头霉素、氧头孢烯类抗生素的临床应用

β-内酰胺类抗生素除了青霉素类与头孢菌素类外 ,还有一大组其他 β-内酰胺类抗生素 ,包括β-内酰胺酶抑制剂 (复合剂 )、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类和单环类 ,其分子结构中均含有β -内酰胺环。其中头霉素类与氧头孢烯类的抗菌谱和临床适应证有不少相似之处。1　头霉素     

β—内酰胺酶抑制剂的进展

近年来,β-内酰胺类抗生素已成为抗生素大家族中的重要成员,它包括青霉素类、头孢菌素类及其它β-内酰胺类(如:头霉素类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类及氧头孢烯类等)。随着临床上β-内酰胺类抗生素的不断应用,细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药亦呈增长的趋势。此类耐药的一个最重要机理是产生β-内酰酶。β-内酰胺酶能够水解β-内酰胺类抗生素的内酰胺环,从而使这类抗生素失去抗菌活性。     

对各种半合成抗生素的评价及其生产安排的建议

<正> 近10余年来不同种类的半合成抗生素不断涌现并应用于临床,其中β-内酰胺类最令人瞩目,而后者中头孢菌素类的品种尤多,但以产量和应用广泛程度而言,则半合成头孢菌素类远不如半合成青霉素类。不典型β-内酰胺类有单环β-内酰胺类(monobacta-ms)、碳青霉烯类(carbapenems)、氧头孢烯类(oxacephems)、氧青霉烷类(oxapenams)     

β-内酰胺类抗菌药物及其临床应用评价

β-内酰胺类抗菌药物是临床应用最为广泛的一类抗感染药,其化学结构中含有β-内酰胺环。根据β-内酰胺环是否连接有其他杂环以及所连接杂环的化学结构差异,又可分为青霉素类（Penicillins）、头孢菌素类（Cephalosporins）、碳青霉烯类（Carbapenems）、头霉素和氧头孢烯类（Cephamycins）、单环β-内酰胺类（Monobactams）以及β-内酰胺酶（ESBL）抑制剂（Beta-lactamase inhibitors）。     

新型β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂

本文综述了新型β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂的发展趋向。文章分(1)具有新型母核的β-内酰胺抗生素,(2)新的头孢菌素衍生物,(3)β-内酰胺酶抑制剂三个方面,通过对青霉素与头孢菌素两大类抗生素的结构与生物活性之间的关系研究,从而发展了青霉烯类衍生物、碳杂青霉烯衍生物(如硫霉素)、氧杂青霉烯衍生物、碳杂和氧杂头孢菌素以及单环β-内酰胺抗生素(如诺卡霉素)等过程进行了阐述。同时择要介绍了一些主要的已经应用于临床或将应用于临床的新β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂。本文引用主要参考文献64篇。     

对不同种类半合成抗生素的评价及其生产的建议

近十余年来,不同种类的半合成抗生素不断涌现并应用于临床上。β-内酰胺类最令人瞩目,其中头孢菌素类的品种尤多。但以产量和应用广泛程度而言,则半合成头孢菌素类远不如半合成青霉素类。非典型β-内酰胺类有单环β-内酰胺类(Monobactams)、碳青霉烯类(Carbapenems)、氧头孢烯类(Oxacephems)、氧青霉烷类(Oxapenems)和青霉烷砜类(Penicillanic acid Sulfones)等,其主要代表分别为氨噻羧单胺菌素(Aztreonam),亚胺硫霉素(Imipenem)、羟羧氧酰胺菌素(Moxalactam)、棒酸(Clavulanic acid)和青霉烷砜(Sulbactam)等。     

不同配比的β-内酰胺类抗生素/酶抑制剂的体内、外抗菌活性研究进展

β-内酰胺类抗生素是目前临床上应用最多的一类抗菌药物之一,为临床治疗感染性疾病提供了有力的保障。但细菌对其产生耐药的现象逐渐加重,甚至出现同时对多种β-内酰胺类品种耐药的现象,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）菌株等。细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药的机制有细菌细胞膜通透性改变、青霉素结合蛋白的改变、产生口一内酰胺酶以及主动外排机制,其中细菌产生β-内酰胺酶、使β-内酰胺类抗生素水解而失去活性是最主要的耐药机制。β-内酰胺酶抑制剂可抑制β-内酰胺酶,     

细菌产生的β-内酰胺抗生素及有关化合物

β-内酰胺抗生素是一类在结构上具有β-内酰胺环、呈抗菌活性的天然和化学合成的化合物的总称.如图1所示,依据和β-内酰胺环结合成不同的环来进行分类.其中,作为天然物的母核,已知有青霉烷类、头孢烯类、碳青霉烯类、碳青霉烷类、氧青霉烷     

国内医院感染常见耐药菌的耐药特点及抗菌药应用对策

医院感染常见耐药菌，如甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌和甲氧西林耐药性凝固酶阴性葡萄球菌的耐药特点是对所有β-内酰胺类抗生素耐药，并常对氟喹诺酮类、氨基糖苷类、大环内酯类、克林霉素和四环素耐药，抗菌药可用万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。对万古霉素耐药性肠球菌，根据药敏结果，联合用药。青霉素耐药性肺炎链球菌，治疗上可选用第三代头孢菌素类，大剂量阿莫西林+酶抑制剂。铜绿假单胞菌呈多重耐药性，对其抗菌活性较强的药物有头孢他啶、哌拉西林／三唑巴坦、亚胺培南／西司他丁、阿米卡星等。大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌产超广谱β-内酰胺酶，抗菌药可用头霉素类、碳青霉烯类、第四代头孢菌素类、大剂量β-内酰胺类抗生素+酶抑制剂。阴沟肠杆菌产AmpC β-内酰胺，对碳青霉烯类及第四代头孢素类敏感，对非β-内酰胺类药物需根据药敏结果确定。通过对医院感染常见耐药菌的耐药特点及抗菌药应用对策进行介绍，为临床合理使用抗菌药提供参考。     

国内医院感染常见耐药菌的耐药特点及抗菌药物应用对策

医院感染常见耐药菌，如甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌和甲氧西林耐药性凝固酶阴性葡萄球菌的耐药特点是对所有β-内酰胺类抗生素耐药，并常对氟喹诺酮类，氨基糖苷类，大环内酯类，克林霉素和四环素耐药，抗菌药可用万古霉素，去甲万古霉素，替考拉宁，对万古霉素耐药性肠球菌，根据药敏结果，联合用药，青霉素耐药性肺炎链球菌，治疗上可选用第三代头孢菌素类，大剂量阿莫西林 酶抑制剂，铜绿假单胞菌呈多重耐药性，对其抗菌活性较强的药物有头孢他啶，哌拉西林/三唑巴坦，亚胺培南/西司他丁，阿米卡星等。大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌产超广谱β-内酰胺酶，抗菌药可用头霉素类，碳青霉烯类，第四代头孢菌素类，大剂量β-内酰胺类抗生素 酶抑制剂。阴沟肠杆菌产AmpCβ-内酰胺，对碳青霉烯烯及第四代头孢素类敏感，对非β-内酰胺类药物需根据药敏结果确定。通过对医院感染常见耐药菌的耐药特点及抗菌药应用对策进行介绍。为临床合理使用抗菌药提供参考。     

青霉素类、单环β-内酰胺类及碳青霉烯类抗生素在5种常用输液中的稳定性

β-内酰胺抗生素是应用最广的一类抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺抗生素。碳青霉烯类药物是抗菌谱最广、抗菌作用最强的非典型β-内酰胺抗生素,是临床抗感染治疗不可缺少的一类药物。临床常将β-内酰胺抗生素溶于输液中配成1%～2%     

408次皮肤过敏试验阳性的β-内酰胺类药物分析

目的 促进临床科学实施β-内酰胺类药物皮肤过敏试验（简称皮试）.方法 选择408次β-内酰胺类药物皮试阳性的结果,统计皮试阳性后换用其他β-内酰胺类药物皮试的结果,计算各种β-内酰胺类药物的皮试阳性率,分析交叉皮试阳性的β-内酰胺类药物与侧链的关系.结果 83.15％的患者皮试阳性后换用其他β-内酰胺药物皮试呈阴性,皮试阳性率较高的药物是头孢曲松（1.40％）、头孢替安（1.22％）、氟氯西林（1.07％）、拉氧头孢（0.94％）.交叉皮试阳性的β-内酰胺类药物多数不具有相同或相似的侧链.结论 一种β-内酰胺类药物皮试阳性后可选用另一种β-内酰胺类药物皮试,但无法从侧链相同和相似性预测皮试结果.     

β-内酰胺类抗生素皮肤过敏试验探讨

2005年版的《中华人民共和国药典临床用药须知》仅对青霉素类抗生素皮肤过敏试验(以下简称皮试)作了较为明确的规定,所有具有法律效应的规定对其他类β-内酰胺类抗生素使用前是否要做皮试及结果如何判定没有定论,药品说明书也存在标准不一的现象,这给实际工作带来了困难。β-内酰胺类抗生素是指分子中含有β-内酰胺环的抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制剂、氧头孢类、碳青霉烯类、单酰胺环类等,其品种繁多,剂型、规格各不相同,是临床最为常用的抗菌药物,过敏反应及过敏性休克发生率较高,为皮试的主要对象。由于各类药物的…     

β-内酰胺酶抑制剂研究进展

β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类以及非典型β-内酰胺类等,为品种最多、研究进展最快、临床应用最广泛的一大类药物.在世界抗生素市场中β-内酰胺类抗生素占主导地位.从第一个β-内酰胺类抗生素——青霉素G上市至今将近60年的历史,由于长期大量的应用,细菌对这类药物的耐药性比较严重.细菌产生耐药性机制很多,包括靶位结构或亲和力改变、细菌细胞膜通透住改变、细胞膜主动外排系统及细菌产生灭活酶等.而产生β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类药物的主要耐药机制.为了解决产酶耐药问题,近年来通过研制耐酶的药物及β-内酰胺酶抑制剂等途径为β-内酰胺类抗生素在临床的应用开创了广阔前景.本文论述了β-内酰胺酶分类、生物活性及各种β-内酰胺酶抑制剂的抑酶作用特点和β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的主要品种及临床应用.     

β-内酰胺类抗菌药物临床交叉过敏反应的发生机制及美国相关处理流程介绍

目的:了解β-内酰胺类抗菌药物在临床使用中发生交叉过敏反应的机制,为临床合理用药提供参考。方法:结合笔者在美国伊利诺伊大学芝加哥分校(UIC)附属医院进修期间的学习心得,同时根据美国拉什大学医学中心对β-内酰胺类抗菌药物过敏史者的安全用药管理经验,总结β-内酰胺类抗菌药物发生交叉过敏反应的机制,并介绍美国UIC附属医院对β-内酰胺类抗菌药物过敏患者的处理流程。结果:β-内酰胺类抗菌药物发生交叉过敏反应的主要原因是由于药物之间存在相同或相似的侧链,人体内免疫球蛋白E通过识别这些侧链而产生交叉过敏反应。美国UIC附属医院对β-内酰胺类抗菌药物过敏患者的处理流程,包括对患者是否有β-内酰胺类抗菌药物使用指征进行评估,根据评估结果进行规范的青霉素皮试,并采用谨慎渐进式流程用药和快速诱导药物耐受流程进行抗感染治疗。结论:美国UIC附属医院对β-内酰胺类抗菌药物交叉过敏反应患者的处理方法,可为国内临床药师处理可疑β-内酰胺类抗菌药物过敏史者,尤其是针对孕妇、儿童等特殊人群提供新的思路。     

β-内酰胺酶抑制剂的临床应用

β-内酰胺类是临床应用广泛、抗感染效果强大的一类抗生素，但细菌的耐药性目前已成为此类药物的严重问题。细菌耐药最主要机制是细菌通过产生β-内酰胺酶破坏β-内酰胺类抗生素，因而解决细菌产生耐药问题的方法之一，是开发β-内酰胺酶抑制剂，与β-内酰胺类抗生素联合应用，使不耐酶的抗生素发挥它原     

β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂合剂成人住院医嘱初步点评模式的建立和应用

<正>近年来,革兰阴性菌对β-内酰胺类/β-内酰胺类抗生素的耐药性不断增加,最重要的耐药机制是细菌产生各种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶抑制剂能够抑制大部分β-内酰胺酶,恢复β-内酰胺类抗生素的抗菌活性。因此,β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂在临床抗感染中的地位不断提升,已成为临床治疗多种耐药细菌感染的重要选择。目前我国临床使用的β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂的种类和规格繁多,临床医师对该类合剂     

β-内酰胺酶及其抑制剂研究进展

细菌产生的耐药性已对β-内酰胺类抗生素构成严重威胁,β-内酰胺酶作用下的水解开环是造成这类抗生素失活的主要原因,因此,开发β-内酰胺酶抑制剂是解决细菌对这类药物耐药性的关键所在,本文介绍了各种β-内酰胺酶,包括金属β-内酰胺酶的分类、丝氨酸、β-内酰胺酶抑制剂（氧青霉烷、青霉烷、碳青霉烯、青霉烯和单环β-内酰胺类）以及金属β-内酰胺酶抑制剂的研究进展及其作用机制。     

氨曲南致慢性不良反应一例的护理体会

注射用氨曲南，主要成分是氨曲南，辅料为精氨酸，为白色或类白色粉末，是第一个应用于临床的单环β-内酰胺类抗生素，对需氧革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性，对多种质粒介导和染色体介导的β-内酰胺酶稳定，主要治疗敏感需氧革兰阴性杆菌所引起的各种感染。可静脉滴注，静脉注射，肌肉注射，是一种不用做皮试的抗生素，     

β-内酰胺类与阿奇霉素联用治疗小儿肺炎的疗效评价

目的：探讨β-内酰胺类与阿奇霉素联用治疗小儿支气管肺炎的临床疗效。方法：将确诊为支气管肺炎的病患分为两组，治疗组（β-内酰胺类与阿奇霉素联用）和对照组（β-内酰胺类与氨基糖苷类联用），观察两组肺部湿哕音吸收时间，并将两者进行比较。结果：两组肺部湿哕音吸收时间天数比较，无显著差异，P〉0．05。结论：β-内酰胺类与阿奇霉素联用治疗小儿支气管肺炎疗效确切且更为安全。