预混辅料直接压片的性质考察

目的考察几种预混辅料的性质。方法以粒度分布、休止角、堆密度为指标,考察预混辅料的粉体学性质,并将预混辅料应用于粉末直接压片工艺中。结果与普通辅料淀粉、微晶纤维素相比,预混辅料直压淀粉、直压微晶纤维素的休止角、压缩度小,流动性好。结论预混辅料的粉体学性质优于普通辅料,且粉末直接压片法所得片剂质量良好。     

国产与进口微晶纤维素性能的比较

比较了6种国产和进口微晶纤维素PH101的粒径、流动性和溶胀性等，采用直接压片法，考察了两种不同模型药物压成片剂的崩解度和溶出度。结果表明，部分国产微晶纤维素的质量已达到或优于进口产品。     

两种中药提取物粉体学性质与粉末直压成形性研究

目的 研究以叶为入药部位的桑叶提取物及以花为入药部位的玫瑰花提取物与不同比例微晶纤维素混合的混合粉体的粉体学性质与压片成型性的关系,并分别采用目前最常用的两种粉体学性质评价手段,即逐步回归法与构建物理指纹谱法分析桑叶及玫瑰花混合粉的粉体学性质与压片成型性的关系。方法 测定桑叶及玫瑰花与辅料的混合粉的堆积性、流动性、可压性等不同方面的粉体学性质,以抗张强度-压力曲线斜率为指标评价其压缩成型性,运用逐步回归分析法研究桑叶及玫瑰花与辅料的混合粉压缩成型性与粉体学性质之间的关系;构建粉体学性质的物理指纹谱,运用雷达图的方式直观呈现,以阴影面积表示压缩特性。结果 逐步回归法结果显示桑叶提取物混合粉与玫瑰花提取物混合粉的压缩成型性与松密度呈正相关,与休止角、流动稳定性呈负相关。松密度对两种中药提取物混合粉压缩成型性的影响最大;物理指纹图谱构建法表明桑叶4号混合粉与玫瑰花1号混合粉的压缩特性最好。结论 松密度是影响桑叶提取物混合粉与玫瑰花提取物混合粉压缩成型性的关键粉体学性质。两种方法评价结果不完全一致。     

酮洛芬肠溶口腔崩解片的处方优化

目的优化酮洛芬肠溶口腔崩解片的处方,考察不同压片力和不同微晶纤维素与甘露醇比例对空白崩解片孔隙率、抗张强度和崩解时限的影响。方法采用乳化溶剂扩散法制备酮洛芬肠溶微球;以微球为原料,采用粉末直接压片法制备口腔崩解片。用Statistica统计软件对处方组成进行优化,确定微晶纤维素与甘露醇的比例。结果微晶纤维素用量一定时,随压片力的增大,空白崩解片的孔隙率减小,抗张强度增大,崩解时限延长;压片力一定时,随微晶纤维素用量的增加,空白崩解片的孔隙率和抗张强度增大,崩解时限延长;根据处方优化的结果,选择微晶纤维素与甘露醇质量比为3∶1。当片剂中加入质量分数为8%的PVPP作为崩解剂时,空白崩解片的抗张强度略微增加,崩解时限显著缩短。结论根据优化后的处方,采用粉末直接压片法制备的酮洛芬肠溶口腔崩解片符合设计要求。     

不同型号微晶纤维素的性能与应用的比较

目的：比较山河药辅三种型号微晶纤维素（ microcrystalline cellulose ,MCC）作为片剂辅料的各项性能。方法测定并比较三种型号微晶纤维素的粒径、白度、流动性、松密度、振实密度等性能,并对各型号微晶纤维素做处方设计,考察在片剂中的特点。结果 MCC-CG适合湿法制粒;MCC-101做黏合剂使用,特别适合湿法制粒;MCC-102流动性好,适合直接压片。结论不同型号微晶纤维素可针对性的解决片剂处方问题。     

盐酸昂丹司琼口腔崩解片的制备以及崩解时间影响因素的考察

目的考察影响盐酸昂丹司琼口腔崩解片崩解时间的因素。方法采用湿法制粒压片法制备盐酸昂丹司琼的口腔崩解片,浆法测定崩解时间,考察了口腔崩解片的硬度、交联聚维酮（PVPP）和微晶纤维素（MCC）的用量对崩解时间的影响。结果片剂硬度与崩解时间成正比,交联聚维酮和微晶纤维素的用量与崩解时间成反比。调节片剂硬度为4．6kg／mm、交联聚维酮的用量为15～20mg／片和微晶纤维素的用量为50-70mg／片,可获得较理想的崩解时间和良好的片剂性质。结论湿法制粒压片法简便易行;制备的盐酸昂丹司琼口腔崩解片符合质量要求。     

苯甲酸利扎曲普坦口腔速崩片的制备

目的 制备苯甲酸利扎曲普坦口腔速崩片.方法 选用微晶纤维素(MCC)和低取代羟丙基纤维素(LHPC)作为崩解剂,通过粉末直接压片工艺制备口腔速崩片.考察速崩片的性质.结果 当MCC/LHPC的比例为9:1时,其体外崩解时间在20 s以内,体内崩解时间在30 s以内.结论 所制片剂口感良好,优化的工艺可以工业化生产.     

直接压片工艺在低剂量药物制剂中的应用研究

目的:研究直接压片工艺在低剂量药物制剂中的应用。方法:选用苯磺酸氨氯地平片(5mg)为研究药物,直压甘露醇、微晶纤维素、磷酸氢钙为辅料,采用直接压片工艺,混合、压片,并考察所制得的片芯的可压性、脆碎度、含量均匀度和溶出曲线。结果:所得的片剂具有良好的可压性、脆碎度和含量均匀度,药物的溶出曲线达到一致。结论:直接压片工艺适用于低剂量药物制剂中。     

纤维素类在药剂中的应用

一、在片剂中的应用1.做粘合剂:常用的有甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素等。瑞典学者用甲基纤维素作为干燥粘合剂,能改善乳糖、扑热息痛、Vc 及NaCl 直接压片的片剂强度。微晶纤维素是用强酸水解得到的纯化α—木     

双鱼薄膜衣片成型工艺研究

【摘要】 目的 研究确定双鱼薄膜衣片的成型工艺。方法：以压片前颗粒的性状、休止角、引湿性变化以及压片后片面光洁度、素片硬度,崩解时限作为指标,考察筛选适合的辅料及其比例,并得到稳定的成型工艺。结果 研究确定的成型工艺为：浸膏粉:淀粉比例为2:1,以88%乙醇作为润湿剂进行湿法制粒,50℃干燥,整粒;加入1%硬脂酸镁、8%微晶纤维素混匀,压片;70%乙醇作为溶剂,配制浓度为10%的包衣液,包薄膜衣即得。结论 研究所得成型工艺稳定,且在该工艺下制得的成品外观及相关检查符合《中国药典》2010年版一部附录片剂通则的要求,指标含量均符合产品质量标准,适于工业化生产。     

中药提取物与微晶纤维素混合物的物理性质与其片剂成型性的相关性研究

应用多元逐步回归分析法考察中药提取物与微晶纤维素混合物的黏聚力、堆密度、含水量与片剂抗张强度的相关性。结果表明,混合物的黏聚力对片剂的抗张强度起主要影响,在考察范围内粉体黏聚力和含水量与片剂的抗张强度呈正相关。压片压力较大（1161和1839kg/cm2）时,堆密度与抗张强度呈负相关。     

辅料对尼莫地平固体分散体粉体学性质的影响

目的研究辅料对尼莫地平固体分散体粉体学性质的影响,为片剂处方筛选提供依据。方法采用微粉特性测定仪、粉体测定仪、硬度仪和千分尺研究辅料对尼莫地平固体分散体(nimodipinesolid dispersion,NMPSD)粉末的压缩性、应力缓和、休止角和抗张强度的影响。结果NMPSD和微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)的均匀混合物,随着MCC质量的增加,可压性先增加后趋于稳定,应力缓和能力减弱,抗张强度增加。加入适量滑石粉(talcum powder,Talc)后,NMPSD和MCC混合物休止角变小,但当Talc加入量增加到一定程度后,休止角反而增大。结论当NMPSD和MCC的质量比为1∶1、Talc质量分数为2.6%时,混合粉末的压缩成型性和流动性最好,适合粉末直接压片。     

几种直压辅料的可压性及其对硬脂酸镁的敏感性

目的比较不同类型的直压辅料,微晶纤维素、预胶化淀粉、山梨醇、乳糖和3种二元混合辅料的可压性以及对硬脂酸镁的敏感性。方法采用压实性和压缩度的测定方法比较辅料的压片性质差异,分别采用不同浓度的硬脂酸镁含量,不同的物料混合时间。不同的辅料粒径大小比较辅料对硬脂酸镁的敏感率。结果含有塑性物料微晶纤维素类的辅料具有较好的可压性,而直压辅料对硬脂酸镁的敏感性强弱为：弹性辅料〉塑性辅料〉脆性辅料。结论不同类型辅料压片性质差异较大,可选择塑性辅料和脆性辅料组合的方式作为填充剂。     

乳糖-纤维素复合辅料的制备及其性能评价

目的制备乳糖-纤维素复合辅料,用于直接压片技术。方法通过乳糖结晶工艺制备质量比为75∶25的乳糖-纤维素复合辅料。比较复合辅料与简单混合物的粉体学性质以及片剂质量。结果复合辅料显示出较好的流动性、填充性和可压性,对可压性差的药物具有很好的稀释作用。结论乳糖-纤维素复合辅料通过对乳糖及粉状纤维素物理性能的改变,更加适用于直接压片工艺。     

因子设计-PCA法优化黄芪多糖干法制粒压片研究

摘 要 目的： 对黄芪多糖干法制粒压片后的物理指标进行表征,优化辅料选择。方法: 以微晶纤维素用量、乳糖用量、微粉硅胶用量为考察因素,以颗粒得率、片剂硬度、片剂脆碎度、崩解时间为考察指标,以因子设计法安排试验,以主成分分析法(Principal Component Analysis, PCA)综合评价试验指标。结果: 优选辅料为15%微晶纤维素、10%乳糖、10%微粉硅胶。结论: 因子设计 PCA法能优化干法制粒压片过程中辅料的选择。     

粉体学性质对替米沙坦氨氯地平双层片制备的影响

目的考察粉体学性质对替米沙坦氨氯地平双层片制备的影响。方法选择苯磺酸氨氯地平、替米沙坦以固定剂量组成的复方制剂为研究对象。从粉体学角度考察了粒度分布、休止角、堆密度、固密度等对双层片剂可压性、流动性和成型性的影响。结果湿法制粒筛网目数对氨氯地平层颗粒粉体学参数影响显著,随着制粒目数增加,休止角明显减小,固密度和压缩度明显增大,含量均一性增加,片质量差异减小;粉末直接压片工艺与湿法40目筛制粒得到氨氯地平层的颗粒的粒度分布基本一致。结论替米沙坦氨氯地平双层片的制备中各层物料的粉体学性质会影响制剂的成型性和含量均一性。     

高锰酸钾坐浴片的研制

目的：为制备高锰酸钾坐浴片；方法：以休止角、脆碎度、崩解时限为指标采用全粉末直接压片法优化处方组成；结果：确定了制备高锰酸钾坐浴片的最佳处方工艺；结论：微晶纤维素、硼酸使高锰酸钾坐浴片外观光洁，成型性好。     

浒苔微晶纤维素的制备及其在药用辅料中的应用

目的 浒苔是一种常见的多细胞绿藻,属于石莼科,是绿潮的主要组成物质,为了更好的利用浒苔资源,缓解绿潮带来的生态问题,本文利用浒苔为原料制备微晶纤维素,并探究其作为辅料进行压片的优势。方法 以浒苔为原料制备微晶纤维素并检测其外观,官能团与电导率等理化性质,再以微晶纤维素作辅料以阿司匹林作为主药进行压片,并对其质量进行检查。结果 微晶纤维素的理化指标均符合《中国药典》2020年版规定,且与市售微晶纤维素具有相同或相似官能团结构;以微晶纤维素作辅料制备的片剂色泽均匀,具有适宜的硬度与耐磨性。     

Kollicoat~ SR30D在盐酸青藤碱微丸型缓释片中的应用

以新型水分散体Kollicoat~ SR30D为微丸的衣膜材料,制备盐酸青藤碱缓释包衣微丸;随后将其与适宜的辅料混匀后直接压片,制得能缓释12h的微丸型片剂。考察了增塑剂种类和用量对微丸中药物释放的影响,以及压片过程中填充剂比例对微丸的保护作用。结果表明,以10%柠檬酸三乙酯作增塑剂的Kollicoat~ SR30D能在流化床包衣过程中形成致密完整的农膜,无需愈合处理。将包衣增重为1 8%的微丸与硅化微晶纤维素颗粒以1:3(w/w)混匀,再加入0.5%硬脂酸镁,直接压片可制得缓释12h的微丸型片剂,且压片前后药物释放行为无显著差异。     

影响片剂顶裂因素的研究

本文研究了片剂顶裂的原因。过去认为,片剂的顶裂是由于材料的变形性(塑性或弹性)或是由于包裹在片剂孔隙中的空气的膨胀。本文作者采用微粉化的安替比林(A)、微晶纤维素(AV)加硬脂酸镁(1％)的混合物,以及由A颗粒(39％)、乳糖(60％)加硬脂酸镁(1％)组成的混合物作为压片材料[A颗粒由微粒化A与8％的醇/水(3 1)制备]。同时使用不同型号压片机及张力试验器、频率转换器等精密仪器,研究了包括空气压力、压片压力、解压速度等多种因素对顶裂的影响,测定结果如下。空气压力无论是在空气或真空以及氦气中压制的