HPLC测定氧化苦参碱氯化钠注射液含量及有关物质

目的：建立氧化苦参碱氯化钠注射液含量及有关物质测定方法。方法：反相高效液相色谱法测定氧化苦参碱的含量及有关物质，外标法定量，分析几种色谱条件下的分离效果，确定最佳分离条件。结果：氧化苦参碱的测定线性范围O．032～O．8mg／ml，r=O．9998，平均回收率100．59／6，RSD 0．6％(n=9)，精密度RSD 0．6％(n=9)。结论：该方法适合于氧化苦参碱氯化钠注射液中氧化苦参碱的含量测定及有关物质检查。     

氧化苦参碱对呼吸系统患者临床治疗的药理作用研究进展

氧化苦参碱具有抗组胺性和过敏性哮喘的作用,也具有拮抗细菌内毒素、油酸和缺血再灌注引起的急性肺损伤,以及对抗矽肺、博莱霉素和高氧引起的肺纤维化的作用。氧化苦参碱还具有抗肺癌Lewis细胞、A549细胞、SPC-1细胞、L929细胞的作用。氧化苦参碱的上述药理作用是其抗微生物、抗氧化、抗炎、抗过敏和增强免疫调节作用在呼吸系统中综合的结果。综述氧化苦参碱对呼吸系统患者临床治疗的药理作用文献,并对其研究进展做了分析。     

用荧光猝灭法测定苦参碱和氧化苦参碱

用丙二酸和醋酐缩合自制乙酸（β－二羟基α－甲基）乙烯酯荧光试剂，利用苦参碱、氧化苦参三对其有定量猝灭作用，达到测定苦参碱，氧化苦参碱的目的。     

氧化苦参碱防治高血糖、高血脂症及其并发症的药理作用及机制研究进展

氧化苦参碱可防治高糖、高脂引起的心血管并发症，脂肪肝并发症，糖尿病视网膜病变，糖尿病肾病以及肺、骨并发症。氧化苦参碱防治这些并发症的药理机制可能归因于：降血糖、调血脂及抗氧化作用，从源头上减少了氧化型低密度脂蛋白和糖基化终末产物的生成；抗氧化、抗炎和细胞保护作用可保护肝脏，促进肝糖原合成，在脂质转运、氧化和合成3个环节改善脂质代谢紊乱，产生降血糖、调血脂作用，也可保护受累的心血管系统、肾脏、肝脏、视网膜、肺和骨等其他器官，减轻胰岛素抵抗，提高胰岛素敏感性。因此氧化苦参碱有望开发为治疗代谢综合征的药物。     

高效液相色谱法测定苦参素有关物质的研究

苦参素为升白药 ,用于肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下及其他原因引起的白细胞减少症 ,是氧化苦参碱和氧化槐果碱的混合碱。 (1998)国药标字 0 0 1号中该品种采用了TLC法检查有关物质 ,但此法不能检查除氧化槐果碱外的其他杂质 ,且不能对各杂质进行量化 ,方法的灵敏度不高。本文拟采用HPLC法进行有关物质检查 ,以面积归一化法检测总杂质含量。建立的HPLC法能使氧化苦参碱与氧化槐果碱峰及其它杂质峰得到满意的分离 ,并检出了包括氧化槐果碱共 7种有关物质 ,同时该方法亦可用于对氧化槐果碱等杂质进行定量限量检查 ,操作简便、快速、准…     

氧化苦参碱抗肝纤维化的研究

氧化苦参碱是苦参碱的N-氧化物，具有抗乙型肝炎和丙型肝炎的作用。根据近年来氧化苦参碱用于预防、治疗肝纤维化的实验研究、临床研究及其作用机制进行综述。     

苦参碱和氧化苦参碱对预防口腔疾病的临床药理作用研究进展

氧化苦参碱能保护牙周膜细胞免遭内毒素伤害,能抑制牙周炎症和牙槽骨吸收,还能治疗化学性烧灼引起的兔口腔溃疡和流行性腮腺炎,也能阻滞白假丝酵母黏附于人口腔黏膜上皮细胞.这些作用均与苦参碱和氧化苦参碱具有广谱的抗菌、抗病毒、抗炎和免疫调节作用有关.苦参碱和氧化苦参碱还具有抗头颈部肿瘤的作用.临床上已将复方苦参注射液(苦参碱和氧化苦参碱为其主要有效成分)用于防治头颈部肿瘤放疗时引起的放射性黏膜炎.文中综述苦参碱和氧化苦参碱对预防口腔疾病的临床药理作用的文献,并对其研究进展做了分析.     

氧化苦参碱对胃溃疡和溃疡性结肠炎的药理作用研究进展

氧化苦参碱具有抗胃溃疡的作用,其抗胃溃疡的机制可能与其抑制胃酸分泌和中枢神经的作用有关.氧化苦参碱对肠黏膜具有保护和修复作用,可防治溃疡性结肠炎,其作用机制与其抗氧化、抗炎和免疫调节作用有关.氧化苦参碱还具有抗病毒和保护肺功能的作用.综述氧化苦参碱对胃溃疡和溃疡性结肠炎的临床药理作用的文献,并对其研究进展做了分析.     

复方苦参注射液的临床应用进展

复方苦参注射液主要由苦参、自土苓等药物组成,苦参的主要成分苦参碱、氧化苦参碱、苦参总黄酮等对心率失常有较好的治疗作用.苦参碱和氧化苦参碱还具有明显的升白作用.对各种因素引起的自细胞减少有明显的治疗作用.     

苦参碱防治高血糖、高血脂症及其并发症的药理机制研究进展

苦参碱可防治高糖、高脂引起的心血管并发症，脂肪肝并发症，糖尿病视网膜病变，糖尿病肾病以及肺、腹膜纤维化并发症。苦参碱防治这些并发症的药理机制可能是：（1）苦参碱的降血糖、调血脂及抗氧化作用，从源头上减少了氧化型低密度脂蛋白和晚期糖基化终末产物的生成；（2）苦参碱的抗氧化、抗炎和细胞保护作用可保护和修复β细胞，促进胰岛素合成与分泌，也可保护累及的心血管系统、肾脏、肝脏、肺和视网膜等其他器官，减轻胰岛素抵抗，提高胰岛素敏感性。因此，苦参碱有开发成为治疗代谢综合征新药的潜力。     

氧化苦参碱联合前列腺素El对实验性大鼠肝纤维化防治作用的研究

目的探讨氧化苦参碱联合前列腺素E1对实验性大鼠肝纤维化的防治作用。方法采用预防和治疗两种方法在大鼠肝纤维化模型上观察氧化苦参碱、前列腺素E1单独及联合应用后对实验性肝纤维化大鼠透明质酸（HA）、Ⅲ型胶原（PC—Ⅲ）、Ⅳ型胶原（PC—Ⅳ）、层粘蛋白（LN）的水平和肝功能的影响。结果氧化苦参碱单独和联合前列腺素E1应用后，大鼠的ALT、ALP和A／G均与模型组差异有统计学意义（P〈0．05或〈0．01），且联合用药组与单独应用组的ALT、ALP和A／G均差异有统计学意义（P〈0．05或〈0．01）；联合用药后的HA、PCⅢ、CⅣ、LN比单独用氧化苦参碱、前列腺素E1的作用显著，表明氧化苦参碱联合前列腺素E1对实验性大鼠肝纤维化的肝功能有一定的预防作用。氧化苦参碱单独和联合应用治疗实验性大鼠肝纤维化，大鼠的ALT、ALP、HA、PCⅢ与模型组有显著性降低作用（P〈0.05或〈0．01），而A／G则表现为显著升高效应（P〈0．05或〈0．01）；联合用药组与单独应用时相比较，ALP、A／G、HA、PCIII均有显著性改变（P〈0．05或〈0．01），表明氧化苦参碱联合前列腺素E1对实验性大鼠肝纤维化的肝功能有显著的治疗作用。结论氧化苦参碱和PGE1联合用药可显著增强对实验性大鼠肝纤维化的防治效果。     

氧化苦参碱联合前列腺素E1对实验性大鼠肝纤维化防治作用的研究

目的探讨氧化苦参碱联合前列腺素E1对实验性大鼠肝纤维化的防治作用。方法采用预防和治疗两种方法在大鼠肝纤维化模型上观察氧化苦参碱、前列腺素E1单独及联合应用后对实验性肝纤维化大鼠透明质酸（HA）、Ⅲ型胶原（PC—Ⅲ）、Ⅳ型胶原（PC—Ⅳ）、层粘蛋白（LN）的水平和肝功能的影响。结果氧化苦参碱单独和联合前列腺素E1应用后，大鼠的ALT、ALP和A／G均与模型组差异有统计学意义（P〈0．05或〈0．01），且联合用药组与单独应用组的ALT、ALP和A／G均差异有统计学意义（P〈0．05或〈0．01）；联合用药后的HA、PCⅢ、CⅣ、LN比单独用氧化苦参碱、前列腺素E1的作用显著，表明氧化苦参碱联合前列腺素E1对实验性大鼠肝纤维化的肝功能有一定的预防作用。氧化苦参碱单独和联合应用治疗实验性大鼠肝纤维化，大鼠的ALT、ALP、HA、PCⅢ与模型组有显著性降低作用（P〈0.05或〈0．01），而A／G则表现为显著升高效应（P〈0．05或〈0．01）；联合用药组与单独应用时相比较，ALP、A／G、HA、PCIII均有显著性改变（P〈0．05或〈0．01），表明氧化苦参碱联合前列腺素E1对实验性大鼠肝纤维化的肝功能有显著的治疗作用。结论氧化苦参碱和PGE1联合用药可显著增强对实验性大鼠肝纤维化的防治效果。     

氧化苦参碱对慢性肝炎肝硬化思考肝纤维化的影响

目的：观察氧化苦参碱在治疗慢性乙型肝炎、肝硬化中抗肝纤维化的作用。方法：采用氧化苦参碱600mg肌肉注射，与应用复方丹参滴丸的病例对照。治疗前后重点检测思者血清肝纤维化指标(HA、LN、PCIII、Ivc)。结果：观察组病例肝纤维化指标下降明显，与对照组比较有显著性差异(P＜0．01)。结论：氧化苦参碱具有良好的抗肝纤维化作用。     

氧化苦参碱诱导卵巢癌SKOV3细胞凋亡作用的实验研究

目的　探讨氧化苦参碱对卵巢癌细胞SKOV3诱导凋亡作用。方法　采用MTT法、DNA凝胶电泳、生长曲线、荧光染色等实验技术研究氧化苦参碱在体外对SKOV3细胞的增殖抑制和诱导细胞凋亡的作用。结果　氧化苦参碱对SKOV3细胞生长有明显的抑制作用 ,且这种抑制作用呈浓度依赖性。细胞经 0 189mmol·L-1和 0 3 78mmol·L-1的氧化苦参碱作用 48h后 ,即呈现典型的细胞凋亡形态学变化和DNA片段的梯形条带。结论　氧化苦参碱在一定浓度下能诱导卵巢癌SKOV3细胞凋亡     

外翻肠囊法研究氧化苦参碱磷脂复合物的肠吸收特性

目的 通过对比研究氧化苦参碱及其磷脂复合物大鼠离体肠吸收情况,考察磷脂复合物对氧化苦参碱肠吸收的影响。方法 采用大鼠离体外翻肠囊模型研究氧化苦参碱磷脂复合物的肠吸收特性。HPLC测定不同剂量的氧化苦参碱及氧化苦参碱磷脂复合物在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠内的累积吸收量。结果 氧化苦参碱磷脂复合物在不同肠段的吸收较氧化苦参碱均有提高,低剂量组氧化苦参碱磷脂复合物在空肠、结肠处的吸收较氧化苦参碱有显著提高;中剂量组氧化苦参碱磷脂复合物在十二指肠、空肠、结肠处的累积吸收量较氧化苦参碱有显著提高;高剂量组氧化苦参碱磷脂复合物在空肠的吸收较氧化苦参碱有显著提高。结论 与氧化苦参碱相比,磷脂复合物对氧化苦参碱在大鼠肠道的吸收有显著的促进作用。     

氧化苦参碱的代谢

本文报告氧化苦参碱在动物体内的吸收、分布、排泄和转化的动态情况。静脉注射氧化苦参碱后,大鼠血浆中的药物浓度呈双相指数下降,符合开放式二室模型(T 1/2(a)=5.0min,T 1/2(β)=27.0 min)。氧化苦参碱经不同途径给药,药物在体内的转化有较大的差异。肌肉注射氧化苦参碱后,药物在大鼠组织中的分布以氧化苦参碱为主,尿中排出大量原形药,24小时内排出氧化苦参碱占排出总量的85.3%,说明肌肉注射后药物在体内转化较少。口服后,氧化苦参碱在大鼠或小鼠胃肠道中逐渐转化成苦参碱被吸收,药物在大鼠组织中的分布,苦参碱的含量比氧化苦参碱高,尿排泄也以苦参碱为主,24小时内占排出总量的80.1%,人口服氧化苦参碱后,屎排泄苦参碱比氧化苦参碱高。实验证明,苦参碱可能是平喘作用的有效形式。     

复方苦参注射液4种生物碱大鼠体内药动学研究

目的建立LC-MS法测定大鼠血浆中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的质量浓度,研究复方苦参注射液在大鼠体内药动学过程及其参数。方法在血浆样品中加入内标,采用氯仿提取处理,以甲醇-0.2mL.L-1甲酸水溶液-10mmol.L-1NH4Ac水溶液(85∶7.5∶7.5)为流动相;VP-ODS柱分离,检测健康大鼠iv 2g.kg-1复方苦参注射液后12h内血浆样品中4种生物碱的质量浓度,用DAS 2.0药动学程序处理4种生物碱的血药浓度-时间数据。结果静注复方苦参注射液后,4种生物碱在大鼠体内的药代动力学符合二室开放模型,Cmax与原药液中质量浓度比例基本相符,苦参碱和氧化苦参碱AUC(0-∞)较为相近;苦参碱和槐果碱K12分别约为K21的2倍多,氧化槐果碱为3倍多,氧化苦参碱二者基本相近;表观分布容积顺序为槐果碱>氧化槐果碱>苦参碱>氧化苦参碱;氧化苦参碱t1/2β最短;苦参碱和槐果碱MRT(0-∞)较大,氧化苦参碱最小。结论氧化苦参碱部分代谢为苦参碱而增加了后者的血药浓度;氧化苦参碱主要分布在血液,消除最快,而其他3种生物碱会分布到组织;苦参碱、槐果碱和氧化槐果碱从中央室转运到周边室较为迅速,而氧化苦参碱转运速度相等。     

提取方式对山豆根“质量-毒性”综合评价模式的影响

目的 对不同提取方式制备的山豆根样品中毒性物质基础生物碱类物质的质量研究,并结合前期的急性毒性研究,探讨提取方式对山豆根“质量-毒性”综合评价模式的影响.方法 用高效液相色谱法测定山豆根水提组分、醇提组分中苦参碱和氧化苦参碱的含量,并进行方法学考察.结果 对山豆根不同提取方式制备的样品中苦参碱和氧化苦参碱的含量测定,发现苦参碱的含量大小为:水提组分＞醇提组分,氧化苦参碱的含量大小为:醇提组分＞水提组分.结论 山豆根不同提取方式制备的样品中中苦参碱、氧化苦参碱的含量大小与急性毒性间均有一定的关系,但不完全一致.说明提取方式对北豆根“质量-毒性”综合评价模式有一定的影响,因此通过“质量-毒性”综合评价模式确定有毒中药的提取方式,更全面客观合理.     

氧化苦参碱治疗肝纤维化的临床评价研究进展

氧化苦参碱治疗病毒性和非病毒性肝损伤有效,其能增强拉米夫定、干扰素或甘草酸类药物治疗病毒性肝炎和肝纤维化的临床疗效。氧化苦参碱除了直接的抗病毒、抗炎、肝脏保护作用外,还可通过提高患者的免疫调节功能,间接增强机体清除和抑制病毒。这些作用可能是氧化苦参碱治疗肝炎和肝纤维化的作用机制。     

苦参碱类生物碱抗淋巴细胞性白血病、淋巴瘤和骨髓瘤作用的研究进展

苦参碱类生物碱对粒细胞性、单核细胞性、淋巴细胞性白血病、淋巴瘤和骨髓瘤等造血系统肿瘤细胞都有抑制增殖并诱导分化和凋亡作用。苦参碱和氧化苦参碱曾在临床上被试用于治疗白血病、多发性骨髓瘤或恶性淋巴瘤,结果发现苦参碱或氧化苦参碱与化疗药联用,能提高化疗药的疗效,降低化疗药的毒性作用。