促周围神经再生中药复方——复方红芪

周围神经损伤是临床常见问题[1],尽管目前周围神经修复技术已经有了很显著的进步,但即使新鲜、清洁的周围神经断裂伤,能及时运用显微外科技术进行修复,也往往不能完全再生,患者神经功能恢复不能令人满意[2]。因此,如何促进周围神经损伤     

c-Jun调节细胞对微管抑制剂长春碱的敏感性

丝裂原激活的蛋白激酶在细胞凋亡的调节中发挥重要作用,尤其是c JunN端蛋白激酶(JNK)作为一种凋亡信号转导的关键递质参与某些类型的应激诱导性细胞凋亡;JNK的主要底物c Jun的清除或抑制被认为会影响该凋亡途径。Obey等采用三种成纤维细胞系:野生型(c jun / )、c Jun不表达型(c     

大蒜活性成分阿藿烯的抗肿瘤作用研究进展

近年来,鉴于抗肿瘤药物的较大不良反应,中药中活性成分的抗肿瘤作用日益成为研究热点。阿藿烯为大蒜中一种丙烯基硫化物,无辛辣味和蒜臭味,且具化学稳定性,对多种肿瘤细胞尤其是对白血病细胞的生长抑制作用显著,无明显不良反应,极具开发潜力。对其抗肿瘤活性及作用机制进行综述。     

新型抗肿瘤铂(Ⅳ)类化合物Pt(HPxSC)Cl_3

顺铂作为一种广谱抗癌药,对睾丸、卵巢、头、颈部等多处肿瘤有效,但同时有2个缺点:耐药性和累积且不可逆的毒性。因此,有必要合成同样有效且无副作用的铂类药。铂(Ⅳ)类化合物较铂(Ⅱ)类化合物在体内更稳定,因而成为重要的候选药。目前,虽有几种铂(Ⅳ)类化合物已进入临床试验阶段,但均未进入常规的临床应用阶段。Markovic等新合成的在体外实验中有抗肿瘤活性的复合物Pt(HPxSC)Cl3 便是一种铂(Ⅳ)类化合物。     

新型抗肿瘤铂(Ⅳ)类化合物Pt(HPxSC)C13

顺铂作为一种广谱抗癌药，对睾丸、卵巢、头、颈部等多处肿瘤有效，但同时有2个缺点：耐药性和累积且不可逆的毒性。因此，有必要合成同样有效且无副作用的铂类药。铂（Ⅳ）类化合物较铂（Ⅱ）类化合物在体内更稳定，因而成为重要的候选药。目前，虽有几种铂（Ⅳ）类化合物已进入临床试验阶段，但均未进入常规的临床应用阶段。Markovic等新合成的在体外实验中有抗肿瘤活性的复合物Pt（HPxSC）Cl3便是一种铂（Ⅳ）类化合物。     

肿瘤抑制剂——脂肪酸与第二代紫杉烷轭合物的合成及药效评价

无肿瘤特异性是癌症传统化疗药物的重要缺陷，解决策略之一便是化疗药分子结合一个肿瘤特异分子，使得化疗药分子到达目标肿瘤细胞处后才能释放出来发挥药效。多不饱和脂肪酸（PUFA）是理想的肿瘤特异分子。Bradley等设计出了Taxoprexin，即二十二碳六烯酸（DHA）与紫杉醇的轭合物，疗效较紫杉醇有显著增强。     

三萜皂苷混合物ardisiacrispin(A+B)对人白血病HL-60细胞的增殖抑制作用及机制探讨

目的观察三萜皂苷混合物ardisiacrispin(A+B)对人白血病HL-60细胞增殖的抑制作用,并对其可能的作用机制进行探讨。方法应用MTT法测定增殖抑制作用,采用流式细胞术(FACS)分析阻断细胞周期及诱导凋亡作用,采用PI荧光染色观察凋亡小体的存在,以Western blot分析凋亡相关蛋白表达变化。结果ardisiacrispin(A+B)可明显抑制HL-60细胞的增殖,具有浓度依赖性,作用48h的IC50值为4.2mg·L-1。ardisiacrispin(A+B)可阻断HL-60细胞于S期,在1.0～5.0mg·L-1范围内具有浓度依赖性,3.5mg.L-1ardisiacrispin(A+B)作用6、24和48h时,给药组中S期细胞比例分别为对照组的1.26、1.46和1.71倍。ardisia-crispin(A+B)可诱导HL-60细胞凋亡,在1.0～7.5mg.L-1浓度范围内具有浓度依赖性;此外,ardisiacrispin(A+B)可浓度依赖性地诱导PARP蛋白的裂解,2.5mg.L-1ardisi-acrispin(A+B)作用24h使裂解比例达到27.1%。结论Ardisiacrispin(A+B)可通过阻断细胞于S期、诱导凋亡来抑制HL-60细胞的增殖。     

海绵三萜化合物Jaspolide B体外抗白血病（HL-60细胞）活性研究

异臭椿类三萜具有很强的抗肿瘤及抗病毒等生理活性而备受人们关注。JaspolideB是一种新发现的来源于海绵（Jaspis sp．）的异臭椿类三萜化合物，本文将检测其对人早幼粒细胞白血病（HL-60）细胞的抗增殖作用，并探讨其可能的作用机制。采用MTT法检测JaspolideB对HL-60细胞的抗增殖活性；应用流式细胞术测定Jaspolide B对HL-60细胞的周期阻滞与诱导凋亡作用；并以免疫印迹和酶活力测定实验考察Jaspolide B诱导HL-60细胞凋亡的机制。Jaspolide B对HL-60细胞的抗增殖活性与紫杉醇相似，均呈浓度依赖性，处理48h后的IC50值约为0．61μmol／L；Jaspolide B可浓度及时问依赖性地阻断HL-60细胞于G2／M期；并可增强Caspase-3活性、裂解PARP蛋白，诱导HL-60细胞凋亡。因此，Jaspolide B可抑制HL-60细胞的增殖，可能与其阻断肿瘤细胞于G2／M期及诱导细胞凋亡有关。     

微管抑制剂那可丁及其衍生物的抗肿瘤作用研究进展

过去几十年中，那可丁一直被用作镇咳药。近年来发现那可丁及其衍生物可作用于微管，抑制其动态不稳定性，从而干扰肿瘤细胞的有丝分裂，起到抗肿瘤作用。体内实验研究发现，那可丁及其衍生物抗肿瘤活性高、广谱、毒副作用不明显，有望被开发为抗肿瘤新药。     

以微管蛋白为靶的高通量药物筛选方法的建立与应用

目的：以微管蛋白为靶建立高通量筛选（HTS）模型，以便有效地发现抗肿瘤化合物。方法：细胞培养与免疫荧光技术。结果：以常规的免疫组化（玻片）方法为基础优化实验条件，在96孔板上建立了以微管蛋白为靶点的高通量药物筛选模型；抗肿瘤药物紫杉醇和秋水仙碱作用于人肝癌HepG2细胞后，细胞的免疫荧光强度发生了明显的可检测的变化，间接反映药物对细胞徽管蛋白聚合／解聚作用的影响，与理论预测结果一致。结论：基于人肿瘤细胞的以徽管蛋白为靶点的高通量筛选方法可用于抗肿瘤化合物的筛选。