二色桌片参中两个新三萜皂苷脱硫衍生物

目的:分离并鉴定二色桌片参体内的皂苷类化合物的结构.方法:从二色桌片参体内提取得到的总皂苷溶于吡啶∶二氧六环(1∶1)的混合液中,120℃加热2.5 h,应用多种色谱技术对回流产物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果:分离并鉴定了2个三萜皂苷类化合物:16β-乙酰氧基-3-O-[3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃木糖-(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖-(1→2)-β-D-吡喃木糖]-海参烷-7,22 Z,24-三烯-3β-醇(Ⅰ),16β-乙酰氧基-3-O-[3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃木糖-(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖-(1→2)-β-D-吡喃木糖]-海参烷-7,24-二烯-3β-醇(Ⅱ).结论:二色桌片参中提取的2个三萜皂苷脱硫衍生物均为新化合物.     

咳必定(Morphethylbutyne)的药理研究

咳必定(Morphethylbutyne)为一新型非成瘾性镇咳药,据国外资料报导,此药镇咳作用较好,无成瘾性,毒性也较低。我院药学系已成功地合成咳必定[2-甲基-2-苯氧基-2-(4-吗啉)-丙酸乙酯]的盐酸盐,为白色结晶,易溶于水,其熔点为156～157℃,经红外光谱及核磁共振谱等方法测定,证明其结构如下:     

舒芬尼的临床应用近况

舒芬尼(Sufentanil,Suf)是一种新型的强效阿片类镇痛药,是芬太尼(Fentanyl,Fen)N-4位取代的衍生物,其分子式为C22H30N2O2S,分子量为386．55,化学名为N-[4-(甲氧甲基)-1-[2-(2-塞吩基)乙基]-4-派啶基]-N-苯丙酰胺。它的形状为白色结晶性粉末,易溶于水,与芬太尼同属噻芬基类药物,是一种特异性的μ1受体高选择性的激动剂。与芬太尼相比,舒芬尼与μ     

乌索酸的化学研究概况

乌索酸 (ｕｒｓｏｌｉｃａｃｉｄ) ,又名熊果酸 ,是从中草药中提取分离得到的一个三萜类化合物 ,其分子式为Ｃ30 Ｈ4 8Ｏ3,分子量为 45 6 6 8,ｍｐ2 85～ 2 91℃ ,[α]Ｄ2 0 6 6° (吡啶 ) ,易溶于二氧六环、吡啶 ,可溶于甲醇、乙醇、丁醇、丁酮 ,略溶于丙酮 ,微溶于苯、氯仿、乙醚 ,不溶于水和石油醚。其单乙酰化物ｍｐ2 89～ 2 90℃。本品的甲醇溶液加对二甲氨基苯甲醛水液由橙→红→紫红[1] ,对Ｇｉｂｂ′ｓ试剂显紫红色 ,对ＦｅＣｌ3 试液呈淡黄色。ＩＲυＫＢｒｍａｘｃｍ-1:342 0、 2 930、 2 85 0、 16 93、145 4、 1382、 12 70…     

枢丹与格拉司琼预防化疗病人恶心呕吐临床观察

恶心呕吐是化疗最常见的副作用 ,在 5 -ＨＴ3受体拮抗剂开发利用以前 ,恶性肿瘤化疗的大部分病人因不能耐受恶心呕吐的副作用 ,而不能完成整个疗程的治疗。近几年来 ,多种选择性 5 -ＨＴ3受体拮抗剂的问世 ,为选择有效价廉的药物 ,于 2 0 0 0年 6月～ 1 2月 ,应用 1 -甲基 -Ｎ[内向 - 9-甲基- 9-氮杂双环 ( 3 3 1 )壬烷 - 3-基 ]-ＩＨ -吲哚- 3-甲酰胺盐酸盐 (即格拉司琼 ,由太极集团四川太极制药有限公司生产 )和 1 ,2 ,3,9-四氢 - 9-甲基 - 3- [( 2 -甲基咪唑 - 1基 )甲基 ]- 4-氧代咔唑盐酸盐 (即枢丹 ,由宁波天衡制药厂生产 )来预防和治…     

3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性

目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。     

4-芳环及芳杂环胺甲基酚类化合物的合成

为了寻找新的抗心律失常药物,本文根据常咯啉部分结构特征,设计并合成了24个4-芳环及芳杂环胺甲基酚类化合物。对其中大部分化合物进行了抗心律失常和抗胆碱动物试验,发现四个化合物:4′-甲氧基-4-羟基-3,5-双吡咯烷甲基-联苯(Ⅳ_(12)),4-(2-噻吩甲酰基)-3,5-双吡咯烷甲基-苯酚盐酸盐(Ⅸ_1),4-(1-咪唑)-3,5-双吡咯烷甲基-苯酚盐酸盐(Ⅸ_3)4-苄基-2-[1-(4甲基-哌嗪)甲基]-苯酚盐酸盐(Ⅸ_4),其抗心律失常活性均强于常咯啉。     

用反相高效液相层析法测定眼科用毛果芸香碱制剂

毛果芸香碱(Pilocarpine)是咪唑生物碱,化学名为(2S,3R)-2-乙基-3[(1-甲基-5-咪唑基)-甲基]-4-丁酸内酯。眼科常用其盐酸盐或硝酸盐配制成稳定的缓冲等渗溶液以减轻眼内压,尤其用于青光眼。在含水的介质中,毛果芸香碱能水介     

可疑翼手参中4个脑苷脂

目的研究可疑翼手参体内的活性成分。方法对乙醇提取物的极性较小部分采用反复硅胶柱色谱方法分离纯化,并根据化合物的理化特性和光谱数据确定其结构。结果分离并鉴定了4个脑苷脂类化合物:1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3R,4E,8E)-2-正二十二烷酰氨基-13-甲基-4,8-十六烷二烯-1,3-二醇(Ⅰ)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3R,4E,8E)-2-[(2R)-2-羟基-二十二烷酰氨基]-13-甲基-4,8-十六烷二烯-1,3-二醇(Ⅱ)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3R,4E,8E)-2-[(2R)-2-羟基-二十三烷酰氨基]-13-甲基-4,8-十六烷二烯-1,3-二醇(Ⅲ)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3R,4E,8E)-2-[(2R)-2-羟基-二十四烷酰氨基]-13-甲基-4,8-十六烷-二烯-1,3-二醇(Ⅳ)。结论4个脑苷脂化合物均为首次从此种海参体内分得。     

高效液相色谱法测定7-氯-2-甲基-喹啉含量

孟鲁司特钠(montelukast sodium),是由美国默克公司研制的一种白三烯受体拮抗剂,化学名为( )-1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐.商品名为顺尔宁.是一种能够显著改善哮喘炎症指标的强效药物.     

手性镍络合物介导的2,6-二甲基-L-酪氨酸的合成

目的:采用经济?可靠的方法合成2,6-二甲基-L-酪氨酸?方法:通过O-乙氧甲酰基-3,5-二甲基-4-氯甲基苯酚和(S)-2-[N-(苄基脯氨酰基)-氨基]-二苯甲酮-Ni-甘氨酸[(S)-BPB-Ni-Gly,手性Ni络合物]络合物缩合的方法立体选择性地合成2,6-二甲基-L-酪氨酸?结果:由3,5-二甲基苯酚出发经4步反应得到2,6-二甲基-L-酪氨酸,总收率34.3%?结论:该法具有原料廉价易得?反应条件温和?可重复的特点?     

滇产元宝草中的元宝草酮及San酮成分

目的　研究金丝桃属植物元宝草 Hypericum sampsonii全株的化学成分 ,并通过药理试验寻找活性成分 (或组份 )。方法　在细胞毒筛选结果指导下 ,同步对元宝草活性部位进行化学成分分离纯化。硅胶为吸附剂 ,多次柱色谱、重结晶 ;并通过理化数据测定及波谱分析 ,鉴定化合物结构。结果　分离鉴定出 6种成分 ,分别是 :1-苯甲酰基 - 3- (3-甲基 - 2 -丁烯基 ) - 6 ,6 ,13,13-四甲基 - 11-香叶基 - 5 -唑四环 [7.3.1.0 3,7.0 4 ,1 1 ]十三烷 - 2 ,12 -二酮 (元宝草酮 A, ) ;1-苯甲酰基 -5 - (1-羟基 -异丙基 ) - 6 ,6 ,13,13-四甲基 - 11-香叶基 -四环 [7.3.1.1.0 3,7]十四烷 - 2 ,12 ,14 -三酮 (元宝草酮 F, ) ;3- (1-羟基 - 5 -甲基 - 4 -己烯基 ) - 6 ,10 -二 (3-甲基 - 2 -丁烯基 ) - 8-苯甲酰基 - 9,9-二甲基 - 4 -唑三环 [6 .3.1.0 1 ,5]- 5 -十二碳烯 - 7,12 -二酮 (元宝草酮 K, ) ;1,2 -二氢 - 3,6 ,8-三羟基 - 1,1-双 (3-甲基 -丁 - 2 -烯基 ) - - 2 ,9-酮 (金丝梅酮 , ) ;1,7-二羟基 -4 -甲氧基酮 ( )及 1,3,6 ,7-四羟基 - 8- (3-甲基 -丁 - 2 -烯基 )酮 ( )。结论　化合物 ～ 为首次从该植物中分离得到。另外 ,通过细胞毒试验发现 ,滇产元宝草的氯仿及醋酸乙酯提取物具有抗癌活性     

具有抗敏作用的新的5,7-二羟基色酮衍生物

由植物制得一类抗过敏剂含有(Ⅰ)和(Ⅱ)的衍生物。在(Ⅰ)式中:R_1=H,羟苯基或二羟基苯基;R_2=3-甲基-2-丁烯基,甲氧苯基,甲氧基羟基苯基或鼠李吡喃硅烷氧基;R_3=H,或3-甲基-2-丁烯基;R_4-H,3-甲基-2-丁烯基。(Ⅱ)式中Y=H或3-甲基-2-丁烯基。化合物(Ⅲ),R_5=3甲基-2-丁烯基或3-羟基-3-甲基丁基;化合物Ⅳ,R_6=如(V)式基团和R_7=H或3-甲基-2-丁烯基。     

抗肿瘤新药——舒尼替尼

美国FDA于2006年1月26日批准上市的苹果酸舒尼替尼(sunitinib,商品名Sutent),是一种专门抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子化合物,由Pfizer Labs生产,用于治疗甲磺酸伊马替尼不耐受或者病情恶化的胃肠道间质细胞瘤.舒尼替尼的化学名称为N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺,苹果酸.分子式为C22H27FN4O2&#183;C4H6O5,相对分子质量为532.6.其化学结构式见图1[1].……     

昔多芬的合成

昔多芬 ( sildenafil)又名伟哥 ( Viagra)或威尔刚或喜勃龙 ,化学名为 5 - [2′-乙氧基 - 5′- ( 4″-甲基哌嗪基 - 1″-磺酰基 )苯基 ]- 1-甲基 - 3-丙基 - 1,6 -二氢 - 7H-吡唑并 [4,3- d]嘧啶 - 7-酮 ( 4) ,是一种磷酸二酯酶 ( PDE5 )的选择性抑制剂。该药是治疗勃起不良的口服制剂 ,于 1998年 5月获美国 FDA批准在美国上市 ,1999年初在港台两地上市。 2 0 0 0年 7月 3日以商品名“万艾可”在中国大陆上市。本文报道对文献 [1 ,2 ] 的方法改进后建立的三种昔多芬的合成方法。1　仪器和试剂熔点由毛细管熔点仪测定 ,温度计未经校正。…     

(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠衍生物的合成与抗菌活性

以(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠为母核,选择D-(-)-2-(7或8-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸和D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸作为边链,合成6个新的单胺菌素衍生物:(3S,4S)-3-[D-(-)-2-(8或7-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(1-4);(3S,4S)-3-[D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(5-6)。初步体外抑菌试验表明,化合物Ⅳ_5,Ⅳ_6对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性。     

(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠衍生物的合成与抗菌活性

以(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠为母核,选择D-(-)-2-(7或8-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸和D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸作为边链,合成6个新的单胺菌素衍生物:(3S,4S)-3-[D-(-)-2-(8或7-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(1-4);(3S,4S)-3-[D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(5-6)。初步体外抑菌试验表明,化合物Ⅳ_5,Ⅳ_6对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性。     

刺桐化学成分的研究

目的研究刺桐E ry thrina varieg a ta茎皮的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离化合物,运用波谱技术分析确定化学结构。结果从刺桐茎皮65%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取层中分离得到9个化合物,利用理化性质及波谱分析确定其结构分别为:5,4′-二羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅰ)、豆甾醇(Ⅱ)、erythrinas inate B(Ⅲ)、3-羟基-2,′2′-二甲基吡喃[5,6∶9,10]紫檀烷(Ⅳ)、5,7-二羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-二氢黄酮(Ⅴ)、5,4′-二羟基-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅵ)、5,7,4′-三羟基-6,8-二(3,3-二甲基烯丙基)异黄酮(Ⅶ)、5,2,′4′-三羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅷ)、5,4′-二羟基-6-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶7,8]异黄酮(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅶ、Ⅸ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅴ为首次从该属植物中分离得到。     

室温离子液体[BMPy]Br3和[Bmin]Br3对芳基烷基酮的选择性溴化反应

目的 研究2种室温离子液体三溴化1-丁基-3-甲基吡啶([BMP]Br3)和三溴化1-丁基-3-甲基咪唑([Bmin]Br3)分别与6-甲氧基2-乙酰基萘、4-甲基苯乙酮、4-乙基苯乙酮、2,4-二氯苯戊酮、2-羟基苯丙酮、3-硝基苯乙酮、2,4-二氯-5-氟苯乙酮、3-溴-4-羟基苯丙酮、2-氯-4-(4-氯苯氧基)...     

桉属植物Eucalyptus occidentalis中诱导人骨髓白血病细胞凋亡的新山柰酚衍生物的分离和鉴定

作者从采自阿尔及利亚的一种桉属植物E.occidentalis的叶中,分离得到1个新的黄酮化合物(1)和3个已知成分(2～4),研究了化合物1和2对HL-60的细胞毒活性。该植物干叶用乙醇-水(8:2)提取,提取物减压浓缩后溶于水,过滤除去沉淀,溶液用氯仿提取,该提取物经多次层析分离得化合物1～4。化合物1为黄色针晶,分子式为C_(19)H_(18)O_6,mp 193～194℃,结构为6,8-二-C-甲基山奈酚3,4′-二甲醚。化合物2为6,8-二-C-甲基山柰酚3-甲醚,化合物3为齐墩果酸,化合物4为 2α,3β-dihydroxyurs-12-en-