水飞蓟素提取和水飞蓟宾纯化的研究

目的评价不同溶剂提取水飞蓟素的效果从而建立水飞蓟宾纯化方法。方法用甲醇、95%乙醇、醋酸乙酯、丙酮及0.5 mol.L-1NaOH从水飞蓟籽粕中提取水飞蓟素;聚酰胺柱层析纯化飞蓟宾;分光光度法和HPLC检测。结果甲醇提取物得率最高且水飞蓟素和水飞蓟宾含量均高,丙酮和乙醇其次,醋酸乙酯均低;NaOH提取物得率虽高但水飞蓟宾含量极低;纯化的水飞蓟宾纯度大于98%。结论生产上宜用95%乙醇提取飞蓟素;聚酰胺柱层析可安全有效地纯化水飞蓟宾。     

水飞蓟有效成分的提取研究

目的:通过三种方法对水飞蓟有效成分的提取率进行比较,探讨水飞蓟总黄酮提取的最佳方法;方法:水飞蓟有效成分的提取采用有机溶剂冷渍法、有机溶剂热回流法和有机溶剂连续回流多次回收法,水飞蓟宾的精制利用有机溶剂重结晶法;结论:以乙醇作溶剂采用连续回流多次回收法提取水飞蓟总黄酮,效果最好;水飞蓟宾的精制选用乙醇作重结晶溶剂.     

复方水飞蓟-丹参滴丸溶出度测定方法分析

目的对复方水飞蓟-丹参滴丸溶出度测定方法进行分析探讨。方法经转篮法对复方水飞蓟-丹参滴丸的溶出度进行测定,对影响复方水飞蓟-丹参滴丸溶出度的因素进行分析。结果水飞蓟素和丹参素在不同溶剂同一转速下的溶出度存在差异（P〈0.05）;在同一溶剂的不同转速下溶出度存在差异（P〈0.05）。结论经转篮法对复方水飞蓟-丹参滴丸溶出度进行测定时具有操作简单、结果准确、可靠,溶剂、转速为对溶出度产生影响的因素,值得关注。     

HPLC法测定水飞蓟素胶囊中水飞蓟素异构体的含量

目的建立水飞蓟素胶囊中水飞蓟素异构体的含量测定方法方法采用HPLC法,C18色谱柱(125mm×4.0mm,5μm);流动相为混合溶剂A[85%磷酸-甲醇-水(5∶35∶65)]和混合溶剂B[85%磷酸-甲醇-水(5∶50∶50)]梯度洗脱;流速:0.8mL/min;检测波长为288nm。结果水飞蓟宾在0.5088～2.5440μg范围内呈良好线性关系;加样回收率为99.5%,RSD=2.2%。结论该方法采用水飞蓟宾为对照品,在同一流动相条件下能够同时测定6种水飞蓟素异构体的含量,可用于水飞蓟素胶囊的质量控制。     

顶空GC-MS法测定预知子提取物中有机溶剂的残留量

目的:建立测定预知子提取物中乙醇、乙酸乙酯、正丁醇三种有机溶剂残留量的顶空气相色谱质谱法。方法:采用自动顶空GC-MS法,RxiTM-5 ms(30 m×0.25 mm,0.25μm)毛细管色谱柱,优化顶空条件,以叔丁醇为内标。结果:三种溶剂与内标均分离良好,且具有良好的线性(r>0.999);乙醇、乙酸乙酯、正丁醇的检测限分别为0.090、0.015、0.14μg/mL;加样回收率均在95%以上,RSD<5%。结论:经方法学验证,该方法快速、灵敏、准确,可用于预知子提取物中有机溶剂残留量的监控。     

运用LC-MS/IT-TOF法对水飞蓟中活性黄酮木脂素类化合物的分离与鉴定

水飞蓟素系从水飞蓟 Silybum marianum(L.)Gaertn.中提取的多酚黄酮类的混合物,主要包括水飞蓟亭 A 和 B、水飞蓟宁、水飞蓟宾 A 和 B、异水飞蓟宾 A 和 B 等7种黄酮木脂素类成分。采用带有二极管阵列检测器(DAD)的半微量 HPLC 法对上述7种黄酮木脂素类化合物进行完全分离,通过混合离子阱与飞行时间质谱(IT-TOF)对7个化合物的碰撞     

水飞蓟素对UVB致人角质形成细胞光老化保护作用的研究

目的：对水飞蓟素中的主要成分水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭的抗细胞光老化作用进行研究。方法：采用UVB辐射HaCaT进行造模并设置空白对照组,运用酶生化法检测水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭对UVB辐射HaCaT后的细胞增殖及抗氧化酶的影响,确定水飞蓟素中抗HacaT细胞光老化的主要有效成分。结果：与模型组相比,水飞蓟素中的水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭均可增强细胞的增殖活力、提高细胞中SOD的活性、降低MDA的产生和LDH的漏出量。结论：水飞蓟素中的水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭对UVB致人角质形成细胞光老化均具有保护作用,其中水飞蓟宁和水飞蓟亭的抗光老化作用更为显著。     

250水飞蓟与水飞蓟素的药理作用

近年来国内外对水飞蓟及其主要成分水飞蓟素的药理作用的研究较多,综述了在保肝、抗氧化、抗癌等方面的研究进展.     

超声辅助有机溶剂回流提取水飞蓟籽中水飞蓟素工艺的优化

目的优化超声辅助有机溶剂回流提取水飞蓟籽中水飞蓟素工艺。方法在单因素试验基础上,以提取时间、超声功率、料液比为影响因素,总黄酮、水飞蓟素得率为评价指标,正交试验优化提取工艺。结果最佳条件为提取时间60 min,超声功率360 W,料液比1∶15,总黄酮、水飞蓟素得率分别为3. 60%、1. 64%。结论该方法稳定可靠,可用于超声辅助有机溶剂回流提取水飞蓟籽中水飞蓟素。     

顶空气相色谱外标法测定乳酸中残留溶剂

目的:建立乳酸中残留溶剂甲醇限度检查的测定方法。方法:采用顶空气相色谱外标法,氢焰离子化检测器,毛细管色谱柱Elite-WAX(Crossbond-PEG)30m×0.25mm,2.5μm。结果:实验结果显示方法的线性较好,甲醇回收率分别为98.8%,RSD<2%。结论:该方法简单、可靠,可用于测定乳酸中甲醇残留量。     

水飞蓟素的化学成分及药理作用研究进展

通过查阅近年来有关天然药物水飞蓟的活性成分——水飞蓟素的化学成分及其药理学的研究报道，进行提炼和总结。对水飞蓟素的化学成分及其提取工艺和药理作用的研究进展进行综述。     

顶空气相色谱法测定闽产三叶青地上部分抗炎镇痛提取物中大孔吸附树脂有机残留量

目的:建立闽产三叶青地上部分抗炎镇痛提取物中大孔吸附树脂有机残留量的测定方法。方法:采用顶空气相色谱法,DB-WAX石英毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm×0.25μm),程序升温,FID检测器,不分流进样,外标法测定抗炎镇痛提取物中正己烷、苯、甲苯、二甲苯、苯乙烯、二乙烯苯6种有机溶剂残留量。结果:各有机残留物峰面积与浓度间均呈良好的线性关系(r=0.9973~0.9996),精密度RSD均小于10.0%,平均回收率均符合要求,各组分检出量均符合规定。结论:该法准确度、精密度和重复性良好,可用于闽产三叶青地上部分抗炎镇痛提取物中大孔吸附树脂有机残留量的控制。     

水飞蓟宾及其衍生物生物活性及作用机制的研究进展

水飞蓟宾从水飞蓟Silybum marianum的种子中提取分离得到,属于黄酮木脂素类化合物,临床上常用于治疗急、慢性肝炎或肝功能异常的恢复。近年来研究发现水飞蓟宾具有抗肿瘤和抗代谢功能失调作用,通过调节活性氧水平实现对肿瘤的抑制作用,对糖尿病的治疗作用主要是通过保护靶器官和提高胰高血糖素样肽受体的表达实现的。对水飞蓟宾及其衍生物在治疗肝病、肿瘤、糖尿病等方面的生物活性及作用机制的研究进展进行综述,为深入研究水飞蓟宾及其衍生物的生物活性以及拓展其临床应用提供依据。     

保肝药水飞蓟素的药理研究进展

本文概述了1980年以后,我国药理学工作者对保肝药水飞蓟素,在保肝、降血脂、保护心肌、保护脑缺血以及抗血小板作用等方面的药理研究进展。提示水飞蓟素不仅是一个保肝药用植物,很可能成为防治心脑血管疾病的良好药物。     

水飞蓟素固体分散体的制备及5种成分的溶出度

目的制备水飞蓟素固体分散体,并评价5种成分的溶出度。方法以F68与PVPk30为联合载体,溶剂熔融法制备固体分散体。再考察联合载体比例、药物-载体比例对水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭、花旗松素溶出度的影响。结果最佳条件为联合载体比例1∶3,药物-载体比例1∶5。固体分散体中5种成分的溶出度显著高于原料药和物理混合物(水飞蓟素-载体)中。结论固体分散体可显著提高水飞蓟素中有效成分的溶出度。     

水飞蓟素药理研究进展

水飞蓟素为临床上广泛使用的药物之一,归纳春药理作用特点,包括抗自由基活性,抗脂质过氧化作用,抗脂氧酶作用,抗谷胱甘肽（ＧＳＨ）排空作用,抗肿瘤作用和降血脂作用。     

水飞蓟素胶囊对大鼠酒精性脂肪性肝炎的治疗作用

目的:研究水飞蓟素胶囊对酒精所致大鼠肝纤维化的治疗作用。方法:建立酒精所致大鼠肝纤维化模型,运用水飞蓟素胶囊进行实验治疗,测定血清天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT);病理切片观察肝脂肪变性和炎症反应活动情况;采用酶联免疫吸附测定法检测肝组织中TNF-α的含量。结果:低、高剂量水飞蓟素治疗组ALT水平显著低于模型组(P<0.01),AST水平低于模型组(P<0.05),炎性反应活动度记分水平显著低于模型组(P<0.05),水飞蓟素治疗组能显著降低肝组织中TNF-α水平并呈剂量依赖关系。结论:水飞蓟素胶囊具有明显抑制肝脏炎性反应作用,高剂量组作用更显著。     

水飞蓟中水飞蓟素的特性及其药用价值

从蓟属植物水飞蓟(Silybum marianum)果实中提取到黄酮木脂素即水飞蓟素,口服水飞蓟素可治疗中毒性肝损害(酒精、药物、环境中毒素导致)、慢性肝炎和肝硬化。水飞蓟素及其异构体(silibinin)具有抗氧化活性,防止细胞内脂质发生过氧化反应及细胞膜的损坏。另外,它能促进损伤肝中的蛋白质生物合成及细胞再生从而使肝功能恢复。水飞蓟素能通过竞争性抑制细胞膜中的受体,阻止某些食用菌类毒素侵入肝细胞。静脉注射可溶性水飞蓟素衍生物在鬼笔鹅膏中毒救生疗法中占有重要位置。研究还表明水飞蓟素能抑制白三烯的产生,从而具有抗炎和抗纤维化作用。由此认为水飞蓟素作为治疗肝病首选药值得进一步研究。     

水飞蓟素制剂的研究概况

水飞蓟是菊科草本植物。近年来，水飞蓟中的活性成分得到广泛研究。水飞蓟所含活性成分主要存在于种子中，是一种类黄酮（flavonold），称水飞蓟素（silymafin），由水飞蓟宾（silybin，silibinin）、水飞蓟宁（silidianin）、水飞蓟丁（（silichristin）3种同分异构体组成。水飞蓟宾尚有另一种异构体，称异水飞蓟宾（isosilybin，isosilibinin）。早期的研究表明，水飞蓟素作为抗肝损伤药物，具有稳定细胞膜，改善肝功能的作用，对急慢性肝炎、肝硬变和代谢中毒性肝损伤具有较好的疗效。该药毒性小、无致畸性和诱变作用，在降血脂、防止动脉粥样硬化、预防脑缺血、抗血小板凝集以及抗肿瘤和关于皮肤癌的治疗方面亦显示出可喜的效果。现将水飞蓟索制剂的研究概况综述如下。     

水飞蓟素混悬剂大鼠口服药代动力学评价

目的:评价自制水飞蓟素混悬剂对大鼠单剂量口服给药后的药代动力学及其相对生物利用度。方法:通过体外物理稳定性及释放特性的评价,筛选并自制混悬剂后大鼠单剂量口服给药,用反相高效液相色谱法测定水飞蓟宾的血药浓度,并与市售同类制剂利肝隆比较药物动力学参数和生物利用度。结果:自制水飞蓟素混悬剂和利肝隆的药时曲线下面积分别为14.23和9.58 h/μg/ml,最高血药浓度分别为9.68和4.15μg/ml,达峰时间均约为0.50 h,自制水飞蓟素混悬剂较利肝隆的相对利用度为148.54%。结论:通过处方筛选提高了水飞蓟素的相对生物利用度,为水飞蓟素混悬剂的研究和开发提供了依据。