酸模叶蓼提取物对α-葡萄糖苷酶活性影响的研究

目的:研究酸模叶蓼提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:采用索氏提取法提取酸模叶蓼地上部分,以96微孔板法测定各提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用双倒数作图法研究酸模叶蓼甲醇提取物的酶抑制动力学特性。结果:酸模叶蓼提取物具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用。酸模叶蓼甲醇提取物的抑制效果最好(IC50=2.13μg·mL-1),其次为乙酸乙酯提取物(IC50=3.826μg·mL-1),石油醚提取物抑制活性最小(IC50=230.86μg·mL-1),但均远远大于阳性对照Acarbose(IC50=1103.01μg·mL-1)的抑制活性。抑制动力学实验表明酸模叶蓼甲醇提取物的抑制类型为非竞争性抑制。结论:酸模叶蓼各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好,具有良好的潜在开发价值。     

用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂

目的:用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:把α-葡萄糖苷酶固定化,模拟其在体内小肠壁上的情况,建立固定化酶筛选模型,先用α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖对该模型进行验证,然后用该筛选模型对2种天然产物-虎杖水溶性部位和广西血竭甲醇溶液进行筛选.结果:阿卡波糖对固定化α-葡萄糖苷酶和游离α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.413 mg·mL-1和0.126 mg·mL,虽然固定化酶被阿卡波糖抑制的IC50值是游离酶的3.3倍,但固定化酶筛选模型更准确地反映阿卡波糖的体内作用.虎杖水溶性部位和广西血竭的甲醇溶液对固定化α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.224 mg·mL-1和5.5 μg·mL-1.结论:该筛选模型能很好的进行体外α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选,其筛选结果和文献报道相符.     

补骨脂中α-葡萄糖苷酶抑制剂的提取工艺研究

目的 确定补骨脂中α-葡萄糖苷酶抑制剂的最佳水提工艺.方法 采用α-葡萄糖苷酶体外抑制模型进行抑制活性测定,以抑制率为指标,以水浴温度、提取时间、固液比为考察因素,通过正交试验确定最佳提取工艺.结果 最佳提取工艺为固液比1:30(g·mL-1),回流时间30 min,水浴温度100 ℃.结论 所得工艺简便易控,可用于提取补骨脂中α-葡萄糖苷酶抑制剂.     

甘草黄酮对酪氨酸酶的抑制作用研究

目的研究甘草黄酮对酪氨酸酶的抑制作用。方法以甘草黄酮为材料,通过测定其对酪氨酸单酚酶及二酚酶的抑制活性,并分析其对酪氨酸酶抑制的动力学模型,来评价其抑制酶活性强弱与判断其抑制类型。结果甘草黄酮可有效抑制酪氨酸酶单酚酶与二酚酶的活性,在实验浓度范围内,甘草黄酮对单酚酶、二酚酶活性的抑制率分别为81.26%、76.52%,其IC_(50)值分别为0.524、1.254 mg·mL~(-1)。L-多巴氧化体系动力学分析结果表明,甘草黄酮对酪氨酸酶的抑制类型为可逆性竞争性抑制,由米氏方程可知,随着黄酮浓度的增加,K_m值逐渐增大,V_m值基本保持不变。结论甘草黄酮对酪氨酸酶有较强的抑制作用,可作为潜在的美白剂应用于药学和化妆品行业中。     

海带根中alpha-葡萄糖苷酶抑制剂的分离纯化及其酶抑制作用动力学研究

目的研究海带根中alpha-葡萄糖苷酶抑制剂的分离纯化与酶抑制作用动力学。方法采用85%乙醇溶液浸提、石油醚萃取、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析等方法,以alpha-葡萄糖苷酶抑制活性为导向,分离纯化得到了alpha-葡萄糖苷酶抑制剂活性组分;运用糖尿病小鼠模型探讨了海带根提取物体内降糖机理;采用双倒数作图法表征了活性组分抑制alpha-葡萄糖苷酶的动力学特征。结果海带根乙醇提取物能够有效降低糖尿病小鼠的餐后血糖;可显著抑制alpha-葡萄糖苷酶活性,IC50为13.6μg·mL-1;动力学研究表明酶抑制类型为非竞争性抑制。结论海带根提取物能够有效降低模型小鼠的血糖含量,其活性组分可显著抑制alpha-葡萄糖苷酶活性,对alpha-葡萄糖苷酶的抑制作用类型为非竞争性抑制。     

姜黄素与甘草次酸联合用药的体外抗肿瘤作用

目的：研究姜黄素与甘草次酸联合用药的体外抗肿瘤作用。方法：采用MTT法,研究姜黄素、甘草次酸以及姜黄素和甘草次酸联合用药分别对人肝癌细胞株HepG-2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人肺癌细胞株A549的细胞增殖抑制率,并计算出相应的IC50值。结果：得到姜黄素、甘草次酸以及姜黄素和甘草次酸联合用药对三种肿瘤细胞株的抑制率IC50值分别为：姜黄素（16.3～19.3μg.mL-1）;甘草次酸（11.6～36.1μg.mL-1）;姜黄素和甘草次酸联合用药（10.5～16.2μg.mL-1）。结论：甘草次酸可以显著加强姜黄素对HepG-2、MCF-7、A549癌细胞增殖的抑制作用,而且两者在癌细胞的增殖抑制方面表现出协同作用。     

中药提取物抑制α-葡萄糖苷酶的活性研究

目的：从中药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法：采用α-葡萄糖苷酶测定方法,对4种经水煮醇沉提取的常用中药进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果：在反应体系下,4种中药提取物均显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,鸡血藤、五倍子、青果提取物的抑制α-葡萄糖苷酶活性明显强于拜唐苹。结论：4种中药提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,如果对其进一步分离、纯化并提取活性部位,可望获得抑制活性更强的中药α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

海洋无脊椎动物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的 对青岛地区的海洋无脊椎动物粗提物进行α-葡萄糖苷酶抑制荆的初步筛选.方法采用α-葡萄糖苷酶抑制剂活性筛选模型,对采自青岛沿海的33种海洋无脊椎动物乙醇粗提物进行了活性筛选.结果33种海洋无脊椎动物粗提物中,宥10种具有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制剂活性.其中海筒螅、海燕、刺参和毛蚶的粗提物表现出较强的活性,在浓度为0.6 mg·mL-1时,分别为56.1%、67.3%、62.2%、66.3%.结论某些海洋无脊椎动物中存在具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分,值得进一步研究开发.     

枫杨化学成分及其抑制α-葡萄糖苷酶的活性研究

目的研究枫杨的化学成分及其抑制α-葡萄糖苷酶的活性。方法采用反复硅胶柱层析、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱、重结晶等分离纯化方法从枫杨乙酸乙酯部位分离单体化合物,依据主要理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,运用96孔板测定化合物体外抑制α-葡萄糖苷酶活性。结果从乙酸乙酯部位分离鉴定了11个化合物,分别为β-胡萝卜苷(1)、水杨酸(2)、槲皮苷(3)、对香豆酸(4)、槲皮素(5)、5-羟基-2-甲氧基-1,4-萘醌(6)、β-谷甾醇(7)、没食子酸(8)、山柰酚(9)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(10)、原儿茶酸(11)。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性实验结果表明:在浓度为1mg·mL-1时,化合物5、9对α-葡萄糖苷酶的抑制率超过90%,与阿卡波糖相当;化合物2、3、10对α-葡萄糖苷酶的抑制活性一般(约40%)。结论化合物2～4和9～11为首次从枫杨属植物中分离得到,化合物5、9对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制活性。     

多指标综合评分正交试验法优选虎杖中抑制α-葡萄糖苷酶成分的提取工艺

目的:优选虎杖中3种成分(虎杖苷、大黄素、大黄素甲醚)的最优提取工艺。方法:以乙醇体积分数、提取次数、提取时间、溶剂用量为考察因素,以虎杖苷、大黄素、大黄素甲醚的含量及α-葡萄糖苷酶抑制活力为指标进行正交试验,确定虎杖中抑制α-葡萄糖苷酶成分的最优提取工艺并进行验证试验。结果:最优提取工艺为8倍量70%乙醇提取2次,每次2 h;验证试验结果显示,50 g药材中虎杖苷、大黄素、大黄素甲醚的含量平均值分别为137.47、42.5、9.68 mg,α-葡萄糖苷酶抑制活力为8.22 ml/μg(RSD均小于3%);3种活性成分的含量较高时,α-葡萄糖苷酶抑制活力也较强。结论:优选的提取工艺稳定可靠,虎杖苷、大黄素、大黄素甲醚可能为虎杖中抑制α-葡萄糖苷酶活力的主要成分。     

拟小叶喇叭藻和喇叭藻多糖对α-葡萄糖苷酶活性的影响

摘 要：目的 研究喇叭藻多糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 采用热水提取从拟小叶喇叭藻（Turbinaria conoides）和喇叭藻（Turbinaria ornata）中获得水溶性多糖TCP和TOP,并采用硫酸-苯酚法测定其总糖含量;用改良的咔唑法测定其糖醛酸含量;用Folin-酚法（Lowry法）测定其蛋白含量;用高效液相色谱法（HPLC）测定其单糖组成;用离子色谱法（IC）测定其硫酸根含量;用高效凝胶渗透色谱与多角度激光散射仪联用法（HPGPC-MALLS）测定其平均分子量;用PNPG显色法测定TCP和TOP对α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果TCP和TOP具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50值分别为204.1和113.2 μg?mL?1,效果优于阿卡波糖（220.3 μg?mL?1）。初步动力学研究表明其均为混合型抑制方式。结论 热水提取自拟小叶喇叭藻和喇叭藻的多糖具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。 关键词：拟小叶喇叭藻;喇叭藻;多糖;α-葡萄糖苷酶;抑制活性     

桑白皮和桑叶中α-葡萄糖苷酶抑制剂的虚拟筛选

目的:虚拟筛选中药桑白皮和桑叶中潜在的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分,为发现新型α-葡萄糖苷酶抑制剂提供参考。方法:应用分子模拟软件Sybyl-x 2.0中的Surflex-Dock模块,将文献已报道过的桑白皮和桑叶活性成分中的小分子化合物作为配体与α-葡萄糖苷酶进行对接,以结合力评分Total score值为7作为阈值,判断桑白皮和桑叶中潜在的抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分。结果:70个小分子化合物与α-葡萄糖苷酶进行对接后,其中10个成分显示出具有结合活性(Total score值≥7.00),其中桑辛素M-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、5,7,2′-三羟基二氢黄酮-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、桑皮苷A、白藜芦醇-4,3′-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷以及1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-(2-O-β-D-吡喃葡萄基)-D-阿拉伯糖醇与α-葡萄糖苷酶的结合活性较高(Total score值>8.00)。结论:桑白皮和桑叶中多种成分均具有潜在α-葡萄糖苷酶抑制活性。本研究方法可从中药中发现α-葡萄糖苷酶抑制剂,且具有针对性强、快速、高效的特点。     

松针原花青素的提取及其降血糖作用研究

本研究在模拟人体pH值的环境下,利用紫外-动力学法、圆二色谱法研究了从松针中提取的松针原花青素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,以揭示其降血糖的机理。结果表明,松针原花青素是一种可逆的非竞争型α-葡萄糖苷酶抑制剂,其半抑制率IC50为1.02 mg/mL,抑制常数Ki为64.22μg/mL。     

基于活性成分和α-葡萄糖苷酶抑制作用的组织培养牡荆遗传稳定性评价

目的 评价组织培养牡荆的遗传稳定性。方法 考察4种溶剂对牡荆叶总黄酮的提取效果；采用高效液相色谱(HPLC)法测定牡荆素含量，并测试牡荆叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及动力学曲线。结果 不同溶剂对牡荆叶活性成分提取得率从高到低依次为酸性乙醇(pH 1.33)、70%乙醇溶液、丙酮、乙酸乙酯。以酸性乙醇(pH 1.33)为溶剂的组织培养和野生牡荆叶中总黄酮含量以鲜重计分别为62.79 mg/g和60.35 mg/g，牡荆素含量以鲜重计分别为132.20μg/g和126.12μg/g，提取物对α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC₅₀)分别为1.41 mg/mL和1.37 mg/mL。动力学曲线分析表明，组织培养和野生牡荆叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为可逆性抑制。结论 牡荆叶提取物对α-葡萄糖苷酶有较强抑制作用，且组织培养和野生牡荆叶活性成分相当，组织培养牡荆遗传稳定性较好。     

葛根-黄连药对提取物对α-葡萄糖苷酶活性及大鼠餐后高血糖的抑制作用

目的研究葛根-黄连药对提取物对α-葡萄糖苷酶活性及大鼠餐后高血糖的抑制作用。方法提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,以蔗糖为底物,用葡萄糖氧化酶法研究葛根-黄连药对、葛根和黄连单味药材提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。以蔗糖诱导的餐后高血糖大鼠为模型,测定灌胃给予葛根-黄连药对提取物后的血糖值,研究葛根-黄连药对对大鼠餐后高血糖的抑制作用。结果葛根-黄连药对、葛根和黄连提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用呈剂量依赖性,IC50分别为2.439、3.700和5.730 g·L~(-1),葛根-黄连药对提取物对该酶的抑制作用最强;高剂量组的葛根-黄连药对提取物(400 mg·kg~(-1))可显著降低大鼠进食蔗糖后的血糖值。结论葛根-黄连药对提取物对α葡萄糖苷酶的抑制作用显著强于单味药材提取物,并可显著缓解大鼠餐后血糖升高。     

厚朴中α-糖苷酶抑制物的筛选及其对糖分吸收的抑制作用

目的 从厚朴浸膏中筛选抑制α-糖苷酶物质,并考察其对糖分吸收的抑制作用.方法 建立α-糖苷酶抑制剂的体外筛选模型,追踪厚朴浸膏中α-糖苷酶抑制物质的活性;建立四氧嘧啶所致大鼠糖尿病模型,考察此物质对模型大鼠糖吸收的影响.结果 厚朴浸膏的分离样品中厚朴酚的抑制作用最强,其IC50(反应终浓度)=0.16 mg·mL-1结论厚朴酚能够抑制糖尿病大鼠对糖分的吸收,但其作用强度不如拜糖平.     

扬子毛茛中的化学成分研究

目的研究扬子毛茛的化学成分.方法应用多种色谱方法和色谱材料进行提取、分离和纯化,用各种现代光谱方法并结合文献对分得的化合物进行结构解析.结果从扬子毛茛的95%乙醇提取物中分到十三个化合物,其中五个为黄酮苷类化合物,分别命名为芹菜素-4'-O-α-L-鼠李糖苷(1),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷-4'-O-α-L-鼠李糖苷(2),芹菜素-8-C-α-L-阿拉伯糖苷(3),芹菜素-8-C-β-D-半乳糖苷(4),小麦黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷(5);其余八个分别为小麦黄素(6),木犀草素(7),东莨菪内酯(8),秦皮乙素(9),滨蒿内酯(10),阿魏酸(11),原儿茶酸(12)和小毛茛内酯(13).此外还对这些化合物的体外抗癌活性进行了初步的测试.结论化合物1-12为首次从该属植物中分到,化合物13为首次从该种植物中分到,其中化合物1为新的天然产物,化合物2和3首次报道了其碳谱数据.生物活性测试结果表明化合物1对BEL-7407及A549细胞的IC50值分别为43及77μg·mL-1,化合物8和10对KB细胞的IC50分别为78和44μg·mL-1,对HL-60细胞的IC50均为85μg·mL-1.化合物7对所测试的四种肿瘤细胞株均显示一定的细胞毒活性,其对KB,BEL-7407,A549及HL-60细胞的IC50分别为51,55,44和10μg·mL-1.     

甘草次酸及其衍生物TY501对小鼠巨噬细胞RAW264.7增殖的影响

目的探究甘草次酸及其衍生物TY501对小鼠巨噬细胞RAW264.7增殖的影响。方法以小鼠巨噬细胞RAW264.7为靶细胞,设置空白组,脂多糖(LPS)1μg/mL处理组(模型组),LPS1μg/mL加80、40、20、10μg/mL药物处理组(受试药物TY501,对照药物泼尼松龙、甘草次酸、吡罗昔康),每组设置4个复孔在给药刺激24h后按照CCK-8试剂盒说明测定各药物对细胞增殖抑制率。结果TY501半数抑制浓度(IC50)为233μg/mL,泼尼松龙IC50为1571μg/mL,甘草次酸IC50为31μg/mL,吡罗昔康IC50为14187μg/mL。结论甘草次酸对RAW264.7巨噬细胞的增殖具有明显的抑制作用,甘草次酸衍生物TY501也可抑制小鼠巨噬细胞RAW264.7的增殖,在同等质量浓度条件下其对小鼠巨噬细胞增殖的抑制程度强于泼尼松龙,弱于甘草次酸,表明甘草次酸及其衍生物TY501对于小鼠巨噬细胞RAW264.7增殖的抑制作用可能是其发挥抗炎作用的机制之一。     

盐知母化学成分α-葡萄糖苷酶抑制作用研究

目的对盐知母化学成分α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较研究,以探讨盐知母降血糖作用的增效原理,为后期研发提供科学依据。方法采用高效液相色谱法,以PNPG(对硝基苯基α-D-吡喃葡萄糖苷)为底物比较盐知母化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果从盐知母氯仿层中分离得到的顺-扁柏树脂酚,对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制作用,且优于阿卡波糖的作用。同时芒果苷、知母皂苷AⅢ等盐知母的增量成分对α-葡萄糖苷酶抑制作用也相对较强。结论盐知母活性部位氯仿层分离物,顺-扁柏树脂酚对α-葡萄糖苷酶具有较高的抑制活性,提示盐知母活性部位分离物顺-扁柏树脂酚在抗糖尿病产品开发方面具有很好的应用前景。     

蒲桃不同药用部位乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用研究

目的:比较蒲桃不同药用部位(根、茎、叶、种子、花和果肉)乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:以半数抑制浓度(IC50)为评价指标,阿卡波糖为阳性对照,采用体外抑制模型方法评价蒲桃不同药用部位乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母菌源和小鼠小肠源)和α-淀粉酶活性的抑制作用,并采用酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法分析作用最强的药用部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制类型。结果:蒲桃不同药用部位乙醇提取物对酵母菌源α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的强弱顺序为蒲桃种子>蒲桃茎>蒲桃叶>蒲桃根>蒲桃花>蒲桃果肉>阿卡波糖,对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的强弱顺序为蒲桃种子>蒲桃茎>蒲桃根>蒲桃叶>蒲桃花>蒲桃果肉>阿卡波糖,对α-淀粉酶活性抑制作用的强弱顺序为阿卡波糖>蒲桃种子>蒲桃茎>蒲桃根>蒲桃叶>蒲桃果肉>蒲桃花。其中,蒲桃种子乙醇提取物对酵母菌源α-葡萄糖苷酶、小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用[IC50分别为(6.64±0.24)、(32.77±2.46)和(41.18±1.63)μg/m L]显著强于其他药用部位,并且对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用显著强于阿卡波糖[对酵母菌源α-葡萄糖苷酶和小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的IC50分别为(2 833.33±5.48)、(1 304.21±6.45)μg/m L](P<0.05),但其对α-淀粉酶活性的抑制作用不及阿卡波糖[IC50为(27.27±1.24)μg/mL](P<0.05)。酶促动力学研究结果表明,蒲桃种子乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用均为可逆竞争性抑制类型。结论:在蒲桃根、茎、叶、种子、花和果肉等不同部位中,以蒲桃种子对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶活性的抑制作用最强,具有开发成辅助降糖的药品或保健食品的价值。