栀子降血糖有效成分及机制研究

目的研究栀子降血糖有效成分及其作用机制。方法采用淀粉负荷和蔗糖负荷法,测定栀子成分对淀粉负荷和蔗糖负荷小鼠血糖的影响;采用PNPG法,测定栀子成分对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用。结果西红花苷Ⅰ100 mg·kg-1和西红花酸100 mg·kg-1可显著降低淀粉负荷小鼠血糖;西红花苷Ⅰ100 mg·kg-1和西红花酸50、100 mg·kg-1可显著降低蔗糖负荷小鼠血糖;西红花苷Ⅰ和西红花酸在浓度1.56,3.13,6.25,12.50,25.00 mg·ml-1时能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率分别为5.69%,27.94%,27.05%,83.19%,99.24%和57.02%,90.27%,100.00%,99.62%,94.18%。结论栀子成分对淀粉负荷和蔗糖负荷小鼠均有降血糖作用,且对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,其有效成分为西红花苷Ⅰ和西红花酸,降糖机制可能为抑制α-糖苷酶。     

美丽鳞毛蕨粗多糖对α-葡萄糖苷酶及小鼠耐糖量的影响

目的:观察美丽鳞毛蕨粗多糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性的影响及对蔗糖、葡萄糖、麦芽糖、淀粉负荷剂量后的正常小鼠血糖影响.方法:采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,对美丽鳞毛蕨植物粗多糖进行α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定;以美丽鳞毛蕨粗多糖为实验药物,取血糖值4.0 ～9.0 mmol· L-1的小鼠,按体重随机分成16小组,每组10只,适应性饲养3d后,分别用生理盐水、阿卡波糖(0.625 g·kg-1)、高剂量粗多糖(0.48 g·kg-1)、低剂量粗多糖(0.24 g·kg-1) ig小鼠,每天1次,连续ig4 d造模;第5 d分别用葡萄糖(2.0 g·kg-1)、蔗糖(4.0 g·kg-1)、麦芽糖(4.0 g·kg-1)、淀粉(6.0 g·kg-l)给小鼠负荷剂量,在15,30,60,120 min时间点测量小鼠血糖值并记录.观察美丽鳞毛蕨粗多糖对蔗糖、葡萄糖、麦芽糖、淀粉负荷剂量后的正常小鼠血糖影响.结果:美丽鳞毛蕨粗多糖在样品浓度10 g·L-1反应体系下,对α-葡萄糖苷酶抑制活性达到90.8％以上,属于竞争性抑制类型(Ki =2.53 g·L-1);以美丽鳞毛蕨粗多糖为实验药物,淀粉蔗糖负荷剂量后小鼠耐糖量与对照组比较,淀粉组和麦芽糖组血糖值降低较为明显(P＜0.01),蔗糖组次之(P＜0.05).结论:美丽鳞毛蕨粗多糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性高,属于竞争性抑制,并能提高正常小鼠的耐糖量.     

不同生长期罗汉果提取物对小鼠餐后血糖生成的影响

目的:研究不同生长期罗汉果提取物对小鼠餐后血糖生成的影响,并考察提取物对餐后胰岛素水平及α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法:KM种小鼠根据空腹血糖值随机分入浣粉负荷(6g·kg-1)及葡萄糖负荷(2g·kg-1)2种不同糖源组,各糖源负荷组下设空白对照组、糖源对照组、阳性对照组(阿卡波糖0.01g·kg-1)、90 d生长期罗汉果提取物高、中、低剂量组(用药剂量1,0.5,0.25 g·kg-1)、60 d生长期罗汉果提取物高、中、低剂量组(用药剂量1,0.5,0.25 g·kg-1),考察小鼠在连续7d口服不同生长期罗汉果提取物后,进食淀粉及葡萄糖引起的血糖生成情况,以ELISA法测定餐后血清胰岛素水平的变化,并通过体外实验测定不同生长期罗汉果提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果:90 d和60 d生长期罗汉果提取物均能显著降低动物餐后血糖峰值;所有剂量的90 d生长期罗汉果提取物均显著降低进食淀粉的血糖生成指数(P＜0.05),且0.25 g·kg-1组进食葡萄糖的血糖生成指数也显著降低(P＜0.05);但60 d生长期罗汉果提取物仅0.5g·kg-1组显著降低进食淀粉的血糖生成指数(P＜0.01),并有降低进食葡萄糖的血糖生成指数的趋势.3个剂量的90 d生长期罗汉果提取物均能极显著地增加餐后胰岛素水平(P ＜0.001),60 d生长期罗汉果提取物对升高餐后胰岛素水平的作用随剂量增加而增加.90 d,60 d生长期罗汉果提取物对α-葡萄糖苷酶活性抑制的IC50分别为11.51g·L-1,2.40 g·L-1.结论:罗汉果提取物有调节机体血糖稳态的作用,增加餐后胰岛素及抑制α-葡萄糖苷酶是其发挥作用的主要途径,不同生长期的罗汉果提取物对血糖影响的作用机制存在差别.     

桑叶总生物碱的抗糖尿病活性研究

目的:从离体酶学和整体动物水平,初步评价桑叶总生物碱的抗糖尿病活性。方法:以α葡萄糖苷酶抑制剂拜唐苹为阳性对照,采用体外酶学筛选体系,考察桑叶总生物碱对α蔗糖酶、α麦芽糖酶及α淀粉酶活性的抑制作用,并计算IC50值;选用正常ICR小鼠模型,考察口服桑叶总生物碱对葡萄糖、蔗糖及淀粉负荷后血糖的降低作用。结果:桑叶总生物碱对α蔗糖酶和α麦芽糖酶活性具有抑制作用,强度与拜唐苹相当,对α淀粉酶活性无抑制作用。桑叶总生物碱50~200 mg/kg能降低小鼠口服蔗糖和淀粉负荷后的血糖水平,使血糖峰值降低并后移,血糖曲线下面积减少,对小鼠葡萄糖负荷后的血糖水平无影响。结论:桑叶总生物碱能抑制α葡萄糖苷酶活性,降低双糖和淀粉负荷后的血糖升高,具有抗糖尿病的作用。     

栀子抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:研究栀子中α-葡萄糖苷酶活性抑制成分.方法:采用4-硝基酚-α-D-吡喃葡糖苷(PNPG)法,反应体系为67 mmol·L-1磷酸钾缓冲液870 μL,1 g·L-1谷胱甘肽溶液25 μL,2.74 U· mL-1α-葡萄糖苷酶溶液35 μL,15 mmol·L-1pNPG溶液70μL,0.1 mol·L-1 Na2CO3溶液4 mL,测定栀子各提取部位对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用.结果:栀子总提取物、环烯醚萜类、栀子黄色素类在质量浓度50.0,100.0 g·L-1时能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率分别为61.47％,83.20％;34.27％,55.73％;78.13％,96.93％.结论:栀子提取物对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,有效部位可能为环烯醚萜类和栀子黄色素类.     

栀子对四氧嘧啶糖尿病小鼠糖代谢及肾功能的影响

目的:研究栀子水提取物、栀子总苷和栀子苷对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠的糖代谢及肾功能的影响。方法:采用四氧嘧啶对小鼠腹腔注射造成小鼠糖尿病模型,给药组分别灌胃栀子水提取物组(1.5 g/kg)、栀子总苷组(0.03g/kg)、栀子苷组(0.003g/kg),卡托普利组(0.02g/kg),连续给药2周。观察以下指标:①测定血糖;②测定血清胰岛素,计算胰岛素敏感指数;③计算肾脏系数;④测定尿酸、尿素氮及肌酐。结果:栀子各给药组与用药前比较小鼠血糖值均有所下降,其中栀子水提物组(P<0.05)和栀子总苷组(P<0.01)血糖下降尤为明显;与模型组比较,各给药组差异不明显。栀子水提物组(P<0.05)和栀子总苷组(P<0.01)小鼠的空腹血清胰岛素明显高于模型对照组,栀子各给药组对小鼠胰岛素敏感指数影响不大。栀子水提物组和栀子苷组肾脏系数比模型组有所下降(P<0.05),栀子总苷组肾脏系数显著降低(P<0.01)。栀子水提物和栀子总苷能降低小鼠血清尿酸水平(P<0.05),水提物和栀子苷能使小鼠尿素氮水平下降(P<0.05);栀子各给药组对小鼠血清肌酐水平影响不大。结论:栀子提取物对糖尿病小鼠具有一定的降血糖及肾脏保护作用。     

栀子降血糖作用的实验研究

目的研究中药栀子对正常动物及几种糖尿病模型动物血糖的影响。方法用外源性葡萄糖致高血糖、肾上腺素致高血糖、地塞米松致胰岛素抵抗和四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型,分别观察栀子对正常和糖尿病模型小鼠血糖的影响。结果栀子能显著降低葡萄糖、肾上腺素、地塞米松和四氧嘧啶致高血糖小鼠的血糖,对正常小鼠也有一定的降糖趋势。结论中药栀子对正常小鼠和数种糖尿病模型小鼠具有降低血糖的作用。     

栀子生品及炮制品对CCl4致大鼠急性肝损伤保护作用的比较

目的:比较栀子生品及炮制品对四氯化碳(CCl_4)致急性肝损伤大鼠的保护作用差异。方法:大鼠按体重随机等分为9组,分别为正常组,阳性组(联苯双酯35 mg·kg-1),模型组,生栀子高、低剂量组(2.0,1.0 g·kg-1),炒栀子高、低剂量组(2.0,1.0 g·kg-1),焦栀子高、低剂量组(2.0,1.0 g·kg-1),造模12 h后眼球取血,测定血清中天门冬氨酸转移酶(AST),丙氨酸氨基转移酶(ALT),乳酸脱氢酶(LDH),总蛋白(TP)的活性,测定肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)的活性和丙二醛(MDA)的含量。观察肝脏病理组织学变化。结果:与正常组比较,模型组显著升高AST,ALT,LDH水平和MDA含量,降低了TP的水平及SOD活性。肝细胞排列紊乱,细胞肿胀坏死明显。与模型组比较,栀子生品及炮制品组可显著降低大鼠血清中ALT,AST,LDH活性,其中生栀子组与炒栀子组效果较佳;各给药组均可增高SOD活性,降低MDA水平。各栀子给药组与模型组比较血清TP水平无显著性差异。各给药组肝细胞坏死、变性及炎性细胞浸润程度均有所改善,且生品组与炒品组改善较为显著。结论:栀子生品、炒品、焦品对CCl_4急性肝损伤大鼠均有较好的保护作用,而生品、炒品具有较优的保肝降酶、抗氧化作用,且炒品能够改善生品苦寒之性的缺点,缓和药性,临床应用可能更宜使用炒栀子。     

苍耳子对小鼠血糖影响的研究

目的 观察苍耳子提取物对正常小鼠和高血糖模型小鼠血糖的影响.方法 取健康小鼠,随机分成5组,即苍耳子溶液高剂量组(3.75g·kg-1)、中剂量组(1.875 g·kg-1)、低剂量组(0.937 5 g·kg-1)及阳性对照组(格列苯脲)和正常组.另取四氧嘧啶高血糖模型小鼠,随机分为6组,即苍耳子溶液高剂量组(3.75 g·kg-1)、中剂量组(1.875 g·kg-1)、低剂量组(0.937 5 g·kg-1)、两个阳性对照组(苯乙双胍和糖脉康)、模型组,并取一组正常小鼠作为对照.灌胃给药10 d后,用葡萄糖氧化酶法测定血糖,考察药物对正常小鼠和高血糖模型小鼠的血糖和糖耐量的影响.结果 苍耳子高、中、低剂量能降低正常小鼠血糖,且具有调节血糖和维持血糖稳定作用.苍耳子高、中剂量能明显降低高血糖模型小鼠的血糖,并具有改善高血糖模型小鼠糖耐量的作用.结论 苍耳子对正常小鼠和高血糖模型小鼠有降低血糖和维持血糖的作用.     

栀子金花散体内外抗氧化作用的研究

目的研究栀子金花散水提液在体内、外的抗氧化作用。方法用超声提取法制备栀子金花散水提液,采用分光光度法分别测定栀子金花散水提液对·OH及O2-的清除作用,采用黄嘌呤氧化酶法和硫代巴比妥酸法研究其对小鼠脑组织中SOD活性及MDA含量的影响。结果栀子金花散水提液在体外对·OH及O2-均有明显的抑制作用,且呈一定的量效关系;栀子金花散剂量为0.04 g/g小鼠体重时,能显著提高小鼠大脑组织中SOD活性,降低大脑中MDA含量。结论栀子金花散在体内、外均有明显的抗氧化作用。     

地黄合剂中地黄生熟异用对小鼠降糖活性的影响

目的通过对地黄不同炮制品组成的地黄合剂降低糖尿病小鼠血糖、血脂作用的对比研究,说明生地黄与熟地黄功效异同。方法雄性ICR小鼠四氧嘧啶(50 mg·kg-1)建立糖尿病模型;按血糖随机分为模型对照组,阳性盐酸二甲双胍组(0.5g·kg-1),生地黄-地黄合剂组(0.5g·kg-1),熟地黄-地黄合剂组(0.5g·kg-1),每组10只,1次/d,连续两周,分别观察各组小鼠体重、摄食量、饮水量及血糖血脂的变化。结果生地黄-地黄合剂组血糖[(16.17±5.94)mmol·L-1]和熟地黄-地黄合剂组血糖[(11.19±2.95)mmol·L-1]与模型组血糖[(20.71±5.17)mmol·L-1]相比均能极显著降低(P0.01),同时均能极显著降低糖尿病小鼠摄食量、饮水量和血清甘油三酯(TG)、血清总胆固醇(CHO)及高密度脂蛋白(HDL-C)。结论生地黄、熟地黄组成的地黄合剂都有降低糖尿病小鼠的血糖和血脂作用,地黄生熟异用对地黄合剂降糖、降脂作用影响较大。     

栀子环烯醚萜类对四氯化碳致小鼠肝损伤的保肝作用研究

目的观察栀子环烯醚萜类对0.15%CCl4橄榄油溶液致肝损伤小鼠的保护作用。方法先给予小鼠栀子环烯醚萜类不同剂量,然后对小鼠腹腔注射CCl4造成肝损伤,16 h后测其空腹血清ALT、AST、TBIL,并剖取肝、脾,称湿重,计算其脏器指数。结果栀子环烯醚萜类30.8,41.1 mg·kg-1时能显著降低肝损伤小鼠血清ALT、AST,而在61.7 mg·kg-1以上剂量时无保肝作用。结论栀子环烯醚萜类对肝损伤小鼠的保肝作用取决于其剂量。     

栀子苷降尿酸作用研究

目的：探讨栀子苷对高尿酸血症小鼠的影响。方法：用氧嗪酸钾连续7 天灌胃造成小鼠高尿酸血症模型,同时每天灌胃栀子苷（50、100、200 mg?kg-1）,检测小鼠血清尿酸（SUA）、尿尿酸（UUA）、肝脏黄嘌呤氧化酶活性（XOD）。结果：栀子苷中、高剂量能显著降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平（P<0.01）。结论：栀子苷可通过促进尿酸排泄降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平。     

栀子的降脂作用与安全性评价研究

目的:研究栀子配方颗粒对正常昆明小鼠血脂及肝毒性的影响。方法:连续灌胃28d,观察小鼠行为形态学变化;测定小鼠体重与体长,计算Lee's指数;测定小鼠肝脏湿重并计算肝脏指数;测定血清中TG(甘油三酯)、TC(总胆固醇)、AST(天门冬氨酸氨基转移酶)的含量;对肝脏组织进行病理学检查。结果:栀子配方颗粒浓度1g/kg、3g/kg、6g/kg、9g/kg、12g/kg、16g/kg组的TG均显著降低;血清中TC含量与空白组相比无显著差异;栀子浓度16g/kg组的体长显著增大,Lee's指数则明显降低;栀子浓度16g/kg组的肝脏指数、AST含量显著升高,与空白组比较P<0.05;光镜下栀子浓度16g/kg组的肝细胞可见明显的肿胀坏死、炎细胞浸润等形态学上的改变。结论:栀子具有显著的降低血清TG作用,但对TC作用不显著;栀子能增加小鼠体长,降低Lee's指数,16g/kg组作用尤为显著;长期低剂量服用栀子对肝脏无影响,但长期大剂量服用则易造成肝毒性。     

地黄与熟地黄对糖尿病小鼠血糖血脂的影响

目的:比较地黄与熟地黄对链脲佐菌素(STZ)致糖尿病小鼠降血糖及血脂作用。方法:雄性C57小鼠ip链脲佐菌素(STZ)60 mg·kg-1建立糖尿病模型。地黄与熟地黄分别以6,4,2 g·kg-1剂量ig给药,1次/d,连续2周,分别观察其对糖尿病小鼠血糖血脂的影响。结果:地黄6 g·kg-1能降低链脲佐菌素致糖尿病小鼠的血糖及改善血脂水平,与模型组比较,P<0.01;地黄4 g·kg-1与熟地黄6 g·kg-1降血糖作用与模型组比较,P<0.05;地黄与熟地黄降糖尿病小鼠血糖及血脂的作用与剂量呈正相关。结论:地黄比熟地黄对链脲佐菌素致糖尿病小鼠降血糖及改善血脂水平更显著。     

栀子苷和西红花苷Ⅰ对ANIT致小鼠肝损伤的保肝作用研究

目的观察栀子苷和西红花苷Ⅰ对0.4%ANIT橄榄油溶液致肝损伤小鼠的保护作用。方法先给予小鼠栀子苷和西红花苷Ⅰ不同剂量,然后对小鼠分别灌胃给予0.4%ANIT造成肝损伤,48小时后测其空腹血清AST、ALT、ALP、GGT、TBIL、DBIL,并剖取肝、脾,称湿重,计算其脏器指数。结果西红花苷Ⅰ30 mg·kg-1显著降低AST、ALT、ALP、TBIL、DBIL值,西红花苷Ⅰ90 mg·kg-1显著降低AST、ALT、TBIL、DBIL值,而西红花苷Ⅰ300 mg·kg-1剂量却无保肝作用;栀子苷各剂量组也无保肝作用。结论西红花苷Ⅰ在30、90 mg·kg-1剂量对ANIT致肝损伤小鼠有保肝作用。     

枸杞果柄对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖的影响

目的 探讨枸杞果柄水煎剂对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖的影响.方法 制备四氧嘧啶糖尿病小鼠模型,将其分为降糖灵治疗组、低剂量枸杞果柄治疗组、高剂量枸杞果柄治疗组、模型对照组,另设正常对照组(非糖尿病小鼠).前3组小鼠分别以25 mg·kg-1·d-1降糖灵水溶液、5.0 g·kg-1·d-1枸杞果柄水煎剂、7.5 g·kg-1·d-1枸杞果柄水煎剂灌胃,后2组小鼠均灌服等量的生理盐水.14 d后测定小鼠空腹血糖.结果 给药14 d后降糖灵治疗组、低剂量枸杞果柄治疗组小鼠血糖较治疗前有极显著下降(P<0.01),高剂量枸杞果柄治疗组小鼠血糖较治疗前有显著下降(P<0.05);降糖灵治疗组、不同剂量枸杞果柄治疗组血糖降低平均值与模型对照组、正常对照组血糖变化平均值之间均存在极显著差异(P<0.01).结论 一定剂量的枸杞果柄水煎剂对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖有降低作用.     

青钱柳水提液对糖尿病小鼠胰岛细胞的保护作用

目的 观察青钱柳水提液对糖尿病小鼠血糖、免疫功能和胰岛β细胞的影响.方法 用四氧嘧啶尾静脉注射造模,将造模成功的小鼠给予青钱柳水提液5 g·kg-1·d-1和10 g·kg-1·d-1.连续给药14 d后,观察青钱柳对糖尿病小鼠体质量、血糖、胸腺指数、腹腔巨噬细胞吞噬率及胰岛形态的影响.结果 青钱柳水提液能很好的降低糖尿病小鼠的血糖,提高免疫功能,减少四氧嘧啶对胰腺β细胞破坏.结论 青钱柳对糖尿病的治疗作用可能是通过降低血糖水平和提高免疫功能及保护胰腺β细胞来实现.     

小儿清瘟解热颗粒的解热抗炎镇痛作用

目的:研究小儿清瘟解热颗粒的解热、抗炎及镇痛作用。方法:选取Wistar大鼠,日本大耳白兔,分别采用ih酵母致大鼠发热模型,采用内毒素致家兔发热模型,观察小儿清瘟解热颗粒的解热作用;选取KM小鼠,采用醋酸致小鼠扭体及热板刺激观察小儿清瘟镇痛反应;ICR小鼠,SD大鼠通过小儿清瘟解热颗粒对二甲苯所致耳肿胀,小鼠毛细血管通透性,大鼠后肢足跖炎症性肿胀的影响观察其抗炎作用。结果:小儿清瘟解热颗粒3.92 g·kg-1及15.68 g·kg-1于给药3 h能显著降低家兔肛温差值(P0.05,P0.01),3.78~30.24 g·kg-1于给药4 h能显著降低大鼠肛温(P0.05,P0.01)。小儿清瘟颗粒43.68 g·kg-1显著减少小鼠扭体次数(P0.05),10.92,21.84 g·kg-1于给药2 h能显著提高小鼠痛阈值(P0.05)。小儿清瘟解热颗粒5.46~43.68 g·kg-1连续给药3 d显著减轻二甲苯所致小鼠右耳肿胀度(P0.01),7.56 g·kg-1组于给药1 h显著降低足肿胀度(P0.05),15.12 g·kg-1组于给药0.5,2,4 h显著降低足肿胀度(P0.05,P0.01),30.24 g·kg-1组于给药0.5~4 h显著降低足肿胀度(P0.05,P0.01),小儿清瘟解热颗粒43.68 g·kg-1组腹腔冲洗液吸光度值显著低于模型组(P0.05)。结论:小儿清瘟解热颗粒具有解热、抗炎及镇痛作用。     

黄芩苷对小肠二糖酶的抑制作用

目的：研究黄芩苷对糖尿病大鼠的降血糖作用及其对大鼠小肠二糖酶的影响。方法：用大鼠小肠刷状缘膜匀浆分析黄芩苷对二糖酶活性的抑制作用；测定黄芩苷对正常小鼠蔗糖负荷糖耐量的影响；观察腹腔注射65mg．kg^-1链脲佐菌素（Streptozotocin，STZ）诱导的糖尿病大鼠用黄芩苷100和200mg.kg^-1治疗4周后，蔗糖负荷糖耐量，实验结束后，分析十二指肠、空肠和回肠黏膜中蔗糖酶的活力。结果：黄芩苷对蔗糖酶活性有抑制作用，对麦芽糖酶活性无抑制作用：正常小鼠灌胃给予黄芩苷后，显著降低蔗糖引起的血糖水平升高。糖尿病大鼠灌胃给予黄芩苷周后，黄芩苷显著降低糖尿病大鼠的血糖水平，减缓糖尿病大鼠体重降低的趋势，同时黄芩苷显著降低糖尿病导致的蔗糖酶活力增强。结论：黄芩苷降低血糖的机制之一可能是抑制小肠蔗糖酶的活性。