β-内酰胺类抗生素使用情况与细菌耐药性分析

目的:对我院住院患者的β-内酰胺类抗生素使用情况、病例病原学检查及药敏试验进行调查分析,为临床合理使用抗菌药物提供依据.方法:对2006年1月～2007年6月β-内酰胺类抗生素的总消耗金额、用药频度(DDDs)、日治疗费用和病原茵耐药性进行统计、分析.结果:调查期内β-内酰胺类抗生素的总用药频度增长26.07%;药物的DDDs排序前4位大多数为限制使用的二线抗茵药物;大多数抗生素在调查期内细菌耐药率的差别不显著.对革兰阳性球菌耐药率最低者为阿莫西林/克拉维酸,其次为头孢克洛、亚胺培南;对革兰阴性杆菌耐药率最低者为美罗培南,其次为亚胺培南、哌拉西林,他唑巴坦及头孢吡肟.结论:β-内酰胺类抗生素的使用情况有较明显的改善,部分细菌耐药性有所改善,但仍有部分药物用量呈上升状态,表明仍存在不合理使用现象.     

β—内酰胺类抗生素药敏结果及应用分析

目的：了解β－内酰胺类抗生素使用现状,为临床合理用药提供资料及依据。方法：分别统计某综合医院检验科细菌室药敏试验检出菌对3种β－内酰胺类抗生素耐药性试验结果和15种常用β－内酰胺类抗生素的用药频度（DDDs）,结合药敏结果及DDDs值,对β－内酰胺类抗生素使用现状进行综合分析。结果：青霉素抗生素的耐药率极高,β－内酰胺酶抑制剂＋β－内酰胺类抗生素的联合制剂,碳青霉烯类等非典型β－内酰胺类抗生素耐药率低。青霉素、氨苄西林、头孢唑林、舒他西林的用药频度（DDDs）分别列1－4倍。结论：青霉素类抗生素存在不合理应用,部分头孢菌素类抗生素、β－内酰胺酶抑制剂、碳青霉烯类抗生素应用较为合理。     

碳青霉烯与青霉烯类抗生素的临床应用与主要特点

自1929年发现青霉素至今,已半个多世纪,青霉素与头孢菌素等β-内酰胺类抗生素在医疗中发挥了重要作用.近二十余年来相继发现一些主核结构不同于传统的青霉烷与头孢烯的抗生素,如氧青霉烷、青霉烯、碳青霉烯、氧头孢烯、碳头孢烯、单环β-内酰胺等类化合物,为非典型β-内酰胺类抗生素,其中碳青霉烯与青霉烯类的抗菌性能更具特色,优异品种不断涌现,已成为化疗药物中不可忽视的一支新生力量.     

头霉素、氧头孢烯类抗生素的临床应用

β-内酰胺类抗生素除了青霉素类与头孢菌素类外 ,还有一大组其他 β-内酰胺类抗生素 ,包括β-内酰胺酶抑制剂 (复合剂 )、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类和单环类 ,其分子结构中均含有β -内酰胺环。其中头霉素类与氧头孢烯类的抗菌谱和临床适应证有不少相似之处。1　头霉素     

(6S)或(7S)-甲氧基β-内酰胺类抗生素

(6S)或(7S)-甲氧基-β-内酰胺类抗生素具有良好的耐酶作用.目前已有多个品种上市,例如:头孢西丁、头孢美唑、拉氧头孢和替莫西林.其(6S)或(7S)-甲氧基造成的空间位阻是该类药物耐酶的关键所在.这种空间位阻作用使得其自身的结构对β-内酰胺酶稳定,从而解决或减少了大量使用β-内酰胺类抗生素而引起的细菌耐药性问题.化学合成这类药物可根据甲氧基取代C-6位氢原子的方法不同分为直接法和间接法.     

β—内酰胺酶抑制剂的进展

近年来,β-内酰胺类抗生素已成为抗生素大家族中的重要成员,它包括青霉素类、头孢菌素类及其它β-内酰胺类(如:头霉素类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类及氧头孢烯类等)。随着临床上β-内酰胺类抗生素的不断应用,细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药亦呈增长的趋势。此类耐药的一个最重要机理是产生β-内酰酶。β-内酰胺酶能够水解β-内酰胺类抗生素的内酰胺环,从而使这类抗生素失去抗菌活性。     

β-内酰胺类抗生素对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌中青霉素结合蛋白和细胞壁交联的抑制作用

在甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌(MRSA)中,对头孢噻利、头孢唑林、头孢唑兰、头孢匹罗、头孢美唑、氟氧头孢、甲氧西林、亚胺培南等8种β-内酰胺类抗生素的最低抑菌浓度(MIC)与其对青霉素结合蛋白(PBP)的亲和力间的关系进行研究.金黄色葡萄球菌FP1775为低水平MRSA(L-MRSA)临床分离株,除对亚胺培南敏感外,耐受其它7种上述抗生素;金黄色葡萄球菌FP1777为高水平MRSA(H-MRSA),是菌株FP1775的突变株,对以上8种抗生素皆耐药.MIC用标准微量二倍稀释法测定.分别从菌株FP1775和FP11777中分离PBP1、PBP2、PBP2A、PBP3和PBP4,测定8种β-内酰胺类抗生素对PBP的结合亲和力(IC_(50)).结果显示,在H-MRSA中,β-内酰胺类抗生素对PBP2A的IC_(50)与MIC间存在显著的相关性;而在L-MRSA中,β-内酰胺类抗生素对任何PBP的IC_(50)与MIC间未表现出明显的关联.但在L-MRSA中,β-内酰胺类抗生素对PBP2A加PBP4的IC_(50)却与MIC显著相关.     

基于药品说明书解析β-内酰胺类抗生素皮肤过敏试验

目的:解析β-内酰胺类抗生素皮肤过敏试验现状,提出可行的建议,以保证用药安全。方法:收集我院现供应的45种β-内酰胺类抗生素的药品说明书,采用Excel 2003对其中皮肤过敏试验的警示内容进行归纳分析;同时结合文献,解析β-内酰胺类抗生素的皮试现状。结果:45种β-内酰胺类抗生素的药品说明书中,只有注射用盐酸头孢替安明确列出皮肤敏感试验方法;明确建议用药前应皮试的有16种药物,占药品总数的35.56%,包括4种注射用头孢菌素类药物、9种注射用青霉素类药物和3种口服青霉素类药物。目前国内对β-内酰胺类抗生素的皮试问题仍存在争议,国家卫生行政部门无统一规定,国内各医院的皮试方法也不尽相同。结论:为减少用药隐患,建议在使用β-内酰胺类抗生素前应详细询问患者的过敏史,严格按药品说明书要求谨慎使用,注射给药前应皮试。口服青霉素类药物给药前也应进行皮试。     

中国1992-2011年β-内酰胺类抗生素专利分析

目的:调研中国20年内β-内酰胺类抗生素专利情况,为新抗生素的研发提供思路。方法:检索中华人民共和国国家知识产权局网站(http://www.sipo.gov.cn)1992年1月–2011年12月的β-内酰胺类抗生素专利,对其进行统计分析。结果:共检索出1992–2011年1231项β-内酰胺类抗生素专利,专利数量逐年增加,2004年前专利数量较少,2005年后增多,2010年最多达262项;专利涉及18个国家,中国占82%;化学合成药品占77.8%;近年抗生素组合制剂专利增多,两个成分组合的有262项,占21.3%;头孢菌素类的种类和数量最多,有43类731项专利,专利数量前10位的依次是头孢呋辛、头孢克肟、头孢地尼、头孢哌酮、头孢噻呋、头孢吡罗、头孢吡肟、头孢替安、头孢孟多、头孢丙烯;青霉素类有15类246项专利,专利数量前5位的是羟氨苄青霉素、青霉素类、哌拉西林、美洛西林、萘夫西林;碳青霉烯类有8类87项,专利数量前2位的是亚胺培南和美罗培南。结论:我国β-内酰胺类抗生素的开发需要进行合理布局和必要的产品结构调整。     

对β-内酰胺类抗生素皮肤过敏试验的探讨

目的:探讨β-内酰胺类抗生素皮肤过敏试验问题。方法:阐述临床上β-内酰胺类抗生素皮肤过敏试验的现状、法规及过敏反应发生机制,对β-内酰胺类抗生素的皮肤过敏试验方法及判断标准提出建议。结果与结论:β-内酰胺类抗生素中,青霉素类抗生素在使用前必须进行皮肤过敏试验;若患者对青霉素过敏,头孢菌素类抗生素在使用前必须进行原药皮肤过敏试验。     

香叶醇体外抗MRSA活性研究

目的 通过体外抑菌实验,评价香叶醇单独使用以及与3种β-内酰胺类抗生素(阿莫西林、头孢氨苄及头孢吡肟)联合使用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistant Staphylococcus aureus, MRSA)的抑制效果。方法 采用微量稀释法测定香叶醇与3种β-内酰胺类抗生素的最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration, MIC)及最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration, MBC);微量棋盘法测定香叶醇与3种β-内酰胺类抗生素的分级抑菌浓度指数(fractional inhibitory concentration, FIC)。结果与结论 香叶醇具有明显的体外抗MRSA活性,MIC和MBC分别为0.34~0.69mg/mL和0.69~10.76mg/mL。联合药敏试验发现香叶醇与3种β-内酰胺类抗生素联合使用FIC指数集中分布在≤0.5和0.5~1;能够增强β-内酰胺类抗生素的活性,降低其用量,使其MIC50和MIC90降低为单独用药的1/8~1/4和1/4~1/2。     

β-内酰胺类抗生素使用情况及细菌耐药性分析

目的 分析某院β-内酰胺类抗生素的使用及病原菌耐药情况,为临床合理用药提供参考依据.方法 统计分析某院2008年1月至2009年12月β-内酰胺类抗生素的用药频度(DDDs)、总消耗金额、日治疗费用(DDC)和病原菌耐药率.结果 调查期内β-内酰胺类抗生素中头孢菌素类抗生素使用最为广泛;青霉素钠的日治疗费用最低,序号比最大;大多数抗生素在调查期内耐药率的差异不显著,但均产生不同程度的耐药率.结论 某院β-内酰胺类抗生素应用存在不合理现象,应加强抗生素的监管及用药前的药敏监测以减少抗生素不合理使用.     

120例患者使用β-内酰胺类抗生素交叉过敏反应相关性的研究

目的通过对各类β-内酰胺类药物相互交叉过敏反应相关性研究,找寻各类β-内酰胺类药物相互交叉过敏反应比率。为临床合理选择β-内酰胺类药物提供理论依据。方法通过对在2011年3月至5月期间住院的有β-内酰胺类抗生素过敏患者进行调查,对结果进行回顾性统计分析。结果青霉素与头孢类抗生素发生交叉过敏的的概率较低;头孢类抗生素与其他β-内酰胺类药物相互交叉过敏反应的概率相对较高。结论对于有青霉素过敏的患者且头孢皮试阴性的患者,使用头孢类抗生素是安全的。     

注射用头孢米诺钠的含量测定及配伍稳定性观察

<正>头孢米诺钠为头孢霉素类抗生素,对β-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强的亲和性,不仅抑制细胞壁合成,并与肽聚糖结合,抑制肽聚糖与脂蛋白结合以     

β-内酰胺类抗生素致176例不良反应分析

目的：监测分析上海市长宁区β-内酰胺类抗生素所致不良反应及其相关因素。方法：采用回顾性调查方法对2003年1～12月发生在我区β-内酰胺类抗生素所致176例不良反应报告进行统计分析。结果：不良反应涉及药品16种，排前3位的是青霉素、头孢拉定和头孢唑林。不良反应累及人体的9个系统，比例最高的不良反应为变态反应。结论：应关注β-内酰胺类抗生素的不良反应，提高合理用药水平。     

儿科门诊β-内酰胺类抗生素使用情况分析

目的统计分析佛山市妇幼保健院儿科门诊β-内酰胺类抗生素的使用情况,为儿科门诊合理使用抗生素提供参考。方法随机抽查2011年1月至2011年6月的儿科门诊处方18000张,对其中含β-内酰胺类抗生素的处方进行分类统计分析。结果含抗生素的处方9776张,占总处方数的54.31%,含β-内酰胺类抗生素处方8425张,占总处方数的46.81%,占含抗生素处方的86.18%。在β-内酰胺类抗生素中使用率最高的是头孢菌素类抗生素,占58.63%。联合用药率为9.21%。结论儿科门诊β-内酰胺类抗生素的使用还有待进一步加强。     

住院患者使用β-内酰胺类抗生素的情况分析

目的：了解住院患者β内酰胺类抗生素的使用情况，为临床合理用药提供资料和依据。方法：统计某市立医院2002年1～12月内住院药房β内酰胺类抗生素消耗数量、金额，计算用药频度(DDDs)，并对该类药品的应用进行分析。结果：DDDs排序前5名分别为头孢曲松、头孢哌酮、头孢替唑钠、头孢他啶、青霉素钠。结论：β内酰胺类抗生素存在不合理用药现象。     

葡聚糖凝胶柱层析法分离测定头孢尼西钠中的聚合物

β-内酰胺类抗生素是目前临床上最常用的抗感染药物，但它们在临床上常引发过敏性休克反应，严重威胁着患者的安全。经几十年的研究证明，引发β-内酰胺类抗生素速发型过敏反应的过敏原是与其中存在的高分子聚合物含量有关。所以对此类药物中高分子聚合物的测定越来越引起人们的重视。《中国药典》2005版二部增加了许多须做高分子聚合物测定的β-内酰胺类抗生素，例如：头孢呋辛钠，头孢拉定，头孢唑啉钠，阿莫西林，青霉素等，并且在附录中增订了分子排阻色谱法。头孢尼西钠为长效，广谱的第二代头孢菌素类药物，临床上已广泛使用，但对头孢尼西钠所含聚合物测定的方法未见有关的报道。我们参考文献，制定了头孢尼西钠的高分子聚合物的测定方法，利用葡聚糖G-10凝胶色谱系统实现了对注射用头孢尼西钠中的高分子聚合物的分离分析，为该药的质量控制提供一个新的检测方法。     

临床分离细菌对头孢烯类抗生素的敏感性比较

1982年以来,第3代头孢烯类抗生素开始用于临床.它对β-内酰胺酶稳定,且为β-内酰胺酶的强力诱导剂.因此,随着其使用,耐药菌的出现便成为问题.特别是绿脓杆菌、沙雷氏菌、肠杆菌中出现许多对β-内酰胺类、氨基糖苷类抗生素耐药菌株.本文研究了1985年度临床分离的各种细菌对第1、2、3代头孢烯类抗生素的敏感性,并与1983年研究结果比较,以检查目前是否存在对第3代头孢烯类抗生素的耐药性.     

β-内酰胺类抗生素诱发尿毒症患者脑病32例临床分析

目的通过观察慢性肾功衰尿毒症患者使用β-内酰胺类抗生素后,出现精神异常或抽搐等脑病症状,探讨尿毒症患者使用β-内酰胺类抗生素的剂量和适应症。方法32例不同年龄尿毒症患者使用不同剂量β-内酰胺类抗生素后,出现精神异常、抽搐、意识障碍等脑病表现后,及时停用相关药物,并及时血液透析联合血液灌流。结果2例癫痫持续状态患者临床死亡,30例患者神经系统症状完全缓解。结论尿毒症患者使用β-内酰胺类抗生素时应避免大剂量、长疗程使用,血液净化治理抗生素脑病有效。