曲霉属真菌Aspergillus sclerotiorum XJW-56中抗肿瘤活性次级代谢产物研究

目的对1株分离自南海沉淀物的曲霉属真菌Aspergillus sclerotiorum XJW-56的次级代谢产物进行分离、鉴定及抗肿瘤活性研究。方法采用溶剂萃取、柱色谱层析及制备HPLC等方法对真菌Aspergillus sclerotiorum XJW-56的发酵产物进行化学分离,通过NMR、MS等波谱学技术并参阅文献进行化合物结构鉴定,采用SRB和MTT法评价化合物的抗肿瘤活性。结果从发酵产物中分离得到10个asterriquinone类单体化合物(1~10),其化学结构分别鉴定为petromurin C methyl ether(1)、petromurin D methyl ether...     

盐碱地真菌棘孢曲霉Aspergillus aculeatus的化学成分研究△﹡

目的 对一株具有抗肿瘤活性的滨州盐碱地真菌棘孢曲霉Aspergillus aculeatus的活性次级代谢产物进行研究。方法 采用硅胶柱层析、LH-20凝胶色谱和半制备高效液相色谱分离纯化代谢产物,通过理化性质、波谱手段结合X-ray单晶衍射技术鉴定化合物,采用MTT法测试所得化合物对肿瘤细胞A549的增殖抑制活性。结果 从棘孢曲霉Aspergillus aculeatus中分离得到8个化合物(1～8),分别鉴定为5-Hydroxymethyl-2-furoic acid (1)、Isorhodoptilometrin (2)、Secalonic acid F (3)、Emodin (4)、Protocatechuic acid (5)、Altechromones B (6)、Cyclo (L-Tyr-L-Leu) (7)和Cyclo (L-Phe-L-Ala) (8)。化合物3对A549细胞具有一定的增殖抑制活性,其IC50值为14.9 μM。结论 首次研究了来源于盐碱地真菌棘孢曲霉Aspergillus aculeatus的活性次级代谢产物,并首次报道secalonic acid F对A549肿瘤细胞增殖抑制活性。     

海洋真菌Aspergillus sp. SCS-KFD03化学成分研究

目的 对海洋真菌Aspergillus sp. SCS-KFD03的发酵液中化学成分进行分离鉴定,并测定其生物活性。 方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱等技术进行分离纯化,运用各种波谱方法对分离所得化合物进行结构鉴定,并测定化合物乙酰胆碱酯酶和α-糖苷酶抑制活性。结果 分离鉴定了9个化合物,经鉴定为phomaligol A1（1）、5-（乙酰氧基甲基）呋喃-3-酸（2）、 phomapyrone C（3）、4-羟基异苯并呋喃-1(3H)-酮（4）、penicillivinacine（5）、22(E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol（6）、lucidal（7）、dankasterone A（8）、bis-(2-methylheptyl)-phthalate（9）,其中化合物4为新天然产物。化合物5、6、7和9具有较弱的乙酰胆碱酯酶抑制的活性,化合物5具有强于阳性药阿卡波糖的α-糖苷酶抑制活性,8和9的α-糖苷酶抑制活性与阳性药相当。结论 化合物1~9均为首次从海洋曲霉属真菌Aspergillus sp. SCS-KFD03中分离得到,部分化合物具有乙酰胆碱酯酶和α-糖苷酶的抑制活性。     

红树林来源耐酸真菌Aspergillus fumigatus OUCMDZ5210次生代谢产物的研究

目的 对源自泰国红树林底泥中的耐酸真菌Aspergillus fumigatus OUCMDZ 5210的次生代谢产物进行化学成分和生物活性的研究。方法 综合利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱等多种方法对耐酸真菌Aspergillus fumigatus OUCMDZ5210的次生代谢产物进行分离;采用核磁共振谱（NMR）、质谱（MS）、紫外光谱（UV）等现代波谱学技术对分离得到的化合物进行结构鉴定;以人慢性髓性白血病细胞K562及人结肠癌细胞HCT116两株肿瘤细胞为研究模型,采用MTT法和CCK-8法对所分离的化合物进行细胞毒活性评价。结果 从耐酸真菌Aspergillus fumigatus OUCMDZ5210的次级代谢产物中分离得到6个吲哚二酮哌嗪类生物碱：tryprostatins B(1),fumitremorgin C(2),spirotryprostatin A(3), spirotryprostatin.B(4), 6-methoxyspirotryprostatin B (5), 8,9-dihydroxyspirotrypr-ostatin A(6)以及1个酰胺类化合物cephalimysin B(7)。结论 生物活性初步评价结果显示,化合物3和6对人结肠癌细胞HCT116以及人慢性髓性白血病细胞K562具有不同程度的抑制活性。     

1株海洋真菌Aspergillus sp. WHUF0313次级代谢产物及其活性研究

摘要：目的 研究1株深海来源曲霉属真菌Aspergillus sp. WHUF0313的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用硅胶柱 层析、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等技术对该菌株的次级代谢产物分离纯化,并通过核磁共振 波谱(NMR)、质谱(MS)等方法,结合相关文献对比鉴定化合物结构;分别采用肉汤微量稀释检测法和MTS细胞增殖与毒性检 测法对化合物进行抗菌和肿瘤细胞毒活性测试。结果 从Aspergillus sp. WHUF0313的发酵产物共分离得到9个化合物,分别 为asperophiobolin G(1)、asperophiobolin F(2)、ophiobolin Q(3)、asperophiobolin H(4)、6-epi-ophiobolin G(5)、ophiobolin H(6)、 6-epi-ophiobolin K(7)、6-epi-21,21-O-dihydroophiobolin G(8)和asperophiobolin J(9)。结论 海洋真菌Aspergillus sp. WHUF0313能 产生多种活性次级代谢产物,化合物4对小鼠黑色素瘤B16有一定的细胞毒活性,化合物6和7具有较强的抗多重耐药幽门螺杆菌 和抗金黄色葡萄球菌活性,因此该菌具有开发为微生物源药物的潜在研究价值。     

深海来源曲霉属真菌CXCTD-06-6a次级代谢产物中的肿瘤细胞增殖抑制活性成分研究

目的 对一株来源于深海的曲霉属真菌CXCTD-06-6a发酵产物中的抗肿瘤活性成分进行分离和鉴定.方法 采用溶剂萃取、柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株发酵产物的活性部位进行了活性追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以MTT法评价了化合物的抗肿瘤活性.结果 从菌株CXCTD-06-6a的发酵产物中分离...     

一株蓝藻来源真菌Aspergillus sp.的次生代谢产物研究

目的 研究一株采自中国三亚蓝藻(Lyngbya majuscula)来源的真菌Aspergillus sp.的次生代谢产物的分离纯化、结构鉴定及其生物活性评价。方法 利用硅胶色谱、HPLC等色谱学分离方法对真菌Aspergillus sp.的次生代谢产物进行分离纯化,并结合NMR,MS等波谱学方法对分离得到的化合物进行结构鉴定;并采用CCK8法,用人肺癌细胞株A549和人乳腺癌细胞株MCF7评价了这6个化合物的细胞毒活性。结果 从真菌Aspergillus sp.的代谢产物中分离得到6个化合物：methyl asterric acid (1),methyl 3-chloroasterric acid (2),methyl 3,5-dichloroasterric acid (3),dihydrogeodin (4),benzomalvin B (5) 和benzomalvin E (6)。结论 化合物5和6为首次从Aspergillus属真菌中获得,化合物 1-6在40 μM浓度下没有显著的细胞毒活性。     

海洋真菌分离及菌株Aspergillus versicolor ZLQ-43的次级代谢产物的研究D

目的 对来源于渤海地区样品进行海洋真菌分离,并深入研究目标菌株杂色曲霉Aspergillus versicolor ZLQ-43的抗肿瘤活性成分。方法 采用稀释涂布平板法进行海洋真菌的分离;应用溶剂萃取,TLC分析,柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株ZLQ-43的发酵产物进行研究;通过理化性质及波谱学方法并参阅文献进行化学结构鉴定;采用CPE MTT法评价其抗H1N1流感病毒活性,采用SRB法评价其抗肿瘤的活性。结果 从渤海地区样品中最终筛选分离到海洋真菌90株,从菌株ZLQ-43发酵提取物中分离得到聚酮类化合物6个,经结构鉴定分别为sterigmatocystin (1), dihydrosterigmatocystin (2), vericolorin B (3), paeciloquinone C (4), versiconol (5)和2,4-dihydroxy-6-((R)-4-hydroxy-2-oxopentyl)-3-methylbenzaldehyde (6)。化合物4、6具有中等强度的抗H1N1病毒活性,抑制率分别为67.6%和51.5%;化合物5在1 mg?mL-1浓度下对P388细胞增殖抑制率67.79%。 结论 菌株ZLQ-43能够产生结构多样的活性次级代谢产物,发现化合物1、3、5具有P388细胞增殖抑制活性,并首次报道化合物4、6的抗H1N1病毒活性。     

深海真菌Aspergillus tubingensis 的次生代谢产物的研究

目的 对一株来源于深海环境的真菌Aspergillus tubingensis的次生代谢产物及生物活性进行研究。方法 通过初步体外活性筛选,从十株来源于雅浦海沟的真菌中筛选获得一株具有人肿瘤细胞毒和海虾毒性的真菌Aspergillus tubingensis,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20色谱、半制备HPLC等色谱学方法对菌株发酵提取物的活性部位进行分离纯化;通过NMR、MS、IR等光谱学方法,并结合文献数据对比鉴定了化合物的结构;对分离得到的化合物进行海虾致死及细胞毒活性测试。结果 分离得到了5个单体化合物。结构确定为：malformin C(1)、malformin E(2)、diketopiperazine dimer(3)、cristatumin E(4)、tensidol B(5),其中1、2具有较好的海虾致死活性。细胞毒活性测试结果显示,化合物1、2具有强细胞毒活性,对HepG2肝癌细胞株的IC50值分别为2.42和34.02 μM.L-1。结论 雅浦海沟真菌Aspergillus tubingensis 能够代谢产生具有海虾致死和细胞毒活性的次生代谢产物。     

南海深海沉积环境来源真菌Aspergillus flavus SCSIO F025的次生代谢产物及活性研究

目的 对采集自南海中部1781 m沉积环境的1株曲霉属真菌Aspergillus flavus SCSIO F025进行次生代谢产物及活性研究。方法 通过优化培养条件对菌株进行规模发酵,发酵产物采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20、HPLC等色谱学方法进行化学分离,利用NMR、MS等波谱学技术并结合文献进行化合物的结构鉴定,应用纸片扩散法及DPPH自由基清除法对化合物进行初步抗氧化和抗菌活性测试。结果 从菌株SCSIO F025中分离鉴定5个单体化合物：penicillivinacine(1),arthrographol(2),dehydroxypaxilline(3),ditryptophenaline(4),kojic acid(5)。其中化合物1和2为首次从黄曲霉中分离得到。化合物1对溶藻弧菌和藤黄微球菌有弱的抑制活性,化合物2表现出显著抗氧化及溶藻弧菌和藤黄微球菌抑制活性,化合物3对溶藻弧菌和肺炎克雷伯杆菌有抑制活性。