盐酸吡格列酮胶囊的人体相对生物利用度

目的:评价盐酸吡格列酮胶囊的人体生物等效性.方法:18名男性健康志愿者随机交叉口服受试制剂盐酸吡格列酮胶囊和参比制剂盐酸吡格列酮片30 mg,采用反相高效液相色谱-紫外检测法测定血浆药物浓度.结果:受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(1.9±0.5),(2.1±0.6)h;Cmax分别为(1 480.0±234.9),(1 436.5±206.4)μg·L-1;t1/2β分别为(6.0±1.4),(6.4±1.4)h;AUC0→24分别为(8 893.6±1979.9),(8893.2±1913.8)μg·L-1·h;AUC0→∞.分别为(9 706.4±2 394.5),(9928.3±2512.4)μg·L-1·h,盐酸吡格列酮胶囊的相对生物利用度为(101.4±17.5)%.结论:经统计学分析,盐酸吡格列酮胶囊与盐酸吡格列酮片具有生物等效性.     

格列喹酮片的药物动力学特征和生物等效性研究

目的 采用HPLC法研究格列喹酮片在健康人体内的药动学特征,并评价两制剂间的生物等效性.方法 22名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服格列喹酮片(受试制剂)和糖适平(格列喹酮片,参比制剂)各60 mg,按设计时间点采集血样进行分析测定,绘制药-时曲线,计算相关的药动学参数.结果 受试者口服受试制剂和参比制剂后,血浆中格列喹酮的主要药动学参数Tmax分别为3.4±1.2、2.9±0.8 h;Cmax分别为1.341±0.404、1.465±0.476 μg·ml-1;t1/2分别为4.4±2.2、4.1±2.5 h;AUCo-t分别为7.312 4.2.203、7.183±2.483 μg·h·ml-1;AUCo-∞分别为8.336±2.515、8.002±2.527μg·h·ml-1.受试制剂的相对生物利用度为109.7%+38.1%.结论 结果表明两种制剂间无显著性差异,格列喹酮两种制剂间体内生物作用等效.     

格列喹酮片在健康人体生物等效性研究

目的:研究两种格列喹酮片在健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂间的生物等效性。方法:18名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂60 mg,清洗期1周,采用HPLC法测定血清中格列喹酮浓度。结果:受试者口服试验制剂和参比制剂后,主要药代动力学参数如下:t1/2分别为(4.78±1.87),(4.19±1.57)h,tmax分别为(3.06±1.08),(3.28±1.49)h,Cmax分别为(0.87±0.35),(0.90±0.33)μg.mL-1,AUC0-t分别为(4.35±1.66),(4.62±1.23)μg.h.mL-1,AUC0-∞分别为(4.98±1.72),(5.19±1.42)μg.h.mL-1。试验制剂的相对生物利用度AUC0-t为(95.8±34.1)%,AUC0-∞为(97.7±29.4)%。结论:两种格列喹酮片为生物等效制剂。     

盐酸吡格列酮口腔崩解片在人体内的生物等效性

目的 评价盐酸吡格列酮口腔崩解片的生物等效性.方法 18名受试者随机交叉单剂量口服盐酸吡格列酮口腔崩解片与市售盐酸吡格列酮片,用HPLC测定其血浆中的浓度.结果 受试者服用试验制剂与参比制剂后的Tmax分别为2.08±0.88、2.31±1.02 h,Cmax分别为1.173.4±0.384、1.262±0.437 μg·ml-1,AUC0-24分别为9.816±3.040、10.513±3.288 μg·hml-1,AUC0-∞分别为11.032±3.745、11.509±3.486μg·h·ml-1.结论 试验制剂与参比制剂生物等效.     

氯沙坦钾胶囊及其片剂在健康人体的生物等效性研究

目的:研究氯沙坦钾胶囊及其片剂在健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂间的生物等效性.方法:20名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂50 mg,清洗期1周,LC-MS/MS法测定血浆氯沙坦和代谢物氯沙坦羧酸(E-3174)浓度.药代参数的计算与统计分析使用DAS2.0软件.结果:口服试验制剂和参比制剂后,受试者的氯沙坦和E-3174主要药代动力学参数如下:氯沙坦Cmax分别为(183.83±91.30),(176.45±93.97) μg·L-1;AUC0-t分别为(333.18±105.00),( 323.75±101.92) μg·h·L1;AUC0-∞分别为(344.88±104.15),(341.32±106.13) μg·h·-1;t1/2分别为(1.84±0.52),(1.99±0.60)h;tmax分别为(0.70±0.22),(0.98±0.62)h.E-3174 Cmax分别为(344.85±114.33),(329.95±106.42) μg·L-1;AUC0-t分别为(2 445.09±608.97),(2 332.54±564.72) μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(2 503.45±612.62),(2 390.92±567.03) μg·h·L-1;t1/2分别为(4.17±0.49),(4.13±0.66)h;tmax分别为(3.14±0.72),(3.39±0.96)h.试验制剂氯沙坦钾胶囊中氯沙坦和E-3174相对生物利用度分别为( 104.9±20.7)％和(105.2±12.1)％.结论:本试验采用的氯沙坦钾胶囊和氯沙坦钾片为生物等效制剂.     

托拉塞米胶囊与注射剂在健康人体内的药动学和生物等效性研究

目的 研究托拉塞米胶囊和注射剂在健康人体内的药动学和生物等效性.方法 24名健康受试者随机交叉口服托拉塞米胶囊和注射托拉塞米注射液,剂量均为10 mg.血样经预处理后采用高效液相色谱(HPLC)法测定.结果 试验胶囊、注射液的Cmax分别为(1123±104),(1362±258) μg/L;tmax分别为(1.2±0.3),(1.0±0.3)h;t1/2分别为(4.1±1.0),(4.0±1.0)h;AUC0-t分别为(3583±365),(3844±361)μg/(h·L);AUC0-∞分别为(3838±482)、(3999±463) μg/(h·L);不同剂型之间差异均无统计学意义(P＞0.05).以AUC0-t计算的试验胶囊的相对生物利用度为(97.0±0.5)％.结论 托拉塞米胶囊和注射剂在健康人体内具有生物等效性.     

国产富马酸比索洛尔胶囊的人体相对生物利用度研究

为了考察富马酸比索洛尔胶囊新剂型的人体生物利用度,本文取10名男性健康志愿受试者单剂量交叉口服10 mg富马酸比索洛尔胶囊和富马酸比索洛尔片,用高效液相色谱荧光检测法测定血浆富马酸比索洛尔浓度,进行富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学和相对生物利用度研究.结果表明:富马酸比索洛尔胶囊和片剂的血药浓度时间曲线图均符合口服吸收二室模型,主要药代动力学参数Tmax分别为2.05±1.89 h和2.20±1.75 h, Cmax分别为63.27±16.05 μg·L-1和57.49±10.49μg·L-1,T1/2β分别为12.79±2.86 h和13.11±3.93 h,AUC0～∞分别为1390.95±139.22 μg·h·L-1 和1381.04±151.56 μg·h·L-1.两种剂型的药代动力学参数经统计学分析无显著性差异(P>0.05).富马酸比索洛尔胶囊的相对生物利用度为100.1%±18.7%,结果提示受试的胶囊剂和对照的片剂生物等效.     

罗红霉素胶囊人体生物等效性研究

目的 研究两种罗红霉素胶囊在健康受试者体内的药代动力学与相对生物利用度,评价其生物等效性.方法 将健康受试者20例随机分成两组,每组10例,采用双交叉给药方案,分别口服受试胶囊和参比胶囊各300 mg,于规定时间取血,以克拉霉素为内标,以超高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中罗红霉素浓度,所得数据经BECS软件处理,对血浆药物浓度-时间曲线下面积0-t(AUC0-t)、血浆药物浓度、时间曲线下面积0-∞(AUC0-∞.)、达峰浓度(Cmax)进行方差分析和双单侧t检验,对达峰时间(Tmax)进行非参数检验.结果 受试胶囊和参比胶囊Tmax分别为(2.367±1.295)、(2.134±1.537)h,Cmax分别为(7.702±1.902)、(7.920±1.957) μg/mL,AUC0-t分别为(103.77±31.46)、(103.10±31.76)μg/(h ·mL),AUC0-t分别为(110.05±35.25)、( 107.97±34.72)μg/(h·mL),差异无统计学意义.结论 经过对比研究2种罗红霉素胶囊人体内药代动力学和相对生物利用度,受试制剂和参比制剂生物等效.     

美沙拉嗪栓剂在健康人体的药代动力学及生物等效性

目的 研究进口美沙拉嗪(5-ASA)栓剂的药代动力学过程及其生物等效性。方法 18名健康男性受试者用随机交叉给药方案,分别单次直肠给与美沙拉嗪栓剂试验药和参比药2 g,用柱前衍生化-HPLC-荧光法测定给药后不同时间点血浆中5-ASA和其活性代谢产物乙酰化-5-氨基水杨酸(Ac-5-ASA)的浓度,评价两种制剂的生物等效性。结果 试验药及参比药的原形药(5-ASA):AUC0-t分别为3.20±2.35和3.34±2.83 μg·h·mL-1;AUC0-8分别为3.22±2.37和3.38±2.89μg·h·mL-1;Cmax分别为0.48±0.16和0.42±0.17 μg·mL-1;tmax分别为4.61±2.8和5.72±3.30 h;t1/2分别为3.6 6±1.44和3.97±2.24 h。其代谢产物(Ac-5-ASA):AUC0-t分别为9.68±6.26和10.26±7.53μg·h·mL-1;AUC0-8分别为10.01±6.79和10.74±8.57 μg·h·mL-1;Cmax分别为1.23±0.41和1.10±0.37 μg·mL-1;tmax分别为5.00±2.20和6.1 1±3.48 h;t1/2分别为5.99±3.33和6.64±4.22 h。经统计学处理,上述各项参数间差别均无显著性意义(P>0.05)。美沙拉嗪栓剂相对生物利用度为(103.7±19.4)％。结论美沙拉嗪栓剂试验药与参比药具有生物等效性。     

格列吡嗪口崩片的人体生物等效性试验

目的研究格列吡嗪口崩片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服格列吡嗪口崩片和格列吡嗪片,剂量均为10 mg。分别于服药后24 h内多点抽取静脉血;用HPLC法测定血浆中格列吡嗪的浓度。用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价2种制剂生物等效性。结果单剂量口服试验和参比制剂后血浆中的格列吡嗪的ρmax分别为(930.16±171.63)和(915.12±126.11)μg.L-1;tmax分别为(3.05±0.94)和(3.85±1.39)h;AUC0→24分别为(8 220.93±1 162.94)和(7 927.13±1 158.82)μg.h.L-1;AUC0→∞分别为(8 821.76±1 323.28)和(8 303.96±1 239.24)μg.h.L-1。ρmax、AUC0→24和AUC0→∞的90%可信区间分别为94.82%~107.46%、99.76%~108.10%和101.93%~110.84%。结论试验与参比制剂的人体相对生物利用度为(104.5±12.0)%,两制剂具有生物学等效性。