统计学意义（P〈0．05）。两组的主要不良反应为出血,发生率分别为12．1％和7．2％,两组之间的出血并发症发生率差异无统计学意义（P〉0．05）。结论替罗非班作为一种高效、高选择性的血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂,在NSTE—ACS的标准治疗基础上能进一步减少心肌缺血事件,减少心肌细胞的损伤,与肝素和阿司匹林联合使用治疗NSTE—ACS是安全有效的。     

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在急性心肌梗死冠状动脉介入中的研究进展

血小板糖蛋白ⅡbⅢ/a受体拮抗剂作用于血小板聚集的最后共同途径,有效抑制血小板聚集及血栓形成,明显改善心肌组织水平再灌注,提高急性心肌梗死患者直接经皮冠状动脉介入治疗术的成功率。拟对GPⅡbⅢ/a受体拮抗剂的作用机制及其在直接经皮冠状动脉介入治疗中的研究进展作一综述。     

抗血小板治疗新进展

众所周知,血小板在动脉系统血栓形成中起着关键作用,抗血小板治疗已成为预防和治疗动脉系统血栓的基石。目前临床主要应用的抗血小板药物有阿司匹林、二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂及Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂,在传统抗血小板药物的基础上,新的药物也在不断研发。但是,抗血小板治疗现状仍不理想,在临床抗血小板获益的同时,其局限性及治疗的特异性还存在诸多问题。本文拟以此为中心,结合抗血小板治疗的最新进展进行相关讨论。