阿昔洛韦缓释片的工艺研究

目的　研究制备阿昔洛韦缓释片最佳工艺。方法　以羟丙甲纤维素和卡波普为亲水凝胶型骨架材料,聚乙烯吡咯烷酮溶液为黏合剂,采用湿法制粒压片,制备阿昔洛韦缓释片。进行体外释放度试验,并与普通片剂进行比较。结果与结论　研制的缓释片缓释效果良好,比普通片有更好的释药性能,药物释放规律符合Higuchi方程     

阿昔洛韦缓释片的T艺研究

目的研究制备阿昔洛韦缓释片最佳工艺.方法以羟丙甲纤维素和卡波普为亲水凝胶型骨架材料,聚乙烯吡咯烷酮溶液为黏合剂,采用湿法制粒压片,制备阿昔洛韦缓释片.进行体外释放度试验,并与普通片剂进行比较.结果与结论研制的缓释片缓释效果良好,比普通片有更好的释药性能,药物释放规律符合Higuchi方程.     

阿昔洛韦胃漂浮缓释片的制备及体外释放

目的制备阿昔洛韦胃漂浮缓释片,并通过紫外分光光度法考察其体外释放影响因素。方法以阿昔洛韦为模型药物,分别以壳聚糖、羟丙基甲基纤维素K15M(HPMC K15M)、Eudragit S100和碳酸钙为基质制备胃漂浮缓释片,用释放度测定法考察影响药物释放的因素。结果随着HPMC K15M用量增加,药物的释放显著减慢,碳酸钙用量增加,药物释放加快。结论制备的阿昔洛韦胃漂浮缓释片漂浮性良好,且能够达到缓释的目的。     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释放度考察

目的：制备阿昔洛韦缓释片及考察其体外释放特性。方法：以羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、乙基纤维素、乳糖、硬脂酸镁、卡波普等为骨架材料制备阿昔洛韦缓释片；建立含量测定方法——紫外分光光度法，确定紫外检测波长为252nm；通过释放度试验评价缓释效果。结果：本品在pH7．2缓冲液中可持续释药12h，其释放规律符合Higuchi方程；前8小时平均累积释放度与时间呈良好线性关系。结论：本品处方合理，制备工艺简单，体外缓释效果明显。     

阿昔洛韦缓释片在不同介质中的释放研究

目的:研究阿昔洛韦缓释片在不同介质中的体外释药特性。方法:以转篮法进行溶出度研究;采用紫外分光光度法在254nm波长下测定阿昔洛韦缓释片在4种释放介质即0.1mol·L-1盐酸液、pH6.8磷酸盐缓冲液、蒸馏水和由0.1mol·L-1盐酸液(前2h)与pH6.8磷酸盐缓冲液(2h后)组成的替换介质中的12h内的释放度,并进行释放行为模型的拟合。结果:阿昔洛韦缓释片在盐酸液中的释放速度最快,但12h时4种介质中阿昔洛韦皆释放完全;阿昔洛韦在4种介质中体外释药拟合模型更接近Higu-chi方程和Peppas方程。结论:阿昔洛韦缓释片在不同介质中均具有缓释性,释放机制主要为扩散释药。     

阿昔洛韦缓释片稳定性的研究

目的考察阿昔洛韦缓释片的稳定性。方法按药典规定的方法进行考察。结果在不同条件下阿昔洛韦缓释片的性状、杂质检查、释放度、含量均符合规定。结论阿昔洛韦缓释片具有良好的稳定性。     

硫酸阿托品缓释片制备工艺优选

目的:优选硫酸阿托品缓释片最佳制备工艺。方法:采用正交试验法对缓释骨架材料、填充剂和黏合剂种类、规格、用量及工艺等进行优选,并与普通片剂比较体外释放度。结果:缓释片最佳工艺条件为:以磷酸氢钙为填充剂、黏合剂浓度20g.mL-1、缓释材料用量20g;2h时缓释片与普通片累积释放百分率分别为34.05%、92.74%。结论:所制缓释片缓释效果优于普通片,药物释放规律符合Higuchi方程。     

盐酸坦索罗辛缓释片的制备及其体外释药特性研究

目的:制备盐酸坦索罗辛缓释片,并考察其体外释药特性及机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备坦索罗辛缓释片;以累积释放度为指标,评价多种因素对体外释放速率的影响,并与普通片比较缓释性。结果:HPMC用量及制片压力对释药影响最大,二者最佳值分别为25%、8～11kg时缓释效果最佳,缓释片与普通片0.5h时体外累积释放度分别为10%、50%。结论:所制缓释片缓释效果优于普通片,其释药特性为药物扩散与溶蚀协同作用,释放机制为非Fick扩散。     

五加生化缓释片的制备及体外释放度的研究

目的：筛选五加生化缓释片的最佳制备工艺,并进行体外释放度研究。方法采用正交试验法筛选处方;以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,制备五加生化缓释片,并对优化的试验结果进行体外释放效果考察。结果最优处方为HPMC K100M为骨架材料,70%乙醇为黏合剂,MCC为填充剂用量40 mg,淀粉为填充剂用量50 mg,采用最佳工艺制备的五加生化缓释片体外释放性能较好,HPMC的规格对药物的释放影响最大。结论本法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好。     

盐酸氯丙嗪生物黏附缓释片的制备及评价

目的：制备盐酸氯丙嗪生物黏附缓释片,并对该缓释片进行体外释放性能和黏附性评价。方法：建立释放度紫外分析方法与黏附力测定方法。采用粉末直接压片压制盐酸氯丙嗪黏附缓释片,采用正交试验以释放度为指标,筛选最优处方。按照上述筛选出的最优处方制备盐酸氯丙嗪黏附缓释片,进行体外释放度与黏附力综合评价。结果：盐酸氯丙嗪黏附缓释片的释放度在1,4,8,12 h释放度分别是23.45%,57.89%,79.56%,95.21%。生物黏附缓释片在胃和肠黏附力分别为30.4 g·cm^-2和49.4 g·cm^-2,均大于普通片,且与肠的黏附力大于胃。结论：盐酸氯丙嗪生物黏附缓释片在12 h内累积释放度为95%左右,与胃肠黏膜有较大的黏附力,能满足生物黏附制剂的要求。     

愈创甘油醚缓释片的研究

目的研究1天给药2次的愈创甘油醚骨架型缓释片。方法以HPMC为骨架材料,采用正交试验设计,考察HPMC的不同型号和不同用量对释放度的影响,筛选出最佳处方。结果体外释放度实验表明,缓释片比普通片释药时间延长,其体外释放行为符合Higuchi(r=09915)方程。结论该缓释片处方工艺简单,适合工业化生产;缓释效果明显。     

延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片制备及工艺优化

目的：制备延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片，并研究延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片的释药模型和释药机理。方法：乳化-溶剂挥发法制备延胡索乙素固体脂质纳米粒，以乳糖作为冻干剂，羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料进一步制备缓释片。在单因素考察的基础上，设计正交试验优化延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片处方，并对缓释片体外释药模型和释药机理进行探讨。结果：延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方为缓释材料HPMC K4M和HPMC K15M比例为1：1，用量为40 mg，PEG 4000的用量为20 mg，硬脂酸镁用量为片芯质量的0.5%。延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方的体外释放行为符合Higuchi释药模型，释药方程为：Mt/M_∞=0.286 8 t^1/2-0.073 8（r=0.990 8），12 h内累积释放度为93.56%，缓释片释药机理为扩散和溶蚀共存。结论：制备的延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片，工艺重复性较好，其释药行为符合Higuchi释药模型。     

盐酸坦洛新缓释制剂的制备及体外释放度考察

目的研究坦洛新缓释片的处方、工艺,对其释放度进行考察。方法选用羟丙甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶型骨架材料,湿法制粒制备盐酸坦洛新缓释片,并采用正交实验设计优化处方;小杯桨法测定其释放度。结果优化处方组成为羟丙甲基纤维素(15M)占处方量的40%,羟丙甲基纤维素/甲基纤维素为5∶1,淀粉/乳糖为2∶1,乙基纤维素的用量为2mg/pcs;优化处方的缓释片体外释放曲线符合一级动力学程,释放度符合设计要求。结论本研究所制得盐酸坦洛新骨架缓释片具有良好的缓释效果,制备工艺合理,简单易行,可以满足盐酸坦洛新的临床需要。     

藤甲酰苷缓释片的处方优化及释药机制研究

目的：制备藤甲酰苷缓释片并探讨其药物释放机理。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料、乙基纤维素（EC）为凝胶骨架材料,以及乳糖等为填充剂制备藤甲酰苷缓释片,采用正交设计法进行处方优化。使用DDslover软件拟合释放曲线。结果：采用压片法制得的骨架型藤甲酰苷缓释片具有良好的缓释效果。藤甲酰苷缓释片的体外释药行为符合 Higuchi 模型,是扩散和溶蚀协同作用的结果,其释药过程用 Higuchi 平面扩散模式方程,相关系数 r = 0.9993（1～12小时）。结论：制备出体外释放度符合要求的藤甲酰苷缓释片。     

Pharmacokinetics and bioavailability of acyclovir sustained-release tablets in dogs.

The pharmacokinetics and bioavailability of acyclovir sustained-release tablets in dogs were investigated. Blood concentrations of acyclovir were determined by RP-HPLC after a single oral dose of two kinds of acyclovir tablets given separately to 6 beagle dogs. The main pharmacokinetics parameters of the acyclovir sustained-release tablet were as follows: T1/2, Tmax and Cmax were 4.10 +/- 0.20 h, 4.05 +/- 0.54 h and 6.90 +/- 0.68 [microg x ml(-1), respectively. MRT was 9.02 +/- 0.44 h. Using acyclovir standard tablet as control, relative bioavailability of the acyclovir sustained-release tablet was 152.2 +/- 49.90%. According to the two-tailed t-test, there was a distinct difference in the data for Tmax, Cmax and AUC between acyclovir sustained-release tablets and acyclovir standard tablets, and the absorbability of acyclovir sustained-release tablets was much better than that of the acyclovir standard tablets.     

己酮可可碱缓释片的制备及体外释放度考察

目的制备己酮可可碱缓释片并对其体外释放度进行考察。方法以紫外-分光光度法为分析方法,采用相似因子法对己酮可可碱缓释片体外释放行为进行评价,并对优化处方的释药机制进行探讨。结果 KollidonSR用量、黏合剂种类、薄膜衣增加质量和释放介质的pH值对药物释放无明显影响,HPMC规格、用量和转速对药物释放有显著性影响,片剂合格范围内的硬度对药物释放几乎无影响,优化处方的释药过程为药物扩散和骨架溶蚀共同作用。结论单独应用HPMC K4M为骨架材料即可制备具有理想释药行为的己酮可可碱缓释片,其释放度符合《中华人民共和国药典》2010年版标准且与进口己酮可可碱缓释片(瑞潘通)相似。     

萘哌地尔亲水凝胶型缓释片的研制

目的释放度测定方法的建立与萘哌地尔缓释片的研制。方法以0．5％十二烷基硫酸钠为释药介质,释放度为处方筛选指标,采用羟丙甲纤维素作为亲水凝胶型缓释骨架制备萘哌地尔缓释片。结果萘哌地尔从本骨架片中的释药曲线符合零级动力学模型。结论该文研制的萘哌地尔缓释片处方合理,制备方法简单可行,值得进一步研究并发。     

尼莫地平缓释片制备

目的尼莫地平缓释片制备。方法通过比较体外释放度筛选处方。将尼莫地平微粉化与羟丙甲纤维素等混合,湿法制粒后制备缓释片,测定其释药度。结果羟丙甲纤维素、乳糖等对释放度均有影响。结论试制的与已经上市的尼莫地平缓释片释放行为基本一致。     

复方烟酸双层缓释片与市售烟酸缓释片的生物等效性研究

目的:研究复方烟酸双层缓释片和市售烟酸缓释片的生物等效性。方法:采用双周期自身交叉给药,6只家犬单剂量灌胃复方烟酸双层缓释片与市售烟酸缓释片(均含烟酸500 mg)后,采用高效液相色谱法测定给药后12 h内的烟酸血药浓度,以3p97软件计算烟酸药动学参数和相对生物利用度。结果:家犬口服复方烟酸双层缓释片和市售烟酸缓释片后,烟酸的药动学特征符合一室模型;其主要药动学参数tmax分别为(5.2±1.4)、(5.0±1.6)h,cmax分别为(77.3±10.8)、(76.3±7.3)μg/ml,t1/2分别为(1.5±0.2)、(1.4±0.2)h,AUC0-∞分别为(416.6±60.5)、(377.5±50.7)μg·h/ml;双层缓释片的相对生物利用度为(111.1±14.8)%,双层缓释片cmax、AUC0-∞的90%置信区间分别为87.0%¹19.0%、101.0%119.0%、101.0%¹20.0%。结论:两种缓释片的cmax、AUC0-∞比较差异无统计学意义,具有生物等效性。     

盐酸普拉克索缓释片的制备及其释药性的研究

目的 制备盐酸普拉克索缓释微丸片.方法 采用流化床包衣法制备盐酸普勒克索微丸,再将微丸与一定的辅料昆合后压制成片.利用正交试验确定了微丸的最终处方.结果 最优处方为10％碳酸氢钙用量、3％包衣增重率、25％柠檬酸三乙酯用量.自制缓释微丸片在分割后其释放行为与整片相似.结论 自制缓释微丸片与市售缓释片的释放行为相似.