槲皮素的药理作用研究概况

综述了近年来槲皮素的药理作用概况。表明了槲皮素有抗癌防癌、抗血小板聚集、镇痛、抗菌、抗病毒、抗衰老、抗炎、抗过敏、抗自由基及抗氧化等多种生物活性。     

槲皮素的结构修饰及生物活性研究进展

槲皮素是蔬菜、水果、中药中常见的黄酮类化合物,是天然的抗氧化剂,具有抗癌、抗糖尿病、抗菌、抗炎、抗病毒等生物活性。由于槲皮素生物利用度低,限制了其在临床上的应用。通过各种方法设计和合成新的槲皮素衍生物,以改善其缺点,进而发挥预防和治疗疾病的作用。通过对槲皮素衍生物的合成及其抗癌、抗糖尿病、抗炎、抗菌和抗病毒活性进行综述,并对其构效关系进行分析,为天然化合物的开发和利用奠定基础。     

黄芩对肝病的防治作用及机制研究进展

黄芩是常用的清热类中药,功能清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎。现代药理研究表明黄芩具有抗氧化、抗炎、保肝和抗病原微生物等多种作用。笔者通过对近10年文献的检索发现黄芩及其活性成分在保肝方面的作用尤为突出,对不同原因引起的肝损伤均有防治效果,包括各种急慢性肝炎、肝纤维化和肝癌等。其中在多种(化学性、免疫性、酒精性、非酒精性、病毒性、缺血再灌注性等)急慢性肝炎中对CCl_4诱导的化学性肝损伤研究最多,黄芩及其活性成分可显著降低肝炎动物的血清转氨酶水平,减轻肝脏病理损伤程度,其作用机制包括抗氧化应激、抗炎、抗凋亡、抑制免疫、抗病毒和调节脂质代谢等。黄芩及其活性成分可显著抑制肝星状细胞的活化、减少细胞外基质的生成,其抗纤维化机制涉及抗氧化、抗炎、诱导肝星状细胞凋亡等。黄芩及其活性成分在抗肝癌,特别是肝细胞癌方面,不管是体内还是体外都表现出良好的效果,其防治肝癌的作用机制主要包括阻断癌细胞周期、抑制癌细胞转移、促进癌细胞凋亡和诱导机体自噬等。由此可见黄芩在保肝方面具有多重作用和多种机制,具有很好的发展潜力,因此,该文就黄芩对不同肝病的防治作用及机制研究进行综述,以期为黄芩及其有效成分在防治肝病方面的深入研究、开发和临床应用提供参考。     

槐米中芦丁和槲皮素含量测定方法研究进展

槐米中的主要有效成分是芦丁和槲皮素等黄酮类物质。芦丁具有广泛的药理活性，能维持及恢复毛细管的正常弹性，增强其抵抗力，防止血细胞凝聚，临床用于防治脑溢血、高血压等心脑血管疾病^[1]；槲皮素具有抗炎、抗氧化、抗过敏、抗菌、抗病毒等多方面的药理作用^[2]。我国是芦丁的出口国，槐米是提取芦丁的主要原料，     

槲皮素抗纤维化作用机制研究进展

槲皮素及其衍生物既是膳食成分中最常见的类黄酮物质之一,也是一些中草药的有效成分,具有抗肿瘤、抗血小板聚集、抗氧化、保护心血管功能等多种生物活性,临床已有应用。近年实验研究表明,槲皮素还具有显著的抗纤维化作用,且无明显副作用,其作用机制主要包括抑制成纤维细胞增殖和胶原合成以及阻止氧化损伤等,能够有效抑制肝硬化,抑制肾脏、心肌等器官和组织纤维化的病理过程。     

345槲皮素抗纤维化作用机制研究进展

槲皮素及其衍生物既是膳食成分中最常见的类黄酮物质之一,也是一些中草药的有效成分,具有抗肿瘤、抗血小板聚集、抗氧化、保护心皿管功能等多种生物活性,临床已有应用.近年实验研究表明,槲皮素还具有显著的抗纤维化作用,且无明显副作用,其作用机制主要包括抑制成纤维细胞增殖和胶原合成以及阻止氧化损伤等,能够有效抑制肝硬化,抑制肾脏、心肌等器官和组织纤维化的病理过程.     

128槲皮素的药理作用

槲皮素是广泛分布于植物界的黄酮类化合物,具有多种药理活性。着重介绍槲皮素在抗肿瘤、抗炎、抗病毒等实验研究中的作用,并从分子水平阐述其作用机理。     

槲皮素抗脑缺血再灌注损伤作用机制研究进展

脑缺血再灌注损伤（CIRI）是缺血性脑卒中血流供应恢复后出现的脑组织结构和功能进一步损伤的现象，严重影响患者生存质量。CIRI的病理机制复杂，主要涉及兴奋性氨基酸毒性、细胞凋亡、炎症及氧化应激损伤等。研究发现，中药材及其活性成分在CIRI的防治方面显现出独特优势和良好应用前景。槲皮素为植物性黄酮类化合物，广泛存在于多种中药，已有研究证实其可通过抗炎、抗氧化、抑制细胞凋亡、保护血脑屏障、激活线粒体自噬等多种途径改善CIRI，减轻脑损伤，但对于其具体作用机制及分子靶点的研究略有不足。此外，研究人员针对槲皮素生物利用度低和溶解性差的问题，研制出多种改善槲皮素生物活性成分分散状态，提高化学稳定性，增加临床应用率的递送系统；并针对槲皮素长期使用的安全性进行了实验评价，证实低剂量使用槲皮素具有较好的耐受性及安全性。综上，笔者通过对近年来国内外相关文献进行分析，对槲皮素治疗CIRI的作用靶点及机制研究、药物递送及安全性评价等予以综述，以期为槲皮素的进一步开发和推广应用提供理论依据。     

槲皮素抗白血病作用的研究进展

槲皮素作为一种天然黄酮类化合物 ,广泛存在于蔬菜和水果中。由于具有诸多方面的生理活性 ,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降血脂等 ,目前正受到医学界的普通关注。实验研究表明 ,槲皮素尚可以预防肿瘤的发生 ,并对多种恶性肿瘤细胞生长有明显抑制及促凋亡作用 [1～ 3 ] ,诱导某些白血病细胞的分化 [4,5]。值得注意的一点 ,槲皮素可逆转肿瘤细胞的多药耐药性 [6～ 9]。本文就近年来有关槲皮素抗白血病细胞作用的研究及其可能机制进行综述。1　槲皮素抗细胞增殖作用　　槲皮素可抑制多种白血病细胞的增殖 ,其可能机制 :1.1　抑制蛋白质合成 :最近 …     

槲皮素降压作用研究进展

槲皮素（quercetin）及其衍生物是植物界分布最广的黄酮类化合物,广泛存在于植物的花、叶、果实中,也是人类饮食中最主要的生物类黄酮。大量研究发现槲皮素具有降血压、抗氧化、抗炎、抗肿瘤及调节免疫功能等生物活性。本文就近年来槲皮素降压作用及其机制的研究进展作一综述。     

以槲皮素为先导化合物的抗癌剂研究进展

槲皮素具有抗氧化、预防心脑血管疾病、化学预防与抗癌作用,但因其生物利用度低、水溶性差、代谢迅速及酶降解等问题,使其作为药物应用于临床受到了限制。对槲皮素的结构进行修饰、改性以获得溶解性好、生物利用度高、代谢稳定和毒副作用小的槲皮素衍生物是目前研究的热点。近10年来,研究者已经合成了大量槲皮素醚类、酯类、金属配合物、C-4羰基氧取代衍生物及A、B环修饰化合物,并进行了体外抗癌活性检测。因此,对近10年合成的具有抗癌活性的槲皮素衍生物进行综述。     

赶黄草与槲皮素预防酒精性脂肪肝的比较研究

 目的 比较赶黄草与槲皮素预防酒精性脂肪肝的作用。方法 采用加入1.5%的硫酸亚铁饲料进行饲养,应用酒精灌胃方法建立大鼠酒精性脂肪肝模型,造模同时分别给予赶黄草提取物及槲皮素进行药物干预,以TPN为对照,对赶黄草提取物组和槲皮素组大鼠肝脏行病理学检查,检测并比较赶黄草提取物及槲皮素对大鼠血清中谷草转氨酶（ALT）、谷丙转氨酶（AST）、总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）含量的影响。结果 酒精灌胃6周后大鼠形成酒精性脂肪肝。与模型组比较,赶黄草提取物组及槲皮素组大鼠肝脏脂肪变明显改善,赶黄草及槲皮素组大鼠血中ALT,AST,TC, TG均明显降低(P<0.05,P<0.01);槲皮素组与含等量槲皮素的赶黄草提取物组比较,槲皮素组大鼠血中ALT,AST,TC,TG均明显高于赶黄草提取物组(P<0.05)。结论 赶黄草和槲皮素均具有预防酒精性脂肪肝的作用,但赶黄草效果更好;除槲皮素外,在赶黄草中还可能存在其他具有预防酒精性脂肪肝的更重要化学成分,也可能存在与槲皮素起协同作用的预防酒精性脂肪肝的化学成分。     

柴胡皂苷D对肝病防治作用及机制研究进展

肝病的科学研究众多,开发防治肝病的药物是当前研究的热点。总结了近年来有关柴胡药效成分防治肝病的大量文章,发现柴胡皂苷具有治疗肝病的作用,其中柴胡皂苷D(saikosaponinD)药理活性最强,值得深入研究,但有关其防治肝病作用机制的报道较少。从柴胡皂苷D防治的常见肝病出发,对其作用机制进行总结和分析,以期为柴胡皂苷D防治肝病的深入研究和临床应用提供思路。     

Quercetin improves nonalcoholic fatty liver by ameliorating inflammation,oxidative stress,and lipid metabolism in db/db mice

Multiphase pathological processes involve in Type 2 diabetes (T2DM)‐induced nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD). However, the therapies are quite limited. In the present study, the hepatoprotective effects and underlying mechanisms of quercetin in T2DM‐induced NAFLD were investigated. T2DM‐induced NAFLD and quercetin treatment models were established in vivo and in vitro. The results revealed that quercetin alleviated serum transaminase levels and markedly reduced T2DM‐induced histological alterations of livers. Additionally, quercetin restored superoxide dismutase, catalase, and glutathione content in livers. Not only that, quercetin markedly attenuated T2DM‐induced production of interleukin 1 beta, interleukin 6, and TNF‐α. Accompanied by the restoration of the increased serum total bile acid (p = .0001) and the decreased liver total bile acid (p = .0005), quercetin could reduce lipid accumulation in the liver of db/db mice. Further mechanism studies showed that farnesoid X receptor 1/Takeda G‐protein‐coupled receptor 5 signaling pathways was involved in quercetin regulation of lipid metabolism in T2DM‐induced NAFLD. In high D‐glucose and free fatty acid cocultured HepG2 cells model, quercetin eliminated lipid droplets and restored the upregulated total cholesterol and triglyceride levels. Similar to the findings in mice, quercetin could also activate farnesoid X receptor 1/Takeda G‐protein‐coupled receptor 5 signaling pathway. These findings suggested that quercetin might be a potentially effective drug for the treatment of T2DM‐induced NAFLD.     

A Phase I Dose Escalation Study Demonstrates Quercetin Safety and Explores Potential for Bioflavonoid Antivirals in Patients with Chronic Hepatitis C

The hepatitis C virus (HCV) infects more than 180 million people worldwide, with long‐term consequences including liver failure and hepatocellular carcinoma. Quercetin bioflavonoids can decrease HCV production in tissue culture, in part through inhibition of heat shock proteins. If quercetin demonstrates safety and antiviral activity in patients, then it could be developed into an inexpensive HCV treatment for third world countries or other affected populations that lack financial means to cover the cost of mainstream antivirals. A phase 1 dose escalation study was performed to evaluate the safety of quercetin in 30 untreated patients with chronic HCV infection and to preliminarily characterize quercetin's potential in suppressing viral load and/or liver injury. Quercetin displayed safety in all trial participants. Additionally, 8 patients showed a “clinically meaningful” 0.41‐log viral load decrease. There was a positive correlation (r = 0.41, p = 0.03) indicating a tendency for HCV decrease in patients with a lower ratio of plasma quercetin relative to dose. No significant changes in aspartate transaminase and alanine transaminase were detected. In conclusion, quercetin exhibited safety (up to 5 g daily) and there was a potential for antiviral activity in some hepatitis C patients. Copyright © 2015 John Wiley & Sons, Ltd.     

金钱草提取物对雷公藤多苷致肝损伤的保护作用及机制研究

 目的 首次考察金钱草提取物对雷公藤多苷致肝损伤的保肝作用及其机制。方法 分别连续灌胃给予小鼠金钱草水提物、金钱草乙醇提取物及联苯双酯7 d,末次给药12 h后,除正常组外,其余各组均ig给予雷公藤多苷(270 mg·kg^-1)造急性肝损伤模型;造模18 h后,各组均取血和肝组织。此外,采用HPLC测定金钱草水提物和金钱草乙醇提取物中主要药效活性物质槲皮素和山柰酚含量。结果 金钱草乙醇提取物(100,200 mg·kg^-1)和联苯双酯(150 mg·kg^-1)均可使雷公藤多苷肝损伤模型小鼠血清丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶显著降低（P<0.05）、肝组织丙二醛含量显著降低（P<0.05）及超氧化物歧化酶和过氧化氢酶活力显著升高（P<0.05）,而金钱草水提物对此无显著影响（P>0.05）。进一步研究显示,金钱草乙醇提取物中槲皮素和山柰酚的含量分别为9.8和8.9 mg·g^-1,金钱草水提物中分别为2.8和1.9 mg·g^-1。结论 首次阐明金钱草乙醇提取物对雷公藤多苷所致肝损伤具有保护作用,其作用机制可能与降低小鼠肝脂质过氧化、增强超氧化物歧化酶及过氧化氢酶活力有关,且金钱草提取物保肝活性可能与其所含槲皮素和山柰酚的含量多少有关。     

具有抗肿瘤活性的槲皮素衍生物研究进展

槲皮素是黄酮类天然产物,具有多种药理活性,近年来其优良的抗肿瘤活性受到了国内外学者的关注,但由于特殊的分子结构导致其水溶性较差,影响了其临床应用价值,因此对其结构进行化学修饰以改善生物利用度或提高抗肿瘤活性成为了研究的热点。对近年来具有抗肿瘤活性的槲皮素酯类衍生物、金属配合物、醚类衍生物及其他衍生物的研究进展进行综述,以期为槲皮素抗肿瘤新药的开发提供科学依据。     

葛根素、大豆素、槲皮素及芦丁对CCl4诱导小鼠急性肝损伤保护作用的比较研究

目的：研究葛根素等4种类黄酮化合物的抗氧化活性,并探讨其构效关系。方法：用4种具有代表性分子结构的类黄酮化合物（大豆素、葛根素、槲皮素和芦丁）分别灌胃小鼠,7天后腹腔注射CCL₄,建立小鼠急性肝损伤模型,禁食18 h后,取肝组织进行石蜡切片、苏木素-伊红（HE）染色,观察组织形态,采用全自动生化分析仪检测各组小鼠血清肝酶类成分丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、谷酰转肽酶（GGT）和碱性磷酸酶（ALP）的含量,并采用匀浆法检测肝组织中过氧化产物丙二醛（MDA）、抗氧化酶超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）的含量。结果：肝组织病理学结果显示,与模型组相比,4种药物干预组小鼠肝组织损伤程度均减轻,但各干预组间未见显著性差异。血清生化分析结果显示,与模型组相比,葛根素干预组和槲皮素干预组小鼠血清中ALT、AST和GGT含量均明显下降（P<0.05或P<0.01）,ALP含量无明显变化;大豆素干预组小鼠血清中仅ALT、AST含量明显下降（P<0.05或P<0.01）;芦丁干预组小鼠血清中各酶活性均无明显变化。肝组织匀浆检测结果显示,与模型组相比,槲皮素干预组和芦丁干预组小鼠肝组织MDA含量明显下降（P<0.05）,SOD和GSH-Px含量明显上升（P<0.05或P<0.01）,而大豆素干预组和葛根素干预组仅可见GSH-Px含量明显上升（P<0.05或P<0.01）。结论：槲皮素的综合抗氧化能力优于大豆素、葛根素和芦丁,这可能与其结构特点有关。与其他3种化合物相比,槲皮素具有多羟基、羟基未成苷的结构特点,提示槲皮素的结构特点可能与其抗氧化活性密切相关。