中药多酚提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的 探讨青钱柳和养心草两种中药的多酚提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.方法 制备两种闽产中药多酚提取物,采用Folin-Ciocalteu法测定多酚含量并研究其对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.结果 两种提取物总多酚含量达10%以上,并能抑制α-葡萄糖苷酶活性.结论 这两种中药多酚提取物可作为α-葡萄糖苷 酶抑制剂.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂固定化酶模型的建立及其对孔雀草不同组分的筛选

目的建立筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的固定化酶筛选模型,进行孔雀草中活性组分的筛选研究。方法采用共价交联法固定α-葡萄糖苷酶,模拟其在体内小肠壁上的情况,建立固定化酶筛选模型。使用α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖对该模型进行验证。然后用该筛选模型对孔雀草4种提取组分进行筛选。结果固定化酶的筛选模型更稳定,且可重复利用。孔雀草水煎液和上清液组分对α-葡萄糖苷酶的抑制率最强,醇沉组分次之,挥发油组分几乎无抑制作用。结论该筛选模型能很好地进行中药体外α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选。     

枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的从21味药中筛选对α-葡萄糖苷酶具有活性的中药。方法选用对α-葡萄糖苷酶活性抑制程度较高的中药枸杞作为研究对象。采用烘干、回流脱脂、水提、乙醇沉淀和DEAE纤维素柱层析等方法进行枸杞多糖的提取,并对其活性以及在不同条件下对α-葡萄糖苷酶的影响进行研究。结果0.4 mg的枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制程度达52%,2.0 mg的抑制率高达88%。结论枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,抑制机理为非竞争性抑制。     

中药提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的 评估中药提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法 从治疗糖尿病的中药方剂中选出常用的54味中药,水煎煮及煎煮后残渣以70％乙醇提取,各提取物进行α-葡萄糖苷酶体外抑制活性试验,探讨其对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并与阳性对照药物阿卡波糖比较.结果 与阿卡波糖相比,桑枝等9味中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用显著,其中马齿笕、桑葚,桑枝和桑白皮这4味中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶抑制作用较强,抑制率分别为81.45％、72.35％、62.72％和63.93％,相应的阿卡波糖的抑制率为39.56％.结论 中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,对新型降糖中成药品种开发具有很好的参考价值.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型的正交法构建和筛选

目的为新药发现阶段α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选提供实用的微量筛选方法。方法以α-葡萄糖苷酶为酶源,96孔板为载体,在生理pH值和温度的条件下,用正交试验法研究酶浓度、底物浓度、反应时间对酶活力的影响,确定酶反应最佳条件。在确定筛选模型运行条件后,对阳性药物和492种贵州民族药植物提取物进行筛选研究。结果采用正交试验法成功构建了实用灵敏的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型。492种植物提取物筛选结果表明,有145种提取物的抑制率达到了50%以上。结论本研究构建的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型具备了简便、快速、灵敏、高效、经济的优点,适用于大规模筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

阔叶五层龙根提取物对α-糖苷酶抑制活性的研究

目的 研究阔叶五层龙根各提取物体外α-糖苷酶抑制活性.方法 将阔叶五层龙根80％乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,得到4个不同极性部位,并对80％乙醇总提取物与4个不同极性部位进行α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶体外抑制活性筛选.结果 阔叶五层龙根各提取物均具有一定的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶体外抑制活性,其中对α-葡萄糖苷酶的抑制活性大小:正丁醇部位＞石油醚部位＞乙酸乙酯＞总提取物;对α-淀粉酶的抑制活性大小:石油醚部位＞正丁醇部位＞总提取物＞乙酸乙酯部位.结论 阔叶五层龙根各提取物均具有较好的α-糖苷酶抑制活性和很好的开发价值.     

海带根中alpha-葡萄糖苷酶抑制剂的分离纯化及其酶抑制作用动力学研究

目的研究海带根中alpha-葡萄糖苷酶抑制剂的分离纯化与酶抑制作用动力学。方法采用85%乙醇溶液浸提、石油醚萃取、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析等方法,以alpha-葡萄糖苷酶抑制活性为导向,分离纯化得到了alpha-葡萄糖苷酶抑制剂活性组分;运用糖尿病小鼠模型探讨了海带根提取物体内降糖机理;采用双倒数作图法表征了活性组分抑制alpha-葡萄糖苷酶的动力学特征。结果海带根乙醇提取物能够有效降低糖尿病小鼠的餐后血糖;可显著抑制alpha-葡萄糖苷酶活性,IC50为13.6μg·mL-1;动力学研究表明酶抑制类型为非竞争性抑制。结论海带根提取物能够有效降低模型小鼠的血糖含量,其活性组分可显著抑制alpha-葡萄糖苷酶活性,对alpha-葡萄糖苷酶的抑制作用类型为非竞争性抑制。     

海洋无脊椎动物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的 对青岛地区的海洋无脊椎动物粗提物进行α-葡萄糖苷酶抑制荆的初步筛选.方法采用α-葡萄糖苷酶抑制剂活性筛选模型,对采自青岛沿海的33种海洋无脊椎动物乙醇粗提物进行了活性筛选.结果33种海洋无脊椎动物粗提物中,宥10种具有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制剂活性.其中海筒螅、海燕、刺参和毛蚶的粗提物表现出较强的活性,在浓度为0.6 mg·mL-1时,分别为56.1%、67.3%、62.2%、66.3%.结论某些海洋无脊椎动物中存在具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分,值得进一步研究开发.     

海藻提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步筛选

α－葡萄糖苷酶抑制剂不仅调节体内糖代谢，还具有抗HIV和抗病毒感染的作用，对治疗和预防糖尿病及其并发症和控制艾滋病的传染等具有重要作用。本文采用快速灵敏的比色法，对青岛沿海20种常见大型海藻的脂溶性提取物的酶抑制活性进行了初步筛选。结果发现所有的海藻的脂溶性提取物对α－葡萄糖苷酶抑制剂有一定的抑制活性，其中松节藻、扁江蓠、海头红、叉开网翼和肠浒苔等藻类提取物对α－葡萄糖、苷酶的抑制剂活性比较显著，抑制率达到60％以上。从总体上看红藻提取物活性相对较强，而褐藻提取物活性相对较弱。从活性测定结果来看，很有解雇从海藻提取物中发现新的α－葡萄糖苷酶抑制剂。     

肉桂提取物对α-葡萄糖苷酶活性及糖尿病模型大鼠餐后高血糖的抑制作用

目的：研究肉桂提取物对α-葡萄糖苷酶活性及糖尿病模型大鼠餐后高血糖的抑制作用。方法：采用大鼠肠α-葡萄糖苷酶体外活性抑制实验观察肉桂提取物的抑制作用,并采用酶动力学分析模块法对肉桂提取物抑制α-葡萄糖苷酶动力学进行研究。采用腹腔注射链脲佐菌素以复制大鼠糖尿病模型,观察肉桂提取物对麦芽糖和蔗糖负荷餐后高血糖的抑制效果。结果：体外实验表明,肉桂提取物对大鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用呈剂量依赖性,其半数抑制浓度值为529μg／ml,酶动力学数据符合竞争性抑制的特征。在体实验表明,300、600mg／kg的肉桂提取物能明显缓解糖尿病模型大鼠麦芽糖和蔗糖负荷餐后血糖的升高,但不能缓解葡萄糖负荷餐后血糖的升高。结论：肉桂提取物可缓解餐后血糖升高,其机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶的活性有关。     

甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的从甘草中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法从甘草中分别提取纯化甘草酸、甘草次酸、甘草黄酮、生物碱和多糖,并进行活性比较。然后以体外α-葡萄糖苷酶抑制试验为指导,从甘草黄酮中提取分离活性成分,并对其抑制动力学特性进行研究。结果甘草黄酮和甘草次酸具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,从甘草黄酮中分离鉴定了一活性成分—甘草酚,其表现为快速的非剂量依赖性的非竞争性抑制类型,且IC50=0.26μg·mL-1,而甘草次酸却表现为快速的剂量依赖性的不可逆抑制类型,IC50=102.4μg·mL-1。结论甘草酚可作为一种有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

酸模叶蓼提取物对α-葡萄糖苷酶活性影响的研究

目的:研究酸模叶蓼提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:采用索氏提取法提取酸模叶蓼地上部分,以96微孔板法测定各提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用双倒数作图法研究酸模叶蓼甲醇提取物的酶抑制动力学特性。结果:酸模叶蓼提取物具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用。酸模叶蓼甲醇提取物的抑制效果最好(IC50=2.13μg·mL-1),其次为乙酸乙酯提取物(IC50=3.826μg·mL-1),石油醚提取物抑制活性最小(IC50=230.86μg·mL-1),但均远远大于阳性对照Acarbose(IC50=1103.01μg·mL-1)的抑制活性。抑制动力学实验表明酸模叶蓼甲醇提取物的抑制类型为非竞争性抑制。结论:酸模叶蓼各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好,具有良好的潜在开发价值。     

苦瓜根提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用研究

目的:通过α-葡萄糖苷酶活性抑制实验研究苦瓜根提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,筛选其活性部位。方法:采用乙醇回流提取,有机溶剂萃取,得到石油醚、乙酸乙酯、正丁醇等不同萃取部位,检测醇提物和各萃取部位对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果:苦瓜根醇提物不同萃取部位对α-葡萄糖苷酶均有一定的抑制作用,与空白对照组对比,差异具有显著性（P<0.01）;其中水部位的抑制作用最强,当浓度为100μg·ml^-1时,抑制率达到61%。结论:苦瓜根醇提物不同萃取部位对α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,其中水部位的抑制作用最强。     

优化山茱萸中α-葡萄糖苷酶抑制剂的提取工艺

目的　研究提取山茱萸中α-葡萄糖苷酶抑制剂的最佳工艺。方法　通过回流提取、纯化 ,对均匀设计 9个水平的提取物进行体内、体外活性的筛选。结果　提取条件为 4 0 %的乙醇、10倍量、4h ;剂量为 4 0 0mg·kg-1时 ,其体内活性最好。结论　优选的α-葡萄糖苷酶抑制剂的提取最佳工艺可以为进一步开发山茱萸提供依据。     

桑白皮和桑叶中α-葡萄糖苷酶抑制剂的虚拟筛选

目的:虚拟筛选中药桑白皮和桑叶中潜在的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分,为发现新型α-葡萄糖苷酶抑制剂提供参考。方法:应用分子模拟软件Sybyl-x 2.0中的Surflex-Dock模块,将文献已报道过的桑白皮和桑叶活性成分中的小分子化合物作为配体与α-葡萄糖苷酶进行对接,以结合力评分Total score值为7作为阈值,判断桑白皮和桑叶中潜在的抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分。结果:70个小分子化合物与α-葡萄糖苷酶进行对接后,其中10个成分显示出具有结合活性(Total score值≥7.00),其中桑辛素M-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、5,7,2′-三羟基二氢黄酮-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、桑皮苷A、白藜芦醇-4,3′-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷以及1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-(2-O-β-D-吡喃葡萄基)-D-阿拉伯糖醇与α-葡萄糖苷酶的结合活性较高(Total score值>8.00)。结论:桑白皮和桑叶中多种成分均具有潜在α-葡萄糖苷酶抑制活性。本研究方法可从中药中发现α-葡萄糖苷酶抑制剂,且具有针对性强、快速、高效的特点。     

葛根-黄连药对提取物对α-葡萄糖苷酶活性及大鼠餐后高血糖的抑制作用

目的研究葛根-黄连药对提取物对α-葡萄糖苷酶活性及大鼠餐后高血糖的抑制作用。方法提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,以蔗糖为底物,用葡萄糖氧化酶法研究葛根-黄连药对、葛根和黄连单味药材提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。以蔗糖诱导的餐后高血糖大鼠为模型,测定灌胃给予葛根-黄连药对提取物后的血糖值,研究葛根-黄连药对对大鼠餐后高血糖的抑制作用。结果葛根-黄连药对、葛根和黄连提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用呈剂量依赖性,IC50分别为2.439、3.700和5.730 g·L~(-1),葛根-黄连药对提取物对该酶的抑制作用最强;高剂量组的葛根-黄连药对提取物(400 mg·kg~(-1))可显著降低大鼠进食蔗糖后的血糖值。结论葛根-黄连药对提取物对α葡萄糖苷酶的抑制作用显著强于单味药材提取物,并可显著缓解大鼠餐后血糖升高。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂产生菌的分离鉴定及其生物活性研究

目的 研究简便的α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法,以期筛选得到高活性的α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法 采用淀粉水琼脂平板与活性检测相结合的方法从土样中筛选α-淀粉酶抑制剂和α-葡萄糖苷酶抑制剂阳性菌株,并对其进行分类学鉴定.结果 筛选得到一株对猪胰α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶同时具有强烈抑制作用的菌株D0406,其每毫升发酵液的抑制活性约相当于0.6mg的阿卡波糖;鉴定结果表明D0406为链霉菌属(Streptomyces).结论 这种筛选方法简便,结果可靠,得到的菌株D0406抑制活性高,具有降糖药物开发的前景.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的来源、筛选模型及临床研究进展

目的:综述α-葡萄糖苷酶抑制剂的来源、筛选模型及临床应用研究进展,为研发高效、安全的α-葡萄糖苷酶抑制剂提供参考。方法:以"α-葡萄糖苷酶抑制剂""筛选模型""临床应用"等组合作为关键词,检索Pub Med、美国化学文摘(CA)、中国期刊全文数据库等数据库中有关α-葡萄糖苷酶抑制剂的来源、筛选模型及临床应用的研究进展。结果与结论:共收集到90余篇相关文献,有效文献34篇。α-葡萄糖苷酶抑制剂来源主要包括通过化学方法合成、从天然植物中提取与从海洋生物中分离以及从微生物与其次级代谢产物中提取得到;其筛选模型主要有高血糖动物筛选模型、酶抑制剂模型、人克隆结肠腺癌(Caco-2)细胞筛选模型及计算机辅助药物筛选模型等;临床主要应用于糖尿病、溶酶体贮存病的治疗以及肝炎、艾滋病等病毒性感染疾病的治疗。其未来的研究应着重于从天然植物与微生物中提取物活性物质进行分离纯化,并在充分研究其构效关系的基础上,运用化学方法对活性基团结构进行分子修饰,以期获得抑制活性更强的α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

蒲桃不同药用部位乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用研究

目的:比较蒲桃不同药用部位(根、茎、叶、种子、花和果肉)乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:以半数抑制浓度(IC50)为评价指标,阿卡波糖为阳性对照,采用体外抑制模型方法评价蒲桃不同药用部位乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母菌源和小鼠小肠源)和α-淀粉酶活性的抑制作用,并采用酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法分析作用最强的药用部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制类型。结果:蒲桃不同药用部位乙醇提取物对酵母菌源α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的强弱顺序为蒲桃种子>蒲桃茎>蒲桃叶>蒲桃根>蒲桃花>蒲桃果肉>阿卡波糖,对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的强弱顺序为蒲桃种子>蒲桃茎>蒲桃根>蒲桃叶>蒲桃花>蒲桃果肉>阿卡波糖,对α-淀粉酶活性抑制作用的强弱顺序为阿卡波糖>蒲桃种子>蒲桃茎>蒲桃根>蒲桃叶>蒲桃果肉>蒲桃花。其中,蒲桃种子乙醇提取物对酵母菌源α-葡萄糖苷酶、小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用[IC50分别为(6.64±0.24)、(32.77±2.46)和(41.18±1.63)μg/m L]显著强于其他药用部位,并且对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用显著强于阿卡波糖[对酵母菌源α-葡萄糖苷酶和小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的IC50分别为(2 833.33±5.48)、(1 304.21±6.45)μg/m L](P<0.05),但其对α-淀粉酶活性的抑制作用不及阿卡波糖[IC50为(27.27±1.24)μg/mL](P<0.05)。酶促动力学研究结果表明,蒲桃种子乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用均为可逆竞争性抑制类型。结论:在蒲桃根、茎、叶、种子、花和果肉等不同部位中,以蒲桃种子对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶活性的抑制作用最强,具有开发成辅助降糖的药品或保健食品的价值。     

梅州客家41种常用中草药对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用

目的 以41种梅州客家民间常用中草药为研究对象,评价其对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性,并对活性最强的品种进行酶抑制类型探究。方法 以半数抑制率(IC₅₀值)为指标,采用对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)法、3,5二硝基水杨酸(DNS)法评价41种梅州客家常用中草药95%乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性,采用酶促动力学方法与Lineweaver-Burk曲线分析活性最强品种对酶的抑制作用类型。结果 40种常用中草药具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,23种具有α-淀粉酶抑制活性,其中九节(Psychotria asiatica)表现出最强的抑制活性,其抑制α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶IC₅₀值分别为(0.17±0.001)、(0.09±0.001) mg·mL^-1,抑制类型分别为可逆竞争性抑制和可逆非竞争性抑制。结论 梅州客家常用中草药九节对糖代谢酶活性具有显著的抑制作用,在糖尿病的防治方面具有进一步研究和开发的潜在价值。