龙眼叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的:研究龙眼叶不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对龙眼叶提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:龙眼叶乙酸乙酯提取物(IC_50=0.105 2mg/mL)和正丁醇提取物(IC_50=0.1261mg/mL)均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,抑制活性大于阳性对照药阿卡波糖(IC_50=0.1960mg/mL),且抑制活性呈浓度依赖性。结论:龙眼叶乙酸乙酯和正丁醇提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用,具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值。     

凤尾草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的分离及结构鉴定

目的筛选并鉴定凤尾草中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化学成分。方法采用薄层生物自显影技术,对凤尾草水提取物的二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇三个化学部位进行α-葡萄糖苷酶抑制活性物质筛选。利用制备薄层色谱及凝胶柱色谱法对上述筛选结果进行目标分离和制备,应用核磁共振及质谱对上述分离的单体化合物进行结构鉴定。结果乙酸乙酯与甲醇两个化学部位的薄层板上均能观察到类白色或淡黄色抑制斑点区;对抑制的斑点进行目标分离,鉴定出3个蕨素类,分别为:乙酰蕨素B(1),蕨素C(2),蕨素C-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)。结论 3个蕨素类化合物为凤尾草α-葡萄糖苷酶抑制活性物质。     

胡芦巴生品、酒制品抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的有效部位筛选及其酶动力学分析

目的:比较胡芦巴生品和酒制品对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶抑制活性作用的差别,筛选抑制活性的有效部位,并研究其酶反应动力学。方法:利用萃取法获得胡芦巴生品和酒制品80%甲醇提取物的石油醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层、水层4个不同极性部位,采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型和α-淀粉酶抑制模型,测定生胡芦巴和酒胡芦巴4个不同极性部位对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶活性的抑制作用。通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断各有效部位对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶抑制类型。结果:生胡芦巴和酒胡芦巴只有水层对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,酒制品对α-葡萄糖苷酶的抑制作用优于生品,生胡芦巴和酒胡芦巴水层萃取物对α-葡萄糖苷酶作用为非竞争可逆。生胡芦巴和酒胡芦巴的乙酸乙酯层和正丁醇层对α-淀粉酶有抑制作用,酒制品的抑制作用优于生品,且均为非竞争可逆。结论:胡芦巴经酒制后可在一定程度上增加对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶活性的抑制作用,酒胡芦巴水层萃取物有开发成α-葡萄糖苷酶抑制剂的价值,酒胡芦巴的乙酸乙酯和正丁醇提取物具有开发成α-淀粉酶抑制剂的价值。     

丹参不同炮制品α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:考察丹参生品及5种炮制品的α-葡萄糖苷酶的抑制活性变化。方法:通过采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照,测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:丹参生品和炮制品各部位均存在一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖。除丹参炭甲醇(ME)提取物外,其他炮制丹参ME提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均大于丹参生品ME提取物;丹参炮制品石油醚(PE)部位抑制活性与丹参生品PE部位接近;丹参炮制品乙酸乙酯(EA)部位抑制活性均低于丹参生品EA部位;丹参炮制品参正丁醇(BU)部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均高于丹参生品BU部位,各部位的抑制活性均与质量浓度呈正相关性,具有浓度依赖性。结论:丹参炮制品可不同程度的增加α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

垂丝海棠对α-葡萄糖苷酶的抑制活性

目的：对垂丝海棠花和叶α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法：利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照对α-葡萄糖苷酶抑制活性评价。结果：垂丝海棠花和叶的不同提取部位均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,垂丝海棠叶70%乙醇部位（IC₅₀=69.68 mg·L^-1）的α-葡萄糖苷酶的抑制活性最好,远高于阳性对照阿卡波糖（IC₅₀=1 213.38 mg·L^-1）。垂丝海棠叶中70%乙醇部位、石油醚部位和乙酸乙酯部位活性均高于垂丝海棠花中相应部位,而叶中正丁醇部位略低于花的正丁醇部位,且都高于阳性对照阿卡波糖。此外,各部位的抑制活性均与质量浓度呈现相关性,具有一定的浓度依赖性。结论：垂丝海棠花和叶不同提取部位均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,但不同提取部位其抑制活性有差别。     

河南产连翘叶抑制α-糖苷酶活性成分研究

目的:寻找连翘叶中α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分.方法:利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型活性追踪,采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构,并对活性较强的单体化合物进行酶抑制动力学研究.结果:连翘叶的乙酸乙酯部分具有较高的活性,从中分离出5个活性化合物,对α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照阿卡波糖.酶抑制动力学反应结果表明,化合物1,4和1与2混合物(2:1)对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为非竞争性抑制剂.结论:化合物1-3为首次发现对α-糖苷酶的抑制活性,3为首次从连翘属中分离得到.     

金花茶种子对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用研究

目的 研究金花茶种子乙醇提取物及醇提物的乙酸乙酯部分、正丁醇部分及水溶部分三个极性部位对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法 采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型测定活性并进行酶抑制动力学研究,通过Lineweave-Burk作图法确定抑制类型。结果 金花茶种子乙醇提取物、乙酸乙酯部分、正丁醇部分及水溶部分均有抑制α-葡萄糖苷酶作用,其IC_(50)分别为37.74、335.90、20.53、17.80μg/ml,活性均高于阳性对照药阿卡波糖(484.90μg/ml)。其中阿卡波糖为竞争性抑制剂,其余均为非竞争性抑制剂。结论 金花茶种子为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性,而正丁醇部分与水层部分为其抑制α-葡萄糖苷酶的有效部位。     

金荞麦根茎乙醇提取物抗氧化和对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究金荞麦根茎乙醇提取物不同极性部位的体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制活性。方法:采用系统溶剂法梯度萃取金荞麦乙醇提取液,以获取不同极性部位的金荞麦提取物;采用DPPH、羟自由基和ABTS自由基清除实验对金荞麦根茎乙醇提取物不同极性部位的抗氧化活性进行研究,并以α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶为药物靶点,4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷和淀粉为底物,阿卡波糖为阳性对照,筛选对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶具有抑制作用的金荞麦根茎乙醇提取物部位。结果:在0~0.2mg/ml浓度范围内,金荞麦根茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位对DPPH、羟自由基和ABTS自由基具有很强的清除作用,但略低于维生素C的清除作用。在25mg/ml相同浓度下,金荞麦根茎乙醇提取物中正丁醇萃取部位、乙酸乙酯萃取部位和氯仿萃取部位对α-葡萄糖苷酶的IC50值均低于阳性对照阿卡波糖的IC50值,且抑制率均大于阿卡波糖的抑制率,乙酸乙酯萃取部位对α-淀粉酶的抑制率大于阿卡波糖的抑制率。在25mg/ml相同浓度下,金荞麦根茎乙醇提取物的5个不同萃取部位中,乙酸乙酯萃取部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用最强(抑制率分别为为87.32%、84.57%)。在0~50mg/ml浓度范围内,金荞麦根茎乙醇提取物的不同萃取部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用均呈剂量依赖关系。结论:金荞麦根茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位具有很好的抗氧化作用和α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用。     

核桃楸叶降血糖和抗氧化有效部位的筛选及其成分分析

目的:筛选核桃楸叶乙醇提取物降血糖和抗氧化有效部位并确定其活性成分。方法:制备核桃楸叶乙醇提取物的不同溶剂萃取部位:二氯甲烷萃取部位、乙酸乙酯萃取部位、水饱和正丁醇萃取部位以及剩余水溶性成分部位,采用体外α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性筛选模型,测定核桃楸叶乙醇提取物各萃取部位降血糖活性,以清除DPPH自由基能力研究其抗氧化活性,进而应用紫外分光光度法考察各萃取部位总黄酮含量,综合筛选并确定核桃楸叶乙醇提取物降血糖和抗氧化的有效部位,最终通过超高效液相色谱法(UPLC)确定其活性成分。结果:体外酶活性抑制试验显示,核桃楸叶乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位在体外有明显的抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶作用,其最大半数抑制浓度(IC_(50))分别为0.014、0.13 mg·mL~(-1),均强于阳性药阿卡波糖(IC_(50)分别为0.044、0.158 mg·mL~(-1));DPPH自由基清除与黄酮含量测定实验结果表明,其乙酸乙酯萃取部位清除DPPH自由基能力亦强于其他萃取部位,其IC_(50)为6.89 mg·mL~(-1);乙酸乙酯活性部位中总黄酮质量分数为86.11%,为该部位的主要成分,经标品比对较好的3个活性成分为金丝桃苷、异槲皮素和紫云英苷。结论:核桃楸叶乙醇提取物乙酸乙酯萃取部位应为核桃楸叶降血糖和抗氧化有效部位,主要活性成分为金丝桃苷、异槲皮素和紫云英苷。     

补骨脂生品及炮制品对α-葡萄糖苷酶抑制活性考察

目的:研究补骨脂生品及5种炮制品对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法:以阿卡波糖为阳性对照,通过α-葡萄糖苷酶体外抑制模型进行抑制活性研究.结果:补骨脂生品和炮制品各部位均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖.盐蒸补骨脂、炒盐补骨脂和炒补骨脂甲醇总浸膏对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为23.03,31.26,36.06 μg·L-1)均高于补骨脂生品甲醇总浸膏(IC50=46.47 μg·L-1);盐蒸补骨脂石油醚部位和雷公法补骨脂石油醚部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为17.96,34.02 μg·L-1)＞补骨脂正品石油醚部位(IC50=46.94 μg·L-1);盐蒸补骨脂、雷公法补骨脂、炒盐补骨脂、炒补骨脂和酒炒补骨脂乙酸乙酯部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为51.27,39.08,40.86,45.54,36.06 μg·L-1)均高于补骨脂生品EA部位(IC50=71.28 μg·L-1);盐蒸补骨脂和酒炒补骨脂正丁醇部位抑制α-葡萄糖苷酶活性(IC50分别为47.52,36.06 μg· L-1)均高于补骨脂生品BU部位(IC50=51.27 μg·L-1).此外,各部位的抑制活性均与质量浓度呈一定相关性,具有浓度依赖性.结论:补骨脂生品及5种炮制品均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.     

灰兜巴体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性研究

目的研究灰兜巴体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性。方法制备灰兜巴石油醚萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、萃取剩余部分和水提部分,用pNPG方法测定各个样品对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用。结果灰兜巴石油醚萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、萃取剩余部分均具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且显示出明显的剂量依赖性,而水提物的抑制活性最弱。结论灰兜巴具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用。     

甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的:从甘草中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分的酶抑制活性,对活性最强的部分进行酶抑制动力学研究.结果:石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与剩余水提物部分的酶活性抑制率分别为68.93%、83.02%、32.17%和10.79%,与综合水提取物的酶活性抑制率69.77%相比,乙酸乙酯部分的活性最强,而且乙酸乙酯部分表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型,其Ki=34μg/ml.结论:乙酸乙酯部分存在较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分,对其作进一步分离可望得到α-葡萄糖苷酶抑制单体成分.     

波叶山蚂蝗α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的：评价波叶山蚂蝗提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法：通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对波叶山蚂蝗石油醚、乙酸乙酯、正丁醇提取物进行活性筛选。结果：波叶山蚂蝗3个提取物均有较好的α-葡萄糖酶抑制作用,抑制活性均远远大于阳性对照阿卡波糖（IC₅₀=1 103.01 mg·L^-1）,其中以石油醚部位（DSPE）活性最好（IC₅₀=45.16 mg·L^-1）。乙酸乙酯部位（DSEA）和正丁醇部位（DSME）对α-葡萄糖苷酶抑制活性呈显浓度依赖性。结论：波叶山蚂蝗3个提取部位有较显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,具有开发应用的价值。     

甘草中-葡α萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的：从甘草中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法：将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，然后测定各部分的酶抑制活性，对活性最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果：石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与剩余水提物部分的酶活性抑制率分别为68．93％、83．02％、32．17％和10．79％，与综合水提取物的酶活性抑制率69．77％相比，乙酸乙酯部分的活性最强，而且乙酸乙酯部分表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型，其Ki=34μg／ml。结论：乙酸乙酯部分存在较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分，对其作进一步分离可望得到α-葡萄糖苷酶抑制单体成分。     

南方红豆杉枝叶不同提取部位抑制α-葡萄糖苷酶及抗氧化活性筛选

目的:考察南方红豆杉枝叶不同提取部位体外抑制α-葡萄糖苷活性和抗氧化活性.方法:对南方红豆杉的醇提液、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型进行酶抑制活性研究,并通过其清除1,1二苯基苦基苯肼(DPPH)自由基和Fe3±还原能力(FRAP)测定南方红豆杉提取物的体外抗氧化作用.结果:南方红豆杉提取物均有不同程度抑制α-葡萄糖苷酶活性,以乙酸乙酯部位效果最佳(IC50 27.854 1 mg·L-1),其次醇提物(IC5029.215 5 mg·L-1)和正丁醇部位(IC50 38.913 0 mg·L-1),水部位(IC50 74.505 9 mg·L-1)石油醚部位(IC50 128.729 5 mg·L-1)最弱.抗氧化活性依次为醇提液(DPPH IC506.370 7 mg·L-1,FRAP 4.266 mmol·g-1)＞乙酸乙酯部位(DPPH IC50 9.535 8 mg·L-1,FRAP 3.275 mmol·g-1)＞正丁醇部位(DPPH IC50 20.461 3 mg·L-1,FRAP 1.498 mmol·g-1)＞水部位(DPPH IC5026.685 5 mg·L-1,FRAP 0.678 mmol·g-1)＞石油醚部位.结论:初步确定南方红豆杉抑制α-葡萄糖苷酶活性有效成分主要在乙酸乙酯与正丁醇部位,抗氧化及其相关成分主要在乙酸乙酯部位.     

桑枝提取物对α-葡萄糖苷酶活性及餐后血糖的影响

目的研究桑枝水提物中降糖活性部位和化学成分。方法以α-葡萄糖苷酶为靶点,酶标仪检测分析,结合各种柱层析法对具有最强抑制作用的桑枝活性部位进行分离,确定活性成分;体内实验以正常雄性ICR及实验性糖尿病小鼠为实验对象,以阿卡波糖为阳性对照,采取鼠尾尖血测血糖值的方法进行糖耐量实验。结果桑枝水提物用AB-8型大孔吸附树脂粗分,穿透液(未被吸附)部位及硅胶柱乙酸乙酯∶无水乙醇(1∶4)洗脱部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最强,其抑制率分别为36.97%和59.93%;分离纯化得到的化合物(1-脱氧野尻霉素)对α-葡萄糖苷酶的抑制效果达到IC50为0.004mg/L,其对正常小鼠和糖尿病小鼠均能很好的降低其餐后血糖水平。结论桑树水提物有抑制α-葡萄糖苷酶活性及降低小鼠餐后血糖水平的作用。     

小槐花提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的: 评价小槐花Desmodium caudatum (Thunb.)DC.提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法: 通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对小槐花提取物进行活性筛选。结果: 小槐花提取物均有较好的α-葡萄糖酶抑制作用,其中以乙酸乙酯部位(DCEA) 和石油醚部位(DCPE) 活性较好(IC₅₀=9.79,39.2 mg·L^-1),其次为正丁醇部位 (DCBU) (IC₅₀=625.1 mg·L^-1),抑制活性均远远大于阳性对照阿卡波糖 (IC₅₀=1 103.01 mg·L^-1)。DCBU对α-葡萄糖苷酶抑制活性呈显浓度依赖性;DCPE和DCEA对α-葡萄糖苷酶抑制活性对浓度的变化较灵敏,随浓度的增加而急剧上升。结论: 小槐花石油醚部位和乙酸乙酯部位对α-葡萄糖苷酶活性抑制非常显著,具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值。     

山茱萸提取物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:寻找山茱萸中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:用有机溶剂进行提取,在体外建立微量酶反应体系,以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷PNPG作为底物,阿卡波糖为阳性对照,检测山茱萸不同溶剂萃取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:山茱萸石油醚萃取物[50%抑制浓度(IC50)=38.90 mg·L-1]、乙酸乙酯萃取物(IC50=2.40 mg·L-1)和正丁醇萃取物(IC50=4.26 mg·L-1),远低于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 081.27 mg·L-1)。结论:山茱萸各萃取物均具有很好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且乙酸乙酯萃取物的抑制活性最好。     

断节参抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32 mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1 017.41 mg·L-1)。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。     

西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用

目的:研究西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用.方法:将西藏绿萝花的70%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用.结果:乙酸乙酯的萃取部分对α-葡萄糖苷酶的活性抑制较强,半数抑制浓度IC50为43.63 μg/mL,比阿卡波糖抑制α-葡萄糖苷酶的IC50值250 μg/mL低的多,抵制动力学表明为竞争性抑制,Ki值为21.49 μg/mL;乙酸乙酯及正丁醇萃取部分具有较强抗氧化作用,0.42 μg/mL的乙酸乙酯及正丁醇萃取部分对DPPH·自由基的清除率分别可达到88.5%、93.6%,与0.3 mg/mL的抗坏血酸对DPPH·自由基的清除率96.3%相当;乙酸乙酯萃取部分对氧自由基亦有一定的清除作用,IC50为0.27 mg/mL.结论:西藏绿萝花醇提取物的乙酸乙酯萃取部分有较强的α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化作用;正丁醇萃取部分有较强的抗氧化作用.