高效液相色谱法研究人体内兰索拉唑片药动学和生物等效性

目的研究健康人口服兰索拉唑片后的药动学和生物等效性。方法19个健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计,口服兰索拉唑片30mg后用HPLC法测定血浆中兰索拉唑浓度,以DAS软件计算其药动学参数和评价生物等效性。结果在选定的色谱条件下兰索拉唑与内标及血浆杂质分离良好,在20～2000ng·mL^-1范围内线性良好。相对回收率〉95．14％,日内和日间RSD〈13．2％。兰索拉唑片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数：Tmax分别为（2．45±0．47）h和（2．45±0．47）h,Cmax分别为（818．0±275．2）ng·mL^-1和（859．3±311．3）ng·mL^-1;t1／2分别为（2．24±0．89）h和（2．18±0．85）h;AUC0→12分别为（2405±1141）ng·h·mL^-1和（2511±1351）ng·h·mL^-1;用面积法（AUC0→t）估算的兰索拉唑片相对生物利用度为（99．9±15．9）％。结论用HPLC法测定血浆中兰索拉唑浓度,杂质无干扰,定量限低,重复性好,准确度高。受试的兰索拉唑片与参比的兰索拉唑片生物等效。     

单硝酸异山梨酯片体内生物等效性研究

目的评价单硝酸异山梨酯片在健康人体相对生物利用度及生物等效性。方法受试者随机、自身双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂20mg，采用LC／MS法测定血浆中药物浓度，药动学参数采用DAS软件处理获得。结果两种制剂Cmax分别为（486．19±108．22）、（465．62±87．188）ng·ml^-1，Tmax分别为（0．62±0．33）、（0．79±0．49）h，t1／2分别为（4．51±0．60）、（4．60±0．75）h，AUC0-tn分别为（3195．75±421．77）、（3222．92±386.83）ng·h·ml^-1，AUC0-∞。分别为（3350．90±452．63）、（3390．83±401．04）ng·h·ml^-1；相对于参比制剂，受试制剂的生物利用度F0-tn为（99．96±13．25）％。受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0-tn和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析，两制剂间无显著性差异（P〉0．05）。结论两种单硝酸异山梨酯片均具有生物等效性。     

高效液相色谱法研究人体内格列齐特片药动学和生物等效性

目的研究健康人口服格列齐特片后的药动学和生物等效性。方法19个健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计，口服格列齐特片80mg后用HPLC法测定血浆中格列齐特浓度，以DAS软件计算其药动学参数和评价生物等效性。结果在选定的色谱条件下格列齐特与内标及血浆杂质分离良好，在0．1～10．0μg·mL^-1范围内线性良好。相对回收率〉95．58％，日内和日间RSD〈10．7％。格列齐特片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数：Tmax分别为（1．85±0．49）h和（1．65±0．46）h，Cmax分别为（11．107±3．184）μg·mL^-1和（11．439±3．388）μg·mL^-1；t1/2分别为（1．63±0．28）h和（1．57±0．42）h；AUC0→t分别为（38．9±9．6）μg·h·mL^-1和（37．4±10．4）μg·h·mL^-1；用面积法（AUC0→t）估算的格列齐特片相对生物利用度为（105．7±12．8）％。结论用HPLC法测定血浆中格列齐特浓度，杂质无干扰，定量限低，重复性好，准确度高。受试的格列齐特片与参比的格列齐特片生物等效。     

高效液相色谱法研究人体内苯扎贝特片的药动学和生物等效性

目的研究健康人口服苯扎贝特片后的药动学和生物等效性。方法20名健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计,口服苯扎贝特片400rag后用HPLC法测定血浆中苯扎贝特浓度,以DAS软件计算其药动学参数和评价生物等效性。结果在选定的色谱条件下苯扎贝特与内标及血浆杂质分离良好,在0．1～20．0μg·mL^-1范围内线性良好。相对回收率〉92．47％,日内和日间RSD〈11．1％。苯扎贝特片受试制剂（T）和参比制剂（R）的主要药动学参数：Tmax分别为（1．85±0．49）h和（1．65±0．46）h,Cmax分别为（11．107±3．184）μg·mL^-1和（11．439±3．388）μg·mL^-1;t1／2分别为（1．63±0．28）h和（1．57±0．42）h;AUC0-12分别为（38．9±9．6）μg·h·mL^-1和（37．4±10．4）μg·h·mL^-1;用面积法（AUC0-1）估算的苯扎贝特片相对生物利用度为（105．7±12．8）％。结论用HPLC法测定血浆中苯扎贝特浓度,杂质无干扰,定量限低,重复性好,准确度高。受试的苯扎贝特片与参比的苯扎贝特片（阿贝他）生物等效。     

阿魏酸钠颗粒人体生物利用度和生物等效性研究

目的在健康成年男性志愿者中比较阿魏酸钠颗粒与阿魏酸钠胶囊的相对生物利用度，评价二者的生物等效性。方法20名受试者单剂量交叉口服阿魏酸钠颗粒与阿魏酸钠胶囊，用HPLC法紫外检测器测定不同时间点的血药浓度，计算其药代动力学参数，评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂及参比制剂Cmax分别为（3．91±1．88）、（5．00±2．71）mg·L^-1；Tmax分别为（0．34±0．08）、（0．33±0．15）h；t1／2（ke）分别为（0．68±0．19）、（0．66±0．18）h；AUC0-tn分别为（3．05±1．2）、（3．08±1．36）mg·h·L^-1；单次口服受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∝分别为（102．61±16．03）％、（102．26±15．54）％。对药动学参数AUC、Cmax、Tmax，等经统计学分析，无显著性差异。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

头孢克洛片在健康受试者体内的药代动力学和生物等效性

目的研究头孢克洛片在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法20名健康受试者随机双交叉试验方法,单计量口服受试及参比制剂500mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果受试制剂头孢克洛片t1/2(0.931±0.247)h、Cmax(6.654±1.378)μg·ml-1、Tmax(0.775±0.138)h、AUC0-t(10.038±2.074)μg·h·ml-1;参比制剂头孢克洛片t1/2(0.888±0.218)h、Cmax(6.895±1.326)μg·ml-1、Tmax(0.725±0.138)h、AUC0-t(10.175±2.544)μg·h·ml-1。以AUC0-t计算,受试制剂的平均相对生物利用度为(100.3±9.5)%。结论两制剂生物等效。     

马来酸依那普利片的人体生物等效性研究

目的考察两种马来酸依那普利片的相对生物利用度,评价两者的生物等效性。方法采用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者单剂量口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用高效液相色谱-串联质谱测定。结果受试制剂及参比制剂马来酸依那普利实测平均血药峰浓度Cmax分别为（32.74±9.01）、（35.48±11.44）μg.L-1;实测平均达峰时间Tmax分别为（0.76±0.17）、（0.87±0.17）h;受试制剂及参比制剂t1/2分别为（2.52±2.95）、（3.10±5.79）h;AUC（0-48h）平均值分别为（59.22±20.46）、（64.43±23.42）mg·h·L-1;AUC（0-∞）平均值分别为（60.01±20.39）、（65.09±23.43）mg·h·L-1;以AUC计算,受试制剂的相对生物利用度为（97.8±34.1）%。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

两种巴洛沙星制剂在健康志愿者体内的生物等效性研究

目的建立HPLC法测定血浆中巴洛沙星浓度，并应用于人体内药动学及生物等效性研究。方法20例健康志愿者采用双周期交叉试验设计，分别口服200mg参比制剂和受试制剂，以建立的HPLC测定给药后不同时间点血浆中巴洛沙星的浓度，采用DAS2.0药动学计算程序进行统计分析。结果参比制剂和受试制剂的药动学参数T1/2为（9.10±1.70）和（8.44±1.13）h，AUC0～36为（17074±1565）和（18088±1741）μg·h·L^-1，AUC0～∞为（18149±1923）和（19075±2006）μg·h·L^-1，Tmax为（0.88±0.64）和（0.96±0.48）h，Cmax为（2226±487）和（2255±429）μg·L^-1。受试制剂与参比制剂比，相对生物利用度（105.1±8.4）%。结论该法灵敏、快速、准确，适用测定人血浆中的巴洛沙星，受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

黄杨宁分散片人体生物利用度和生物等效性研究

目的:在中国健康成年男性志愿者中比较研究黄杨宁分散片与黄杨宁片的相对生物利用度,评价二者的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服黄杨宁分散片与黄杨宁片3 mg,采用高效液相-质谱-质谱法分别测定血浆中环维黄杨星D的浓度,计算其药代动力学参数,评价这两种制剂的生物等效性.结果:受试制剂及参比制剂环维黄杨星D的Cmax分别为(90.17±45.19)和(99.95±50.06) ng/L,Tmax分别为(5.3±4.1)和(4.9±3.9) h,t1/2分别为(51.45±33.40)和(39.70±20.59) h;AUC0-tn分别为(3 625.79±1 619.20)和(3 608.21±1 320.07) ng·L-1·h,AUC0-∞分别为(4 459.28±1 965.11)和(4 113.58±1 560.08)ng·L-1·h,试验制剂黄杨宁分散片的相对生物利用度F0-tn, F0-∞分别为(102.03±22.79 )%, (109.94±28.08 )%.统计学分析显示,药代动力学参数AUC、Cmax、Tmax等的差异无显著性.结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性.     

多潘立酮片人体药代动力学和生物等效性

目的研究多潘立酮片(湖南威特)在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性,为新药报批及其临床应用提供依据。方法18名健康受试者采用随机双交叉试验方法,单剂量口服受试及参比制剂20 mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果受试制剂多潘立酮片(湖南威特)的T1/2:(9.31±1.60)h、Cmax:(27.2±2.5)μg/L、Tmax:(0.76±0.20)h、AUC0-t:(142.5±24.4)μg.h/L;参比制剂多潘立酮片(西安杨森)T1/2:(8.72±1.39)h、Cmax:(28.1±3.9)μg/L、Tmax:(0.78±0.21)h、AUC0-t:(140.9±27.3)μg.h/L。以AUC0-t计算,与参比制剂相比受试制剂中多潘立酮的平均相对生物利用度为(101.6%±5.1%)。结论两制剂生物等效。     

盐酸阿夫唑嗪缓释片的人体生物等效性研究

目的 考察自制盐酸阿夫唑嗪缓释片及其市售制剂在健康人体的相对生物利用度及生物等效性.方法 采用双周期自身随机交叉试验设计.20名健康男性志愿者口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用液相色谱一串联质谱测定.结果 受试制剂及参比制剂的主要药动学参数为:Cmax分别为(16.8±5.9)和(17.5±5.7)ng/ml;Tma...     

LC-MS法测定国人血浆中非那雄胺浓度及生物等效性研究

目的建立非那雄胺血药浓度的LC—MS测定法，用于人体生物等效性研究。方法采用随机双交叉实验设计，20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂2mg，用LC—MS法测定国人血浆中的非那雄胺浓度。结果受试制剂和参比制剂的AUC0-24分别为（123．95±25．47）、（126．35±28．16）μg·h·L；AUC0-∞分别为（126．12±27．48）、（129．85±29．12）μg·h·L^-1；Cmax分别为（22．17±3．83）、（22．48-＋4．69）μg·L^-1；Tmax分别为（3．1±0．6）、（2．9±0．8）h；T1／2分别为（4．2±0．3）、（4．3±0．5）h。受试制剂的相对牛物利用度为（99．4±9．2）％。结论经统计学分析，两种非那雄胺片剂具有生物等效性。     

LC／MS／MS法测定中国健康志愿者血浆中瑞舒伐他汀浓度及药动学

目的 建立人血浆中瑞舒伐他汀的液相色谱-质谱-质谱联用测定方法，研究中国健康人体药代动力学。方法 以氢氯噻嗪为内标物，采用液相色谱-质谱-质谱联用法，电喷雾电离源选择性正离子峰检测。测30名健康男性志愿者单剂量口服瑞舒伐他汀钙片的体内血药浓度，获得药动学参数。结果 口服瑞舒伐他汀钙片5、10、20mg后的主要药代学参数：达峰时间Tmax分别为（3．10±0．99）、（2．00±0．82）、（3．40±1．58）h；峰值血浆浓度Cmax分别为（8．32±2．44）、（14．8±3、97）、（20．1±5．0）ng·ml^-1；药时曲线下面积AUC0-∞分别为（77．0±22．6）、（153±38）、（270±61）ng·h·ml^-1；AUCo．1分别为（75．8±22．0）、（151±37）、（258±62）ng·h·ml^-1；T1／2分别为（13．0±3．9）、（12．5±3．5）、（18．5±4．9）h。结论 受试者口服瑞舒伐他汀钙片后，在人体内表现为线性药代学特征。     

瑞舒伐他汀钙胶囊人体生物等效性研究

 目的 评价瑞舒伐他汀钙胶囊在健康人体中相对生物利用度及生物等效性。方法 随机、自身双交叉、单剂量口服试验制剂或参比制剂10 mg,采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用DAS软件处理获得。结果 两种制剂峰浓度（C_max ）分别为（7.32±4.21）ng/ml和（7.37±3.23）ng/ml,达峰时间（T_max）分别为（4.3±1.3）h和（3.4±1.6）h,半衰期（t_1/2）分别为（11.57±8.18）h和（10.70±5.26）h,0～t药时曲线下面积（AUC_0–t）分别为（64.8±28.0）ng/（ml.h）和（71.0±28.0）ng/（ml.h）,0～∞药时曲线下面积（AUC_0–∞）分别为（66.1±28.3）ng/（ml.h）和（72.2±28.8）ng/（ml.h）;相对于参比制剂,试验制剂的生物利用度为（93.2±18.5）%（以AUC_0-t计）、（93.6±17.6）%（以AUC_0-∞计）。试验制剂和参比制剂的C_max、AUC_0–t和AUC_0–∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间差异无统计学意义。结论 试验制剂瑞舒伐他汀钙胶囊和参比制剂瑞舒伐他汀钙片具有生物等效性。     

阿莫西林-舒巴坦匹酯片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究阿莫西林-舒巴坦匹酯片在中国健康志愿者体内的药代动力学及相对生物利用度。方法选择20名男性志愿者,随机交叉口服单剂量阿莫西林-舒巴坦匹酯片试验或参比制剂各2片,采用HPLC法测定血浆中阿莫西林（AMO）的浓度,用LC/MS/MS法测定舒巴坦匹酯的代谢物舒巴坦（SUL）的浓度,用3P97药动学软件计算药动学参数,利用方差分析及双单侧t检验分别对试验和参比制剂的AMO和SUL两种成分进行生物等效性评价。结果试验及参比片的AMO的Cmax分别为（9.61±2.00）、（10.40±2.87）mg·L^-1;Tmax分别为（1.20±0.28）、（1.21±0.36）h;T1/2分别为（1.46±0.86）、（1.13±0.48）h;AUC0～8分别为（23.38±4.04）、（23.04±6.04）mg·h·L^-1;AUC0～∞分别为（25.28±4.37）、（24.48±5.98）mg·h·L^-1;试验片的相对生物利用度为（109.3±19.4）%。试验及参比片的SUL的Cmax分别为（7.72±1.43）、（7.85±1.93）mg·L^-1;Tmax分别为（1.71±0.61）、（1.65±0.52）h;T1/2分别为（1.93±0.80）、（2.08±0.71）h;AUC0-8分别为（26.29±6.62）、（27.54±7.83）mg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（28.51±7.25）、（29.85±8.32）mg·h·L^-1;试验片的相对生物利用度为（98.0±4.6）%。结论阿莫西林-舒巴坦匹酯片试验制剂与参比制剂具有生物等效性。