不同辅料对人参提取物吸湿性影响研究

目的:考察人参提取物的吸湿性,并优选出最适合人参提取物的辅料及其混合配比。方法:以人参为模型药物,考察其临界相对湿度,并通过考察单一辅料和混合辅料对人参提取物吸湿性的影响,筛选出最适辅料和最优辅料比。结果:综合平衡吸湿率,吸湿速度方程得出α-乳糖:高岭土为1∶0.5时提取物吸湿性最小。结论:筛选出的混合辅料能降低人参提取物的吸湿率,起到防潮作用。     

相分散法降低中药制剂原料吸湿性机理初步探讨

以北豆根总生物碱为模型药物,采用数学模型模拟中药制剂原料的吸湿过程,X 射线衍射等方法研究中药制剂原料经相分散法防潮前后理化性质的变化。结果表明,经过相分散法处理后的总生物碱粉末的吸湿动力学方程符合Ritger-Peppas 方程。在防潮辅料中,以细小的颗粒分散于辅料中形成了类似骨架型的结构,从而达到降低吸湿性的目的。     

防潮辅料对黄芪多糖吸湿性的影响

目的 为合理选择含多糖类成分的中药浸膏固体制剂的防潮辅料和生产条件提供实验依据.方法 以吸湿严重且应用广泛的黄芪多糖为模型药物,将黄芪多糖粉末与10种常用辅料配伍,在相对湿度为75%的条件下,25℃放置7d,绘制吸湿曲线,提取吸湿特征参数,并筛选出防潮辅料与药物的配比.结果 综合吸湿性和成型性,以乳糖和微晶纤维素与多糖1:1配比防潮效果最好.结论 筛选出的防潮辅料能有效的降低多糖类成分的吸湿性,提高中药制剂的稳定性.     

益心舒胶囊防潮性能改进研究

目的考察防潮辅料及内容物形态对益心舒胶囊吸湿性的影响,改善益心舒胶囊防潮性能。方法以吸湿率和临界相对湿度为指标,比较可溶性淀粉、玉米淀粉、糊精、乳糖、甘露醇、磷酸氢钙、乙基纤维素、微晶纤维素、羟丙甲纤维素和低取代羟丙纤维素10种辅料对益心舒胶囊内容物吸湿性的影响,考察优选辅料与胶囊内容物制粒后对益心舒胶囊吸湿性的影响。结果益心舒胶囊内容物的平衡吸湿率为18.04%,其最佳的防潮辅料为乳糖、微晶纤维素和甘露醇,药辅比为1∶0.1(wt%),制粒前其平衡吸湿率分别为14.87%、14.39%、15.38%,制粒后其平衡吸湿率分别为10.75%、10.29%、11.13%。结论筛选出的防潮辅料能有效降低药粉的吸湿性,制粒后可有效提高益心舒胶囊的防潮性。     

黄芩提取物防潮辅料及其掺入技术对吸湿性影响的研究

目的为降低黄芩提取物吸湿性,从中药固体制剂常用辅料中筛选最佳防潮辅料,并研究辅料掺入提取物的方式对其吸湿性的影响。方法向干燥的黄芩提取物中添加不同辅料,进行吸湿动力学和临界相对湿度测试,研究辅料种类、用量和掺入技术对黄芩提取物吸湿性的影响。结果综合考虑在16种辅料中黄芩提取物最佳防潮辅料为甘露醇,且甘露醇量越多防潮效果越好,将甘露醇和干燥的黄芩提取物重新溶于水中再浓缩干燥后混合物吸湿性低于二者简单地物理混合后的吸湿性。结论甘露醇能有效的降低黄芩提取物的吸湿性,且甘露醇掺入到黄芩提取物中的方式也会影响其吸湿性。     

工艺与处方因素对中药制剂原料防潮性能的影响

目的:考察不同工艺及处方因素对中药制剂原料吸湿性的影响.方法:将样品放置于一定的温湿度环境中12 h绘制吸湿曲线,并提取其吸湿特性参数以研究不同辅料对苦参总碱吸湿性的影响.结果:羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯的防潮效果较好,其防潮效果随载药量的增加而降低;随干燥温度的升高而增强:随乙醇体积分数的升高而降低.结论:不同辅料对苦参总碱吸湿性的影响不同,防潮方法的工艺因素直接影响羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯对苦参总碱的防潮效果.     

不同辅料对愈痫灵颗粒所用原料(干膏粉)吸湿性的影响

 目的筛选愈痫灵颗粒成型工艺中防潮性最佳的辅料,为工业化生产提供依据。方法通过测定干膏粉及其与不同辅料的混合物的吸湿速度、临界相对湿度(CRH),建立动力学模型,提取吸湿速度参数并比较大小。结果经数学处理及统计学分析可知干浸膏、辅料与干膏粉的混合物的吸湿动力学模型符合希古契(Higuchi)方程,通过比较吸湿速度常数K(Higuchi系数)得到防潮性最佳的辅料种类为乳糖与β-环糊精的混合物,配比为干膏粉-辅料=4∶1;辅料中乳糖-β-环糊精=1∶2。结论优良的辅料可使吸湿速度减慢,CRH增大,从而显著地提高了该制剂的稳定性,有利于生产、贮存、运输及应用。     

中药提取物吸湿特性的数据分析与表征

目的:对中药提取物的吸湿过程进行数据分析处理,并得到表征吸湿能力的特性参数.方法:中药提取物置恒温恒湿和恒温变湿环境中,每隔一定时间称重并计算吸湿增重,并对两组吸湿数据进行数学处理.结果:得到符中药提取物的吸湿时间曲线、吸湿等温曲线以及吸湿方程、吸湿初始速度、吸湿加速度和吸湿特性参数.结论:对吸湿过程的数据处理nf以为比较不同吸湿性提取物提供丰富的理论数据,新的吸湿特性参数可以直接表征中药提取物的吸湿能力,对后续的防潮工艺有较重要的指导作用.     

黑骨藤追风活络胶囊防潮辅料的优化

目的筛选黑骨藤追风活络胶囊(主要成分为黑骨藤、青风藤、追风伞等)的防潮辅料及最优配比。方法利用软件Design Expert 8.06对辅料进行优选,以辅料的种类和用量作为考察因素,以制剂的吸湿率和成型率作为评价指标,进行优化。结果优化后辅料的最佳配比为0.701∶0.299(乳糖∶甘露醇)。最佳组合试验结果发现,吸湿率从原来的10.56%降至7.76%,明显降低了原胶囊内容物的吸湿性,且与软件预测结果相吻合。结论经软件优化后筛选出的辅料配比能提高黑骨藤追风活络胶囊的防潮性能。     

D-最优混料设计优选活血散瘀泡腾片防潮辅料

目的优选活血散瘀泡腾片的防潮辅料。方法以吸湿率为指标,乳糖、糊精、麦芽糊精、可溶性淀粉为备选辅料,采用D-最优混料设计优选活血散瘀泡腾片的最佳防潮辅料及其配比。结果活血散瘀泡腾片最佳防潮辅料组合为乳糖-可溶性淀粉(7∶3),物料168 h吸湿率为5.8%。结论防潮辅料可有效控制中药固体制剂物料吸湿率,适宜于医疗机构中药固体制剂的研发生产。     

中药口服固体制剂制造分类系统(Ⅳ):胶囊剂吸湿行为分类

中药硬胶囊剂存在不同程度的吸湿性，影响药品稳定性和疗效。该文以市售30种中药胶囊剂为研究对象，分别测试了胶囊剂内容物、囊壳及胶囊剂整体的吸湿曲线，并采用一级动力学方程进行拟合，结果在24 h的吸湿过程中，囊壳可降低内容物0.80%～53.0%的吸湿增重，并降低胶囊剂内容物1.74%～91.3%的吸湿速率，表明囊壳对中药胶囊剂内容物的吸湿具有较强的延缓作用。测定了30种中药胶囊剂内容物的7个物性参数，以及整理14个处方工艺相关参数，建立了预测中药胶囊剂内容物(带壳)24 h吸湿率的偏最小二乘模型，发现囊壳的吸湿率与中药胶囊剂内容物(带壳)的吸湿性呈正相关，提示选择低吸湿率的囊壳有助于防潮；此外，制剂前处理工艺路线和成型原料类型影响吸湿性大小，胶囊内容物中的浸膏量占比越大、饮片细粉量占比越小，胶囊内容物的吸湿性越强。以24 h吸湿率15%为吸湿强弱的分类节点，以吸湿速率常数0.58为吸湿快慢的分类节点，建立中药胶囊剂吸湿行为分类系统：吸湿强且快的品种占约6.67%;吸湿强且慢的品种占约33.3%;吸湿弱且快的品种约占26.7%;吸湿弱且慢的品种约占33.3%。该分类系统有助于量化比较不同中...     

AUHIC法评价固体制剂辅料吸湿性

目的 建立吸湿等温曲线下面积(AUHIC)法评价固体制剂辅料吸湿性。方法 采用静态吸附称重法，测定辅料在25℃温度、6.0%～100.0%相对湿度下0、24、48、72、96、120 h的含水率。以相关系数(R²)、残差平方和(RSS)、赤池信息准则(AIC)为指标，采用originPro8.0软件优选辅料在不同相对湿度下120 h的吸湿等温曲线，计算AUHIC。将水分限度或干燥失重率代入最优吸湿等温曲线，预测限度相对湿度。以吸湿等温曲线两侧拟合的直线交点横坐标预测临界相对湿度。结果 各辅料初始含水率为0.07%～13.16%,在相对湿度6.0%～100.0%下120 h内含水率为0～54.42%。在不同相对湿度下放置120 h时，吸湿等温曲线最优模型均为Peleg方程。在水分活度0.06～0.81、0.81～1.00、0.06～1.00之间的AUHIC分别为0.05～12.49、0.02～6.81、0.07～16.01,限度相对湿度为1.6%～100.0%。32个辅料的临界相对湿度为40.6%～94.4%,12个辅料无临界相对湿度。结论 该方法可数字化表征和评价...     

骨疏灵颗粒防潮辅料优选

目的 评价辅料对骨疏灵吸湿性的影响,优选骨疏灵颗粒剂防潮辅料。方法 通过吸湿率考察优选辅料的种类及配比;从乙醇浓度、吸湿率、成型性、休止角、颗粒外观等方面优选成型工艺。结果 骨疏灵颗粒的最佳防潮混合辅料为乳糖-甘露醇（4：1）,药辅比1：2;85%乙醇制粒,颗粒大小均匀,成型性较好,临界相对湿度76%。结论 为骨疏灵颗粒的开发研制提供了实验依据。     

化胃舒颗粒剂的处方研究

目的筛选化胃舒颗粒剂的最佳防潮工艺处方。方法采用单因素法考察不同辅料的吸湿率,选择化胃舒作为模型药物,制备不同辅料组成及配比的化胃舒颗粒,测定各处方的临界相对湿度。结果对颗粒的成型率及吸湿性进行综合考察评价,其中以主药-微晶纤维素-糊精(2∶1∶1)的处方防潮效果最好,其临界相对湿度为67%。结论筛选出吸湿性低且可以有效防潮的化胃舒颗粒处方。     

辅料因素对双黄连微囊吸湿量与分散性的影响

目的:研究辅料因素对双黄连微囊吸湿时吸湿量与分散性的影响。方法:单因素考察,检测不同囊材、抗粘剂以及原辅料配比制成双黄连微囊吸湿后的吸湿量与分散性。结果:样品吸湿导致分散性降低,但常常吸湿量大的样品分散性仍较好。结论:在防潮技术研究中,不仅要检测样品的吸湿量,也需要考察样品吸湿后的分散性。     

黄芪多糖防潮颗粒的制备

目的制备黄芪Astragali Radix多糖防潮颗粒。方法测定多糖和7种辅料混合粉体的吸湿性后,混料设计优化混合辅料配比。在单因素试验基础上,以乙醇体积分数、乙醇用量、干燥温度、干燥时间为影响因素,吸湿率和未成型率为评价指标,正交试验优化制备工艺。绘制多糖、混合粉体、颗粒的吸湿曲线后,比较其临界相对湿度。结果混合粉体中多糖与混合辅料(乳糖46.3%、甘露醇14.5%、微晶纤维素39.2%)的最佳比例为1∶2,在168 h内吸湿率为11.6%。最佳条件为乙醇体积分数70%,用量0.125倍,干燥温度55℃,干燥时间60 min,在168 h内吸湿率8.1%,未成型率11.46%。与多糖和混合粉体比较,颗粒的吸湿初速度和加速度绝对值较低,临界相对湿度较高。结论该方法制备的黄芪多糖颗粒具有良好的防潮性能。     

常见药用辅料对毛冬青总黄酮吸湿性的影响

目的：探讨常用制剂辅料对毛冬青总黄酮吸湿性的影响。方法：采用粉末吸湿法测定毛冬青总黄酮的吸湿率;以吸湿初速度、吸湿加速度、平衡吸湿时间、平衡吸湿量、临界相对湿度等参数为指标,考察辅料种类和用量毛冬青总黄酮吸湿性的影响。结果：毛冬青总黄酮临界相对湿度78.1%,乳糖、硬脂酸镁、滑石粉、磷酸氢钙均增大了样品的临界相对湿度。交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、淀粉和糊精均加速了样品的吸湿过程,增加了样品的平衡吸湿量,作用顺序为交联聚维酮>羧甲基淀粉钠>交联羧甲基纤维素钠>糊精>淀粉;磷酸氢钙、滑石粉、乳糖、硬脂酸镁、微粉硅胶、微晶纤维素均不同程度地降低了样品的吸湿加速度和平衡吸湿量,作用顺序为磷酸氢钙>滑石粉>乳糖>硬脂酸镁>微粉硅胶>微晶纤维素。结论：合理的使用辅料能改善毛冬青总黄酮的吸湿性和稳定性。     

延胡索粉体吸湿性及改性研究

目的：研究延胡索粉体的吸湿性,探讨不同辅料对延胡索粉体吸湿性的影响。方法：在25℃,相对湿度为75％条件下测定三种规格延胡索粉体的吸湿百分率,并根据25℃不同湿度条件下的吸湿平衡曲线测定相应粉体的临界相对湿度;以吸湿性较强的延胡索粉体为研究对象,探讨甘露醇、乳糖、β-环糊精、微晶纤维素、二水合硫酸钙等辅料对其吸湿性的影响。结果：延胡索细粉和超微粉体的吸湿性明显大于普通粉体,但细粉和超微粉体的吸湿性没有明显差异。甘露醇等四种辅料可降低延胡索超微粉体的吸湿性,提高其临界相对湿度;β-环糊精增加了延胡索粉体的吸湿性,对临界相对湿度没有明显的影响。结论：适宜的辅料可有效降低延胡索粉体的吸湿性。     

5种常用药用辅料对党参颗粒吸湿性及成型性的影响

目的:研究5种常用药用辅料微晶纤维素(MCC),糊精(DE),羧甲基淀粉钠(CMS-Na),可溶性淀粉(ST)和麦芽糊精(MA)对党参颗粒吸湿及其成型性的影响。方法:以单一辅料,2种辅料不同配比混合后分别与党参浸膏按1∶1混合制粒,通过Higuch方程,Weibull分布和一元二次曲线方程模型拟合党参颗粒的吸湿动力学,并结合成型性和溶化性,筛选制备党参颗粒的最佳处方。结果:综合吸湿性和成型性,以党参浸膏-MCC-DE(3∶2∶1)组合时,党参颗粒均可在2 min内全溶,成型率85.41%,48 h内平衡吸湿量6.28%。结论:按最优处方所制党参颗粒的阻湿性和成型性均较好,工艺稳定可行,能有效降低党参颗粒的吸湿性。     

猴头健胃灵片的吸湿特性研究

目的:考察猴头健胃灵片原料粉末、颗粒、素片、包衣片的吸湿性,为生产过程中控制合理的相对湿度条件及暴露时间提供依据。方法:采用25℃,相对湿度为75%条件下测定猴头健胃灵片原料粉末、颗粒、素片、包衣片的吸湿速率,通过建立其动力学模型,提取吸湿速率参数并比较大小。根据25℃不同湿度条件下的吸湿平衡曲线测定其临界相对湿度。结果:4组试验样品的吸湿速度动力学方程皆属对数正态分布数学模型,包衣片的吸湿速度均低于粉末、颗粒、素片,原料粉末、颗粒、素片、包衣片的临界相对湿度(CRH)分别约为73%、77%、76%、76%。结论:猴头健胃灵片包薄膜衣后可显著地降低药品的吸湿性,制粒、压片、包衣、包装等各工序的生产及贮存环境的相对湿度应控制在原料、半成品、成品的CRH以下,即各道工序环境的RH70%,才能有效降低药品的吸湿性。