穿心莲药理活性及其作用机制研究揽要

目的：概述近十年穿心莲在药理方面研究的进展。方法：查阅近年来国内外的有关文献资料，并进行整理和归纳。结果：穿心莲具有抗心肌缺血再灌注损伤，降低血压，抗动脉粥样硬化，抑制血小板聚集，抗肿瘤，增强免疫，抗病毒等多种药理作用，其主要有效成分为黄酮类成分API0134及穿心莲内酯类成分。结论：穿心莲的生理活性广泛。具有较高的药用和保健价值。过去的研究侧重于内酯类成分的抗菌消炎作用。近年来，穿心莲在心血管方面的作用已逐渐引起重视，目前，已从穿心莲中提取纯化得到黄酮类成分API0.134进行心血管药理及其作用机制的研究，但其确切机制及各种作用之间的相互关系仍亟待进一步探讨。     

穿心莲内酯及其衍生物药理活性研究

穿心莲内酯为二萜内酯类化合物,由于其具有广泛的药理作用而受到关注。文章简要阐述了穿心莲内酯的理化性质以及提取分离方法。重点综述了穿心莲内酯的药理活性以及穿心莲内酯进行分离纯化和以穿心莲内酯为母体进行不同的取代侧链的结构改造后,生成的穿心莲内酯衍生物或类似物在抗菌、抗炎、心血管系统、免疫调节、抗肿瘤这些方面的药理活性的改善。随着对其药理活性及结构改造的深入研究,穿心莲内酯类新药表现出广阔的研究和开发前景。     

穿心莲内酯抗肿瘤作用机制的研究进展

近年来,穿心莲内酯的研究日益受到重视,穿心莲内酯具有抗肿瘤、消炎抗菌、抗病毒感染等广泛药理作用。在抗肿瘤方面的研究发现穿心莲内酯具有抗胃癌、肝癌、肺癌、乳癌等多种肿瘤的作用。其抗肿瘤的机制可能与诱导肿瘤细胞的凋亡、抑制细胞周期、提高淋巴细胞抗肿瘤活性等方面有关。     

穿心莲中半日花烷型二萜内酯化学成分和药理活性研究进展

半日花烷型二萜内酯是穿心莲的特征性成分，具有显著的抗炎、抗肿瘤、抗血栓等多种药理活性。本文介绍了穿心莲中半日花烷型二萜内酯的化学结构及药理活性研究进展。     

穿心莲内酯衍生物的合成及其抗炎免疫活性

目的合成穿心莲内酯衍生物,并进行抗炎免疫活性研究,比较不同结构穿心莲内酯衍生物的活性。方法以穿心莲内酯(A)为底物合成了14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯(DDA)、14-去氧穿心莲内酯(DA)、异穿心莲内酯(IA)、穿心莲酸(AA)等穿心莲内酯衍生物。采用蛋清致大鼠足肿胀模型观察穿心莲内酯衍生物的抗炎活性,小鼠碳粒廓清实验观察其免疫活性。结果目标物结构经红外、质谱、核磁共振氢谱确证。穿心莲内酯衍生物A、DDA、DA、IA、AA均有较好的抗炎活性;A、DDA、DA、AA有显著的免疫抑制作用,而IA无免疫抑制作用。结论初步生物活性实验表明:穿心莲内酯类化合物的抗炎活性与双键的位置有关,具有环内双键的穿心莲内酯类化合物较具有环外双键的抗炎活性强,IA的四氢呋喃环可能增强抗炎作用;穿心莲内酯类化合物的免疫抑制作用与双键位置有一定关系,具有环外双键的较具有环内双键的免疫抑制作用强,IA无免疫抑制作用可能与其四氢呋喃环有关;A的五元内酯开环物AA的活性与母体相当,说明五元内酯环打开与否和抗炎免疫作用无关。     

穿心莲注射液制备工艺过程中3种穿心莲内酯含量变化追踪

目的：通过研究穿心莲注射液工艺过程中穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化来加强穿心莲注射液的质量控制。方法：模拟穿心莲注射液生产工艺,并从中选取6个关键工艺作为监控点,利用UV-HPLC对其进行在线质量监测,追踪穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化,计算转移率。结果：穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯在整个生产工艺中总的转移率不同,总的转移率分别是56.3%,74.0%,42.5%;3种内酯在不同的生产工艺转移率亦不同,在活性炭回流脱色工艺中的损失最为严重,总内酯类成分转移率仅为75.2%。结论：将穿心莲注射液的质量控制由从药材、中间体、制剂的静态控制变为对工艺过程的动态监控全方位的控制,可更准确地分析可能存在质量问题的环节,为相关生产企业实际生产提供参考,并为提高穿心莲注射液乃至中药注射剂的质量可控性奠定基础,具有较高的参考价值。     

穿心莲内酯及其衍生物抗感染研究近10年进展

穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分,穿心莲内酯及其衍生物具有抗感染、抗肿瘤和免疫调节等作用,尤其是其突出的抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗原虫等活性对日益增多的机会性感染具有重要作用。该文结合本课题组多年来对穿心莲内酯的研究,对其及衍生物抗感染的基础与临床研究近10年进展作一综述。     

不同药用部位及产地穿心莲药材中4个二萜内酯类成分的研究

目的:考察不同产地与药用部位对穿心莲药材质量的影响。方法:采用高效液相色谱法比较不同药用部位(粗杆、细杆及叶)、不同产地及市售药材中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、新穿心莲内酯苷元及4个成分总和的含量。结果:穿心莲叶中所含有的穿心莲内酯及二萜内酯类成分总含量最高,其次是细杆,粗杆含量最低。对不同产区间穿心莲药材内酯类成分含量的比较中,以广西平马地区产穿心莲药材穿心莲内酯及二萜内酯类成分总含量最高。而在市售穿心莲药材的质量比较中发现差异较大,但呈现出与本文前述实验相同的规律,即穿心莲叶含量多者,质量较佳。结论:不同产地与药用部位对穿心莲药材具有显著的影响。     

穿心莲内酯抗病毒感染的临床现状

穿心莲（androg raphis pani culata）为爵床科植物的全草或叶，含30多种化学成分，主要为穿心莲内酯（androg rapholide），其亚硫酸氢钠合成物已单独分离出供药用。近年来，由于抗生素的广泛使用，由病毒引起的疾病有逐渐增多的趋势，因而其制剂大量应用于临床。药理学研究表明，穿心莲抗病毒作用是通过占据病毒复制DNA与蛋白质结合位点，阻止蛋白质对DNA片断的包裹，     

薄层扫描法测定穿心莲中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量

采用薄层扫描法测定了 15批穿心莲商品药材中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量 ,并进行了比较。结果脱水穿心莲内酯高于穿心莲内酯的占 2 6 .7% ,穿心莲内酯高于脱水穿心莲内酯的占 5 3.3% ,两者含量差异在±10 %以内的占 2 0 .0 %。