毛冬青甲素体外给药对花生四烯酸诱导的兔血小板聚集和丙二醛生成的影响

研究了毛冬青甲素体外给药对花生四烯酸诱导兔血小板聚集和聚集液中过氧化脂质含量变化的影响。结果表明,毛冬青甲素在较大样本中可抑制花生四烯酸诱导的血小板聚集和过氧化脂质的生成,两者间具有一定的相关性,表明毛冬青甲素抗血小板作用可能与抑制过氧化脂质有关。由于后者的生成量与花生四烯酸代谢活性产物TxA_2的生成有近似等摩尔增加的关系,故推测毛冬青甲素对TXA_2的合成有阻断作用,这种作用可能为毛冬青甲素抗血小板功能的作用机制。     

毛冬青甲素和硝酸甘油对花生四烯酸代谢的影响

本文主要研究了毛冬青甲素在体外及体内对活化血小板功能途径的二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集的抑制作用及与前列环素(PGI_2)样物质的作用。提示毛冬青甲素在体内能抑制活化血小板功能途径的花生四烯酸(AA),同时在体内及体外能抑制ADP活化血小板功能的途径。采用放射免疫法测定了兔血浆中血小析噁A_2(TXA_2)和PGI_2代谢物TXB_2及6—keto—PGF_(1α)的水平。结果提示毛冬青甲素可能主要是通过促进动脉内皮生成前列环素,而产生其抗血栓作用的。     

血栓素B2的高效液相荧光测定及刺五加提取物的抗血小板作用

本文在Turk及Wintersteiger荧光衍生实验的基础上,建立了反相HPLC法测定血小板TXB₂含量的方法.血小板TXB₂用Sep-PakC₁₈提取,在冠醚和碳酸钾存在下,BrMmc与TXB₂的羧基反应生成BrMmc-TXB₂。然后经Zorbax-ODS柱(250mm×4.6mm,5μm)分离,测定荧光强度(E×345,Em405)。流动相为乙腈:水:磷酸(60:40:0.1V/V),流速1ml/min.BrMmc-TXB₂的分离在20min内完成。TXB₂的含量用外标法定量,检测限15ng。体外实验刺五加提取物(0.275～2.2mg/mlPRP)对AA、ADP诱导的家兔血小板聚集有明显的抑制作用,并能抑制AA诱导的血小板TXB₂的生成。静脉注射(120mg/kg)对AA、ADP诱导的聚集也有抑制作用。     

毛冬青皂苷B3的抗血栓作用研究

目的 从毛冬青根中分离、鉴定毛冬青皂苷B₃,研究其抗血栓作用。方法 色谱法、重结晶法分离、精制毛冬青皂苷B₃,薄层色谱对照及波谱分析法对毛冬青皂苷B₃进行结构鉴定。采用体内血栓形成试验、体外血凝块溶解试验及二磷酸腺苷（ADP）诱导血小板聚集试验,观察毛冬青皂苷B₃的抗血栓作用。结果 体内抗血栓试验显示,毛冬青皂苷B₃对胶原蛋白-肾上腺素诱发的血栓形成所致小鼠的偏瘫和死亡及FeCl₃诱导的大鼠腹主动脉血栓形成均有明显的抑制作用;在体外实验中,对家兔血凝块无明显的溶解作用,对ADP诱导的离体家兔血小板聚集也无明显的抑制作用。结论 毛冬青皂苷B₃可能为毛冬青抗血栓作用的物质基础之一,其体内抗血栓形成的作用可能与其促进血凝块溶解和抗ADP诱导的血小板聚集无关。     

前列环素信号通路的研究进展

前列环素（PGI₂）是前列腺素家族的重要成员,由花生四烯酸在血管内皮细胞环氧合酶和前列环素合酶的作用下生成。PGI₂与细胞膜上组织特异性的G蛋白偶联受体前列环素受体相结合,激活腺苷酸环化酶,增加cAMP的含量,激活蛋白激酶A,从而发挥舒张血管、抑制血小板聚集、抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移等作用。高浓度时,PGI₂可与一种核受体过氧化物酶体增殖物激活受体相互作用,调节心血管系统多种生理功能,如血管新生等。本文就PGI₂合成和信号转导通路的研究进展进行综述。     

六味地黄方及其配伍对血小板聚集的影响

目的 研究六味地黄方及其配伍对血小板聚集率的影响。方法 以比浊法测定六味地黄方及其配伍对二磷酸腺苷 (ADP)、血小板活化因子 (PAF)、花生四烯酸 (AA) 诱导的家兔体外血小板聚集率的影响,运用荧光法观察血小板经 ADP 激活前后的［Ca²⁺］_i 的变化。结果 六味地黄方及其配伍对 ADP、PAF、AA 诱导的家兔体外血小板聚集率均具有不同程度的抑制作用,且呈明显的量效关系;在终质量浓度为生药 9.26 mg/mL 时,除山药/茯苓药对外,均不同程度降低 ADP 激活的血小板释放 Ca²⁺ 的作用。结论 六味地黄方及其配伍均具有不同程度抗血小板聚集作用,其中以山茱萸/丹皮药对作用尤为显著,其抗 ADP 诱导血小板聚集的作用可能与抑制血小板内钙释放有关。     

毛冬青甲素对兔血小板生成血小板恶A_2作用的研究

<正> 毛冬青(llex Pubeseens Hook et Arn)为民间广泛应用的活血通脉,消肿止痛,清热解毒药。毛冬青甲素系从毛冬青中提取的一种有效成分,经化学半合成而制成。经药理实验证明有抗大白鼠实验性血栓形成、缩小大鼠心肌梗塞范围、保护豚鼠心肌急性缺血等作用。临床观察刘冠心病、心肌梗塞、脑血栓有明显的疗效。为了进一步阐明毛冬青甲素的抗血栓性疾病的作用机制,本试验用兔研究了毛冬青甲素在体内及体外对血小板生成血小板(口恶) A_2(TXA_2的)影响。     

阿魏酸(ferulic acid)对人血小板功能的影响

阿魏酸抑制各种诱导剂引起的人血小板聚集,并表现与 PGE_1有协同作用。我们观察到阿魏酸增加人血小板 c—AMP 含量,抑制凝血酶诱导的血栓素 B_2和丙二醛生成,但对花生四烯酸诱导的产生无抑制作用。我们的结果表明阿魏酸抑制血小板聚集可能通过增加 c—AMP,这一结果尚需进一步研究。     

烟酸对大鼠急性坏死性胰腺炎合并肺损伤的防治作用

采用牛磺胆酸钠诱发大鼠急性坏死性胰腺炎并发肺损伤模型,用放射免疫分析法动态测定大鼠血浆TXB₂、6-keto-PGF_1α质量浓度变化,并观察烟酸的防治作用.结果显示,急性坏死性胰腺炎组血浆TXB₂质量浓度升高,TXB₂/6-keto-PGF_1α显着升高,应用烟酸能明显降低TXB₂质量浓度,TXB₂/6-keto-PGF_1α比值显着降低,也降低了肺系数,改善肺组织病理形态变化.提示TXB₂、PGI₂平衡改变可能是急性坏死性胰腺炎并发肺损伤的病理机制之一,烟酸具有防治急性坏死性胰腺炎并发肺损伤的作用.     

毛冬青甲素调节花生四烯酸代谢的机理探讨

毛冬青甲素(ilexonin A)是从冬青科植物毛冬青中分离出的一种有效成分,分子式为C_(34)H_(48)O_6Na,临床上初步试用于治疗脑血栓、心肌梗塞等心血管疾病。药理实验表明,毛冬青甲素在体外有抗血栓形成,抑制血小板粘附、聚集和释放功能及抑制TXA_2样物质的生成。最近研究结果表明,其抑制血小     

山蒟醇提取物的抗血小板聚集作用?

以山蒟醇提取物在兔的体内和体外-体内进行抗血小板聚集实验。结果表明山蒟醇提取物可抑制由血小板活化因子和花生四烯酸所致的血小板聚集,对2者所致的血小板聚集（体外试验）的IC_（50）。分别为40． 34、345． 46 mg／L。静脉注射山蒟醇提取物30 mg／kg,15 min后产生的抗血小板聚集作用最明显,其对血小板活化因子和花生四烯酸所致的血小板聚集（体内-体外试验）的抑制率分别为82．75％和33．34％;血小板聚集的持续时间分别为60、30 min。这表明山蒟醇提取物对血小板活化因子作用有一定的选择性。     

PRT318对胶原诱导人血小板Syk磷酸化的影响

摘要：目的  观察脾酪氨酸激酶（Syk）抑制剂PRT060318（PRT318）在体外对人血小板聚集率及Syk磷酸化的影响。方法  采用比浊法测定PRT318对胶原、二磷酸腺苷（ADP）及花生四烯酸（AA）诱导的人血小板聚集率的影响;运用Western blot检测Syk525/6磷酸化水平。结果  Syk特异性抑制剂PRT318可抑制胶原诱导的人血小板聚集率,但对ADP或AA诱导的人血小板聚集率无影响。在蛋白水平上PRT318可促进人血小板在胶原诱导下Syk525/6磷酸化水平升高。酪氨酸蛋白激酶抑制剂PP2可抑制胶原诱导的人血小板聚集,降低人血小板在胶原诱导下Syk525/6磷酸化水平,并可阻断胶原诱导下PRT318促Syk525/6磷酸化作用。结论  PRT 318对胶原诱导的血小板聚集具有抑制作用,并能促进胶原诱导的血小板膜受体糖蛋白VI信号通路上Syk525/6磷酸化,提示PRT318可能通过作用于Syk525/6磷酸化而抑制血小板聚集。

     

氯化钴预处理对缺氧预适应小鼠海马组织HIF-1α表达的影响

目的检测氯化钴预处理后小鼠海马组织缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)在急性重复氧过程中的变化及其可能的机制。方法用数字表法将Balb/C小鼠随机分为氯化钴实验组和生理盐水对照组,2组动物分别在实验前3 h注射氯化钴和生理盐水,进行0次(H0)、1次(H1)、4次(H4)缺氧暴露,随即分别取海马组织,用Western blot及EMSA法检测HIF-1α蛋白质含量及HIF-1 DNA结合活性。结果生理盐水预处理后,小鼠的缺氧耐受时间逐次显著递增;氯化钴预处理后缺氧耐受时间恒定增高。氯化钴预处理H0、H1、H4组海马组织的HIF-1α蛋白质含量差异未见统计学意义,但HIF-1 DNA结合活性在H1组升高、H4组降低。生理盐水预处理组海马组织的蛋白质含量及HIF-1 DNA结合活性在H0、H1、H4组均依次增加。结论氯化钴预处理能显著增强小鼠对缺氧的耐受能力、激活海马组织中的HIF-1,但其分子机制可能与急性重复缺氧暴露增强缺氧耐受力的机制不同。     

心脑通络液对腹主动脉粥样硬化家兔TXB2、hs-CRP的影响

[目的] 通过心脑通络液对腹主动脉粥样硬化兔血浆血栓素B₂（TXB₂）及血清高敏C反应蛋白（hs-CRP）的影响,探讨心脑通络液对动脉粥样硬化的治疗作用。[方法] 选取雄性新西兰兔40只,随机分成5组,即空白组、模型组、血脂康组、心脑通络液高剂量组（简称高剂组）、心脑通络液低剂量组（简称低剂组）,每组8只。造模成功后,连续治疗3个月,观察兔血清TXB₂及hs-CRP的水平变化。[结果] 与空白组对比,模型组TXB₂及hs-CRP值显着升高（P<0.05）.血脂康组及高、低剂量组的TXB₂及hs-CRP值均减低,且高剂组TXB₂及hs-CRP值与血脂康组相比差异无统计学（P>0.05）.[结论] 心脑通络液对动脉粥样硬化家兔有治疗作用。     

山豆根碱与山豆根苏林碱对血小板聚集和粘附的影响

观察山豆根碱（Ｄａｕ）及山豆根苏林碱（Ｄａｓ）对人血小板聚集和粘附功能的影响，并探讨其作用机制。结果表明，两者可抑制由二磷酸腺苷、花生四烯酸和胶原引起的血小板聚集，药物浓度与聚集抑制率表现出明显的量效关系。Ｄａｕ处理的血小板其对二磷酸腺苷、花生四烯酸和胶原诱导聚集抑制的ＩＣ５０（ｍｍｏｌ／Ｌ）分别为０．０４２（ｎ＝５），０．０２８（ｎ＝９）及０．０４６（ｎ＝１０）；Ｄａｓ则分别为０．０４２（ｎ＝５