复方黄连涂膜剂中盐酸小檗碱经皮吸收研究

目的 研究氮酮对盐酸小檗碱的体外透皮吸收的影响,为黄连复方涂膜剂透膜吸收促进剂的选择和生产质量控制提供依据.方法 以裸鼠皮肤为试验屏障,利用ZTY智能透皮实验仪和高效液相色谱(HPLC)检测法,研究氮酮与冰片联合使用时对盐酸小檗碱透皮吸收的影响.结果 当一定量的冰片与浓度分别为0%,2%,5%的氮酮联合使用时,盐酸小檗碱的透皮吸收速率常数分别为62.591,52.927,60.622μg·cm-2·h-1.结论 冰片与不同浓度的氮酮联合使用时,氮酮与冰片有一定的相互抑制作用,氮酮浓度为0%时,有最大的透皮吸收速率常数.     

不同促透剂对脂溶性基质制剂脐中穴经皮给药作用研究

目的:研究三种促透皮吸收剂即脂溶性氮酮、水溶性氮酮、二甲基亚砜对脂溶性基质脐中穴经皮给药制剂吸收的促透作用。方法:制备含不同浓度的促透皮吸收剂的脂溶性基质的制剂,将昆明小鼠脐部皮肤剥离,进行预处理,采用Franz扩散池体外透皮试验,于不同时间取样,用高效液相色谱法测定接收池中制剂主要成分的含量。结果:加入促透皮吸收剂的最适宜水平组与空白组透过量有显著性差异,P0.05;脂溶性氮酮组、水溶性氮酮组1%～5%、二甲基亚砜用量在30%～35%均有较好的促透作用,其中脂溶性氮酮组2%为最优,经皮吸收量与时间呈正相关性;与氮酮浓度无相关性;脂溶性氮酮组高于相应水溶性氮酮组。结论:加入促透皮吸收剂的最适宜水平组与空白组透过量有显著性差异(P0.05);经皮吸收量与时间呈正相关性;脂溶性氮酮组高于相应水溶性氮酮组。     

颈瘤康贴膏剂体外释放、透皮试验研究

目的：探索颈瘤康贴膏剂（川芎、薄荷、土贝母、山慈菇、冰片等）透皮促进剂——氮酮的最佳用量。方法：以土贝母苷甲累积透皮百分率为评价指标,用离体兔皮及Franz扩散池进行体外透皮试验,考察氮酮用量为0%、1%、2%、3%的透皮速率及透皮总量,建立透皮动力学模型,提取透皮特性参数并比较之。结果：加0%、1%、2%氮酮药物透皮速度为对数正态分布模型,加3%氮酮为威布尔分布模型,加1%氮酮未加基质为零级动力学模型;加1%或3%氮酮累积透皮总量较多,是加0%氮酮的4.5～4.9倍,是加2%氮酮的1.4～1.5倍;透皮速度是加2%氮酮的4.2～5.6倍,比0%氮酮快得更多。结论：颈瘤康贴膏剂加1%氮酮最佳。     

复方蛇床子喷雾剂的体外透皮吸收试验

目的 :制备复方蛇床子喷雾剂 ,考察水溶性氮酮的复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素促透情况并找出最佳促透浓度。方法 :利用自制改良Franz扩散池 ,小鼠皮作透皮试验 ,水溶性氮酮浓度分别为 0 ,0 5 % ,1 0 % ,1 5 % ,2 0 %时蛇床子素的体外透皮情况。结果 :水溶性氮酮能增加蛇床子素的透皮吸收 ,水溶性氮酮最佳促透浓度为 1 5 %。结论 :水溶性氮酮在复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素最佳促透浓度为 1 5 %。     

氮酮对白癜风脂质体软膏中补骨脂素透皮作用的影响

目的：探讨水溶性氮酮和脂溶性氮酮对白癜风脂质体软膏透皮吸收的影响。方法：配置含不同浓度的水溶性氮酮和脂溶性氮酮的白癜风脂质体软膏,采用Franz扩散池体外透皮试验,用高效液相色谱法测定补骨脂素和异补骨脂素透皮吸收量。结果：两种氮酮在2%-5%浓度范围内与空白组有显著性差异;经皮吸收量与时间呈正相关性;与氮酮浓度无相关性;水溶性氮酮组透过量高于相对应的脂溶性氮酮组。结论：氮酮在2%-5%范围内可增加白癜风脂质体软膏中补骨脂素的透过率。     

复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响

目的：研究复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷体外渗透动力学的影响。方法：用均匀设计法，以裸鼠皮肤为实验屏障，从氮酮，丙二醇，油酸组合中筛选最佳的透皮吸收促进剂。结果：氮酮，丙二醇，油酸浓度分别为6%，10%，0%时黄芩苷有最大渗透速率常数。结论：复合型透皮吸收促进剂较单味透皮吸收促进剂有较好的透皮吸收效果。     

细辛挥发油对颅痛定体外促透皮作用的研究

目的：考察细辛挥发油对颅痛定小鼠体外经皮渗透的影响，筛选中药透皮促进剂。方法：用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验，以氮酮为对照，紫外分光光度法测定颅痛定的含量。结果：不同浓度的促透剂中5％细辛油，5％氮酮的促透效果最好，15mg／ml颅痛定加入以上促透剂后24小时平均累积渗透量分别为16．6018、11．1418mg／cm^2；12小时平均透皮速率常数分别为0．6786、0．4878mg／cm^2·h^-1；增渗倍数分别为1．3687、1，0763。5％细辛油24小时累积透过量明显高于5％氮酮组（P〈0.01）。结论：5％细辛挥发油对颅痛定有较强的促透皮作用。     

氮酮对蟾酥中蟾毒内酯类成分透皮吸收的影响

目的 :研究氮酮对蟾酥中蟾毒内酯类成分体外渗透动力学的影响。方法 :以裸鼠皮肤为实验屏障 ,研究氮酮浓度分别为 0 % ,2 % ,4% ,6 % ,8% ,1 0 %时蟾毒内酯的透皮速率常数。结果 :氮酮浓度为 0 % ,2 % ,4% ,6 % ,8% ,1 0 %时蟾毒内酯的渗透速率常数分别为 81 .2 5 ,1 1 4 .92 ,1 69.63 ,1 96 .31 ,2 0 8.2 7,2 61 .35(μg/cm2 ·h)。结论 :氮酮可以促进蟾毒内酯的透皮吸收 ,在实验浓度范围内 ,氮酮浓度为 1 0 %时有最大的透皮速率常数。     

疤痕消涂膜剂透皮吸收的研究

目的 :研究不同浓度月桂氮酮对透皮吸收的影响。方法 :采用紫外分光光度法 ,在波长 (2 66± 2 )nm ,测定不含月桂氮酮 ,含 1.0 %、2 .0 %月桂氮酮的疤痕消涂膜剂的体外透皮吸收溶液吸光度。结果 :不同浓度月桂氮酮的涂膜剂的体外透皮吸收溶液吸光度不同 ,同一浓度月桂氮酮的涂膜剂的体外透皮吸收溶液与时间变化成线性关系。结论 :含 1.0 %月桂氮酮的涂膜剂药物透皮吸收显著     

不同促渗剂对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响

目的:考察促渗剂氮酮、冰片、薄荷油对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响。方法:使用智能透皮试验仪,选择小鼠腹皮为渗透屏障,对含3种促渗剂及其复配体系的软膏进行体外经皮扩散实验,HPLC测定蒿甲醚的累积透过量和经皮扩散速率。结果:2%氮酮、2%冰片、2%薄荷油,2%氮酮+2%冰片、2%氮酮+2%薄荷油均可以不同程度地促进蒿甲醚软膏的透皮吸收,其促渗效果顺序为2%氮酮+2%薄荷油2%氮酮+2%冰片2%薄荷油2%冰片2%氮酮。结论:薄荷油单用和复配使用对蒿甲醚的体外透皮吸收均有良好的促进作用,复配使用促透效果更佳。     

羌活挥发油对大黄藤素体外经皮渗透的影响

目的:考察羌活挥发油对大黄藤索的裸鼠体外促透皮作用,筛选中药透皮促进剂.方法:采用改良Franz扩散池进行体外透皮实验,以裸鼠皮为渗透屏障、5%氮酮为对照,观察5%羌活挥发油对大黄藤素促透皮作用.以HPLC法测定大黄藤素的含量,计算其24 h平均累积渗透量与6 h平均透皮速率常数.结果:5 mg/mL大黄藤素加入5%羌活挥发油或5%氮酮后24 h平均累积渗透量分别为1 947.13、3 683.61 μg/cm2;6 h平均透皮速率常数分别为170.93、220.21 μg/cm2·h;增渗倍数分别为698.889 5,900.408 1.与阴性对照相比,差异均有显著性意义.结论:5%羌活挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用,但其效果略弱于5%氮酮.     

苦参康肤洗剂工艺中透皮吸收剂的筛选

目的:筛选苦参康肤洗剂工艺流程中的透皮吸收剂;方法:以苦参碱、白鲜碱、蛇床子素的透皮吸收率为指标,比较不加透皮吸收剂的苦参康肤洗剂与加入不同透皮吸收剂氮酮、薄荷油、丙二醇等的透皮吸收效果.结果:2%的薄荷油对苦参碱的吸收效果最好,2%的氮酮对白鲜碱的吸收效果最好,1%与2%氮酮、2%与4%丙二醇、4%薄荷油对增加蛇床子...     

不同氮酮用量对复方苦参凝胶中苦参碱体外经皮渗透的影响

目的研究氮酮用量对复方苦参凝胶中苦参碱体外经皮渗透的影响。方法用Franz扩散池法进行体外经皮渗透实验,以高效液相色谱法测定苦参碱的渗透量。结果加入不同比例氮酮的复方苦参凝胶,释药速度不同,其苦参碱的释放速度大小为2%氮酮>4%氮酮>6%氮酮>0%氮酮。结论氮酮能促进复方苦参凝胶中苦参碱的透皮吸收,以加入2%的氮酮促透效果最佳。     

透皮促进剂对水溶性基质制剂脐中穴经皮给药作用研究

目的：考察了三种透皮促进剂对水溶性基质制剂脐中穴给药体外释药的影响,为脐中穴经皮给药新制剂适宜性提供参考。方法：制备不同浓度透皮吸收促进剂的水溶性基质制剂,选择小鼠腹部皮肤,采用Franz扩散池进行体外透皮实验,用高效液相色谱法测定接收液中指标成分芍药苷的含量。结果：透皮促进剂氮酮组对甘油明胶贴剂有显著的促透作用,水溶性氮酮3%时促透效果最好;二甲基亚砜促透作用不明显。结论：经皮吸收量与时间呈正相关性;透皮促进剂氮酮组与空白组比较,透过量均有显著性差异（P〈0.05）;其中水溶性氮酮组高于相应的脂溶性氮酮组。     

氢化胡椒碱对光甘草定软膏透皮渗透性的影响

[目的]研究氢化胡椒碱对光甘草定软膏体外透皮作用的影响。[方法]通过改良Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮吸收性能,以高效液相色谱法测定光甘草定含量,以考察氢化胡椒碱、氮酮、冰片对光甘草定透皮吸收的影响。[结果]不同促渗剂对光甘草定累积透过量顺序为0.04%氢化胡椒碱组0.03%氢化胡椒碱组0.02%氢化胡椒碱组5%氮酮组3%氮酮组2%冰片组单体组,0.04%氢化胡椒碱组的24 h的累积渗透量最大,为26.51μg/cm2,其促渗速率的增渗倍数最大,较单体组提高了5.03倍。[结论]不同的促渗剂对光甘草定均有促渗作用,并且0.04%氢化胡椒碱为透皮促渗剂对光甘草定体外透皮吸收效果最佳,可促进光甘草定快速有效的渗透。     

氮酮对如意金黄乳膏体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对如意金黄乳膏体外透皮吸收的影响。方法:采用改良Franz扩散池,选择大鼠腹部皮肤为渗透屏障,用HPLC测定样品中大黄酚含量,比较氮酮质量浓度对如意金黄乳膏透皮吸收的影响,得出不同时间段的累积渗透率,计算渗透速率常数。结果:氮酮质量浓度为0,1%,2%,3%,4%的如意金黄乳膏样品渗透速率常数分别为0.006 06,0.009 47,0.018 74,0.019 18,0.015 05μg.cm-2.h-1。结论:可选择氮酮作为如意金黄乳膏的促透剂,最佳质量浓度为3%。     

伤科止痛膏中透皮促进剂的选择

目的:研究氮酮、丙二醇以及其联合使用时对伤科止痛膏中欧前胡素经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮促进剂。方法:采用Franz扩散池,通过体外透皮渗透实验,以高效液相色谱法测定欧前胡素的含量,计算其累积渗透量。结果:加入不同种类和比例促透剂的伤科止痛膏,释药速度不同,其欧前胡素的释放速度大小为4%氮酮1%氮酮+3%丙二醇2%氮酮3%丙二醇。结论:氮酮、丙二醇以及联合使用时均能促进的伤科止痛膏的透皮吸收,以加入4%的氮酮促透效果最佳。     

促渗剂对光甘草定体外经皮渗透效果的影响

目的:考察促渗剂对光甘草定体外经皮渗透性能的影响,为该化合物经皮给药系统的开发提供参考。方法:采用HPLC测定光甘草定含量,流动相乙腈-水-冰乙酸(55∶44∶1),检测波长282nm。选取小鼠背部皮肤,通过Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮性能,考察氮酮、冰片、丙二醇对光甘草定乳剂透皮吸收的影响。结果:光甘草定的透皮吸收率较低,促渗剂能有效使其透过皮肤。不同促渗剂对光甘草定促透作用顺序为5%氮酮组>5%丙二醇组>5%冰片组>单体组,稳态渗透速率分别为4.938,3.041,2.950,2.583μg·cm-2·h-1,滞后时间依次为0.056,0.180,0.059,0.167h。结论:不同促渗剂均能促进光甘草定的经皮渗透效果,以氮酮为最佳。     

白脉软膏主要成分体外经皮透过性的研究

建立白脉软膏透皮接收液中甘草酸铵、甘松新酮、姜黄素的含量测定方法,并对白脉软膏的经皮渗透性和2种促透剂对3种成分透皮吸收的影响进行考察。采用HPLC测定透皮接收液中甘草酸铵、甘松新酮、姜黄素的含量,以立式改良的Franz透皮扩散池,小鼠腹部皮肤(处理与不处理)进行体外透皮实验,优选透皮接收液,考察白脉软膏透皮吸收规律及促透剂的影响。结果表明,3种接收液PG-ET-NS(3∶3∶4),PEG-ET-NS(3∶3∶4),ET-NS(3∶7),以PEG-ET-NS(3∶3∶4)综合溶解能力较好,以其为接收液进行体外透皮实验,24 h甘草酸铵、甘松新酮和姜黄素累计透过量分别为5. 73,18. 99,0. 38μg·cm~(-2)。以QEF和ER为促透性能综合考察指标,甘草酸铵的综合促透性能为3%聚乙二醇≈1. 19倍(3%氮酮)=1. 94倍(空白),甘松新酮的综合促透性能为3%聚乙二醇≈1. 28倍(3%氮酮)=1. 37倍(空白),姜黄素的综合促透性能为3%聚乙二醇≈1. 77倍(3%氮酮)≈3. 42倍(空白),2种促透剂对3种成分的综合促透性能为3%聚乙二醇3%氮酮空白。白脉软膏中甘草酸铵、甘松新酮、姜黄素的透皮吸收曲线符合零级方程,表明3种成分的透皮过程与软膏中各成分的浓度无关,且为扩散过程,该实验为软膏类经皮制剂体外透过性的研究提供参考。     

氮酮和油酸增强黄芩苷经皮渗透作用的研究

目的研究氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的促进作用。方法透皮吸收研究以改进型F ranz扩散池为模型,采用HPLC法测定黄芩苷透过量,以均匀设计法考察氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的影响。结果氮酮体积分数为10%时,黄芩苷24 h累积透过量为466.11μg/cm2,油酸体积分数为14%时,24 h累积透过量为77.34μg/cm2,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后24 h累积透过量为641.88μg/cm2,促渗性能为146.69。结论氮酮和油酸对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,两者配伍可产生协同促进作用,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后促渗效果最好。