草乌叶药理作用和临床应用分析

目的：探讨草乌叶的药理作用和临床使用状况。方法：通过分析相关文献对草乌叶解热、抗炎、镇痛等药理作用和临床应用状况进行分析。结果：草乌叶有很好解热、镇痛、抗炎等作用,其抗炎、镇痛功效与草乌叶总生物碱有关。草乌叶可用于心律失常、室性早搏、慢性胃炎、小儿流行性腮腺炎、婴幼儿腹泻、慢性咽炎等疾病,且疗效显著。结论：草乌叶是一种纯天然植物药,其疗效显著,应用广,有开发价值。     

防风及其地区习用品解热镇痛作用的比较研究

本文通过对防风与主要地区习用品的解热镇痛作用及毒性比较,发现防风有明显的解热与镇痛作用,母防风镇痛作用约为防风的70—85%,而解热作用只及防风的55%左右,但毒性较小。松叶防风与竹叶防风的解热镇痛作用与防风相似而毒性较低。河南水防风与川防风的解热镇痛作用介于防风与母防风之间,但毒性较强。青海小防风的解热镇痛效果均差。     

香附不同溶剂提取物解热镇痛效应的比较

目的 :比较香附不同溶剂提取物的解热镇痛效应。方法 :以阿司匹林为阳性对照 ,用内毒素致大鼠发热为发热模型 ,以小鼠物理 (热板法 )和化学 (醋酸扭体法 )刺激为镇痛模型 ,研究中药香附不同溶剂提取物的解热镇痛效应。结果 :香附醇提物解热效应明显 ,其特点是起效快 ,持续时间长 ,且有较强的镇痛作用 ;而香附水提物也见较强的镇痛作用 ,但未见明显的解热效应。结论 :香附醇提物具有明显的解热镇痛效应 ,是微囊胶囊化的目的成分。     

卡巴匹林钙主要药效学研究

 目的：卡巴匹林钙（考察卡巴匹林钙）的解热镇痛作用，为临床用药提供药效学资料。方法：用小鼠醋酸扭体和电刺激大鼠尾部疼痛模型考察卡巴匹林钙的镇痛作用；用啤酒干酵母致大鼠发热模型考察卡巴匹林钙的解热作用；并测定小鼠口服给药和静脉注射给药的急性毒性。结果：小鼠口服卡巴匹林钙对腹腔注射醋酸致扭体反应有明显镇痛作用，作用强度与剂量相关；大鼠口服卡巴匹林钙对电刺激大鼠尾部疼痛亦有明显镇痛作用，疼痛电压阈值的提高和镇痛维持时间与剂量呈正相关，镇痛起效时间与剂量呈负相关。结论：卡巴匹林钙口服对动物发热模型和疼痛模型具有明显的解热镇痛作用，其镇痛作用较解热作用起效快，但解热作用维持时间长。     

藏药牦牛角有效成分的分离与解热镇痛物质基础的研究

目的:寻找藏药材牦牛角中解热镇痛物质。方法:实验以牦牛角为原料,经回流提取得到粗提液,再经过透析和非变性电泳分离,得到不同分子量大小的多肽;采用皮下酵母注射法建立小鼠发热模型,热板法评价镇痛活性。结果:牦牛角回流粗提取液经透析、非变性电泳分离后,得到的小分子多肽在给药30min后能显著降低肛温,达到最大痛阈,并提高值到67%。结论:研究证实牦牛角粗提取液有明显的解热和镇痛作用,为进一步获得新的多肽类解热镇痛候选药物奠定基础。     

退热止痛散解热镇痛活性部位对明胶崩解迟缓的影响研究北大核心CSCD

目的:考察退热止痛散解热镇痛活性部位对明胶崩解迟缓的影响。方法:将退热止痛散解热镇痛活性部位与胶皮进行接触,以崩解值为指标,于特定时间进行测定,通过方差分析,观察两者之间是否存在交互作用。结果:以花生油为对照,退热止痛散解热镇痛活性部位与明胶接触后,出现无崩解现象,经花生油混合稀释后,明胶能崩解,但与时间和环境温度直接相关,时间越长、环境温度越高,则明胶崩解时间越长。结论:退热止痛散解热镇痛活性部位能明显影响明胶的崩解度,延长其崩解时间,在将其制备成软胶囊剂之前应对该活性部位进行包封处理。     

羌银解热合剂抗炎镇痛解热作用研究

目的:研究羌银解热合剂的抗炎镇痛、解热作用。方法:以羌银解热合剂高剂量组(25.2g/kg)、中剂量组(12.6g/kg)、低剂量组(6.3g/kg)灌胃,分别观察对酵母混悬液致大鼠发热的解热作用,对鸡蛋清致大鼠足跖肿胀和二甲苯致小鼠耳肿胀的抗炎作用,对小鼠热板法和冰醋酸致小鼠扭体的镇痛作用。结果:羌银解热合剂高剂量组能显著抑制酵母混悬液致大鼠发热、鸡蛋清致大鼠足跖肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀,显著提高小鼠热板法的痛阈值,显著减少冰醋酸致小鼠扭体次数。结论:羌银解热合剂具有较好的解热、抗炎、镇痛作用。     

解热镇痛药的潜在滥用及预防措施

解热镇痛抗炎药俗称解热镇痛药,是一类具有解热镇痛作用,大多数还具有抗炎,抗风湿作用的药物。本类药物均可抑制体内前列腺素的生物合成,这是其共同的药理作用基础。由于此解热镇痛药物应用广泛,且多为非处方药(OTC),消费者随时可在药房及药店买到,故其潜在的滥用倾向及其滥用所导致的危害不容忽视。最初人们认为解热镇痛药没有成瘾性,故又称为非麻醉镇痛药。但近几十年来,人们发现这类药物滥用     

防风解热合剂解热镇痛抗炎药理作用的实验研究

目的探讨防风解热合剂的解热、镇痛、抗炎药理作用。方法通过家兔和大鼠发热试验观察其解热作用;通过小鼠醋酸扭体试验和热板试验观察其镇痛作用;通过大鼠足肿胀试验、小鼠耳肿胀实验观察其抗炎作用。结果解热实验中,防风解热合剂高、中剂量对家兔和大鼠均有良好的解热作用,差异具有统计学意义(P 0.05或P 0.01)。镇痛实验中,防风解热合剂高、中剂量组小鼠药后1、2、3 h热板实验痛阈值明显升高,差异具有统计学意义(P 0.05或P 0.01);低剂量组小鼠给药后3 h痛阈值明显升高,差异具有统计学意义(P 0.05);高、中剂量组可以明显抑制醋酸扭体实验的扭体反应,差异具有统计学意义(P 0.05)。抗炎实验中,防风解热高、中剂量组可以明显减轻给药后5 h,6 h角叉菜胶所致大鼠足肿胀的肿胀度,差异均具有统计学意义(P 0.05),同时明显抑制小鼠耳肿胀度,差异均具有显著统计学意义(P 0.01)。结论防风解热合剂具有良好的解热、镇痛、抗炎的药理作用。     

金七叶合剂解热镇痛作用研究

目的 :研究金七叶合剂的解热、镇痛作用。方法 :采用百白破三联菌苗所致家兔发热模型观察药物的解热作用 ;采用醋酸扭体法、热板法及电刺激法小鼠疼痛模型研究药物的镇痛作用。结果 :金七叶合剂能明显降低实验性发热动物体温 ,在三种疼痛模型上均表现出明显的镇痛作用。结论 :金七叶合剂具有解热和镇痛作用     

中药复方溶石剂对人体胆结石的直接溶解作用及其安全性评价

目的:研究中药复方溶石剂对人体胆结石的直接溶解作用及其安全性。方法:采用体外和动物体内溶石方法观察中药复方溶石剂的溶石效果,并通过观察给药前后动物的血液生化指标、各脏器的病理改变情况、进行急性毒性实验和黏膜刺激性实验评价中药复方溶石剂的安全性。结果:中药复方溶石剂在体外和体内对胆固醇型和混合型胆结石均有较好的溶解作用,体外实验胆石全溶的时间为4~5 d,体内实验胆石全溶的时间为7 d之内,无毒副作用。结论:中药复方溶石剂对胆结石有溶解效果好、安全性高的特点,有必要进一步开展中药复方溶石剂溶石机制和有效成分的实验研究。     

芍药甘草复方大鼠血中移行组分归属分析研究

目的：研究芍药甘草复方大鼠给药后血中移行组分归属。方法：建立芍药甘草复方大鼠给药后血中移行组分HPLC分析方法；分析比较芍药甘草复方、单味药以及各组分给药后所得血浆样品,确认芍药甘草复方大鼠血中移行组分归属。结果：在此色谱条件下,检测出18个入血移行成分,其中13个为复方直接入血物质,3个为复方的代谢产物。结论：此方法简便、准确、稳定,适于芍药甘草血中移行组分分析。血中移行组分的确认及归属是进一步探索复方效应物质的基础。     

The Influence of Selected Flavonoids from the Leaves of Cirsium palustre (L.) Scop. on Collagen Expression in Human Skin Fibroblasts

Ten flavonoids belonging to the subclasses of flavones, flavanones and aurones were isolated from methanolic extract of Cirsium palustre leaves after multistep chromatographic separation. Their structures were elucidated with spectroscopic methods. All compounds, except for luteolin 7‐O‐glucoside, were isolated for the first time. Four compounds—eriodictyol 7‐O‐glucoside (6), 6‐hydroxyluteolin 7‐O‐glucoside (11), scutellarein 7‐O‐glucoside (12) and pedalitin (14)—were tested for their effect on collagen expression in normal human dermal fibroblasts. Among them, compound 11 at 40 μM and compound 14, at all concentrations used (1, 20, 40 μM), significantly enhanced the level of total collagen secreted into the medium. Furthermore, compound 11 significantly stimulated type I collagen expression, whereas compound 14 activated type I and III collagen expression at the mRNA level, depending on concentration. MMP‐2 activity was inhibited by all study compounds, with the greatest effect recorded with compound 14 at 20 μM. The lack of effect on collagen content in the medium of compound 6‐ and compound 12‐treated cells, besides an increase in COL1A1 and COL1A2 expression, might be caused by diminished expression of HSP47 gene, resulting in decreased procollagen secretion. Future study of compounds 11 and 14 for their potential therapeutic use in conditions connected with collagen biosynthesis deficiency is required. Copyright © 2014 John Wiley & Sons, Ltd.     

3,4-二甲氧基-D-甘露醇的制备及其抗氧化活性

 目的合成目标化合物3,4-二甲氧基-D-甘露醇,并研究其体外抗氧化活性。方法以海藻中提取的海洋活性物质D- 甘露醇为原料,经缩合、醚化和脱保护反应,制备目标化合物。利用红外光谱、元素分析、核磁共振氢谱、碳谱和质谱分析对合成的中间体和目标产物的结构进行确证。采用体外实验研究目标化合物3,4-二甲氧基-D-甘露醇酯对超氧阴离子、羟自由基、自由基1,1-二苯基苦基苯肼(DPPH)、双氧水(H₂O₂)诱导的红细胞氧化溶血以及小鼠肝匀浆脂质过氧化作用的保护作用。结果合成了目标产物并确定了结构,两种方法的总收率分别为43.32％和50.92％。抗氧化结果表明,3,4-二甲氧基-D-甘露醇酯对超氧阴离子、羟自由基、DPPH,H₂O₂诱导的红细胞氧化溶血以及小鼠肝匀浆脂质过氧化作用均有不同程度的抑制作用, 对超氧阴离子有良好的清除作用,IC₅₀为1.4 g·L^-1。同时发现对D-甘露醇3,4位的羟基进行甲醚化后,所得的甘露醇衍生物对自由基DPPH的清除作用和对大鼠肝匀浆脂质过氧化的抑制作用都有明显的提高,对羟自由基的清除作用和对H₂O₂诱导的小鼠红细胞氧化溶血的作用基本没有变化,而对超氧阴离子自由基的清除作用则有显著的降低。结论目标化合物3,4-二甲氧基-D-甘露醇酯具有显著的体外抗氧化活性,但与D-甘露醇相比,只是对自由基DPPH的清除作用和对大鼠肝匀浆脂质过氧化的抑制作用有明显提高。     

复方双黄连与黄芩提取物中黄芩苷代谢的比较研究

 目的　比较复方双黄连剂和黄芩单味药材提取物中黄芩苷在大鼠体内代谢的差异。方法　运用高效液相色谱法和液质联用技术检测黄芩苷的代谢产物种类和数量,并测定水解后黄芩苷元的量。结果　从给药后的大鼠尿样中,发现并初步鉴定了几个主要代谢产物的化学结构,测定了黄芩苷元的量。结论　黄芩提取物和复方双黄连剂中黄芩苷在尿样里的主要相同代谢物为5,6,7-三羟基黄酮-6-O-葡萄糖醛酸苷-7-O-葡萄糖醛酸苷,5,6,7-三羟基黄酮-6-O-葡萄糖-7-O-葡萄糖醛酸苷,5,7-三羟基-6-甲氧基黄酮-7-O-葡萄糖醛酸苷,5,6,7-三羟基黄酮-6-O-葡萄糖醛酸苷以及黄芩苷元,黄芩单方灌胃给药后黄芩苷的肾清除速度低于复方双黄连,复方中其他药味促进了黄芩苷的代谢。     

Cycloartane triterpenoids from Cimicifuga yunnanensis induce apoptosis of breast cancer cells (MCF7) via p53‐dependent mitochondrial signaling pathway

The present study was carried out to investigate the antitumor activity of five cycloartane triterpenoids isolated from Cimicifuga yunnanensis on the breast cancer cell line MCF7 and its corresponding drug resistant subline R‐MCF7, including cimigenol‐3‐O‐β‐d ‐xylopyranoside (compound 1), 25‐O‐acetylcimigenol‐3‐O‐β‐d ‐xylopyranoside (compound 2), 25‐chlorodeoxycimigenol‐3‐O‐β‐d ‐xylopyranoside (compound 3), 25‐O‐acetylcimigenol‐3‐O‐α‐l ‐arabinopyranoside (compound 4) and 23‐O‐acetylcimigenol‐3‐O‐β‐d ‐xylopyranoside (compound 5). The results showed that compounds 2–5 have relatively high antitumor activity on both MCF7 and R‐MCF7 cells. The involvement of apoptosis as a major cause of cycloartane triterpenoids‐induced cell death was further confirmed. The results of RT‐PCR showed that compounds 2–5 increased the expression of p53 and bax, which led to the loss of mitochondrial potential and then resulted in the activation of caspase‐7. These findings collectively demonstrated that compounds 2–5 induced apoptosis of MCF7 via p53‐dependent mitochondrial pathway. Copyright © 2010 John Wiley & Sons, Ltd.     

阴行草中木脂素类成分的研究

自玄参科植物阴行草的地上部分分得一微量单体化合物,经单晶X衍时分析确定其为木脂素类化合物丁香脂素,为首次从该植物中分离到木脂素类化合物,丁香脂素亦为首次从玄参科植物中获得。     

复方半枝莲抑制人结肠癌COLO205细胞增殖

目的:探讨复方半枝莲对人结肠癌细胞COLO205体内外生长的抑制作用及机制。方法:体外培养COLO205细胞,分为空白组,顺铂(0.15 g·L~(-1))组,复方半枝莲高、中、低剂量(0.60,0.30,0.15 g·L~(-1))组。利用噻唑蓝(MTT)法检测复方半枝莲对COLO205细胞增殖抑制率的影响。采用免疫印迹法(Western blot)分别检测细胞内凋亡相关蛋白B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax),细胞凋亡调控因子(PUMA)的表达情况。选用SPF级裸鼠,于背部接种结肠癌COLO205细胞,待瘤体长到肉眼可见时,测量瘤体大小,根据瘤体大小区间随机分为复方半枝莲高、低浓度组,紫杉醇组和空白组,应用结肠癌移植瘤裸鼠模型体内实验检测复方半枝莲对COLO205细胞体内生长的影响。结果:体外细胞实验表明,经复方半枝莲作用后的人结肠癌细胞COLO205细胞出现了变形,并有细胞膜破损,细胞数逐渐减少,脱落而死亡的现象。48 h时复方半枝莲对COLO205细胞的抑制作用最强。其高、中、低剂量组抑制率分别为68.46%,63.11%,54.91%;且经复方半枝莲干预,COLO205细胞内的Bax,PUMA表达上调,Bcl-2表达下调;体内移植瘤实验显示,与空白组肿瘤体积比较,给药组的肿瘤体积明显减小。结论:复方半枝莲在体外内对人结肠癌细胞COLO205的生长均具有抑制作用,其机制可能与诱导细胞凋亡有关。     

半夏药材鉴别成分的研究

目的 :寻找和确定半夏药材中的鉴别成分。方法 :应用TLC ,HPLC等方法对半夏药材及其同科易混药材和常配伍应用的药材进行各提取物的比较 ,并经HPLC制备 ,得到了半夏药材的鉴别成分。运用理化常数测定和光谱分析技术鉴定了结构。结果 :半夏药材的鉴别成分为次黄嘌呤核苷。结论 :次黄嘌呤核苷为半夏药材的鉴别成分 ,该成分在半夏药材中首次分离得到。     

狗脊中新的水溶性鞣质

目的:深入研究狗脊中的化学成分.方法:采用柱色谱和高效液相色谱法分离纯化狗脊中的化学成分,并采用质谱和核磁共振技术鉴定其结构.结果:1个新的酚性成分,即4-O-咖啡酰-D-葡萄糖被分离得到,其结构通过1D,2D NMR和ESI-MS鉴定.结论:4-O-咖啡酰-D-葡萄糖首次从狗脊中分离得到,该化合物为新的酚性化合物.