补阳还五汤中异黄酮和紫檀烷类化合物的分离和结构鉴定

目的 研究补阳还五汤的抗血栓有效部位及其活性成分。方法 用多种色谱和光谱方法对补阳还五汤水煎液乙酸乙酯萃取部位的化学成分进行分离和结构鉴定。结果 分离鉴定了4个异黄酮化合物和1个紫檀烷类化合物,分别为芒柄花素（Ⅰ）、毛蕊异黄酮（Ⅱ）、芒柄花素－7－O－β－D－葡萄吡喃糖苷（Ⅲ）、毛蕊异黄酮－7－O－β－D－葡萄吡喃糖苷（Ⅳ）及（6aR,11aR)9,10-二甲氧基紫檀烷－3－O－β－D－葡萄吡喃糖苷（Ⅴ）。结论 以上化合物均为首次从补阳还五汤中分离得到。     

雪山芪的化学成分研究

目的 研究雪山芪He dysaram sikkimense Benth．ex Baker．var．rigidum Hand、-Mass．的化学成分。方法 采用反复硅胶柱层析分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定化合物的结构。结果 从雪山芪干燥根中分离得到9个化合物。根据波谱分析和理化数据,鉴定出其中8个化合物分别为：羽扇豆醇(lupeol,1)、4′-羟基-7-甲氧基异黄酮(isoformononetein,Ⅱ)、4′-羟基-6,7-二甲氧基异黄酮(3-[4-hydroxyphenyl-6,7-dimetoxy-4H-1-benzopyran-4-one],Ⅲ)、熊果酸(ursolic acid,Ⅳ)、山嵛酸-α-单甘油酯(docosanooic acid-2,3-d．hydroxypropyl ester,Ⅴ)、二十四烷酸(lignoceric acid,Ⅵ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅶ)及蔗糖。结论 以上化合物均为首次从该植物中分得。     

金雀根中的异黄酮类成分

从豆科植物锦鸡儿Caraganasinica的根（中药金雀根）中分得5个异黄酮类成分，分别鉴定为flemichapparninB（Ⅰ），芒柄花素（formononetin，Ⅳ），赝靛黄素（Pseudobaptigenin，Ⅴ），5-羟基-7'，4'一二甲氧基异黄酮（Ⅲ）和5一羟基-7-甲氧基一3'，4'-二氧亚甲基异黄酮（Ⅱ）。其中化合物Ⅱ为新的天然异黄酮化合物。     

锈毛千斤拔根的化学成分研究

目的 对锈毛千斤拔根进行化学成分研究。方法 采用硅胶、RP-18及MCI凝胶柱色谱法对锈毛千斤拔根的化学成分进行分离,采用波谱解析(MS、¹H-NMR和¹³C-NMR)等方法确定其结构。结果 共分离得到16个化合物,分别为β-豆甾醇(Ⅰ)、豆甾醇-3-β-O-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)、β-胡萝卜苷(Ⅲ)、5-羟基-8-γ,γ-异戊烯基-6″,6″-二甲基-吡喃(6,7：3″,2″)色原酮(Ⅳ)、5,7-二羟基-6,8-二异戊烯基色原酮(Ⅴ)、3,5,7,3′,5′-五羟基-4′-甲氧基黄烷(Ⅵ)、flemichin D(Ⅶ)、染料木素(Ⅷ)、5,7,3′,4′-四羟基异黄酮(Ⅸ)、芒柄异黄酮(Ⅹ)、大豆苷元(Ⅺ)、5,7,4′-三羟基异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(ⅩⅡ)、5,7-二羟基-4′-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(ⅩⅢ)、5,7,4′-三羟基异黄酮-7-O-β-D-芹糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(ⅩⅣ)、对羟基苯甲酸酯(ⅩⅤ)、白桦酸(ⅩⅥ)。结论 首次从锈毛千斤拔根中得到16个化合物,其中主要成分为以染料木素为代表的7个异黄酮。     

金雀异黄素衍生物5-羟基-4'-硝基-7-取代氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究

目的:寻找新型的以细胞信号转导为靶点抗肿瘤活性物质.方法:根据先导化合物金雀异黄素的结构,设计合成了一类金雀异黄素衍生物:5-羟基-4'-硝基-7-取代氧基异黄酮.以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel-Crafts反应和环合,再与各种卤代烃反应;采用MINI法对合成的目标化合物进行了体外抑制MDA-MB-435肿瘤细胞增殖实验.结果:得到2类重要中间体:4'-硝基脱氧安息香和4'-硝基金雀异黄素(4-6)和 6个目标化合物,其中5-羟基-4'-硝基-7-甲氧基异黄酮(4-1)、5-羟基-4'-硝基-7-烯丙氧基异黄酮(4-2)、5-羟基-4'-硝基-7-对氯苄氧基异黄酮(4-3)、5-羟基-4'-硝基-7-苄氧基异黄酮(4-4)和5-羟基-4'-硝基-7-乙氧基异黄酮(4-5)为首次报道.除化合物(4-6)具有较好的抗肿瘤活性外,其余化合物抗肿瘤活性都较弱.结论:在7位羟基上引入简单烃基不能提高该类化合物的抗肿瘤活性.     

射干中异黄酮成分清除自由基的作用

目的　研究射干 Belamcanda chinensis中分离的 4种异黄酮类成分清除 O2 ÷ ,· OH和 H2 O2 自由基的能力。方法　采用生物化学发光法测定。结果　射干根茎中分离得到的异黄酮成分野鸢尾苷元 (irgenin, ) ,鸢尾苷元 (tectorigenin, ) ,鸢尾苷 (tectoridin ) ,5 ,6 ,7,4′-四羟基 - 8-甲氧基异黄酮 (5 ,6 ,7,4′- tetrahydroxy- 8- men-thoxyisoflavone, )均具有清除自由基的作用 ,其中鸢尾苷元对 O2 ÷ ,· OH和 H2 O2 氧自由基清除作用的能力最强。结论　射干根茎中的 4种异黄酮类成分具有清除自由基的作用。     

槐果皮中的异黄酮甙类成分

目的：对槐果皮进行化学成分研究。方法：采用波谱和化学方法对66个异黄酮甙类成分进行了鉴定。结果：从槐（Sophora japonica)果皮中分离得到5个异黄酮甙类成分,它们的结构确定为染料木素7,4′-二葡萄糖甙（genistein7,4′-di-O-β-D-glucoside,I),槐属双甙（sophorabioside,Ⅱ）,樱黄素4′-O-β-D-葡萄糖甙（prunetin4′-O-β-D-glucoside,Ⅲ）。槐属甙（sophororicoside,Ⅳ）,染料木甙（genistin,Ⅴ）。结论：化合物I、Ⅲ和Ⅴ为首次从该植物中分离得到。     

妇人,母猪,雌性大白鼠食用大豆后,尿中大豆异黄酮代谢物

目的：研究妇人，母猪，雌性大白鼠食用后，尿中大豆异黄酮代谢物成份的比较。方法：妇人食用大豆食品或以含大豆饲料喂食母猪，雌性大白鼠后，收集尿液，以液质联用分析仪分析尿液中大豆异黄酮代谢物的种类及含量。结果：在尿液样品中检测出大豆异黄酮及其糖苷酸代谢物。在大白鼠尿液中的大豆异黄酮代谢物主要为7—4’—异黄烷二醇葡萄糖百酸(equol glucuronide conjugate)，其次为7，5，4’—三羟基异黄酮糖苷酸(genistein glucuronide conjugate)及7，4’—二羟基异黄酮糖苷酸(daidzein glucuronide conjugate)。在妇人尿液中大豆异黄酮糖苷酸代谢物超过90％，在母猪尿液中大豆异黄酮糖苷酸代谢物介于80．5％—84．5％之间。在雌性大白鼠尿液中大豆异黄酮糖苷酸代谢物约有50％的大豆异黄酮糖百酸代谢物。结论：7．4’—异黄烷二醇为大白鼠尿液中的主要大豆异黄酮代谢物。猪模型比大白鼠模型较合适用来模拟人类食用大豆食品后的代谢研究。     

红花岩黄芪化学成分研究

目的：对红花岩黄芪化学成分进行研究。方法：用溶剂法、色谱法提取、分离红花岩黄芪化学成分,用波谱法鉴定其结构。结果：从红花岩黄芪中分离得到7个化合物,碳三十醇（1）,二十四碳酸（2）,5,7-二羟基-4′-甲氧基-6,8-二异戊烯基异黄酮（ 3）,对香豆酸二十二酯（4）,豆甾醇（5）, 5,7-二羟基-4,-甲氧基- 6-异戊烯基异黄酮（6）,咖啡酸二十四酯（7）。结论：化合物3和4为新天然产物,其它化合物均为首次从该植物中获得。     

刺桐化学成分的研究

目的研究刺桐E ry thrina varieg a ta茎皮的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离化合物,运用波谱技术分析确定化学结构。结果从刺桐茎皮65%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取层中分离得到9个化合物,利用理化性质及波谱分析确定其结构分别为:5,4′-二羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅰ)、豆甾醇(Ⅱ)、erythrinas inate B(Ⅲ)、3-羟基-2,′2′-二甲基吡喃[5,6∶9,10]紫檀烷(Ⅳ)、5,7-二羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-二氢黄酮(Ⅴ)、5,4′-二羟基-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅵ)、5,7,4′-三羟基-6,8-二(3,3-二甲基烯丙基)异黄酮(Ⅶ)、5,2,′4′-三羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅷ)、5,4′-二羟基-6-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶7,8]异黄酮(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅶ、Ⅸ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅴ为首次从该属植物中分离得到。     

高效液相色谱(HPLC)法分析检测食品中大豆异黄酮含量

目的：分离并测定食品中异黄酮各组分含量，建立快速、有效的分离、检测异黄酮含量方法。方法：利用高效液相色谱技术(HPLC)。结果：异黄酮的最佳提取时间是2-3h温度、流动相及其比例对异黄酮的分离有较大影响。与检测的总大豆异黄酮百分比合量相比，5种豆制品异黄酮含量不同。异黄酮的平均回收率为98．15％，精密度为0．544％。结论：HPLC法能简便，快速地测定食品中大豆异黄酮各个组份的含量。     

大豆异黄酮的毒理学安全性评价

目的通过动物实验研究,研究大豆异黄酮的食用安全性。方法采用急性毒性试验、小鼠骨髓微核试验、小鼠精子畸形试验的结果进行评价。结果雌雄小鼠经口最大耐受剂量（MTD）均大于20.0 g/kg体重,根据急性毒性分级标准,其属无毒级。小鼠骨髓微核试验、小鼠精子畸形试验遗传毒性试验结果均为阴性。结论大豆异黄酮属于安全性食品。     

大豆异黄酮苷元检测方法的研究

目的建立大豆异黄酮苷元含量测定方法。方法采用HPLC法,Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-0.3%磷酸溶液(体积比48∶52),流速0.7 mL/min,测定波长260 nm,柱温25℃。结果制备的大豆异黄酮苷元总含量为70.98%;大豆苷元、黄豆黄素和染料木素平均回收率分别为98.7%、98.9%和99.2%,RSD分别为2.1%、1.6%和1.4%。结论所建立的测定方法重现性好、可靠,可用于3种大豆异黄酮苷元的含量测定。     

异黄酮苷元滴丸和片剂在大鼠体内的相对生物利用度研究

目的研究异黄酮苷元滴丸和片剂的药动学及相对生物利用度。方法以SD大鼠为实验动物,采用高效液相色谱法测定异黄酮苷元滴丸和片剂单剂量灌胃给药后大鼠的血药浓度变化。用3P97软件进行药代动力学数据处理,计算分析药代动力学参数和相对生物利用度。结果异黄酮苷元滴丸：AUC为46.30μg·min·mL^-1,cmax为0.89μg·mL^-1,tmax为18.03 min;片剂：AUC为36.01μg·min.mL^-1,cmax为0.41μg·mL^-1,tmax为31.43 min,滴丸相对于片剂的相对生物利用度为128%。结论异黄酮苷元滴丸、片剂均符合一室模型,滴丸较片剂具有较高的生物利用度。本研究为异黄酮苷元滴丸研制提供了一定的依据。     

Subchronic Toxicity Study on Soy Isoflavones in Rats

Objective To investigate the subchronic toxicity of soy isoflavones （SIF） in male rats. Method Fifty Sprague-Dawley rats were randomly divided into 5 groups, 10 rats per group. SIF were given to rats in different groups by gavage at dose of 0, 0.2, 0.5, 1.5, and 4.5 g/kg bw, respectively for 13 weeks. Clinical manifestations, body weight, and food consumption were observed weekly. At the end of the study, urinalysis, hematology, clinical chemistry, total testosterone, and follicle-stimulating hormone were tested, and histopathological examinations were performed. Results No mortality, ophthalmic abnormalities or treatment-related clinical signs were identified during the study. As compared with the control group, significantly lower body weights and food consumption were observed in 1.5 and 4.5 g/kg bw groups. In clinical chemistry tests, triglyceride was significantly decreased and high-density lipoprotein cholesterol was significantly increased in all SIF-treated groups. Total testosterone levels were significantly lower in 0.50, 1.50, and 4.5 g/kg bw dose groups than in the control group. Microscopic examination showed that the mammary glands exhibited hyperplasia and excreted latex in rats of the 4.5 g/kg bw group. No changes attributable to treatment of SIF in other parameters were found. Conclusion SIF at high dosages caused significant endocrine disruption in male rats. The no observed adverse effect level （NOAEL） of SIF to male rats in this study is considered to be 0.20 g/kg bw.     

大豆胚芽中新异黄酮化合物的研究

目的 分离鉴定大豆胚芽中异黄酮的组成。方法 利用柱色谱技术从大豆胚芽中分离异黄酮，利用MS，^1H—NMR，^13C—NMR鉴定得到的异黄酮化合物的结构。结果 分离到两个新异黄酮化合物，这2个异黄酮化合物互为同分异构体，相对分子质量为564，经鉴定为6″-β-D-阿拉伯糖-染料木素葡萄糖苷(I)，6″-β-D-木糖-染料木素葡萄糖苷(Ⅱ)。结论 这两个化合物在大豆中为首次分离到，也是两个新化合物。     

大豆异黄酮对子代雄鼠生殖系统的危害

目的探讨大豆异黄酮孕期暴露对雄性子代大鼠生殖系统的危害，为阐明人群接触大豆异黄酮对子代生殖系统的不良影响提供参考依据。方法SD大鼠按2：1比例与雄性大鼠同笼交配获取40只孕鼠。将孕鼠随机分为4组，在孕鼠的E13-E19期间以花生油为溶剂灌胃染毒，子一代雄鼠继续饲喂至90天龄剖杀。结果与正常对照比较，高剂量大豆异黄酮组大鼠出生身长、肛殖距、包皮分离时体重水平显著下降，包皮分离时间显著延长，且肛殖距下降表现出剂量效应关系；光镜下可见睾丸组织结构异常。结论大豆异黄酮孕期暴露对子代大鼠的雄性生殖系统具有危害。     

7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物的设计与合成

目的：设计与合成7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物。方法：从间苯二酚和对位取代苯乙酸开始,经多步反应,合成出目标化合物。结果：合成了7个7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱、质谱确证。结论：所得到的7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物均未见文献报道,可供进一步药理研究。     

大豆异黄酮对大鼠血脂和抗脂质过氧化作用的探讨

目的: 以喂养高胆固醇饲料造成高脂血症(HC)的大鼠为研究对象,观察大豆异黄酮(SI)对大鼠血脂水平及体内过氧化状态的影响。方法: 50只Wistar大鼠随机分为5组,分别接受基础饲料、高脂饲料及高脂饲料分别添加大豆异黄酮30 mg/kg、90 mg/kg和270 mg/kg处理。实验6周。结果: 高剂量SI显著抑制高脂饲料所致的血浆低密度脂蛋白升高(P<0.01)。SI对进食高脂饲料引起的体内脂质过氧化物升高具有拮抗作用,并可提高谷胱甘肽过氧化物酶、超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的抗氧化活性(P<0.05~P<0.01)。结论: SI对高甘油三酯有降低作用,并能改善高脂所致体内异常的过氧化状态,减轻对机体的过氧化损伤。