茶碱与强的松的药物相互作用

强心利尿剂氨茶碱(乙二胺茶碱)与抗炎剂强的松(在体内生成强的松龙)的药物相互作用于1978年曾报道过3例。此报告说强的松龙因并用氨茶碱,其生物利用度降低了48%,另一方面由于并用强的松,茶碱生物半衰期以及生物利用度分别降低了27%和53%。因此 Anderson 博士对氨茶碱及强的松分别口服时与合用时的各自生物利用度的     

用尿排泄法测定药物的绝对生物利用度

药物生物利用度有几种计算方法。一般情况下是在同一受试者身上交叉服用试验制剂和同剂量的标准制剂后,比较血药浓度曲线下的面积(AUC_0~∞)或者比较尿中原型药物或代谢物的总量(U_0~∞)。倘若标准制剂选用静脉注射剂,则计算出的生物利用度为“绝对生物利用度”;选用溶液剂或者口服标准参比品则为“相对生物利用度”。当许多药物因理化性质或毒性的原因不能制成,或不应使用静脉注射剂时,就不能测得这类药物的绝对生物利用度。1974年     

食物和丙胺苯丙酮

在快代谢者中丙胺苯丙酮的生物利用度因食物而提高,AUC平均增加147％,但食物并不影响慢代谢者的AUC值。建议病人服用本品应与食物保持恒定的关系以保证生物利用度。已证明心得安和其他β-肾上腺受体拮抗剂(美多心安、柳安心定)与食物一起可增     

比较生物利用度研究中的方差分量

比较生物利用度的研究是为了评价在不同条件或配方下药物的生物利用度,以推论不同配方是生物等值的。所以设计一种在平均生物利用度中增加否定生物非等值的效能方案,阐明相对生物利用度研究中的变异性分量。检验方程如下:     

阿昔洛韦片的人体相对生物利用度

目的:比较两种阿昔洛韦片剂的生物利用度.方法:选择10名男性健康志愿者.采用交叉试验设计,给予单剂量口服O.4g阿昔洛韦受试药品和对照药品.采用HPLC法测定血药浓度,比较两种药品的生物利用度和药物动力学参数.结果:受试药品和对照药品的药物动力学参数无显著差异,AUC和C_(max)经三因羹方差分析和双向单侧t检验显示两药的等效性合格.受试药品的相对生物利用度为(97.68±17.84)%.结论:受试药品和对照药品具有生物等效性.     

药物生物利用度的定量构动关系研究

目的 确定药物分子结构与药物的生物利用度之间的关联关系，以得到一种能够对药物的生物利用度进行定量预测的模型，对药物的生物利用度进行预测。方法 计算药物分子的理化、量化参数，并用神经网络对药物分子的理化、量化参数与药物的生物利用度进行关联。结果 利用得到的关联关系预测了药物的生物利用度，预测结果令人满意。结论 根据所用的方法，利用药物分子的理化、量化参数可预测药物的生物利用度。     

月见草油乳剂的生物利用度研究

本文采用大鼠和健康志愿者,对月见草油乳剂,以其中主要有效成分γ-亚麻酸为指标,进行了生物利用度研究。大鼠灌胃绝对生物利用度为73.21%;幽门静脉注射绝对生物利用度为89.91%;相对灌胃给予月见草油的相对生物利用度为176.6%.健康志愿者相对口服月见草油胶丸的相对生物利用度为173.5%. 实验结果说明,对于月见草油来说,乳剂是一种好剂型。     

国内生物利用度研究近况及进展

生物利用度系指给药后制剂中药物被吸收的程度和速度。它是判断制剂内在质量的重要标志。美、英等国对于药物的生物利用度均相当重视,1971年美国的药物生物利用度会议上已明确指出,生物利用度应作为药物质量控制的重要内容.1973年据英     

抗结核药固定剂量复合剂生物利用度的研究进展

目的综述抗结核固定剂量复合剂生物利用度的研究进展。方法根据已报道的抗结核固定剂量复合剂的生物利用度研究的相关文献,分析影响生物利用度的因素。结果通过分析影响因素,提出解决方法。结论为抗结核固定剂量复合剂的研发、生产、储存和生物利用度研究提供参考依据。     

心得安生物利用度受食物中蛋白质的影响

进食对药物的生物利用度的影响,是人所共知的。据最近报道,若饭后服用心得安时,则其生物利用度升高。这是因饭后肝血流量增加,使心得安在肝脏首次通过效应减少之故。 Walle为搞清食物和心得安的相互作用,对具有药理活性的代谢物,4—羟心得安(4—OH体)及其代谢物是否受食物影响,以及在食物中各种     

直肠用栓剂生物药剂学的研究Ⅱ.苯巴比妥和苯巴比妥钠栓剂的生物利用度

已有报道,苯巴比妥直肠给药的生物利用度约为89%,其钠盐直肠给药比口服给药作用更快、更有效。因而直肠给药,在儿科尤受重视。然而Leucuta 等却提出相反意见,认为苯巴比妥栓剂的生物利用度比口服低,可能是由于药物在水中难溶解而引起的。本文研究直肠给药后,因苯巴比妥和苯巴比妥钠的溶解度不同以     

地高辛与普鲁本辛、消胆胺的相互作用

地高辛在临床上多用于具有生命危险的病人,地高辛制剂生物利用度的不一致性导致药物毒性增加或者疗效降低。影响地高辛片生物利用度的因素很多。据报告,在片剂制备过程中,即使对药物粉末质点的大小加以很好控制,成品的绝对生物利用度也只能达到60～80％。此外,药物相互作用也是影响地高辛生物利用度的重要因素。为了改善地高辛口服的生物利用度,近年来广泛采用地高辛溶液制成的软明胶胶丸,该胶丸剂的     

家兔用作比较药物生物利用度的动物模型

一个药物上市前,生产厂必须阐明它的生物利用度。通常生物利用度试验在健康志愿者中进行,由于较高的费用和可能存在的副反应,所以用动物模型来比较生物利用度将有利于控制药物的质量。本文介绍一种用家兔作生物利用度试验的简单给药方法,测定了三种卡马西平片剂的吸收。     

α-细辛醚贴剂的家兔相对生物利用度研究

目的：测定α－细辛醚贴剂在家兔体内的相对生物利用度。方法：家兔口服和透皮贴剂交叉试验，分别测定血药浓度和AUC，采用3P97软件中的统计程序计算生物利用度。结果：家兔体内生物利用度试验表明，α－细辛醚贴剂的生物利用度明显高于胶囊剂，贴剂与胶囊剂相对生物利用度为1167．6％。结论：由于α－细辛醚的生物利用度很低，只有2．75－5％，因此，我们制备了α－细辛醚贴剂，实验结果表明，贴剂的生物利用度明显提高，α－细辛醚贴剂这一剂型对α－细辛醚的吸收和 利用都是较为有利的。     

α细辛脑巴布剂的家兔相对生物利用度研究

目的 测定α细辛脑巴布剂在家兔体内的相对生物利用度.方法 家兔口服α细辛脑胶囊和外用巴布剂交叉实验,HPLC分别测定血药浓度,采用3P97软件中的统计程序计算生物利用度.结果 家兔体内生物利用度表明,α细辛脑巴布剂的生物利用度明显高于胶囊剂,两者相对生物利用度为1180.6%.结论 α细辛脑巴布剂是一种安全、有效的局部给药制剂.     

生物利用度

一、引言生物利用度过去称“生理利用度”,其含意是指药物被机体吸收进入全身血循环的程度。广义的生物利用度概念,应包括药物吸收的速度与吸收总量。生物利用度是客观评价药剂内在质量的一项重要的指标。根据上述定义,生物利用度有二项参数:(1)生物利用度的速度:是指试验制剂与标准制剂被机体吸收的速度的相对比值;(2)生物利用度的程度:是指试验制剂与标准制剂被机体吸收总量的相对比值,即相对百分数。这些数值可说明:(1)药物从剂型中被吸收的量;(2)药物被吸收的速度;(3)药物在机体的体液或组织     

苯妥因制剂的溶出速度与生物利用度

苯妥因属于生物利用度能受到制剂制造方法明显影响的药物。以相同剂量但牌号不同的制剂作癫痫病治疗时,常证明存有问题。过去生产者供应苯妥因钙片(制剂A),现改为苯妥因片(制剂C)。本文比较5种制剂     

促渗剂在大分子药物粘膜给药系统中的应用

近年来生物技术的迅速发展,为临床提供了许多有效的大分子药物。大分子药物一般多采用注射给药,特点是起效快,生物利用度高,但患者使用不便,顺应性差。与之相比,粘膜给药因简便安全已成为最常见的给药途径。然而,大分子药物通常很难透过生物粘膜。因此,为提高各类大分子药物粘膜给药的生物利用度,各类促渗剂的研究正越来越受到人们的关注,以使粘膜给药成为大分子药物注射给药的替代途径。     

布洛芬环糊精包合物的生物利用度研究

用高效液相色谱法研究了布洛芬环糊精包合物在大鼠及健康志愿受试者体内的生物利用度,实验表明包合物在大鼠体内的生物利用度相对于市售片剂为169.8%,表现出生物利用度提高,并且释药迅速,在健康人体内的生物利用度实验中,表现出释药迅速,但AUC与市售片剂相比却并未提高。     

尼莫地平干乳的家兔口服生物利用度研究

目的以尼莫地平为模型药物,对其干乳、脂肪乳、片剂3种制剂的生物利用度进行比较研究。方法新西兰大白兔单次口饲尼莫地平制剂,用HPLC法测定血浆中尼莫地平的浓度,根据血药浓度计算生物利用度。结果兔口饲尼莫地平后,干乳和脂肪乳的生物利用度均大于片剂,差异具有统计学意义;干乳和脂肪乳的生物利用度比较,差异无统计学意义。与片剂相比尼莫地平干乳和脂肪乳均具有一定的缓释作用。结论干乳和脂肪乳能较大地提高尼莫地平兔口服生物利用度,且具有缓释作用。