脉冲施与方式对盐酸丁卡因电穿孔经皮渗透的影响

目的研究外加电脉冲的施与方式对小分子解离型药物盐酸丁卡因经皮渗透速率的影响。方法以盐酸丁卡因为小分子离子型模型药物,应用水平双室扩散池,大鼠腹部皮肤,研究使用多个脉冲时,外加脉冲的施与方式对药物体外电穿孔经皮渗透速率的影响,并与被动扩散和离子导入进行比较。结果电穿孔(方波脉冲,脉冲电压为130 V,脉冲率为40 pu lses.m in-1,脉冲时间为0.4 s)可显著提高盐酸丁卡因的经皮渗透速率,且电穿孔的促渗作用显著大于离子导入(0.2 mA.cm-2,4 h)。400个脉冲时,施加脉冲方式对经皮渗透速率无显著影响。200个脉冲时,施加脉冲后0.25 h和0.75 h时一次施加和分两次施加的经皮渗透速率没有显著性差异,随后一次施加脉冲的经皮渗透速率显著大于分两次加脉冲的经皮渗透速率。结论电穿孔可显著促进盐酸丁卡因的经皮渗透,且促渗效果优于离子导入;脉冲施与方式对盐酸丁卡因电穿孔经皮渗透速率的影响与所加的脉冲数有关。     

脉冲施与方式对盐酸丁卡因电穿孔经皮渗透的影响

目的研究外加电脉冲的施与方式对小分子解离型药物盐酸丁卡因经皮渗透速率的影响.方法以盐酸丁卡因为小分子离子型模型药物,应用水平双室扩散池,大鼠腹部皮肤,研究使用多个脉冲时,外加脉冲的施与方式对药物体外电穿孔经皮渗透速率的影响,并与被动扩散和离子导入进行比较.结果电穿孔(方波脉冲,脉冲电压为130 V,脉冲率为40 pulses·min-1,脉冲时间为0.4 s)可显著提高盐酸丁卡因的经皮渗透速率,且电穿孔的促渗作用显著大于离子导入(0.2 mA·cm-2,4 h).400个脉冲时,施加脉冲方式对经皮渗透速率无显著影响.200个脉冲时,施加脉冲后0.25 h和0.75 h时一次施加和分两次施加的经皮渗透速率没有显著性差异,随后一次施加脉冲的经皮渗透速率显著大于分两次加脉冲的经皮渗透速率.结论电穿孔可显著促进盐酸丁卡因的经皮渗透,且促渗效果优于离子导入;脉冲施与方式对盐酸丁卡因电穿孔经皮渗透速率的影响与所加的脉冲数有关.     

低频超声促进双氯芬酸钠经皮渗透的研究

目的研究低频超声对双氯芬酸钠体外经皮渗透的促进作用,并比较连续型和脉冲型超声波对经皮渗透的影响。方法应用改进Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮屏障,以低频超声波为促渗手段,通过紫外可见光分光光度法研究双氯芬酸钠的经皮渗透性能;考察超声波作用时间和耦合介质等因素的影响,并比较连续型和脉冲型超声波作用的差异。结果低频超声波能明显促进双氯芬酸钠的经皮渗透,且在1~5min内,随着超声波作用时间的延长,药物经皮渗透量会逐渐增加。当耦合介质为生理盐水,超声作用时间为5 min时,5 h内双氯芬酸钠的累积渗透量是被动扩散的3.02倍;连续型和脉冲型超声分别作用后的累积渗透量几乎相等。结论低频超声波能明显促进双氯芬酸钠的经皮渗透;连续型和脉冲型超声波对双氯芬酸钠促渗效果差异无统计学意义,这些试验结果对经皮给药治疗仪的开发具有重要的参考价值。     

电场方向对电穿孔技术促进咖啡因经皮渗透的影响

目的研究电场方向对电穿孔技术促进咖啡因经皮渗透的影响。方法应用水平双室扩散池,Ag-Ag/AgCl电极和人尸体皮肤,进行咖啡因的经皮渗透实验,考察电场方向对电穿孔(指数衰减型脉冲,脉冲幅度为350 V,脉冲率为4 pulses·min-1,脉冲数为25,电容为22μF )促渗作用的影响,并与离子导入(0.25 mA·cm-2,持续4小时)进行比较。结果 1)电穿孔与离子导入均可显著增加咖啡因的经皮渗透速率和累积渗透量。2)阳极离子导入(电场方向为从供应室到接受室)的促渗作用显著大于阴极离子导入(电场方向为从接受室到供应室)的促渗作用。3)阳极电穿孔的促渗作用与阴极电穿孔的促渗作用无显著差异。4)阳极离子导入的促渗作用显著大于阳极电穿孔及阴极电穿孔的促渗作用。结论电场方向对离子导入的促渗作用有显著影响,而对电穿孔的促渗作用没有影响。     

电场方向对咖啡因电穿孔与离子导入经皮渗透的影响比较

目的研究电穿孔及离子导入时电场方向对分子型药物咖啡因经皮渗透的影响。方法采用双室扩散池方法,进行咖啡因饱和水溶液经人尸体皮肤被动扩散,电穿孔导入(指数衰减型脉冲,脉冲幅度为350 V,脉冲率为4次.m in-1,脉冲数为25,放电容量为22μF)、离子导入[0.25 mA.(cm2)-1,4 h]实验,考察电穿孔及离子导入对药物经皮渗透速率、累积经皮渗透量的影响,比较电穿孔与离子导入的促透作用。结果电穿孔与离子导入的咖啡因经皮渗透速率和累积渗透量均显著大于被动扩散。电场方向改变,电穿孔的促透作用无明显改变,离子导入的促透作用明显改变,正极离子导入的促透作用显著大于负极导入。在该实验条件下,外加脉冲的促透作用显著低于离子导入。结论与被动扩散相比,电穿孔和离子导入可显著增加分子型药物咖啡因的经皮渗透速率和累积渗透量。电场方向对电穿孔的促透作用无影响,而对离子导入的促透作用有明显影响。     

电穿孔技术促进萘普生经皮渗透的研究

目的：研究电穿孔技术对小分子离子型药物经皮渗透的影响。方法：应用双室扩散池方法研究电穿孔技术对萘普生在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响。并与被动扩散和离子导入进行比较。结果：外加电脉冲（指数衰减型脉冲,脉冲幅度为４００Ｖ,电容器电容为２．２ｕＦ,脉冲率为２０ｐｕｌｓｅｓ．ｍｉｎ＾－１,脉冲宽度τ≈６．０ｍｓ）或离子导入（１ｍＡ．ｃｍ＾－２,６ｈ）时,萘普生的渗透速率和累积渗透量均大于被动扩散。外加脉     

电致孔和离子导入对胰岛素经皮渗透的促进作用

目的研究电致孔(EP)和离子导入(ION)对胰岛素经皮渗透的影响。方法以水平双室扩散池的方法,研究电致孔与离子导入联合应用对胰岛素经皮渗透的促进作用,并与单独使用离子导入或电致孔进行比较。结果 电致孔与离子导入联用比单独离子导入显著增加胰岛素的经皮渗透性(P<0.05),且高电压比低电压电致孔离子导入显著增加胰岛素的渗透速率(P<0.01)。胰岛素离子导入前,500 V电压,给90次脉冲(指数衰减脉冲,每次脉冲持续时间20～24 ms,3次·min^-1),导致了透皮流速(Flux)的快速稳定增加。结论电致孔和离子导入联用能明显促进大分子胰岛素的经皮渗透性。     

月桂氮酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响

目的 :研究月桂氮艹卓 酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响。方法 :应用双室扩散池方法研究促渗剂月桂氮艹卓 酮及电穿孔技术对萘普生在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响。结果 :电穿孔 (指数衰减型脉冲 ,脉冲幅度为 380V ,电容器电容为2 2 μF ,脉冲率为 4pulses·min 1,脉冲宽度τ≈ 5 .5ms ,脉冲数 10 0个 )、月桂氮 艹卓 酮预处理皮肤或两者合用均可显著促进萘普生的渗透速率和累积渗透量。两者合用的渗透速率与电穿孔或月桂氮 艹卓 酮预处理的渗透速率无显著差异。结论 :月桂氮 艹卓 酮预处理及电穿孔技术均能明显促进萘普生的经皮渗透 ,两者合用并无协同作用     

双氯芬酸钠在不同凝胶基质中透皮扩散特征的研究

目的：研究双氯芬酸钠在凝胶贮库中的扩散特征及其对双氯芬酸钠透皮扩散速率的影响。方法：以改良的 Ｆｒａｎｚ 扩散池为实验装置,回归分析双氯芬酸钠在二种凝胶基质、共十二种条件下经微孔滤膜或透过离体小鼠皮的累积透过量。结果：在亲水的高分子凝胶基质中,离子形式的双氯芬酸钠扩散速率大于分子形成的扩散速率。经皮扩散时,分子形式的双氯芬酸钠在海藻酸凝胶中的扩散速率大于离子形式的扩散速率;在卡波普凝胶中结果则相反。双氯芬酸钠从含有月桂氮苷卓酮的凝胶中透皮扩散的速率比从相应没有月桂氮苷卓酮的凝胶中透皮扩散的速率有所增加,但增加的程度不明显。特别是当卡波凝胶中是离子形式的双氯芬酸钠时,其有无促透剂的２４ ｈ 累积透过量之比值只为１ ．１７ 。     

月桂氮(艹卓)酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响

目的研究月桂氮(艹卓)酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响.方法应用双室扩散池方法研究促渗剂月桂氮(艹卓)酮及电穿孔技术对萘普生在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响.结果电穿孔(指数衰减型脉冲,脉冲幅度为380V,电容器电容为22μF,脉冲率为4pulses*min-1,脉冲宽度τ≈ 5.5ms,脉冲数 100个)、月桂氮(艹卓)酮预处理皮肤或两者合用均可显著促进萘普生的渗透速率和累积渗透量.两者合用的渗透速率与电穿孔或月桂氮(艹卓)酮预处理的渗透速率无显著差异.结论月桂氮(艹卓)酮预处理及电穿孔技术均能明显促进萘普生的经皮渗透,两者合用并无协同作用.     

双氯芬酸二乙胺凝胶的体外透皮扩散研究

目的:制备双氯芬酸二乙胺凝胶并考察其释药影响因素。方法:采用正交试验,对双氯芬酸二乙胺凝胶进行体外透皮试验,以透皮扩散速率常数为考察指标。结果:双氯芬酸二乙胺凝胶的处方中异丙醇浓度为15%,丙二醇为10%,卡泊姆934为0.5%时,药物的透皮扩散速率最快。结论:卡泊姆934的浓度为影响透皮扩散的主要因素。     

更昔洛韦左氧氟沙星喷雾剂经皮渗透作用研究

目的:考察更昔洛韦左氧氟沙星喷雾剂经皮渗透作用。方法:采用改良型Franz扩散池(垂直式),吸收液为pH7.4的磷酸盐缓冲液,用高效液相色谱法同时测定接收液中主药更昔洛韦、左氧氟沙星的浓度,计算其累积透皮量、累积透皮率和单位面积累积透皮量。结果:更昔洛韦、左氧氟沙星渗透速度分别为2.1981、9.2203μg.cm-2.h-1。结论:更昔洛韦左氧氟沙星喷雾剂中2主药透皮吸收行为均符合Fick’s第一定律。     

2种盐酸特比萘芬乳膏体外透皮扩散试验研究

目的:考察2种盐酸特比萘芬乳膏体外透过皮肤量及其在皮肤中贮药量以阐明其起效途径。方法:采用改良Franz扩散池,离体小型猪皮肤,取2种盐酸特比萘芬乳膏(国产与进口制剂)各1.0g进行体外透皮扩散试验,以反相高效液相色谱法测定接受液中盐酸特比萘芬的含量(计算透过率)和皮肤中贮药量。结果:国产及进口制剂中盐酸特比萘芬的体外皮肤透过率均低于0.05%,皮肤贮药量分别为(43.1±7.5)、(42.2±4.9)μg·cm-(2n=6)。结论:2种制剂中盐酸特比萘芬几乎不透过皮肤,皮肤贮药量相近,表明二者药效和安全性基本一致,并主要发挥局部治疗作用。     

双戊烯对酮康唑透皮吸收促进作用

目的：研究双戊烯的透皮促进作用。方法：采用自制透皮扩散装置。以离体小白鼠背部皮肤为透皮屏障，紫外分光光度法测定含不同浓度双戊烯和氮酮对酮康唑的促透效果。结果：不同浓度促进剂对酮康唑的促透效果顺序为3％双戊烯＞2％双戊烯＞3％氮酮＞1％双戊烯。结论：实验证明，3％双戊烯对酮康唑具有较好的促透作用，与其它浓度的双戊烯和不同浓度的氮酮相比具有显著性差异（P＜0．05）或极显著性差异（P＜0．01）。     

丁螺环酮在粘胶分散型经皮给药系统中的传递行为研究

目的：探讨粘胶分散型经皮给药系统设计中的影响因素。方法：以经皮给药传递理论为依据、以抗焦虑药物丁螺环酮为模型，设计粘胶分散型经皮给药系统。结果：丁螺环酮在基质中的扩散符合一级释放过程；通过皮肤渗透的传递符合零级释放过程。结论：影响丁螺环酮在粘胶分散型经皮给药系统中经皮渗透的主要因素有扩散系数、含量及基质的厚度。     

马来酸噻吗洛尔胶浆剂制备及其体外透皮特性研究

目的:制备马来酸噻吗洛尔胶浆剂,考察制剂性状和体外透皮能力以及药物浓度对透皮量的影响.方法:以羧甲基纤维素钠为胶浆剂基质,单因素试验优化处方,通过体外透皮扩散试验考察药物透皮能力.结果:该胶浆剂是一种粘稠液体,涂抹后可自发成膜,其透皮行为与自制的凝胶剂无统计学差异.本实验表明,制剂浓度会影响药物透皮量,浓度越高,透皮量越大.结论:马来酸噻吗洛尔胶浆剂制备简单,辅料安全,是一种具有独特优势的局部给药制剂.     

氮酮对盐酸环丙沙星透皮吸收影响的研究

目的：研究水溶性氮酮和月桂氮酮对盐酸环丙沙星透皮吸收的影响。方法：采用三因素三水平正交实验,用改进的Franz扩散池对盐酸环丙沙星进行体外透皮吸收研究,用紫外-可见分光光度法潮量其透皮吸收速率。结果：2％的水溶性氮酮、1％的月桂氮酮对盐酸环丙沙星均有显著的透皮吸收促进作用。结论：2％的水溶性氮酮时盐酸环丙沙星的透皮吸收效果最好。     

透皮促进剂对祖师麻膏药透皮吸收的影响

目的:筛选祖师麻膏药的透皮促进剂,提高其透皮利用率.方法:采用TP-3扩散池,选择离体大鼠皮肤为渗透屏障,从接收池取样,用HPLC检测法测定样品中瑞香素的含量,比较氮酮、薄荷脑和冰片对祖师麻膏药透皮吸收的影响.结果:4%的氮酮对瑞香素的促渗透作用最强.结论:4%的氮酮明显促进祖师麻膏药中主要有效成分瑞香素的透皮效率.     

茶碱透皮贴片的制备及其体外渗透性研究

目的:制备茶碱透皮贴片,并考察其体外经皮渗透性。方法:以丙烯酸酯压敏胶为骨架材料,月桂氮酮和丙二醇为促渗剂,用离体人皮和Franz扩散池作为体外经皮释药模型,研究茶碱贴片体外渗透性。结果:茶碱贴片中的药物经皮渗透符合零级动力学,4%月桂氮酮和20%丙二醇有较好的促进渗透作用,其增渗倍数分别为不含促渗剂的茶碱对照贴片的2.30和2.04倍。结论:茶碱贴片体外经皮渗透作用较好。