通泰凝胶膏剂的基质处方筛选及制备工艺研究

目的筛选通泰凝胶膏剂的基质处方,并对其制备工艺进行优化。方法以聚丙烯酸钠NP-700、甘羟 铝、高岭土、酒石酸为影响因素,以凝胶膏剂的初黏力、持黏力、剥离强度、综合感官为评价指标,采用正交 试验法对基质处方进行筛选;以搅拌频率、浸膏用量、交联时间、干燥时间为影响因素,采用均匀设计法对制 备工艺进行优化。结果最优基质处方为聚丙烯酸钠NP-700 250 g、甘羟铝15 g、高岭土300 g、酒石酸2 g, 综合评分为97.5 分;最优制备工艺为浸膏用量500 g、交联时间15 min、干燥时间3 h,综合评分为99.7 分; 加速定性试验和长期稳定性试验显示凝胶膏剂的稳定性均较好。结论所制备的通泰凝胶膏剂具有较好的黏性 及内聚力,良好的皮肤追随性,制备工艺比较可靠,稳定性好。     

止痛凝胶膏剂的制备及体外释放考察

目的:优选止痛凝胶膏剂的基质处方并考察其体外释放特性.方法:以初黏力、持黏力、膜残留为评价指标,通过星点设计-效应面法优选止痛凝胶膏剂基质中NP-700、铝化合物、酒石酸、甘油的比例.采用改良的Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,阿魏酸为指标,进行体外释放试验.结果:优选的基质配方为NP-700-铝化合物-酒石酸-甘油(1.5∶0.16∶8.8∶0.12),止痛凝胶膏剂中阿魏酸于12 h内累积释放率(86.31±6.73)％.结论:优选的基质配方载药量高,涂展性、保湿性、黏着力良好.止痛凝胶膏剂中阿魏酸体外释放接近零级方程,具有扩散和溶蚀的双重机制,但以扩散为主.     

祖师麻凝胶膏剂基质处方的优化

目的优选祖师麻凝胶膏剂的最佳基质处方。方法单因素试验对基质处方配比进行筛选,以基质的感官评分、初黏力、持黏力、剥离强度的综合评分为评价指标,聚丙烯酸钠NP-700、卡波姆940、甘羟铝、甘油的用量为考察因素,Box-Behnken试验设计对其进行优化。结果最佳基质处方为聚丙烯酸钠NP-700-卡波姆940-甘羟铝-甘油-高岭土-柠檬酸(2∶0.3∶0.1∶10∶0.5∶0.1)。结论该基质黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均较好,可用于祖师麻凝胶膏剂的制备。     

艾叶油乳-水凝胶贴膏剂的制备与透皮研究

目的制备艾叶油乳-水凝胶贴膏剂,并优化其处方和评价其体外透皮性能。方法以初黏力、持黏力、180°剥离强度、内聚力和渗透度为评价指标,选择水凝胶贴膏剂骨架材料聚丙烯酸钠NP-700、交联剂甘羟铝、交联调节剂乙二胺四乙酸二钠(EDTA)和保湿荆甘油,开展正交优化试验。采用GC法测定样品液中桉油精、樟脑、龙脑的量,考察其体外透皮情况。结果影响贴膏剂成型的因素顺序为甘油甘羟铝EDTA聚丙烯酸钠NP-700,最佳组合为30%甘油、5%聚丙烯酸钠NP-700、0.3%甘羟铝、0.03%EDTA。3种成分的稳态渗透速率分别为85.216、4.442、3.941μg/(cm~2.h)。结论艾叶油乳-水凝胶贴膏剂符合质量要求,透皮释药具有零级释放特点。     

跌打祛风膏基质处方的优化研究

目的:优化跌打祛风膏的基质处方。方法:采用正交设计,以聚丙烯酸钠NP-700、高岭土、甘羟铝、酒石酸为考察因素,以成型巴布剂的初黏力、持黏力、剥离强度、综合感官为评价指标,进行综合评分,优选跌打祛风膏的基质处方。结果:跌打祛风膏最佳基质处方为聚丙烯酸钠NP-700∶高岭土∶甘羟铝∶酒石酸=30∶30∶1∶0.3。结论:按优化基质处方制备的跌打祛风膏性能良好,易涂布、表面均匀、黏着力良好、剥离无残留、使用方便,该处方工艺简单,便于工业化生产。     

岩痛凝胶贴膏基质处方的优化

目的优化岩痛凝胶贴膏基质处方。方法在Plackett-Burman设计、最陡爬坡实验基础上,以甘羟铝、NP-700、PVA用量为影响因素,初黏力、持黏力、赋形性、感官评价的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化基质处方。结果最优处方为甘羟铝用量0.07 g, NP-700用量4.45 g, PVA用量0.33 g,综合评分为83.83分。结论该方法简单可行,预测性好,可用于优化岩痛凝胶贴膏基质处方。     

混合型骨架制备凉性经筋通贴膏的研究

目的:优化凉性经筋通贴膏的制备工艺。方法:采用L_9(3~4)正交试验法,选取聚丙烯酸钠NP-700、高岭土、酒石酸、甘羟铝作为影响因素,选用成型凝胶贴膏的初黏力、剥离强度、持黏力、综合感官的总分为评价,进行优化筛选,得到凉性经筋通贴膏的最佳基质处方。结果:凉性经筋通贴膏的最佳处方配比为:NP-700:高岭土:甘羟铝:酒石酸=100:120:4:1.2。结论:优选得到制备工艺稳定可行,实际生产可操作性大,可用于凉性经筋通贴膏的制备。     

主成分分析结合均匀设计法用于优选桂芍巴布贴制备工艺的研究

目的运用主成分分析建立一种中药多指标的综合评价方法,并将其应用于桂芍巴布贴制备工艺的优选研究。方法以巴布剂的外观性状、初黏力、持黏力、剥离强度为指标,应用主成分分析求得总因子得分(F),以F为综合指标,采用均匀设计法对聚丙烯酸钠NP-700、甘羟铝、甘油等的用量进行优化,确定最佳处方比例。结果桂芍巴布贴的最佳处方为NP-700-PVP K-30-甘羟铝-EDTA-2Na-酒石酸-甘油-浸膏(8∶1∶0.25∶0.07∶0.15∶25∶20),酒石酸、PVP K-30、NP-700、甘羟铝、甘油、EDTA-2Na是最主要的影响因素。结论优选的桂芍巴布贴易涂布、膏体均匀、黏性较好,可为桂芍巴布贴的新剂型开发提供基础;同时主成分分析法为中药多指标评价研究提供借鉴。     

Box-Behnken设计响应面法优化土元凝胶贴膏基质研究

目的 制备性状良好的土元凝胶贴膏。方法 采用单因素试验结合Box-Behnken设计响应面法,以初黏力、持黏力和剥离强度为评价指标,对土元凝胶贴膏基质配比进行优选,同时使用正交设计法筛选最佳载药量。结果 最佳基质配比为聚丙烯酸钠（NP-700）10.00 g、甘羟铝0.40 g、酒石酸0.32 g、甘油36.00 g、高岭土8.00 g、水24.00 g,载药10%土元冻干粉。结论 优选得到的凝胶贴膏黏性适中、剥离强度小,可用于后续土元凝胶贴膏的开发与应用。     

雷公藤多苷凝胶膏剂的处方优化

目的:优化雷公藤多苷的处方。方法:以膏体的初黏力、剥离强度、综合感官(外观性状、皮肤追随性、残留量)的综合评分为指标,通过正交试验考察甘羟铝、甘油、酒石酸、聚维酮K90用量对制剂处方的影响。结果:各因素均对制剂处方具有显著性影响,尤以甘油与甘羟铝用量对凝胶膏剂成型影响更大,最佳处方中聚维酮K90-甘羟铝-甘油-酒石酸(1.50∶0.15∶30.0∶0.15)。制备的雷公藤多苷凝胶膏剂膏体均匀,色泽一致,皮肤追随性好,敷贴无残留;初黏力、剥离强度及综合感官评分分别为48.89,19.43,28.67分。结论:采用正交试验优选雷公藤多苷凝胶膏剂处方可有效减少试验次数,便于综合分析制剂处方的影响因素,优化的制剂处方稳定可行。     

温性经筋通贴膏醇提和制剂工艺优化研究

目的优化温性经筋通贴膏的醇提工艺和制剂配方工艺,使其发挥更好的临床疗效。方法采用L₉(3⁴)正交试验法,以乙醇浓度,乙醇倍量,提取时间,提取次数为考察因素,以干膏得率为评价指标,优选最佳提取工艺条件;采用混合型骨架,用L₉(3⁴)正交试验法,以NP-700、高岭土、甘羟铝、酒石酸为考察因素,以成型凝胶贴膏的初黏力、持黏力、剥离强度、综合感官为评价指标,优选出制剂最佳配方。结果温性经筋通贴膏最佳醇提工艺是以6倍量的70%乙醇提取2次,每次2 h;优化的制剂配方是NP-700∶高岭土∶甘羟铝∶酒石酸=100∶80∶8∶0.8。结论优选出的工艺稳定可行,适合制剂生产操作,可作为温性经筋通贴膏的提取工艺和制剂配方工艺。     

复方辣椒碱巴布剂基质的优选

目的:优选复方辣椒碱巴布剂的基质处方。方法:采用均匀设计方法,以黏着力为评价指标,筛选复方辣椒碱巴布剂基质中胶粘剂(聚丙烯酸钠/甲基纤维素)、赋形剂(明胶)、填充剂(高岭土)、软化剂(蓖麻油)、保湿剂(聚乙二醇400/甘油)的比例。结果:巴布剂最优配比组成胶粘剂-赋形剂-填充剂-软化剂-保湿剂(8∶8∶4∶3∶5)。结论:该基质具有良好的涂展性、保湿性且黏着力良好。     

五虎巴布剂基质处方配比的优化

目的优化五虎巴布剂的基质处方。方法以巴布剂的初黏力、持黏力、皮肤追随性及感官等为评价指标,采用单因素设计和正交设计方法优化五虎巴布剂基质的处方。结果五虎巴布剂最佳基质处方为:明胶∶阿拉伯胶∶聚乙烯醇∶羧甲基纤维素钠∶聚维酮∶甘油∶1,2-丙二醇∶高岭土=2∶2∶3∶0.75∶0.75∶13∶9.8∶5(质量比)。结论按最佳基质处方制备的巴布剂载药量大,外观平整光滑,黏度适宜,保湿性能较好。     

正交试验法优选复方青风藤巴布剂的基质处方

目的优选复方青风藤巴布剂(CQC)的基质处方。方法以综合感官为评价指标,对基质的种类和用量进行单因素试验;在单因素考察结果的基础上结合初黏力和持黏力指标,采用正交试验法优选CQC基质处方;并采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验筛选促渗剂。结果优选CQC的基质处方为聚丙烯酸钠(NP-700)2.5 g,甘油11 g,甘羟铝0.08g,酒石酸0.08 g,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K90 0.8 g,交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)0.5 g,水20 g,干浸膏4.2 g;以3%氮酮作为促渗剂时促渗效果较好。结论优选的基质处方切实可行,制备的CQC黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均良好。     

星点设计效应面法优选活血巴布膏成型工艺

目的:优选活血巴布膏的成型工艺,为制备符合临床需要的巴布膏奠定基础。方法:以黏附性、外观均匀性、膜残留性、皮肤追随性、揭帖性与基质残留、涂展性等的综合评分为因变量,在单因素试验基础上,采用星点设计-效应面法考察聚丙烯酸钠-700,甘油,甘羟铝及聚维酮K-90用量对活血巴布膏成型工艺的影响。结果:活血巴布膏基质最佳配比聚丙烯酸钠-700-聚乙烯醇-甘油-甘羟铝-聚维酮K-90-微粉硅胶-水-药膏为4.7∶0.5∶29.2∶0.5∶3∶4∶22.4∶12.9。制备的活血巴布膏易于涂布、膏面光洁、色泽一致、禙衬平整无渗漏、皮肤追随性及初黏力良好、揭贴无痛感、无残留。结论:优选的成型工艺科学合理、稳定可行,为活血巴布膏的开发提供参考。     

消骨增贴基质配方工艺

目的:优选消骨增贴基质配方工艺。方法:通过L18(37)正交设计试验,以配方中NP700,甘油,EDTA,PVPPXL-10,甘氨酸铝,PVPK90,药液为因素,其用量为水平,以黏着力、膜残留性、综合指标为考察指标。结果:对黏着力影响最大的是NP700,甘油次之,且他们对黏着力均有显著影响。对膜残留性和综合指标影响最大的是PVPPXL-10。巴布剂基质的最优配方为NP700-甘油-EDTA-PVPPXL-10-甘氨酸铝-PVPK90-药液(6∶30∶0.025∶1∶0.05∶1∶20)。结论:该工艺条件简便易于产业化,按优化后的基质处方制备的凝胶膏剂基质黏性优良,膜残留性低,外观平整光滑,符合药用标准。     

正交试验优选芪遂逐水凝胶膏的基质配方

目的:优选芪遂逐水凝胶膏剂的基质配方。方法:以凝胶膏剂的初粘力、剥离强度和外观评价为评价指标,采用正交试验法优选芪遂逐水凝胶膏剂的基质配方,以确定最佳制备工艺。结果:优选芪遂逐水凝胶膏剂的基质配方为聚丙烯酸纳∶卡波姆-940∶甘油∶甘羟铝=0.6∶0.3∶6.0∶0.1。结论:按优化处方制备的凝胶膏剂,初粘力、剥离强度和外观评价均较好,且制备工艺简单,适于工业化生产。     

正交试验优化骨炎消巴布剂的基质处方

目的:优选骨炎消巴布剂的基质配方。方法:采用正交设计,选取聚丙烯酸钠(NP-700),羧甲基纤维素钠(CMC-Na),丙三醇和二氧化钛的用量为考察因素,以初黏力、持黏力、综合感官的综合评分为指标,优化骨炎消巴布剂的基质处方。结果:优选的基质处方为NP-700 3 g,CMC-Na 0.6 g,丙三醇16 g,二氧化钛0.8 g。结论:按优选的基质处方制得的骨炎消巴布剂外观、黏附性良好。