选择性5-羟色胺再摄取抑制剂与药物的相互作用

选择性的５－羟色胺（５－ＨＴ）再摄取抑制剂（ＳＳＲＩｓ）属第三代抗抑郁药，疗效确切，安全性高，不良反应少，目前已成为第一线抗抑郁药，并对强迫症、厌食症有良效。国内用于临床的还有氟西汀（ｆｌｕｏｘｅｔｉｎｅ）、舍曲林（ｓｅｒｔｒａｌｉｎｅ）、帕罗西汀（...     

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的系统回顾与用药指南

选择性５－羟色胺（５－ＨＴ）再摄取抑制剂（ＳＳ－ＲＩ）用于治疗抑郁症已有１５年。最早用于临床的是齐美定（ｚｉｍｅｌｄｉｎｅ），因出现Ｇｕｉｌｌａｉｎ－Ｂａｒｒｅ综合征很快遭淘汰。尽管氯米帕明和文拉法辛有抑制５－ＨＴ再摄取的作用，但它们及其主要代谢产物也具有抑制去甲肾上腺素再摄取的作用；奈法唑酮及其代谢物有拮抗５－ＨＴ２Ａ受体的作用，但对人体５－ＨＴ的转运作用微弱。这里仅讨论５种市售的ＳＳＲＩ类药物，西酞普兰，氟西汀，氟伏沙明，帕罗西汀和舍曲林。本文系统回顾了ＳＳＲＩ药物间的各种比较研究，着重评估…     

新型抗抑郁药一圣·约翰草提取物

抑郁症是一种常见的精神疾病,目前仍以药物治疗为主。常用的药物有三环类杭抑郁药（ＴＣＡｓ）、四环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂（ＭＡＯＩ）及选择性５－羟色胺（５－ＨＴ）再摄取抑制剂（ＳＳＲＩｓ）。ＴＣＡｓ主要包括丙咪嗪、多虑平、阿米替林、氯丙咪嗪等,用这类药物治疗时,约有５０％～８５％的患者疗效显著,但其不良反应较为突出,一旦超量常会中毒致死［１］。患者对这类药物的耐受性及依从性均较差,故在临床应用时,其疗效常受到限制。ＳＳＲＩｓ有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明及西酞普兰。这类药物的疗效和ＴＣＡ…     

5—羟色胺受体,输送体和有关药物

综述了５－羟色胺（５－ＨＴ）的受体及其亚型的生理作用。并对以抗焦虑药丁螺环酮为代表的５－ＨＴ１Ａ受体激动剂、以抗抑郁药氟西汀为代表的作用于５－ＨＴ输送体的选择性５－ＨＴ再摄取抑制剂、以偏头痛治疗药舒马曲坦为代表的５－ＨＴ１Ｄ受体激动剂和以止吐药奥丹西隆为代表的５－ＨＴ３受体拮抗剂进行了介绍。     

抗抑郁药的药代动力学与临床疗效的关系

介绍广泛用于临床的几类抗抑郁药的药动学特点与临床应用的关系。几类主要的抗抑郁药的药动学有实质性差别。同类药物成员之间的药动学差别通常较小，但选择性５－羟色胺（５－ＨＴ）重摄取抑制剂类例外。该类药物成员之间的药动学差别是有特异性的可变因素，对临床治疗有重要影响。     

SSRI类抗抑郁药的临床应用经验

80年代以来，被称为选择性５－ＨＴ再摄取抑制剂 （ＳＳＲＩ）的一类新抗抑郁药陆续进入临床应 用。我国现有５种，它们是氟西汀（fluoxetine，美国礼来公司，商品名百忧解，Ｐｒｏｚａｃ； 上海中西药业公司，商品名奥麦仑，Ｏｍｅｌａｎ；常州第四药厂，商品名优克）、帕罗西汀（Ｐａｒｏｘｅｔｉｎｅ，中美史克，商品名赛乐特，Ｓｅｒｏｘａｔ）、舍曲林（ｓｅｒｔｒａｌｉｎ，辉瑞公司，商品名左洛复，Ｚｏｌｏｆｔ）、氟伏沙明（ｆｌｕｖｏｘａｍｉｎｅ，苏威制药，商品名兰释，Ｌｕｖｏｘ）和西酞普兰（cｉｔａｌｏｐｒａｍ，丹麦灵北…     

医药信息

萘法唑酮萘法唑酮（ｎｅｆａｚｏｄｏｎｅ）是改造曲唑酮（ｔｒａ－ｚｏｄｏｎｅ）的化学结构而开发的新药，于１９９４年１２月经美国ＦＤＡ批准用于抑郁症的治疗。萘法唑酮是５－羟色胺能５－ＨＴ２受体拮抗剂。５－ＨＴ２受体的功能包括抑制５－ＨＴ１Ａ受体活力，萘法唑酮对５－ＨＴ２受体的拮抗作用便增强了５－ＨＴ１Ａ受体的活性，从而表现抗抑郁作用。抑郁症患者的５－ＨＴ１Ａ受体的敏感性已经降低，另有一些５－ＨＴ１Ａ受体激动剂有抗抑郁作用。萘法唑酮还抑制５－ＨＴ与去甲肾上腺素的再摄取，这作用与三环类抗抑郁药相似。萘法…     

药物专利到期将促进抗抑郁药市场

服用抗抑郁药如盐酸氟西汀（Ｐｒｏｚａｃ）和盐酸舍曲林（Ｚｏｌｏｆｔ）的病人即将会有更多的选择,不久美国市场将出现多种非专利抗抑郁药,可促进巨大的抗抑郁药物市场的增长,并促使一些处方药的降价。 有关美国抗抑郁药市场的分析预测显示,２００６年非典型抗抑郁药和选择性５－羟色胺重摄取抑制剂（ＳＳＲＩ）销售额将高达１４０亿美元,是１９９９年的２倍以上。 品牌药物失去专利保护,将面临非处方药的竞争。这使得原研制公司面临更激烈的竞争,而非处方药生产商和２１００万抑郁症病人却可从中获益。 非处方药的价格几乎总低于…     

5－羟色胺对副交感神经节细胞的去极化作用及其受体

借离体细胞内记录，研究了５－羟色胺（５－ＨＴ）对猫副交感性胰腺神经节细胞膜电位的作用及其受体。压力注射５－ＨＴ使大部分细胞（５７／６６）产生去极化反应。该反应有３种类型：快去极化（１２．３％）、慢去极化（７３．７％）及先快后慢的双向去极化（１４．０％）。它们不受低钙、高镁溶液的影响；灌注ＭＤＬ－７２２２２（５－ＨＴ３受体拮抗剂）及ＢＲＬ－２４９２４（５－ＨＴ１Ｐ受体拮抗剂）可分别消除５－ＨＴ快、慢去极化。压力注射２－ｍｅｔｈｙｌ－５－ＨＴ３（５－ＨＴ３受体激动剂）及ＭＣＰＰ（５－ＨＴ１Ｐ受体激动剂）则分别模拟５－ＨＴ引起快、慢去极化反应。上述结果表明，５－ＨＴ通过突触后机制使大部分猫胰腺神经节细胞发生快和慢去极化反应，它们分别由５－ＨＴ３及５－ＨＴ１Ｐ受体介导。     

三氯乙醇对5－HT和ICS_（205－930）与［~3H］BRL_（46470

用放射配体受体结合分析法，观察了三氯乙醇（ＴＣＥｔ）对５－ＨＴ３受体激动剂５－ＨＴ和５－ＨＴ３受体拮抗剂ＩＣＳ２０５－９３０与［３Ｈ］ＢＲＬ１６１７０竞争大鼠脑皮质５－ＨＴ３受体能力的影响。结果证实，ＴＣＥｔ（４ｍｍｏｌ·Ｌ－１）能使５－ＨＴ竞争受体的浓度－反应曲线左移，半数抑制结合浓度降低（Ｐ＜０．０１），斜率无显著改变；而对ＩＣＳ２０５－９３Ｏ未见明显影响。表明ＴＣＥｔ能增强５－ＨＴ与５－ＨＴ３受体结合的能力，提示它可能通过这一机制促进５－ＨＴ３配体闸门离子通道开放而发挥作用。     

Naratriptan：偏头痛治疗的新选择

５－ＨＴ１受体显效剂用于治疗偏头痛。其最新的代表药Ｎａｒａｔｒｉｐｔａｎ据说１９９７年１－月在德国上市，在此期间它的先驱药物Ｓｕｍａｔｒｉｐｔａｎ在约１亿次偏能发作的治疗（相当于对约５００万偏头痛患者的临床经验）中的证明是有效的。     

抗抑郁新药的临床研究进展

新型抗抑郁药应具有特异性更强、不良反应较小。 作用起效更快等特性。本文介绍药理学特征各 不相同的新型抗抑郁剂文拉法辛（ｖｅｎｌａｆａｘｉｎｅ）、奈法唑酮（ｎｅｆａｚｏｄｏｎｅ,两药均为 ＳＮａＲＩ）、米氮平（ｍｉｒｔａｚａｐｉｎｅ,为ＮａＳＳＡ）与瑞波西汀（ｒｅｂｏｘｅｔｉｎｅ,为ＮａＲＩ）的临床药理学、临床疗效、不良反应及药物相互作用的研究进展。１　临床药理学１．１　５－羟色胺去甲肾上腺素重摄取抑制剂（ＳＮａＲＩｓ） 文拉法辛及其活性代谢物去甲文拉法辛是强效５－羟色胺与去甲肾上腺素重摄取抑制剂,对…     

介绍一种新型抗抑郁药：米塌扎平

新型抗抑郁药米塌扎平是α２自调和异调受体以及５－ＨＴ２和５－ＨＴ３受体拮抗剂，可选择性增强ＮＡ能神经元和５－ＨＴ１受体功能，治疗抑郁症疗效与经典抗抑郁药相似，且不良反应较轻，服用方便，安全性大，值得推广。     

分析用药频度考察抗抑郁药在广东的应用

目的分析广东抗抑郁药的用药频度，考察抗抑郁药的应用情况和发展趋势。方法通过统计广东75家代表性医院2005～2007年抗抑郁药销售数据，采用限定日剂量为指标的分析方法，计算药品的用药频度，了解抗抑郁药的应用情况。结果抗抑郁药的用药频度年均增长率达29％，5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）的使用约占50％以上，进口合资药品的使用占据主导地位。结论抗抑郁药应用广泛，抑郁症患者得到较好治疗，SSRIs仍然为最常用的一类抗抑郁药，临床应更注重合理用药，使患者真正受益。     

广东抗抑郁药销售市场分析

目的分析抗抑郁药在广东的销售情况和发展趋势。方法通过统计广东75家代表性医院2005-2007年抗抑郁药销售数据,了解抗抑郁药的销售情况,分析各类型抗抑郁药的销售及国内厂家与进口合资厂家药品的销售情况。结果抗抑郁药销售年均增长23.93%,5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）约占60%市场份额,进口合资药品约占87%。结论抗抑郁药销售增幅明显,SSRIs为最常用的一类抗抑郁药,国内抗抑郁药市场仍然由进口合资厂家主导,国内制药厂商迎来最好的发展机遇。     

一种新类型抗抑郁药Venlafaxine

美国FDA已批准Wyeth－Ayerst公司的抗抑郁药venlafaxine（商品名Effexor），认为该药是新类型抗抑郁药——5－HT一去甲肾卜腺素（NE）重摄取抑制剂（SNRI）中的第一个品种。1993年9月该药首次在新西兰获得批准，但至1993年底尚未上市，公司说1994年早春该药即可上市。在全世界80亿美元的抗抑郁剂市场上，venlafaxine将与3个选择性5－HT重摄取抑制剂（SSRI），即氟西汀、舍曲林和帕罗西汀竞争。根据美国的药品标签，venlafaxine是5－HT和NE重摄取的强抑制剂，是多巴胺重摄取的弱抑制剂。它与三环类抗抑郁剂和较新的SSRI的区别在…     

光学活性石杉碱甲的不对称全合成

２－甲氧基－６－羟基－７，８－二氢－５－喹啉羧酸甲酯（２）与２－甲基丙烯醛的不对称Ｍｉｃｈａｅｌ反应是石杉碱甲全合成的关键一步。在０．１当量奎宁的存在下，（２）与２－甲基丙烯醛在室温反应１０ｄ，得到收率大于９０％的立体异构体混合物（３），将（３）甲磺酰化后，再进行消除反应，得到（５Ｓ，９Ｒ）（＋）－（５），总收率约为５０％，对映体过量百分率（ｅｅ值）约为５２％，如果以０．１当量奎尼丁作催化剂，得到约为４０％ｅｅ的（５Ｒ，９Ｓ）－（－）－（５）．最后从（５Ｓ，９Ｒ）－（＋）－（５）得到（－）－石杉碱甲。     

5-羟色胺再回收抑制剂的临床新用途

５－ＨＴ在调节睡眠、情绪、冲动性及进食行为有重要作用,５－羟色胺再回收抑制剂（ＳＳＲＩ）高度选择性抑制或延缓５－ＨＴ再摄取进入突触末梢,加强５－ＨＴ能神经的传递。除帕罗西河与毒蕈碱受体有微弱的亲和力外,ＳＳＲＩ对外周或中枢神经递质均无结合,对肾上腺素、胆碱和组胺受体的亲和力低,不具有膜稳定和阻滞ＮＥ再摄取的作用。这些药理特征使ＳＳＲＩ具有良好的耐受性,无严重不良反应,治疗指数大等优点。目前临床应用ＳＳＲＩ有５个：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰,主要用于抑郁症、强迫症、酒精滥用。现介…     

抗偏头痛药物在研究进展

偏头痛属于植物神经系统疾病，抗偏头痛药物的研究引物学家的兴趣。长期以来多用麦角胺生物碱类进行常规药物治疗，在５－羟色胺（５－ＨＴ）受体作用的研究中，５－ＨＴＩＤ激动罚轩用于偏头痛的治疗，以５－ＨＴ结构为基础的活性衍生物必将发展为一类新型的偏头痛治疗剂。本文综述了近年来抗偏头痛药物的研究进展。     

瑞波西汀用于抑郁症的一线治疗

英国精神病学专家，Ｍｏｎｔｇｏｍｅｒｙ教授认为Ｐｈａｒｍａｃｉａ＆Ｕｐｊｏｈｎ公司的选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂（ＳＮＲＩ）瑞波西汀（ｒｅｂｏｘｅ－ｔｉｎｅ）用于抑郁症的一线治疗较礼莱公司的选择性５－羟色胺重摄取抑制剂（ＳＳＲＩ）氟西汀要好，瑞波西汀的抗抑郁类型较宽。该教授在弗洛伦斯世界生物精神病学会联合会欧洲地区会议上还说，瑞波西汀可以治疗严重抑郁，这是一个重要发现。但与会的其他精神病学专家则强调此结果仅是初步的。大多数代表认为，ＳＮＲＩ和ＳＳＲＩ都可考虑作为一线抗抑郁药，但尚未确定是治疗同…