不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂经皮渗透的影响研究

目的:研究不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂(简称环孢素A膜剂)经皮渗透的影响,并优选出其最佳透皮促进剂。方法:以不同浓度的氮酮、油酸、月桂醇、丙二醇、尿素单用及氮酮与其他辅料联用作为透皮促进剂,制备环孢素A膜剂;采用药物透皮扩散试验仪,以离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,40%乙醇-生理盐水为接收介质,高效液相色谱法为接收介质中药物含量的测定方法,比较不同透皮促进剂作用下环孢素A累积透皮量(Q)、稳态透皮速率(Js)、增渗倍数(ER)等。结果:氮酮、月桂醇、丙二醇、尿素对环孢素A膜剂均有透皮促进作用,其中以1%氮酮+2%丙二醇的透皮促进效果最好,令24h内Q提高至2.81倍、Js为6.59μg·cm-2·h-1、ER为2.59。结论:1%氮酮+2%丙二醇更适合作为环孢素A膜剂的透皮促进剂。     

岩藻黄质水凝胶透皮贴剂体外释放度及透皮率的测定

目的研究不同吸收促进剂对岩藻黄质水凝胶透皮贴剂体外释放度及透皮率的影响。方法采用HPLC法测定岩藻黄,Ultimate色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(70%~100%、100%~100%、100%~70%),检测波长为449nm,流速为1.0mL/min,进样量20μL。采用Franz透皮扩散池,以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,3%薄荷醇、3%氮酮、1%,3%,5%油酸为吸收促进剂,测定岩藻黄质透皮贴剂透皮率,考察各类促渗剂对岩藻黄质经皮吸收的影响。采用《中国药典》释放度测定法第三法测定岩藻黄质水凝胶透皮贴剂体外释放度,释放介质为60%乙醇–生理盐水。结果各类吸收促进剂对岩藻黄质水凝胶透皮贴剂的经皮渗透均有一定的促进作用,以5%油酸最为显著。岩藻黄质水凝胶透皮贴剂的体外释放行为比较符合零级方程,J=11.785μg·cm-2·h-1。结论以亲水性高分子材料为基质,5%油酸为吸收促进剂,制成岩藻黄质水凝胶贴剂,为其药代动力学和临床研究研究提供依据。     

传递体作为双氯芬酸钠经皮渗透载体的体外研究

目的传递体作为双氯芬酸钠经皮渗透载体的体外研究.方法采用改良Franz扩散池体外经皮渗透实验技术,对双氯芬酸钠传递体、普通脂质体及其凝胶剂的经皮渗透作用进行了比较.结果24 h后双氯芬酸钠传递体、普通脂质体及其凝胶剂的累积透皮量分别为598.16μg·cm-2,209.15μg·cm-2,391.33μg·cm-2.皮肤内滞留量Q滞分别为191.54μg·cm-2,419.28μg·cm-2,8.77μg·cm-2.结论以传递体作为双氯芬酸钠的载体可以促进其经皮渗透,且皮内的滞留药物还表现出一定的贮库效应.而普通脂质体不能很好地促进药物透过皮肤,但利于药物在皮内的大量滞留.     

辣椒碱纳米乳的制备及大鼠透皮实验研究

目的:制备辣椒碱纳米乳并评价其透皮作用。方法:以具有两亲性的苯甲醇作油相,分别以乙醇、1,2-丙二醇和正丁醇作助表面活性剂,以三元相图确定微乳区域,以辣椒碱透皮速率为指标,用单纯形法优化处方。比较优化处方所得辣椒碱纳米乳与其乳膏和水凝胶制剂经大鼠皮肤的稳态透皮速率(Js)。结果:以乙醇和1,2-丙二醇作助表面活性剂的纳米区域面积相当,均大于正丁醇的纳米乳面积。单纯形法可较准确地优化处方,优选处方辣椒碱纳米乳及乳膏和水凝胶的Js分别为17.54、2.78、7.35μg·cm-2·h-1(P<0.01)。结论:所制备的辣椒碱纳米乳具有良好透皮作用。     

辣椒碱微乳动物体外、在体透皮实验

目的:研究辣椒碱微乳的体外及在体透皮性,并与辣椒碱软膏、水凝胶制剂比较。方法:取3种制剂为样品,以稳态渗透速率(Js)为考察指标,采用Franz扩散池研究3种样品经大鼠腹部皮肤的透皮性;采用封闭给药法研究辣椒碱微乳和软膏经活体新西兰大白兔腹部皮肤的透皮性。结果:辣椒碱微乳、软膏和水凝胶的体外Js值分别为(17.54±1.10)、(2.78±0.12)、(7.35±0.51)μg·cm-2·h-1;在体研究中辣椒碱微乳和软膏的Js值分别为(8.13±1.21)、(2.16±0.54)μg·cm-2·h-1。结论:辣椒碱微乳的体外、在体透皮性显著高于相应对照制剂。     

N-三甲基壳聚糖对尼莫地平凝胶透皮吸收促进作用的体外研究

目的：考察N-三甲基壳聚糖对尼莫地平凝胶透皮吸收促进作用。方法：以季胺化程度为60％的,N-三甲基壳聚糖（TMC60）为透皮吸收促进剂,以泊洛沙姆407为凝胶基质,制备尼莫地平凝胶（TMC60组）。用Franz扩散池进行体外透皮研究,并与含同浓度的氮酮（氮酮组）、油酸（油酸组）的尼莫地平凝胶及不含促进剂的尼莫地平凝胶（空白组）的效果进行比较。结果：空白组、氮酮组、TMC60组及油酸组的稳态透皮速率（J,μg·cm^－2·h^-1）分别为6．59,13．22,16．39和16．77。与空白组相比,TMC60尼莫地平凝胶有显著的透皮吸收促进作用（P〈0．05）,且作用强度明显优于氮酮（P〈0．05）,与油酸相似（P〉0．05）。结论：TMC60可较好地促进尼莫地平凝胶的体外透皮扩散。     

pH值对右旋布洛芬体外透皮性能的影响研究

目的:研究pH值对右旋布洛芬(DI)体外透皮性能的影响,为其透皮给药制剂的开发提供实验依据。方法:建立DI的高效液相色谱分析方法,测定其在水和不同pH的磷酸盐缓冲液(PBS)中的平衡溶解度;用摇瓶法测定DI的正辛醇溶液在正辛醇饱和蒸馏水与不同pH的PBS中的表观油水分配系数;以稳态渗透速率(Js)和渗透系数(Ps)为评价指标,检测不同pH的PBS对DI体外透皮性能的影响。结果:32℃时,DI在水中难溶;在pH7.4的PBS中平衡溶解度、Js、Ps均最大,表观油水分配系数极小,分别为5421.6μg·mL-1、339.97μg·cm-2·h-1、0.063cm·h-1、0.17。结论:pH值对DI体外透皮性能有很大影响,pH7.4时DI有较高的溶解度、脂溶性及较理想的皮肤通透性。     

复方骆驼蓬子水凝胶贴剂透皮吸收促进剂的筛选

摘 要 目的：筛选复方骆驼蓬子水凝胶贴剂中透皮吸收促进剂的种类。方法: 以小鼠离体皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同透皮促进剂对水凝胶贴剂中有效成分骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱体外透皮吸收的影响。结果: 不同透皮吸收促进剂对骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱均有促渗作用,其中二元相透皮吸收促进剂的促渗作用比单一促进剂强。结论:丙二醇和氮酮可作为复方骆驼蓬子水凝胶贴剂的透皮吸收促进剂。     

姜黄二酮醇质体凝胶的制备与经皮渗透性研究

摘要：目的:采用醇质体凝胶装载药物改善姜黄二酮透皮性能。方法:分别制备姜黄二酮醇质体凝胶、普通凝胶、乳膏选取小鼠腹部皮肤进行Franz体外扩散试验用HPLC法测定姜黄二酮的浓度。以透皮量、皮肤储滞留量和透皮速率为指标,评价三者透皮性能。结果:姜黄二酮醇质体凝胶中姜黄二酮的稳态透皮速率为64.24μg·cm-2·h-1,分别达普通凝胶的3.29倍、乳膏的1.21倍;皮肤滞留量为369.35μg·cm-2,分别为普通凝胶的5.11倍、乳膏的3.36倍。结论:姜黄二酮醇质体凝胶的透皮性能良好具有新药开发的前景。     

氯雷他定包合物凝胶的体外透皮研究

目的:制备氯雷他定包合物凝胶,并进行体外透皮研究。方法:将氯雷他定与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)形成包合物后再制成凝胶;采用Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障进行体外透皮扩散试验,比较氯雷他定包合物凝胶(实验组)与加入1%氮酮透皮促进剂(阳性组)及不含促透剂(阴性组)的氯雷他定凝胶的稳态透皮速率(J)。结果:所制包合物凝胶外观光滑、细腻,黏度适宜;实验组与阳性组的J值分别为(17.82±0.569)、(18.44±0.952)μg.cm-2·h-1,两者比较无显著性差异(P>0.05),但与阴性组((6.180±0.214)μg·cm-2·h-1)比较均具有显著性差异(P<0.05)。结论:氯雷他定与HP-β-CD形成包合物后能提高氯雷他定凝胶透皮性。     

奥昔布宁透皮贴剂的制备及其体外透皮性研究

目的：制备奥昔布宁透皮贴剂,并对其体外透皮性进行研究。方法：以奥昔布宁为主药,聚丙烯酸树脂E100为辅料,制备奥昔布宁透皮贴剂。采用高效液相色谱法,比较不同渗透促进剂（3％、5％氮酮,5％、10％、15％三醋酸甘油酯,5％、10％肉豆蔻酸异丙酯）对奥昔布宁透皮贴剂的稳态透皮速率（z）的影响,选出最佳渗透促进剂;采用正交试验法,以上和初黏力、持黏力为指标．考察增塑剂癸二酸二丁酯、交联剂丁二酸用量和载药量对贴剂透皮性的影响,优化最佳处方。结果：最佳渗透促进剂为15％三醋酸甘油酯;最优处方为增塑剂25％、交联剂6％、载药量25％;制备的奥昔布宁透皮贴剂的体外为6．24gg／（cm2·h）,初黏力为22号钢珠,持黏力为81min。结论：制备的奥昔布宁透皮贴剂具有良好的透皮性。     

蛇床子素微乳的制备及其透皮能力的研究

目的:制备蛇床子素微乳,并考察其对离体小鼠皮肤的透皮能力。方法:通过测定蛇床子素在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,结合伪三元相图筛选空白微乳的处方。考察蛇床子素微乳的黏度、电导率和粒径;用药物渗透扩散仪测定蛇床子素微乳的透皮速率。结果:制得的蛇床子素微乳的黏度为8.07mpa·s,电导率为123μS·cm-1,平均粒径为58.0nm。微乳中药物经小鼠皮肤的稳态渗透速率为(33.042±3.1)μg·cm-2·h-1(r=0.9950),是蛇床子素饱和溶液稳态渗透速率的25.5倍。结论:蛇床子素微乳有很强的透皮能力,有望成为蛇床子素的新型透皮给药制剂。     

青藤碱游离碱凝胶体外经皮渗透特性研究

目的:研究凝胶中青藤碱游离碱的体外经皮渗透特性。方法:采用改良的Franz扩散池法考察经皮渗透性能,以离体大鼠皮肤为经皮渗透屏障,通过高效液相色谱法测定药物含量。结果:青藤碱游离碱的经皮渗透速率常数(J值)为(20.3±3.89)μg·cm-2·h-1,是盐酸青藤碱J值的4.72倍。5%含量的2-吡咯烷酮可以抑制青藤碱游离碱的经皮渗透(P<0.05),而5%含量的磷脂、油酸、薄荷醇、柠檬烯和氮酮均增加青藤碱游离碱的经皮渗透,分别达1.37、2.25、3.71、6.75和10.15倍。结论:青藤碱游离碱较其盐酸盐具有优良的经皮渗透性能,更加适合青藤碱透皮新制剂开发。     

没药挥发油对布洛芬透皮吸收的影响

研究没药挥发油对布洛芬体外透皮吸收影响,为布洛芬寻找天然透皮促渗剂及制备布洛芬的外用制剂提供参考。方法：以布洛芬为模型药物,鼠皮为透皮介质,采用高效液相色谱法测定布洛芬的含量和经皮渗透试验,考察没药挥发油对布洛芬透皮吸收的影响。结果：无没药挥发油与含1％,2％,3％没药挥发油对布洛芬体外透皮吸收12h的累积渗透量分别为（0．42705±0．06982）,（0．31504±0．03224）,（0．23050±0．03l14）,（0．18134±0．05370）nag·cm^-2和透皮吸收速率Jss分别为（0．0314±0．0057）,（0．0208±0．0028）,（0．0172±0．0016）,（0．0139±0．0034）mg·（cm。·h）^-1。结论：没药挥发油对布洛芬未表现出促透作用,甚至抑制布洛芬的体外透皮吸收,且抑制作用随着没药挥发油的浓度增加而增强。     

不同剂型扑热息痛离体透皮吸收效果研究

目的:研究卡波姆凝胶、微乳、微囊、微囊凝胶、脂质体、脂质体凝胶等不同给药剂型对扑热息痛离体经皮渗透的效果。方法:使用Franz体外释药装置,采用紫外分光光度法检测接受液中扑热息痛的浓度并计算药物的经皮累积释放量。结果:各种剂型的扑热息痛均有经皮吸收作用,剂型不同吸收效果不同。透皮速率常数值由大到小的顺序为微囊>脂质体>微乳>脂质体凝胶>微囊凝胶>卡波姆凝胶,数据分别为387.93、353.71、220.75、120.93、114.76、84.02μg.cm-2.h-1,其中脂质体和微囊剂型的透皮吸收效果明显优于微乳和各种凝胶剂(P<0.05)。结论:脂质体和微囊适合作为扑热息痛经皮制剂的给药剂型。     

芎姜超临界CO_2提取物透皮凝胶的经皮渗透研究

目的:研究川芎、炮姜超临界CO2提取物透皮凝胶(简称芎姜超临界CO2提取物凝胶)的经皮渗透性。方法:通过透皮扩散仪测定芎姜超临界CO2提取物凝胶经离体大鼠皮肤的渗透性,分别以藁本内酯、6-姜酚为指标成分,高效液相色谱(HPLC)法测定药物含量求算累积渗透量(Q)与稳态透皮速率(JS)。结果:芎姜超临界CO2提取物凝胶中藁本内酯和6-姜酚均能有效经皮渗透,Js分别为(47.57±3.77)、(8.29±1.47)μg/(cm2·h),14 h平均累积渗透百分数分别为(26.99±1.89)%和(14.40±1.18)%。结论:芎姜超临界CO2提取物凝胶具有良好的经皮渗透性,经皮给药有望作为芎姜超临界CO2提取物的一种新给药途径。