新的广谱、高效喹诺酮类抗菌药gemifloxacin

gemifloxacin是由韩国LG公司研制，美国史克公司开发的新的广谱高效喹诺酮类抗菌药，它对肺炎链菌的MIC90为0．03mg/L，其活性是曲伐沙星和莫西沙星的4－8倍，是环丙沙星的30－60倍；对葡萄球菌（金黄色葡萄球菌除外）的MIC90为0．03－2mg/L，其活性是曲伐沙星和莫西沙星的2－4倍，是环丙沙星的8－32倍。临床研究表明，它对下呼吸道感染具有很好的临床疗效，与阿莫西林／克拉维酸合剂的疗效相当，而优于曲伐沙星；对尿道感染也有很好的治疗效果，临床治愈率为98．7％。由于gemifloxacin疗效确切，而不良反应轻微，极有可能成为广泛应用于临床的喹诺酮类药物的更新换代品种。     

复方盐酸莫西沙星滴鼻液的制备及质量控制

莫西沙星（moxifloxacin）是德国拜尔公司开发的一种第四代新型超广谱喹诺酮类抗菌药，它在保持传统喹诺酮类药物良好抗革兰阴性菌活性的基础上抗革兰阳性菌活性得到了增强，革兰阳性菌对本品很少产生耐药性或耐药产生很慢。莫西沙星对链球菌最低抑制浓度（MIC90）是环丙沙星、左氧氟沙星的4—64倍，对喹诺酮类敏感的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌MIC如是环丙沙星、左氧氟沙星的4．16倍。     

盐酸左氧氟沙星对325株分离细菌的体外抗菌活性研究

目的：研究左氧氟沙星的体外抗菌活性作用。方法：采用平板双倍稀释法测定盐酸左氧氟沙星的体外抗菌活性,并与其它2种常用氟喹诺酮类抗菌药物进行比较。结果：结果表明：盐酸左氧氟沙星的抗菌活性强,抗菌谱广。对金葡球菌、表葡球菌和肺炎链球菌的MIC90值分别为16mg/L,32mg/L,2mg/L,是氧氟沙星和环丙沙星的1／2－1／4,抑菌率为82．5％－94．7％;对大肠埃希氏菌、铜绿假单孢菌等革兰氏阴性菌的MIC50值为＜0．03mg/L-0.25mg/L,是氧氟沙星和环丙沙星的1／2－1／4,抑菌率为92．9％－100％。结论：盐酸左氧氟沙星是一种广谱菌药物。     

广谱、高效、低毒的新喹诺酮类抗菌药加替沙星

加替沙星是日本杏林公司首创的8－甲氧基喹诺酮,它对大部分革兰氏阳性菌的MIC90为0．1～0．78mg/L,其活性是环丙沙星和氧氟沙星的2～16倍;对大部分革兰氏阴性菌的MIC90为0．025～0．39mg/L,其活性与环丙沙星和氧指沙星相当;对犬氧菌、枝原体、衣原体的活性优于环丙沙星和氧指沙星。加替沙星更显著的特点是几乎没有潜在的光毒性。日本的临床研究表明,它的临床总有效率为88．8％（1173／1321）,特别是对慢性复杂性呼吸道感染的有效率高达94．7％（234／247）,这在以往的喹诺酮类药物的临床研究中是从未见过的。临床不良反应发生率为3．7％（57／1554）,并且均为中、轻度的可逆性反应。由于加替沙星疗效确切,毒副反应小,它极有可能成为临床上广泛应用于治疗各种感染性疾病的常用药物。     

加替沙星体外抗菌活性研究

采用琼脂二倍稀释法测定加替沙星对651株临床分离致病菌的体外抗菌活性，并与左氧氟沙星、司帕沙星、环丙沙星、诺氟沙星、头孢唑林、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢他啶、万古霉素、阿米卡星、阿莫西林、哌拉西林/三唑巴坦比较。结果表明，加替沙星具有强而广谱的体外抗菌活性。对甲氧西林敏感的金葡球菌（MSSA）、表葡球菌（MSSE）、肠球菌的MIC90分别为0.125、1、16mg/L，抗菌活性为左氧氟沙星的1-2倍、环丙沙星的2-4倍，逊于第三代头孢菌素类。对肺炎克雷伯氏菌、伤寒沙门氏菌、痢疾杆菌、奇异变形菌、粘质沙雷氏菌，MIC90分别为4、0.25、0.5、4.32mg/L，抗菌活性为左氧氟沙星、司帕沙星、环丙沙星的1-2倍，与第三代头孢菌素类相当。对聚团肠杆菌、阴沟肠杆菌、乙酸钙不动杆菌、铜绿假单胞菌的MIC90分别为32、32、16.4mg/L。加替沙星对革兰氏阳性、阴性菌均具强大抗菌作用。     

广谱高效喹诺酮类抗菌药托氟沙星

托氟沙星是日本富山化学工业公司综合研究首创的7－（3－氨基吡咯烷基）－1,8-萘啶环系的喹诺酮类抗菌药,对大部分革兰氏阳性菌的MIC为0．05－0．20mg/L,活性是环丙沙星和氧氟沙星的4－8倍,对大部分革兰氏阴性菌的MIC为0．012－0．20mg/L,活性与环丙沙星相当,对厌氧菌中的拟杆菌的MIC为0．39－12．5mg/L,活性是环丙沙星和氧氟沙星8－16倍。口服吸收迅速,分布广泛,除脑组织外,绝大部分组织的药物浓度高于血药浓度。1990年首先在日本批准上市,目前已在世界范围内广泛应用于临床,国内研制的托氟沙星片剂也于1999年获准上市,它不仅是一个广谱高效的抗菌剂,而且其性也已经过10年全世界范围大面积使用的考验,未发现严重的不良反应发生。     

6种氟喹诺酮类药物对凝固酶阴性葡萄球菌的防耐药变异浓度分析

目的 比较6种氟喹诺酮类药物对临床分离凝固酶阴性葡萄球菌耐药突变体的选择能力.方法 选择呼吸道标本,对苯唑西林、环丙沙星敏感的凝固酶阴性葡萄球菌34株,采用标准琼脂二倍稀释法、标准琼脂平板稀释法,测定6种氟喹诺酮类药物对凝固酶阴性葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)、防耐药变异浓度(MPC).结果 MPC值比较,莫西沙星最低(MPC90为1 mg/L),左氧氟沙星和环丙沙星最高(MPC90均为32 mg/L).莫西沙星、卡屈沙星和加替沙星的MPC90/MIC90较低,均为2.结论 莫西沙星、卡屈沙星和加替沙星对凝固酶阴性葡萄球菌的MPC值较低,突变选择窗范围相对较窄.     

山楂果胶寡糖联用氟喹诺酮类药物对葡萄球菌防耐药浓度的影响分析

目的探讨山楂果胶寡糖与氟喹诺酮联合用药对金黄色葡萄球菌防耐药浓度的影响,为临床合理使用现有抗生素、防治细菌耐药产生提供理论依据。方法采用标准琼脂二倍稀释法测定左氧氟沙星、环丙沙星对30株临床分离的金黄色葡萄球菌和金黄色葡萄球菌质控菌株ATCC25923的最低抑菌浓度（MIC）,采用标准琼脂平板稀释法测定2种FQ药物对临床分离金黄色葡萄球菌的防突变浓度,计算单药和联合山楂果胶寡糖用药后该药的MPC50、MPC90。结果左氧氟沙星单药对30株金黄色葡萄球菌的MPC范同在2～64mg／L,MPC90为32mg／L;联合山楂果胶寡糖后MPC范围为0．5～16mg／L,MPC90降至8mg／L。环丙沙星单药对30株金黄色葡萄球菌的MPC范围1～32mg／L,MPC90为16mg／L;联合山楂果胶寡糖后MPC范围0．25～8mg／L,MPC90降至4mg／L,两组各项指标比较差异有显著性伊〈0．05）。结论联合山楂果胶寡糖用药能降低环丙沙星、左氧氟沙星MPC,减少细菌耐药突变体的选择性富集扩增,防止抗菌药物耐药的产生。     

山楂果胶寡糖联用氟喹诺酮类药物对葡萄球菌防耐药浓度的影响分析

目的 探讨山楂果胶寡糖与氟喹诺酮联合用药对金黄色葡萄球菌防耐药浓度的影响,为临床合理使用现有抗生素、防治细菌耐药产生提供理论依据.方法 采用标准琼脂二倍稀释法测定左氧氟沙星、环丙沙星对30株临床分离的金黄色葡萄球菌和金黄色葡萄球菌质控菌株ATCC25923的最低抑菌浓度(MIC),采用标准琼脂平板稀释法测定2种FQ药物对临床分离金黄色葡萄球菌的防突变浓度,计算单药和联合山楂果胶寡糖用药后该药的MPC50、MPC90.结果 左氧氟沙星单药对30株金黄色葡萄球菌的MPC范围在2～64mg/L,MPC90为32mg/L;联合山楂果胶寡糖后MPC范围为0.5～16 mg/L,MPC90降至8 mg/L.环丙沙星单药对30株金黄色葡萄球菌的MPC范围1～32mg/L,MPC90为16mg/L;联合山楂果胶寡糖后MPC范围0.25～8mg/L,MPC90降至4 mg/L,两组各项指标比较差异有显著性(P<0.05).结论 联合山楂果胶寡糖用药能降低环丙沙星、左氧氟沙星MPC,减少细菌耐药突变体的选择性富集扩增,防止抗菌药物耐药的产生.     

广谱喹诺酮类抗菌药巴罗沙星

巴罗沙星为一广谱氟喹诺酮类抗菌剂 ,对革兰氏阳性和阴性菌均具有优秀的抗菌作用 ,其中对临床分离的MSSA、MRSA、表葡菌、肺炎链球菌和酿脓链球菌的MIC90 分别为 0 2、6 2 5、0 2、0 3 9和 0 3 9μg/mL ,其活性是氧氟沙星、环丙沙星的 4～ 16倍 ,与司帕沙星相当。对耐环丙沙星的葡萄球菌属的MIC90 为 6 2 5 μg/mL,其活性是氧氟沙星、环丙沙星的 8～ 16倍 ,司帕沙星的 2倍。在日本进行的临床研究表明 ,总有效率 87 3 % ( 15 5 5 / 1782 ) ,其中对肺炎、肺化脓症的有效率为 94 8% ( 14 6/ 15 4) ,特别是对枝原体肺炎 ( 3 7例 )和衣原体肺炎 ( 4例 )全部有效。不良反应发生率 3 8% ( 75 / 1974) ,与其它同类产品相当。     

山楂果胶寡糖联用氟喹诺酮类药物对葡萄球菌防耐药浓度的影响分析

目的 探讨山楂果胶寡糖与氟喹诺酮联合用药对金黄色葡萄球菌防耐药浓度的影响,为临床合理使用现有抗生素、防治细菌耐药产生提供理论依据.方法 采用标准琼脂二倍稀释法测定左氧氟沙星、环丙沙星对30株临床分离的金黄色葡萄球菌和金黄色葡萄球菌质控菌株ATCC25923的最低抑菌浓度(MIC),采用标准琼脂平板稀释法测定2种FQ药物对临床分离金黄色葡萄球菌的防突变浓度,计算单药和联合山楂果胶寡糖用药后该药的MPC50、MPC90.结果 左氧氟沙星单药对30株金黄色葡萄球菌的MPC范围在2～64mg/L,MPC90为32mg/L;联合山楂果胶寡糖后MPC范围为0.5～16 mg/L,MPC90降至8 mg/L.环丙沙星单药对30株金黄色葡萄球菌的MPC范围1～32mg/L,MPC90为16mg/L;联合山楂果胶寡糖后MPC范围0.25～8mg/L,MPC90降至4 mg/L,两组各项指标比较差异有显著性(P<0.05).结论 联合山楂果胶寡糖用药能降低环丙沙星、左氧氟沙星MPC,减少细菌耐药突变体的选择性富集扩增,防止抗菌药物耐药的产生.     

氟喹诺酮类药物的抗菌活性分析

目的 探讨氟喹诺酮类药物的抗菌活性.方法 选取不同开发阶段的氟喹诺酮类药物:曲伐沙星,格帕沙星,莫西沙星,氧氟沙星,环丙沙星进行抗菌活性观察.结果 新开发的氟喹诺酮类药物曲伐沙星、格帕沙星、阿拉曲沙星等对大部分革兰氏阴性菌的活性较强与以往氟喹诺酮类药物环丙沙星、氧氟沙星比较差异无统计学意义.结论 新一代氟喹诺酮类药物曲伐沙星,格帕沙星,莫西沙星,对革兰氏阴性及阳性菌具有较强的抗菌活性,抗菌谱显著扩大,增加了临床应用范围     

氟喹诺酮类药物浓度对预防肺炎链球菌耐药的影响研究

目的检测氟喹诺酮类药物对肺炎链球菌临床耐药的预防作用,并比较防突变浓度（MPC）与最低抑菌浓度（MIC）间的关系,为临床合理用药提供依据。方法采用琼脂二倍稀释法检测5种抗菌药物的MIC值,计算MIC50和MIC90值;采用新鲜制备的1010 CFU/mL菌液测定MPC值,测定MPC值,接种细菌浓度〉1010,计算MPC50和MPC90值,并比较MPC/MIC。结果在5种药物中,莫西沙星的MPC50和MPC90值最低,分别为1mg/L和2mg/L,环丙沙星最高,为16mg/L和32mg/L;测定菌株对莫西沙星、左氧沙星的MPC/MIC范围主要在8～16,对加替沙星、司巴沙星的MPC/MIC范围主要在16～32,对环丙沙星的MPC/MIC范围主要在32～64。结论莫西沙星、左氧沙星抗菌谱广,而且MPC值较低,并可以防止肺炎链球菌突变的发生。     

7-[3-氨甲基-4-(脲亚氨基)吡咯烷-1-基]喹诺酮衍生物的合成与抗菌作用研究

目的 寻找新的喹诺酮类抗菌药.方法 设计合成7-位具有较强亲水性取代基的7个氟喹诺酮衍生物,测定其体外抗菌活性.结果 化合物10对金葡菌(包括MRSA)和表葡菌(包括MRSE)的活性(MIC:0.06～4μg/mL)与左氧氟沙星和吉米沙星基本相当.化合物11对肺炎链球菌08-2的活性(MIC:0.25μg/mL)分别是左氧氟沙星和吉米沙星的128倍和32倍,化合物12对肺炎克雷伯菌09-22和09-23的活性(MIC:1μg/mL)分别是左氧氟沙星和吉米沙星的16倍和4倍,但目标物对革兰阴性菌的活性普遍弱于对照药.结论 7-位取代基的水溶性并非决定喹诺酮抗菌活性的主要因素.     

甲磺酸加替沙星与其他4种氟喹诺酮类药物对临床分离菌的体外抗菌活性比较

目的 :比较甲磺酸加替沙星与氧氟沙星、左氧沙星、环丙沙星、司帕沙星对 182株临床分离菌的体外抗菌活性。方法 :采用琼脂平板二倍稀释法测定加替沙星等 5种氟喹诺酮类药物对 182株临床试验分离菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。结果 :加替沙星对葡萄球菌属的MIC90 比其他 4种氟喹诺酮类药物低。葡萄球菌属对加替沙星的敏感率显著高于其他4种氟喹诺酮类药物 ;对其他G 球菌的MICR 也较其他氟喹诺酮类药物低。G-杆菌中埃希菌属、肠杆菌属对加替沙星的敏感率明显高于其他 4种氟喹诺酮类药物 ,加替沙星对埃希菌属、肠杆菌属的MIC90比左氧沙星低 2倍 ,比其他 3种抗菌药物低 8倍 ;假单胞菌属、克雷伯菌属和其他G-杆菌对加替沙星的敏感率与左氧沙星的差异无统计学意义 ,与其他 3种氟喹诺酮类药物的差异有统计学意义。结论 :甲磺酸加替沙星具有广谱而强大的体外抗菌活性。     

帕珠沙星对临床分离致病菌的体外抗菌活性研究

目的评价帕珠沙星的体外抗菌活性。方法采用琼脂二倍稀释法，测定帕珠沙星与左氧氟沙星对342株临床分离菌株的最低抑菌浓度（MIC）。结果帕珠沙星对革兰阴性菌和革兰阳性菌的MIC90分别为0．06～4和1～16μg／ml。对大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、变形菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌和链球菌的MIC90为0．06～4μg／ml，是左氧氟沙星的1／2～1／8;对肺炎克雷伯菌、金葡菌和表葡菌与左氧氟沙星抗菌作用相当，MIC90分别为0．5、1、1μg／ml；对流感嗜血杆菌、黏膜炎莫拉菌和粪肠球菌的MIC90为0．5、1、16μg／ml，高于左氧氟沙星（0．25、0．5、8μg／ml）。结论帕珠沙星对革兰阴性菌和革兰阳性菌均具有广谱的抗菌作用，对革兰阴性菌的抗菌活性优于革兰阳性菌。     

曲伐沙星对1045株临床致病菌的体外抗菌作用研究

曲伐沙星等十二种抗菌药物采用体外抑菌试验，杀菌试验，杀菌曲线及对ＭＩＣ测定的影响因素方法，在１，０４５株临床分离致病菌中进行了体外抗菌作用的观察，结果表明，其抗革兰阴性杆菌作用与环丙沙星或氧氟沙星相当，对革兰阳性球菌作用明显优于所测定的其他喹诺酮类抗菌药和β－内酰胺类抗生素，对厌氧菌也明显优于环丙沙星，司巴沙星与抗厌氧菌抗生素头孢西丁和克林霉素。曲伐沙星有强大的杀菌作用，特别对金黄色葡萄球菌作用明     

盐酸左氧氟沙星体外抗菌活性的研究

采用试管二倍稀释法测定了盐酸左氧氟沙星对临床分离的279株细菌的最低抑菌浓度（MIC）,并与环丙沙星,氧氟沙星作了比较。结果表明：肺炎杆菌,金黄色葡萄球菌,伤寒杆菌及痢疾杆菌对该药甚为敏感,盐酸左氧氟沙星对上述细菌MIC的范围,MIC50,MIC90分别为0．03－128ug/ml,0.03mu/ml,4ug/ml,0.03-128ug/ml,0.06ug/ml,16ug/ml,0.03-64ug/ml,0.03ug/ml,0.125ug/ml;0.03-2ug/ml,0.03ug/ml,2ug/ml,较氧氟沙星抗菌作用强。     

β-内酰胺类与喹诺酮类对侵袭性肺炎链球菌活性比较

肺炎链球菌是引起肺炎、脑膜炎、中耳炎、菌血症和窦炎的病原菌，具有明显的发病率和死亡率。Oncu等考察5种喹诺酮与其它抗生素对85株侵袭性肺炎链球菌体外活性。Oencue等使用美国国家临床实验室标准化委员会推荐的微量肉汤稀释法测定了青霉素G、头孢呋辛、阿奇霉素、克拉霉素、甲氧苄啶/碘胺甲噁唑(SXT)、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、曲伐沙星和吉米沙星的MIC。     

加替沙星对社区获得性感染体外抗菌活性研究

目的 了解我院社区获得性呼吸道、泌尿道感染病原菌对加替沙星等抗菌药物的体外抗菌活性。方法 采用琼脂二倍稀释法测定加替沙星对303株临床分离致病菌体外抗菌活性，并与左氧氟沙星、司帕沙星、环丙沙星、头孢噻肟比较。结果试验结果表明，加替沙星具有强而广谱的体外抗菌活性。在革兰氏阳性菌中，加替沙星对金黄色葡萄球菌、溶血葡萄球菌及其它葡萄球菌的MIC50分别为≤0.03mg/L、0.25mg/L、≤0.03mg/L，MIC90分别为0.25mg/L、0.5mg/L及0.06mg/L；革兰氏阴性菌中，加替沙星对大肠埃希氏菌、肺炎克雷白氏菌、不动杆菌及铜绿假单胞菌的MIC50分别为≤0.12mg/L、≤0.03mg/L、≤0.03mg/L及0.12mg/L，MIC90分别为1mg/L、0.12mg/L、0.25mg/L及1mg/L。对链球菌、阴沟肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌及粘质沙雷氏菌，加替沙星亦有明显的抗菌活性。结论 加替沙星对社区获得性呼吸道、泌尿道感染常见病原菌的抗菌活性强，可用于敏感菌引起的各种社区获得性呼吸道及泌尿道的各种感染。